Læknablaðið - 15.10.2002, Qupperneq 4

AVANDIA® ROSIGLITAZON
- Ný aðferð við meðhöndlun sykursýki af tegund 2
LÆKKAÐUR BLÓÐSYKUR
Avandia® minnkar insúlínþol, verndar B-frumur briskirtilsins og bætir langtímastjórnun blóðsykurs.12)
Avandia® Rósiglítazón. Lyf við blóðsykurhækkun, ATC flokkur: A10 BG 02 Rósíglítazón er sérhæfður viðtakablokki sem binst PPARg (peroxisomal proliferator activated receptor gamma) kjarnaviðtaka og tilheyrir
sykursýkislyfjum af tiazólídíndiónflokki. Það dregur úr blóðsykurshækkun með þvi að draga úr viðnámi insúlins í fituvef, beinagrindarvöðvum og lifur. Lyfjaform: Filmuhúðaðar töflur (4 mg og 8 mg). Abendingan Rósiglítazón
er einungis ætlað í samsettri meðferð til inntöku við sykursýki af tegund 2 hjá sjúklingum með ófullnægjandi blóðsykurstýringu þrátt fyrir hámarksskammt sem sjúklingurinn þolir af annað hvort metformíni eða súlfónýlúrealyfi
einu sér til inntöku:-með metformíni einu sér hjá offitusjúklingum. með súlfonýlúrealyfi einu sér hjá sjúklingum sem sýna óþol við metformini eða þar sem metformín er frábending. Skammtar og lyfjagjöf: Venjulega
hefst rósíglítazónmeðferð á 4 mg/dag. Frábendingar: Ekki má nota rósíglitazón hjá sjúklingum með: þekkt ofnæmi fyrir rósiglítazóni eða einhverju hjálparefnanna í töflunum eða hjartabilun eða sögu um hjartabilun (I.-
IV. stig NYHA) eða skerta lifrarstarfsemi. Rósíglítazón á heldur ekki að nota samhliða insúlíni.Varnaðarorð og varúðarreglur: Ekki er fyrirliggjandi klinisk reynsla af notkun rósíglítazóns með tveimur öðrum sykursýkilyfjum
til inntöku.Ekki ætti að nota rósiglítazón sem eins lyfs meðferð.Vökvauppsöfnun og hjartabilun: Rósíglitazón getur valdið vökvauppsöfnun sem getur aukið eða komið af stað hjartabilun. Fylgjast þarf með vísbendingum
og einkennum um hjartabilun hjá sjúklingum, einkum þeim sem eru með skerta hjartastarfsemi. Hætta á meðferð með rósiglitazóni ef hjartastarfsemi versnar á einhvern hátt. Aukin tiðni hjartabilunar hefur sést í klínískum
rannsóknum þegar rósiglitazón er notað með insúlini. Því skal ekki nota rósíglítazón með insúlini. Einnig var oftar greint frá hjartabilun hjá sjúklingum með sögu um hjartabilun, hjá öldruðum og hjá sjúklingum með væga
eða miðlungi mikla nýrnabilun. Þar sem bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID) og rósíglitazón tengjast vökvauppsöfnun, getur samhliða gjöf þeirra aukið likur á bjúg. Eftirlit með lifrarstarfsemi: Stöku sinnum hefur veriö greint
frá vanstarfsemi lifrar eftir að lyfið kom á markað. Því er ráðlegt að fylgst sé reglulega með lifrarensímum hjá sjúklingum i rósiglítazónmeðferð. Rannsaka ætti lifrarensim hjá öllum sjúklingum áður en meðferð með
rósiglitazóni hefst. Ekki ætti að hefja meðferð með rósiglitazóni hjá sjúklingum með hækkuð grunngildi lifrarensima (ALT > 2.5x efri mörk eðlilegra gilda) eða aðrar visbendingar um lifrarsjúkdóm. Eftir að meðferð með
rósíglítazóni er hafin er ráðlegt að fylgst sé með lifrarensimum á tveggja mánaða fresti fyrstu 12 mánuðina og reglulega eftir það. Ef ALT gildi hafa hækkað upp i >3x efri mörk eðlilegra gilda meðan á meðferð með
rósíglitazóni stendur, skal meta að nýju gildi lifrarensíma eins fljótt og auðið er. Ef ALT gildi halda áfram að vera >3x efri mörk eðlilegra gilda, skal hætta meðferð. Ef sjúklingur þróar einkenni sem benda til vanstarfsemi
lifrar, sem m.a. getur lýst sér meö ógleði af óþekktum orsökum, uppköstum, kviðverkjum, þreytu, lystarleysi og/eða dökkleitu þvagi, ætti að rannsaka lifrarensím. Ákvörðun um hvort halda eigi áfram að meðhöndla sjúklinginn
með rósíglítazóni á að taka út frá klínísku mati byggðu á rannsóknarniðurstöðum. Verði vart gulu á að hætta lyfjameðferð. Þyngdaraukning: í kliniskum rannsóknum á rósíglítazóni komu fram merki um þyngdaraukningu.
Þvi ætti að fylgjast náið með þyngd. Blóðleysi: Meðferð með rósiglitazóni tengist lækkuðum blóðrauðagildum. Hjá sjúklingum með lág blóðrauðagildi fyrir meðferð er aukin hætta á blóðleysi meðan á meðferð með
rósíglítazóni stendur. Aðrir: Konur fyrir tiðahvörf hafa fengið rósíglítazón i klínískum rannsóknum. Þótt borið hafi á hormónaójafnvægi i forklinískum rannsóknum, hefur ekki orðið vart neinna marktækra aukaverkana
sem tengjast truflunum á tiðablæðingum. Afleiðing betra insúlínnæmis getur lýst sér í því að egglos hefjist aftur hjá sjúklingum sem ekki hafa haft egglos vegna insúlinviðnáms. Sjúklingar ættu að vera meðvitaðir um
hættuna á þungun og ef sjúklingur óskar eftir að verða barnshafandi eða ef þungun verður, á að hætta meðferð. Rósiglitazón hefur ekki verið rannsakað hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi og þvi er ekki
mælt með því fyrir þessa sjúklinga.Gæta skal varúðar þegar paklítaxel og rósíglitazón er gefið samhliða. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanin I in vitro rannsóknum sést að rósiglítazón umbrotnar aðallega
fyrir tilstilli CYP2C8 og er CYP2C9 þar aðeins minni háttar ferli. Ekki fundust neinar milliverkanir sem máli skiptu þegar dígoxin, CYP2C9 ensímhvarfefnið warfarin, CYP3A4 ensimhvarfefnin nifedipin, etínýlestradíól eða
noretíndrón voru gefin samhliða rósiglítazóni. Meðganga og brjóstagjöf: Rósiglitazón ætti ekki að nota á meðgöngu. Konur með barn á brjósti eiga ekki að nota rósiglítazón. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla:
Engin þekkt áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir, sem grunur leikur á eða liklegt þykir að tengist meðferð og greint hefur verið frá oftar en einu sinni hjá sjúklingum sem fá rósiglitazón
ásamt súlfónýlúrealyfjum eða metformíni í tvíblindum rannsóknum, eru taldar upp hér aö neðan eftir liffæraflokki og tiðni þeirra. Tiðni er skilgreind sem: Algengar >1/100, <1/10; sjaldgæfar >1/1000, < 1/100. Rósiglítazón
ásamt metformini: Rauökorn Algengar: Blóðleysi Umbrot og næringarferli Algengar: Blóðsykurslækkun, blóðsykurshækkun Sjaldgæfar: Fitudreyri, blóðsýring af völdum mjólkursýru, versnun sykursýki, kólesterólhækkun.
Mið- og úttaugakerfi Algengar; Höfuðverkur Sjaldgæfar: Svimi Meltingarfæri Algengar: Niðurgangur, uppþemba, ógleöi. kviðverkir, meltingartruflanir Sjaldgæfar: Uppköst, lystarleysi, hægðatregða Almennt Algengar: Þreyta.
Rósiglitazón ásamt súlfónýlúrealyfjum: Rauðkorn Algengar: Blóðleysi Blóðflögublæðing og storknun Sjaldgæfar: Blóðflagnafæð Umbrot og næringarferli Algengar: Blóðsykurslækkun. blóðsykurshækkun, þyngdaraukning
Sjaldgæfar: kólesterólhækkun, blóðfituhækkun, of mikið þríglýserið í blóði Geðfræðilegt Sjaldgæfar: Svefnhöfgi Mið- og úttaugakerfi Sjaldgæfar: Svimi, höfuðverkur, breytt húðskyn Öndunarfæri Sjaldgæfar: Andnauð
Meltingarfæri Sjaldgæfar: Kviðverkir, uppþemba, ógleði, aukin matarlyst Húð og útlimir Sjaldgæfar: Hárlos, útbrot Almennt Sjaldgæfar: Þreyta, þróttleysi Nánari upplýsingar í Sérlyfjaskrá Pakkningar og verð, 1. júli 2002:
4 mgx28 stk./5.445 kr.-4 mgx56 stk./9.598 kr,- 8 mgx28 stk./8.004 kr. Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Greiðsluþátttaka: TR greiðir lyfið að fullu. Handhafi markaðsleyfis: GlaxoSmithKline. Þverholt 14,
105 Reykjavik, www.gsk.is. Heimildir: 1) FocensaVet al. Effects of Metformin and Rosiglitazone Combination Therapy in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus. JAMA 2000:283:1695-1702.2) Wolffenbuttel BHR et
al. Addition of low-dose rosiglitazone to sulphonylurea theraphy improves glycemic control in Type 2 diabetic patients. Diabetic Medicine 2000:17:40-47.01.10.02.(a)