Læknablaðið - 15.11.2001, Page 56

Þetta er allt
í höfðinu á þér
Zyban er eina nikótínlausa Ivfið gegn reykingum.'
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
dregur úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykja.25
7-YBAN
bupropion HCI KT'
Zyban FORÐATÖFLUR; N06 A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóriö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaðar, ásamt stuöningsmeöferö, til aö aöstoöa sjúklinga sem háöir eru nikótini viö aö hætta reykingum Skammtastæröir: Meöferö ætti aö
vara i 7-9 vikur. Meöferö ætti aö hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá, helst á 7.-14. degi meðferöar. Upphafsskammtur er 150 mg einu sinni á dag, i sex daga en siöan 150 mg tvisvar a dag. Aö minnsta kosti 8 klst. þurfa aö liöa a
milli skammta. Þaö má ekki taka meira en 150 mg i einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt meö notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ara þar sem oryggi og virkm lyfsins hefur ekki veriö metin hja
þessum aldurshópi. Oæta skal varuöar þegar Zyban er getiö oiaruoum. tkki er nægt ao utnoka aukio næmi nja sumum uiuruuum cmsidMmyum. nduiayuur smiumiui >y u VL-T iTf
Zyban er gefiö sjúklingum meö skerta íifrar- og nýrnastarfsemi. Ráölagöur skammtur er 150 mg einu sinni á daq. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir bupropiom eöa oörum innihaldsefnum lyfsrns mega ekki nota Zyban
né heldur sjúklinqar meö krampa eöa einhverja fyrri sögu um krampa, æxli i miötaugakerfi, sögu um geöhvarfasyki (bipolar disorder), slæma skorpulifur eöa greindir hafa veriö meö lotugræögi eða lystarstol. Þegar hætta er a atengis-
fráhvarfseinkennum eöa þegar langtimanotkun benzódíazepina er hætt snögglega má ekki nota Zyban. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtimis. A.m.k. 14 dagar ættu aö liða fra þvi að meðferö meö MAO-blokkum meö oafturkraefa
verkun lýkur oq þar til meðferö meö búprópíóni hefst. Varuö: Þaö má ekki nota stærri skammta af búprópióni en ráölagöir eru þar sem aukin hætta virðist vera a krömpum með hækkandi skommtum af bupropiom. Þaö er aukin hætta
á krömpum samfara notkun á Zyban þegar áhættuþættir sem leitt geta til lægri krampaþröskuldar eru til staöar. Þaö má ekki nota búprópión hjá sjúklingum meö fyr.rliggjandi ahaettuþættii nema aö hugsanlegur heilsufarslegur
ávinninqur af því að hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta á krömpum. Hjá slikum sjúklingum ætti að ihuga 150 mg hamarksskammt allan meöferöartimann. Skoða ætti alla sjuklinga með tilliti til fyrirliggjandi
áhættuþátta, svo sem samtímis notkun annarra lyfja sem vitað er aö geta lækkaö krampaþröskuldinn, misnotkun áfengis, sögu um höfuöáverka, sykursýki meöhöndlaöa meö bloösykurslækkandi lyfjum eöa insulim, notkun Ofvandi
lyfja eöa meqrunarlyfia. Hætta þarf notkun á Zyban og ekki hefja hana aftur hjá sjúklingum sem fá krampa meðan á meöferö stendur. Gæta skal varúöar þegar búprópión er gefið samtirms oörum lyfjum sem geta orvaö eða hindraö
umbrot þess Búprópion hindrar umbrot sem á sér staö fyrir tilstilli cýtókróm P450 2D6. Ráölegt er að qæta varúöar þeqar lyf sem umbrotiö er af þessu enzymi er qefiö samtímis Zyban. Gaeta þarf varuðar þegar Zyban og mkotinlyf
eru notuö samtímis oq fylqjast þarf með þvi vikulega hvort meðferðin valdi hækkuöum blóöþrýstingi. Ofnæmi: Stööva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviðbrogö (t.d utbrpt, klaöi, verkur fyrir brjosti, bjugur eöa mæði) koma frarn hja
sjúklingum meöan á meöferö stendur. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenm geta likst bloövatnsveiki lserum sickness) ISja kafla
um aukaverkanir). Einkennin hafa gengiö til baka hjá fíestum sjúklingum þegar búprópiónmeöferö hefur veriö hætt og meöferö meö andhistaminum eöa barksterum hafin. Þau hafa svo horfiö með timanum. yaröandi aldraöa, nyrna-
og lifrarbilaöa sjúklinga er vísaö i kafla um skammtastærðir. Þar sem lyfjafræöi búprópíóns og sumra geðdeyfðarlyfja er svipuö, er hætta á aö Zyban geti leitt til geövandamala hja viökvaemum sjuklingum. Milliverkanir: Sjuklingar
sem nota lyf sem vitaö er aö Íækka krampaþröskuldinn, ættu ekki aö fá Zvban nema að hugsanlegur heilsufarslegur ávinningur af þvi aö hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin ahaetta a krompum. Reykingum fylgir aukin
CYPlA2-virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregið úr úthreinsun þeirra lyfja sem umorotna fyrir tilstilli þessa enzýms. Þetta getur leitt til hækkaðrar þettm þessara lytja. Þetta 9efyr Þyöingu fyrir lyf sem aöallega
eru umbrotin af CYP1A2 oq hafa lækninqaqNdi á þröngu þéttnisviði (t.d. teófýllin, takrin, klózapin). Klínískar afleiöingar þess aö hætta að reykja á önnur lyf sem aöallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. imipramin olanzapin klomipramin
og flúvoxamín) eru ekki þekktar. Þrátt wrir aö búprópión sé ekki umbrotiö af ísóenzými CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö bupropion og hýdroxýbupropion hemja CYP2D6 ferliö. Notkun a Zyban
samtimis öörum lyfjum sem CYP2D6 umbrýtur, hefur ekki veriö rannsökuö sérstaklega. Þess vegna ætti aö hefja meöferð meö lyfjum sem að mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isoenzyms og hafa lækningargildii a þrongu
þéttnisviöi, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramin, imipramin, paroxetin), geðlyfjum (t.d. risperidón, tiórídazin) betablokkum (t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartslattaroreglu af flokki 1C (t.d. propafón, flecamid) i tiltolulega
lágum skömmtum. Einniq með desípramin. Niöurstööur in vitro rannsókna benda tilþess aö búprópión sé umbrotiö i hýdroxýbúprópión, helsta virka umbrotsefm bupropions, aö mestu fyrir tilstuölan cytokrom P450 LYP2B6. Þess
vegna er þörf á sérstakri aögæslu þegar Zyban er gefiö samtimis lyfjum sem vitaö er aö hafa áhrif á CYP2B6 isóenzým (t.d. orfenadrin, cýklófosfamiö, isófosfamiö). Nikotinforöaplastrar hoföu ekki ahrif a lyfjahvorf bupropions og
umbrotsefna þess. Gæta þarf varúöar þeqar Zyban er notaö samtimis lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepin, fenóbarbital, fenýtóin) eöa lyfjum sem hemja umbrqt (t.d. valproat), þar sem þau geta haft ahrif a klmiska virkni og
ör-yggi þess. Gæta þarf varúöar þeqar Zyban er qefiö sjúklingum sem samfimis fá levódópa. Takmarkaöar kliniskar upplýsingar benda tií hærri tiöni aukaverkana (t.d. ogleöi, uppkost, oroi, eiröarleysi og skjalfti). Meöganga og brjostagjot.
FHci Tmfiir woriA cwn* fr-im a na aTi^qit có rt/\ nnii 7whan ó moAnnnmi Ahppttan fvrír mpnn pr pkki hpkkt Fkki ætti aö nota Zvban á meöoönou.Veona bess aö búprópión oq umbrotsefni þess eru skilin út i brjóstamjólk ber aö ráöa
Einnig hefur verið greint frá þvi aö Zyban hafi vaídiö svima eöa ringíí. Sjúklingar þurfa því að gæta varúöar viö akstur eöa stjorni
aukaverkanir hafa komiö fram i klíniskum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótínfrahvarfseinkenni (t.d. óróleiki, svefnleysi, skj
aukaverkanir af völdum Zyban. Algengar (> 1 o^Ji.Alrnennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleði og
svimi, geödeyfö, eiröarleysi, kviöi. Húö / ofnæmi: Utbrot, kláði, aukin svitamyndun, ofnæmisviöbrögö svo sem ofsakláði. Skynfæri
Hraötaktur, hækkaöur blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roöi. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrna
yfirlið. Miðtaugakerfi: Krampi, tíöni er um þaö bil 0,1 °/o. Álgengastur er þankippakrampi og stundum veröur vart viö rugl og minnisleysi
gakerfiö getur búpropión haft áhrif á aögeröir sem krefjast dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar.
ornun véla þar tilaö þeir eru vissir um aö Zyban skeröi ekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirg reindar
og ofnæmislost. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komið fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenm geta likst bloövatnsveiki (serum sicknessj. Jinnig hefur veriö greint fra
regnbogaroöasótt (erythema multiforme] og Stevens Johnson heilkenni. Pakkningar: 60 stk. þynnupakkaö og 100 stk. þynnupakkað. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr., 100 stk. 11.645 kr. Heimildir: 1: Serlyfjaskra. 2: Ascher JA, Lole JU,
Colin JN et al. Bupropion: Á review of its mechanism of antidepressant activity. J Gin Psychiatry 1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesation.
N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Ál. Understanding drug addiction: Implications for treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, Orzi F et al. Effects of mcotine on the nucleus accumbens
and similarity of those of addictive drugs. Nature 1996; 382:255-257. 31.07.01