Læknablaðið - 15.11.2001, Blaðsíða 64

Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu ón verkunar ó miöfaugakerfiö
(ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki, blógrœn meö óletrun .ROCHE’ og .XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orlístat.
Lyfhrif: Orlístat er kröftugt, sértœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni lípasa
í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni meö því aö mynda samgilt
tengi viö virka serín setiö á lípasa í maga og lípasa frá brlsl. Óvirka ensímiö getur
því ekki hýdrólýserað fitu úr fœöunni, á formi þríglýseríða, yfir í fríar fitusýrur og
elnglýseríö.
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar hjá
offitusjúklingum meö þyngdarstuöul (BMI= þyngd(kg)/hœö(m) hœö(m)) hcerri
eöa jafn og 30 kg/m2 (BMI) eöa yfirþyngdarsjúklingum (BMI 228 kg/m2) meö
tengda áhœttuþœtti.
Meöferö meö orlístati œtti einungis aö hefja ef megrunarfœöi eingöngu hefur
leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meöferö meö orlístati á aö hœtta
eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist aö losa sig viö a.m.k. 5% af líkamsþyngd
sinni reiknaö frá upphafi lyfjameöferöar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorönir: Ráölagöur skammtur af orlístati er eltt 120 mg hylki, sem á aö taka
rétt fyrir, meö eöa allt aö einni klst. eftir aöalmáltíö, þ.e. 3 hylki á dag. Sé máltíö
sleppt eöa hún án fitu á aö sleppa aö taka lyfiö inn.
Sjúklingurlnn á aö vera á fœöi sem inniheldur öll nauösynleg nœringarefni, en
aöeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og œtti um 30%
hitaeininganna aö vera úr fitu.
Mœlt er meö ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aöalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur veriö sýnt fram á aö orlístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á dag
bœti árangur.
Áhrif orlístats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meöferö er hœtt veröur fituinnihald hœgöa yfirleitt aftur eins og
þaö var fyrir meðferö, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyrirliggjandi. því
œtti meöferö meö orlístati ekki aö vara lengur en í 2 ár.
Sérstakir sjúklingahópar: Áhrif orlístats hjá sjúklingum meö lifrar- og/eöa
nýrnabilun, börnum og öldruöum sjúklingum hafa ekki veriö rannsökuö.
Börn: Orlístat er ekki œtlaö til notkunar handa börnum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjöf. Þekkt
ofnœmi fyrir orlístati eöa einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orlístat er ekki ráölagt til notkunar á meögöngu.
Varnaöarorö og varúðarreglur: í klínískum rannsóknum var minnkun líkams-
þyngdar viö orlístat meðferö minni hjá sjúklingum meö fulloröinssykursýki heldur
en hjá sjúklingum sem ekki voru meö sykursýki. Þegar orlístat er tekiö getur
nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameöferð veriö nauösynlegt.
Meöferö meö orlístati getur hugsanlega truflaö frásog fituleysanlegra vítamína
(A, D, E. K). Flestir sjúklinganna, sem fengu meöferö meö orlístati í allt að 2 ár í
klínískum rannsóknum voru meö A-. D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem
voru innan eölilegra marka. Til aö tryggja fullnaegjandi nœringu á að ráöleggja
sjúklingum á megrunarfœöi aö neyta fœöu sem inniheldur ávexti og grcen-
meti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vítamín á aö taka minnst 2 klst. eftir gjöf
orlístats eöa aö kvöldi fyrir svefn.
Ráöleggja skal sjúklingum aö halda sig viö þaö matarœöi sem mœlt er meö
(sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orlístat er tekiö meö fituríkri fœöu (t.d. fœöa
meö 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hltaeininga úr fitu jafngildir > 67 g
af fitu). Daglegri fituneyslu œtti aö dreifa á þrjár aöalmáltíðir dagsins.
Ef orlístat er tekiö meö einstakri fituríkri máltíö. geta likur á meltingartruflunum
aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf orlístats og fíbrata. akarbósa eða lyfja sem valda
lystarleysi er ekki ráölögö ef rannsóknir á milliverkunum eru ekki fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eöa önnur segavarnarlyf eru gefin ásamt orlístati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á aö fylgjast með blóöstorkugildum.
Engar milliverkanir viö biguaníö, dígoxín, fenýtóín, getnaðarvarnartöflur.
nífedipín, nífedipín foröalyf. eöa alkóhól hafa komiö fram.
Vilamín og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-vítamíns
og betakarótíns (sjá kafla um Varnaöarorö og varúöarreglur).
Ciclospórín: Vart hefur oröiö viö minnkun í þéttni clclospóríns í plasma ef þaö er
gefiö meö orlístati. Þess vegna er mœlt meö því aö fylgst sé oftar en venja er
meö plasmagildum clclospóríns viö samhliða gjöf og eftir að töku orlístats er
hœtt þar tll ciclospórinþéttni er stööug (sjá Varnaöarorö og varúöarreglur).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orlístats á meögóngu er ekki ráölögð. Enn
sem komiö er eru ekki fullnœgjandl upplýsingar fyrirliggjandi um töku orlístats
hjá þunguöum konum til þess aö meta hugsanleg áhrif orlístats á því að valda
afbrigöileika í fóstri eöa eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitaö hvort orlístat berst í brjóstamjólk á ekki aö nota orlístat viö
brjóstagjöf. r 'É
Akstur og stjórnun vinnuvóla: Ekkert hefur komiö fram sem bent gœti til aö lyfið
hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vélknúinna tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanir af völdum orlístats eru aöallega frá meltingar-vegi.
Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga). hœgöavottur meö vindgangi (24% sjúklinga), bráð
þörf fyrir hœgöalosun (22% sjúklinga), fitugar/seigfljótandi hœgðir (20%
sjúklinga), þunnfljótandi hœgöir (12%sjúklinga). aukin hœgöalosun (11% sjúkllnga)
og vangeta viö stjórn á hœgöum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaöl meö langtímanotkun orlístats.
Algengar > 1%: Meltingarfœri: Kvlöverklr/-óþœgindl, vlndgangur. þunnfljótandi
hœgöir, linar hœgöir, verklr/óþœgindi í endaþarml, tannkvillar og tanr
lar. Óndunarfœri: Sýkingar í efri öndunarfœrum, sýkingar í neöri i
fœrum. Miötaugakerfi. Höfuöverkur. Kynfœri: Tíðatruflanir. Geö: Kvíöi.>
Þreyta. Þvagfœri: Sýkingar f þvagrás.
Fá tilfelli ofnœmis hafa veriö tilkynnt. Aöaleinkenni eru kláöi. útt
ofsabjúgur og t
eftir markaðssetningu hefur veriö tilkynnt um mjóg sj
transamínasa og alkalínfc
Ofskömmtun: Ekki hefur verið greinf frá ofskömmtun orlístats. Einstakir 600 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt aö 400 mg þrisvar á dag f 15 daga
hafa verið prófaðir bœöi hjá fólki sem er innan eölilegra þyngdarmarka og hjá
offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg skammtar
þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum ( sex mánuöi. Elgi umtalsverö
ofskömmtun orlístats sér staö, er mœlt meö því aö fylgst sé meö sjúklingnum í
sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa bent tii þess að öll áhrif á
likamann af völdum hömlunar á lípasa gangl hratt tll baka.
Pakkningar og hámarksverö í smásölu frá 1.9.2001:
Hylkl 120 mg: 42 stk. (þynnupakkaö): 6.206 kr.; 84 stk. (þynnupakkaö): 11.370 kr.
Greiöslufyrirkomulag: Tryggingastofnun ríkisins tekur ekki þátt í greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskírteinl. Elli- og örorkulífeyrisþegar meö lyfjaskírteini
grelöa aö hámarki 1.250 krónur fyrir lyflö. en aörir aö hámarki 4.500 krónur.
Afgreiöslutilhögun: Lyfiö er lyfseöilsskylt. Helmilt er aö ávtsa lyfinu til 100 daga
notkunar í senn.
Texti Sórlyfjaskrár: Júlí 2001.
Heimildir:
1) Sjöström U Rissanen A. A
3l of orlistat fc
n of weight
Megrunarlyf við offitu
m
XENICAL
o r I i s t a t
Fyrir þá sem þurfa
aö léttast
Xenical veldur þýðingarmiklu þyngdartapi
hjá offitusjúklingum*, og yfirþyngdar-
sjúklingum** með tengda áhœttuþœtti,
sem eru á megrunarfœði:12
Þeir léttast helmingi hraðar og helmingi
meira ef þeir taka Xenical í stað lyfleysu.
* þyngdarstuðull (BMI) > 30 kg/rrf
með þyngdarstuðul (BMI) >28 - 30 kg/rri2
Fylgikvillar offitu3:

Verulega aukin áhœtta Töluvert aukin áhœtta
(yfir þreföld áhœtta) (tvö- til þreföld áhœtta)
Sykursýki (gerð 2) Kransœðasjúkdómur
Gallblöðrusjúkdómar Háþrýstingur
Hœkkaðar blóðfitur Slitgigt í hnjám
Insúlínviðnám Mœði Kœfisvefn Þvagsýrudreyri/-gigt
Lítillega aukin áhœtta (allt að tvöföld áhœtta)
Brjóstakrabbamein eftir tíðahvörf
Legslímukrabbamein Ristilkrabbamein Óeðlileg hormónaframleiðsla í œxlunarfœrum
Fjölblöðru-eggjastokksheilkenni
Minnkuð frjósemi Mjóbaksverkir Aukin áhœtta við svœfingu
Fósturgallar sem tengjast offitu móður
Hylki 120 mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag með mat
regain In obese patients. Lancet 1998; 35Z' 167-73.
2) Hollander PA. Elbeln SC, Hirsch IB, et al. Role of orlistat in the treatment
of obese patients with type 2 diabetes. Dlabetes Care 1998; 21 (8):
1288-94.
Report of the WHO Condultatlon on Obesity (Geneva, 3-5 June. 1997),
Geneva: WHO.
Roche
T HORARENSEN LYF
Vainagaröar 18 • 104 Rcvkjavík • Sími 530 7100
Hoffmann - La Roche