Læknablaðið - 15.06.2003, Blaðsíða 78

VIOXX
TÖFLUR M 01 A H
Virkt innihaldscfni: 12,5 mg cða 25 mg rófecoxib. Töflumar innihalda laktósu. Ábendingar: Meðferð við einkennum af völdum slitgigtar eða liðagigtar hjá fullorðnum einstaklingum. Skammtar: Slitgigt: Ráðlagður
upphafsskammtur cr 12,5 mg einu sinni á dag. Hámarksskammtur á dag cr 25 mg. Liðagigt: Ráðlagður skammtur er 25 mg cinu sinni á dag. Hjá liðagigtarsjúklingum náðist ekki aukinn árangur með gjöf 50 mg dagskammts
miðað við 25 mg dagskammts. Ráðlagður hámarksskammtur á dag cr 25 mg. Aldraðir: Gæta skal varúðar þegar dagskammturinn er aukinn úr 12,5 mg í 25 mg hjá öldruðum. Skert nýrnastarfsemi: Skammta þarf ekki að aðlaga
hjá sjúklingum mcð kreatínín klerans 30-80 ml/mín. Skert lifrarstarfsemi: Sjúklingum með væga skerðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi 5-6) skal ekki gefa meira en minnsta ráðlagðan skammt, 12,5 mg einu sinni á dag.
Frábcndingar: Rófccoxíb cr ckki ætlað: Sjúklingum sem hafa þckkt ofnæmi fyrir einhveijum af innihaldscfnum lyfsins. Sjúldingum mcð virkan sársjúkdóm í meltingarvegi eða blæðingu í mcltingarvegi. Sjúklingum með
miðlungsalvarlcga cða verulega skcrðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi 7). Sjúklingum með áætlaðan kreatínín klerans < 30 ml/mín. Sjúklingum sem hafa hafl einkenni astma, bólgu í nefslímhúð, sepa í nefslímhúð, ofsabjúg
eða ofsakláða eftir inntöku acetýlsalicýlsýru eða annarra bólgueyðandi verkjalyfja. Til notkunar á síðasta þriðjungi meðgöngu eða meðan á bijóstagjöf stendur. Sjúklingum með bólgusjúkdóm í þörmum. Sjúklingum með langt
gcngna hjartabilun. Varnaðarorð og varúðarreglur: Þegar blóðflæði um nýru cr minnkað getur rófecoxíb dregið úr myndun prostaglandína og með því minnkað blóðflæði um nýru enn meira og þannig valdið skerðingu á
nýmastarfsemi. Þeir scm cru í mcstri hættu m.t.t. þessa eru sjúklingar scm hafa vcrulega skcrta nýmastarfsemi fyrir, hjartabilun scm líkaminn hefúr ekki náð að bæta upp, og sjúklingar með skorpulifur. Hafa skal eftirlit með
nýmastarfsemi slíkra sjúklinga. Gæta skal varúðar þegar meðferð er hafin hjá sjúklingum með verulegan vökvaskort. Ráðlegt er að bæta slíkan vökvaskort upp áður en meðferð með rófecoxíbi er hafin. Eins og á við um önnur lyf
scm koma í vcg fyrir myndun prostaglandína, hafa vökvasöfnun og bjúgur átt scr stað hjá sjúklingum á rófecoxíb meðferð. Þar sem meðferð með rófecoxíbi getur leitt til vökvasöfnunar skal gæta varúðar hjá sjúklingum sem hafa
fcngið hjartabilun, tmflanir á starfscmi vinstri slegils eða háan blóðþrýsting og cinnig hjá sjúklingum sem hafa bjúg fyrir, af einhvcijum öðmm orsökum. Eftirlit skal haft með öldruðum og sjúklingum með tmflanir á nýrna-, lifrar-
, eða hjartastarfsemi, þegar þeir em á rófecoxíb meðferð. í klíniskum rannsóknum fengu sumir slitgigtarsjúklinganna sem vom á rófecoxíbi meðferð rof, sár eða blæðingar í meltingarveg. Sjúklingar sem áður höfðu fengið rof, sár
cða blæðingar og sjúklingar sem vom eldri en 65 ára virtust vcra í mciri hættu á að fá fyrmcfndar aukavcrkanir. Þegar skammturinn fer yfir 25 mg á dag, eykst hættan á einkennum frá meltingarvegi, sem og hættan á bjúgi og
háum blóðþrýstingi. Hækkanir á ALAT og/eða ASAT (u.þ.b. þreföld eðlileg efri mörk, eða mcira) hafa verið skráðar hjá u.þ.b. 1% sjúklinga í klínískum rannsóknum á rófecoxíbi. Ef sjúklingur fær cinkcnni sem bcnda til tmflana á
lifrarstarfscmi, cða niðurstöður úr lifrarprófum em óeðlilcgar, skal hætta rófecoxíb meðferð ef óeðlileg lifrarpróf em viðvarandi (þreföld eðlileg efri mörk). Rófecoxíb getur dulið hækkaðan líkamshita. Notkun rófecoxíbs, sem og
allra annarra lyfja scm hamla COX-2, cr ekki ráðlögð hjá konum scm em að reyna að verða þungaðar. Börn: Rófecoxíb hefúr ekki verið rannsakað hjá bömum og skal aðeins gefið fullorðnum. Magn Iaktósu í hverri töflu er
líklcga ckki nægilcgt til þess að framkalla einkcnni laktósuóþols. Milliverkanir: Hjá sjúklingum scm náð höfðu jafnvægi á langvarandi warfarín meðferð varð 8% lenging á prótrombíntíma í tengslum við daglega gjöf 25 mg af
rófecoxíbi. Því skal hafa nákvæmt eftirlit mcð prótrombintíma hjá sjúklingum sem em á warfarín meðferð þegar rófecoxíb meðferð er hafin. Hjá sjúklingum með vægan eða miðlungsmikinn háþrýsting, varð örlítil minnkun á
blóðþrýstingslækkandi áhrifum í tcngslum við samhliða gjöf 25 mg af rófecoxíbi á dag og ACE-hemils í 4 vikur, miðað við áhrifm af ACE-hemlinum eingöngu. Hvað varðar önnur lyf sem hamla cýclóoxýgenasa, þá gctur gjöf
ACE-hemils samhliða rófccoxíbi, hjá sumum sjúklingum mcð skcrta nýmastarfsemi, leitt til enn meiri skcrðingar á nýmastarfsemi, sem þó gengur venjulega til baka. Þessar milliverkanir ber að hafa í huga þegar sjúklingar fá
rófecoxíb samhliða ACE-hemlum. Notkun bólgueyðandi verkjalyfja samhliða rófecoxíbi gæti einnig dregið úr blóðþrýstingslækkandi verkun beta-blokka og þvagræsilyfja sem og annarra verkana þvagræsilyfja. Forðast skal
samhliða gjöf stærri skammta af acetýlsalicýlsým eða bólgucyðandi vcrkjalyfja og rófecoxíbs. Samhliða gjöf cýklósporíns eða takrólimus og bólgueyðandi verkjalyfja getur aukið eiturverkanir cýklósporíns eða takrólímus á nýru.
Eftirlit skal hafa mcð nýmastarfsemi þegar rófecoxíb er gefið samhliða öðm hvom þessara lyfja. Áhrif rófecoxibs á lyfjahvörf annarra lyfja: Blóðþéttni litíums getur aukist af völdum bólgucyðandi verkjalyfja. Hafa ber í huga
þörf fyrir viðeigandi eftirlit með eiturverkunum tengdum metótrexati þegar rófecoxíb er gefið samhliða metótrexati. Engar milliverkanir við dígoxín hafa komið fram. Gæta skal varúðar þegar rófecoxíb er gefið samhliða lyfjum
scm umbrotna fyrst og fremst fyrir tilstilli CYP1A2 (t.d. teófyllíni, amitryptilíni, tacríni og zileútoni). Gæta skal varúðar þegar lyfjum scm umbrotna fyrir tilstilli CYP3A4 er ávísað samhliða rófecoxíbi.í rannsóknum á milliverkunum
lyfja, hafði rófccoxíb ckki klínískt mikilvæg áhrif á lyfjahvörf prednisóns/prcdnisólons eða gctnaðarvamartaflna (etinýlöstradíóls/norethindróns 35/1). Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf rófecoxíbs: Þegar öflugir cýtókróm P450
innleiðarar em ekki til staðar, cr CYP-hvatt umbrot ekki meginumbrotsleið rófecoxíbs. Engu að síður olli samhliða gjöf rófecoxíbs og rífampins, sem er öflugur innleiðari CYP ensíma, u.þ.b. 50% lækkun á blóðþéttni rófecoxíbs.
Því skal íhuga að gcfa 25 mg skammt af rófecoxíbi þcgar það cr gcfið samhliða lyfjum sem eru öflugir innleiðarar umbrots í lifur. Gjöf ketókónazóls (öflugur CYP3A4 hemill) hafði ekki áhrif á lyfjahvörf rófecoxíbs í blóði.
Címctidín og sýruhamlandi lyf hafa ckki klínískt þýðingarmikil áhrif á lyfjahvörf rófecoxíbs. Aukavcrkanir: cftirfarandi lyfjatengdar aukaverkanir voru skráðar, af hærri tíðni en þegar um lyfleysu var að ræða, í klínískum
rannsóknum hjá sjúklingum sem fengu 12,5 mg eða 25 mg af rófecoxíbi í allt að sex mánuði. Algengar (>1 %): Almennar: Bjúgur.vökvasöfnun, kviðverkir, svimi. Hjarta- og œðakerfi: Hár blóðþrýstingur. Meltingarfceri:
Bijóstsviði, óþægindi í cfri hluta kviðar, niðurgangur, ógleði, meltingartruflanir. Taugakeifi: Höfuðverkur. Huð: Kláði. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Þreyta/máttleysi, uppþemba, bijóstvcrkur. Meltingarfœri: Hægðatregða,
_________a lengur. Brcytingar á niðurstöðum blóð- og þvagrannsókna: Algengar (>1 ® , . . _
á kreatíníni, Hækkun á alkalískum fosfatasa, prótein í þvagi, fækkun rauðra og hvítra blóðkoma. Eftirtaldar alvarlegar aukaverkanir hafa verið skráðar í tengslum við notkun bólgueyðandi verkjalyfja og ekki er hægt að útiloka
þær í tengslum við rófecoxíb: Eiturverkanir á nýru, þ.á m. millivefs nýmabólga nýrungaheilkenni (nephrotic syndrome) og nýmabilun; eiturverkanir á lifúr, þ.á m. lifrarbilun og lifrarbólga; eiturverkanir á meltingarfæri, þ.á m.
rof, sár og blæðingar; citurvcrkanir vcgna of mikils blóðrúmmáls, þ.á m. hjartabilun og bilun í vinstri slcgli; aukaverkanir á húð og slímhúðir og alvarleg viðbrögð í húð. Eins og á við um bólgueyðandi verkjalyf geta alvarlegri
ofnæmisviðbrögð átt sér stað þ.á m. bráðaofnæmi án þcss að viðkomandi hafi áður fengið rófecoxíb. Pakkningar og vcrð(nóvcmbcr, 2002): Töflur 12,5 mg og 25 mg: 14 stk. 3131 kr. 28 stk. 5626 kr. 30 stk. 5834 kr. 98 stk.
16662 kr. 100 stk. 16969 kr. Afgrciösla: Lyfscðilsskylda, Grciðsluþátttaka: E. Handhafi markaðslcyfis: Merck Sharp & Dohme B.V., Haarlem, Holland. Umboðsaðili á Islandi: Farmasía ehf, Síðumúla 32, 108 Reykjavík.
FOSAMAX 70 mg
MSD
IS/1/01/007/01
TÓFLUR; M 05 B A 04
Hver tafla innihcldur: Acidum alcndronatum 70 mg. Töflumar innihalda laktósu. Abcndingar: Meðferð á beinþynningu eftir tíðahvörf. Fosamax dregur úr hættu á samfalli hryggjarliða og mjaðmarbrotum. Skammtar og
lyfjagjöf: Ráðlagður skammtur er ein 70 mg tafla cinu sinni í viku. Eftirfarandi atriði eru mikilvœg til þess að frásog alendrónats verði fullnœgjandi: Fosamax verður að taka á fastandi maga að morgni, a.m.k. hálfri klukkustund
áður en önnur lyf cru tckin og fæðu cða drykkjar cr ncytt. Lyfið skal tckið inn mcð vatni. Aðrir drykkir (þ.á m. sódavatn), fæða og önnur lyf geta dregið úr frásogi alendrónats (sjá Milliverkanir). Sjúklingar ættu að fá kalk og D-
vílamín cf ekki cr nægjanlegt magn af því í fæðunni (sjá Vamaðarorð og varúðarrcglur). Notkun hjá öldruðum: í klínískum rannsóknum hafði aldur hvorki áhrif á verkun alendrónats né öryggi notkunar þess. Því er ekki þörf á
aðlögun skammta hjá öldruðum. Skert nýrnastarfsemi: Aðlögun skammta cr ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með gauklasíunarhraða (GFR: Glomcrular filtration rate) meiri en 35 ml/mín. Alendrónat er ekki ráðlagt fyrir sjúklinga
mcö mciri skcrðingu á nýmastarfsemi (GFR < 35 ml/mín) þar sem nægileg reynsla er ekki fyrir hendi. Notkun hjá börnum: Alendrónat hefur ekki verið rannsakað m.t.t. notkunar fyrir böm og á því ekki að gefa bömum lyfið.
Notkun Fosamax 70 mg taflna hefur ckki vcrið rannsökuð m.t.t. mcðfcrðar við beinþynningu af völdum sykurhrífandi barkstera. Frábcndingar : Ócölilegt vélinda, cða annað sem seinkar tæmingu vélindans, s.s. þrengsli (strictura)
eða vélindakrampi (achalasia), sjúklingar scm ekki geta sctið cða staðið uppréttir í a.m.k. 30 mínútur, ofnæmi fyrir alendrónati eða einhverjum hjálparcfnanna, of lágt kalkgildi í blóði, Sjá einnig Vamaðarorð og varúðarreglur.
Varnaöarorð og varúöarrcglur: Alendrónat gctur valdið staðbundinni crtingu í slímhúð í efri hluta vélindans. Þar sem sá möguleiki er fyrir hendi að undirliggjandi sjúkdómur versni, skal gæta varúðar þegar alendrónat er
gefið sjúklingum mcð virka sjúkdóma í cfri hluta meltingarvegar, svo sem kyngingarörðugleika, sjúkdóma í vélinda, eða bólgusjúkdóm eða sár í maga eða skeifugöm. Ennfremur þeim sem hafa nýlega (á síðastliðnu ári) haft
sjúkdóma f mcltingarvegi svo scm sár cða blæðingu og þcim scm gengist hafa undir skurðaögcrð á efri hluta meltingarvegar, að undanskilinni magaportslögun (pyloroplasty) (sjá Frábendingar). Aukaverkanir á vélinda (sem
gcta vcrið svo alvarlcgar að sjúkrahúsinnlögn cr nauðsynlcg) s.s. vélindabólga, vélindasár og flciður í vélinda sem í sjaldgæfum tilvikum hafa leitt til þrcngingar í vélinda, hafa verið skráðar hjá sjúklingum í meðferð með alendrónati.
Læknar ættu því að vcra á vcrði gagnvart cinkennum scm bcnda til áhrifa á vélinda og bcnda skal sjúklingunum á aö hætta að taka inn alendrónat og leita til læknis cf þeir verða varir við kyngingarörðugleika, verki við kyngingu,
verk undir bringubcini cða brjóstsviða scm fcr versnandi eöa hcfur ekki verið til staðar áður. Hættan á alvarlcgum aukaverkunum í vélinda virðist vera meiri hjá sjúklingum sem ekki taka alendrónat inn á réttan hátt og/eða halda
áfram að taka inn alendrónat eftir að einkenni koma fram scm bcnda til ertingar í vélinda. Það cr mjög mikilvægt að sjúklingar fái fullnægjandi leiðbeiningar um það hvemig beri að taka lyfið inn og að þeir skilji þær til hlítar
(sjá Skammtar og lyfjagjöfi. Upplýsa skal sjúklinga um að sé leiðbciningunum ekki fylgt geti það aukið hættu á vandamálum í vélinda. Þrátt fyrir að ekki hafi komið fram aukin áhætta í víðtækum klínískum rannsóknum, hafa
maga- og skeifugamarsár í sjaldgæfum tilvikum verið skráð, við almcnna notkun lyfsins, sum alvarleg og með fylgikvillum. Orsakasamband hefur samt ekki verið útilokað. Sjúklingar skulu fá leiðbeiningar um hvað þeim beri
að gcra glcymi |æir að taka skammt af Fosamax, en þcir skulu taka töflu strax morguninn eftir að þeir muna eftir því. Ekki skal taka tvær töflur sama daginn, en halda skal áfram að taka cina töflu einu sinni í viku á þeim degi
scm upphaflega var valinn. Alendrónat cr ckki ráðlagt fyrir sjúklinga mcð skcrta nýmastarfsemi þegar GFR er minna en 35 ml/mín (sjá Skammtar og lyfjagjöfi. Ihuga skal aðrar orsakir beinþynningar en östrógenskort og aldur.
Lciðrétta þarf lágt kalkgildi f blóði áður en meðferð með alendrónati cr hafin (sjá Frábendingar). AÖrar tmflanir á efnaskiptum (svo sem D-vítamínskort) þarf einnig að meðhöndla á árangursríkan hátt. Þar sem alendrónat tekur
þátt í að auka steinefni í bcinum, getur minniháttar lækkun í styrk kalks og fosfats í sermi komið fram, sérstaklega hjá sjúklingum sem fá sykurhrífandi barkstera (glucocorticoids), en þeir eiga á hættu að kalkfrásog minnki.
Mikilvægt cr því að tryggja að sjúklingar scm taka sykurstcra fái nægjanlcgt kalk og D-vítamín. Milliverkanir: Mjög líklegt er að matur og drykkur (þ.á m. sódavatn), kalk, sýmbindandi lyf og önnur lyf dragi úr frásogi alendrónats
séu þau tekin inn samtímis því. Þvf eiga sjúklingar að láta a.m.k. hálfa klukkustund líða frá því að þeir taka inn alendrónat, þar til þeir taka inn önnur lyf (sjá Skammtar og lyfjagjöf og Lyfjahvörf). Ekki er búist við neinum öðmm
milliverkunum sem hafa klíníska þýöingu. Sumir sjúklinganna í klínískum rannsóknum fengu östrógenmeðferö (í leggöng, um húð cða til inntöku) á meðan þeir vom á alendrónat meðferð. Engar aukaverkanir komu fram í tengslum
við þcssa samhliða meðfcrð. Þó að ckki hafi verið gcrðar sérstakar rannsóknir á milliverkunum var alendrónat notað samhliða fjölda annarra algengra lyfja í klínískum rannsóknum, án nokkurra klínískra einkenna um aukaverkanir.
Meöganga og brjóstagjöf: Fullnægjandi upplýsingar um notkun alendrónats á meðgöngu liggja ckki fyrir. Rannsóknir á dýmm benda ckki til bcinna skaðlegra áhrifa m.t.t. meðgöngu, fósturþroska eða þroska eftir fæðingu.
Þegar alcndrónat var gcfið rottum á meðgöngu olli það crfiðleikum við got í tengslum við lágt kalkgildi í blóði. Af þessum orsökum ætti ekki að nota alcndrónat á meðgöngu. Ekki er vitað hvort alendrónat skilst út í brjóstamjólk.
Því ættu konur mcð böm á brjósti ekki að nota alcndrónat. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Engin áhrif á aksturshæfni eða hæfni til að stjóma vélbúnaði hafa komið fram. Aukaverkanir: Algengar (>1 %) t Meltingaifœri:
Kviðverkir, meltingartmflanir, hægðatrcgða, niðurgangur, vindgangur, vélindasár*, blóð í hægðum (melaena), kyngingarörðugleikar*, uppþemba, súrt bakflæði, ógleði. Stoðkerfr. Verkir í stoðkerfi (beinum, vöðvum, liðum).
Taugakerfi: Höfuðvcrkur. Sjaldgæfar (0,1-1%); Almennar: Útbrot, roði. Meltingarfœri: Óglcði, uppköst, bólga í magaslímhúð, bólga í vélindaslímhúð*, fleiður í vélinda*. Mjög sjaldgæfar (<1%): Almennar: Ofnæmisviðbrögð
þ.á m. ofsakláöi og ofsabjúgur. Utbrot ásamt ljósnæmi. Meltingarfœri: Þrengslamyndun í vélinda*, sár í munnkoki*, rof, sár eða blæðingar í efri hluta meltingarvegar, en ekki er hægt að útiloka að um orsakasamband sé að ræða.
Sérhœfð skilningarvit: Æðahjúpsbólga (uvcitis). * Sjá Vamaðarorð og varúðarreglur og Skammtar og lyfjagjöf. Niðurstöður blóðrannsókna: I klínískum rannsóknum kom fram tímabundin, væg, einkennalaus lækkun á kalsíum-
og fosfatgildum í blóði hjá u.þ.b. 18% og 10% sjúklinga í meðferð með 10 mg/dag af alendrónati, en hjá u.þ.b. 12% og 3% þeirra sem fengu lyfleysu. Þrátt fyrir það var tíðni kalsíumlækkunar í < 8,0 mg/dl (2,0 mmól/1) og
fosfatlækkunar í 2,0 mg/dl (0,65 mmól/1) svipuð hjá báöum hópunum. Ofskömmtun: Of lágt kalsíumgildi í blóði, of lágt fosfatgildi í blóði og aukaverkanir í efri hluta meltingarvegar, s.s. magaóþægindi, brjóstsviði, bólga í
slímhúð í vélinda, bólga í magaslímhúð eöa sár geta hlotist af inntöku of stórra skammta. Engar sértækar upplýsingar cru fyrir hendi um meðferð vegna ofskömmtunar alendrónats. Gefa skal mjólk eða sýrubindandi lyf til þcss
að binda alendrónat. Vegna hættu á ertingu í vélinda skal ekki framkalla uppköst og sjúklingurinn ætti að sitja eða standa uppréttur. Pakkningar og verö (nóvember, 2002): 4 stk. 5179 kr; 12 stk. 13328 kr. Afgreiðslutilhögun:
Lyfscðilsskylda. Greiðsluþátttaka: E. Handhafi markaösleyfis: Merck Sharp & Dohme, B.V., Haarlem, Holland. Umboðsaðili á íslandi: Farmasía ehf, Síðumúla 32, 108 Reykjavík.
Seroxat
GlaxoSmithKline
TÖFLUR; N 06 A B 05 R B
Hver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, klórlð, hemihydric. 22,8 mg, samsvarandi
Paroxetinum INN 20 mg. Töflurnar innihalda litarefnið títantvloxlð (E171).
Ábendingar: Þunglyndi (ICD-10: Meðalalvarleg til alvarleg þunglyndisköst).
Þráhyggju- oq/eða áráttusýki. Felmtursköst (panic disorder). Félagslegur
ótti/felagsleg fælni. Almenn kvíðaröskun. Áfallastreituröskun.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir:
Þunqlyndi: Maelt er með 20 mg á daq sem upphafsskammti, sem má auka I allt
að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Oldruðum skal ekki gefinn stærri skammtur
en 40 mg á dag.
Þráhyggju-áráttusýki: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð
með20mgádag. Auka máskammt Ialít að60 mgá dag háðsvörunsjúklings.
Felmturskost: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð með
10 mg á dag. Auka má skammt I allt að 60 mq á dag háð svörun sjúklings.
Félagslegur óttilfélagsleg fælni: Mælt er með 20 mg skammti á dag, sem má
auka I aHt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Skammtur er aukinn um 10
mg hverju sinni eftir þörfum.
Afmenn kvidaröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mg hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem svara ekki 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Afallastreituröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mg hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem ekki svara 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Böm: Lyfið er ekki ætlao börnum.
Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir paroxetlni eða öðrum inmhaldsefnum lyfsins.
Varnaðarorö og varúðarreglur: Paroxetln á ekki að gefa sjúklingum samtlmis
MAO-hemlum og ekki fyrr en 2 vikum eftir að gjöf MAO-hemfa hefur verið
hætt. Eftir það skal hefja meðferð varlega og auka skammta smám saman þar
til æskileg svörun næst. Ekki skal hefja meðferð með MAO-hemlum innan
tvegqja vikna eftir að meðferð með paroxetlni hefur verið hætt. Hjá sjúklingum
sem pegar eru á meðferð með róandi lyfjum skal gæta varúðar við gjöf paroxetlns,
eins og annarra sérhæfðra serótónín endurupptökuhemla (SSRllyfja), þar sem
við samtímis notkun þessara lyfja hefur verið greint frá einkennum sem gætu
verið vísbending um illkynja sefunarheilkenni. Eins og við á um önnur geðdeyfðarlyf
skal gæta varuðar við notkun paroxetlns hjá sjúklingum sem þjast af oflæti.
Sjálfsmorðshætta er mikil þegar um þunglyndi er að ræða og getur hún haldist
þóttbatamerkisjáist. Þvíþarfaðfylgjastvéí meðsjúklingumíbyrjunmeðferðar.
Við meðferð á þunglyndistlmabilum sjúklinga með geðklofa geta geðveikieinkenni
versnað. Hjá sjúklingum með geðhvarfasyki (mamc-depressive sjúkdóm), getur
sjúkdómurmn sveiflast yfir I oflætisfasann (manlu). Gæta skal almennrar varúðar
við meðhöndlun þunglyndis hjá sjúklinqum með hjartasjúkdóma. Nota skal
paroxetln með varúð hjá sjúklingum meo flogaveiki.Við aívarlega skerta lifrar-
og/eða nýrnastarfsemi skal nota lægstu skammta sem mælt er með. Einstaka
sinnum hefur verið qreint frá lækkun natrlums (blóði, aðallega hjá öldruðum.
Lækkunin gengur yfirleitt til baka þegar notkun paroxetíns er hætt. Mælt er
með þvl ao dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á notkun lyfsins.
Gláka: Eins og aðrir sérhæfir serótónln viðtakahemlar (SSRI) veldur paroxetln
einstaka sinnum útvlkkun sjáaldra og skal þvl nota það með varúð hjá sjúklingum
með þrönghornsgláku.
Einungis takmörkuð klínísk reynsla er af samtímis meðferð með paroxetlni og
raflosti.
Milliverkanir: Vegna hamlandi áhrifa paroxetíns á cýtókróm P450 keríið I
lifrinni (P450 II D6) getur það hægt á umbroti lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
þessa enzýms, t.d. sumra þrlhringlaga geðdeyfðarlýfia (imipramlns, deslpramlns,
amitriptýlins, nortriptýlíns), sterkra geðlyfja at flokki tenótíazlna (t.d. perfenazlns
og tlórldazlns) auk lyfja við hjartslattartruflunum 1 flokki 1C (t.d. flekalníðs og
própafenóns).
I rannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem gefin voru samtlmis (við stöðuga
þéttni) paroxetln og terfenadln (enzýmhvarfetni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu
engin áhrif af paroxetlni fram á lyfjahvörf terfenadins. Ekki er talið að samtlmis
notkun paroxetlns og annarra efna, sem eru enzýmhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi
neina hættu í för með sér.
Ekki er talið nauðsynlegt að breyta upphafsskömmtun þegar gefa á Ivfið samhliða
lyfjum sem eru þekkt fyrir að örva enslmumbrot (t.d. karbamazepin,
natríumvalpróat). Allar slðari skammtabreytingar skal miða við klinísk áhrif (þol
og virkni).
Samtímis notkun dmetidíns og paroxetlns getur aukið aðgengi paroxetíns.
Dagleg gjöf paroxetlns eykur blóðvökvaþéttni prócýklidins marktækt; önnur
anakólínvirk lyf gætu orðið fyrir svipuðum ánrifum. Lækka skal skammta
prócýklidlns ef vart verður andkólínvirkra áhrifa. Eins og við á um aðra sérhæfða
serótónín endurupptökuhemla getur samtímis notkun paroxetíns og
serótónlnvirkra efna (t.d. MAO-hemla, L-trýptófans) leitt til 5HTtengdra verkana
(Serótónlnvirk heilkenni; sjá kafla 4.8). Áhætta við notkun paroxetíns með
öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundið.
Ber þvi að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að gefa þessi lyf samtlmis.Gæta
skal varúðar hjá sjúklingum á samhliða meðferð með paroxetíni og litlum vegna
takmarkaðrar reynslu njá sjúklingum. Gæta skal varúðar við samtímis notfcun
paroxetlns og alkóhóls.
Meðqanga og brióstagjöf: Takmörkuð reynsla er af notkun lyfsins á meðgðngu
og lyfið skilst út I brjóstamjólk og á því ekki að nota það samhliða brjóstagjöf.
Akstun Siá kafla um aukaverkanir.
Aukaverkanir:
Algengar (>1%):
Meltingarfæri: Ogleði, niðurgangur, munnþurrkur, minnkuð matarlyst,
meltingartruflanir, hæqðatregða, uppköst, truflanir á bragðskyni, vindgangur.
Miötaugakerfi: Svefnhöfgi, þróttleysi, seinkun á sáðláti, brenglun á
kynlífsstarfsemi, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun.
Þvag- og kynfæri: Þvaglátatruflanir,
Augu: Þokusýn.
Húo: Aukin svitamyndun.
Sjaldgæfar (<1%):
Almennar: Bjúgur (á útlimum og I andliti), þorsti.
Miötaugakerfi: Væqt oflæti/oflæti, tilfinningasveiflur.
Hjarta- og æöakern: Gúlshraðsláttur (sinus trachycardia).
M/'ög sjaldgæfar(<0,1 %)
AÍmennar: Serótónínvirkt heilkenni.
Blóö: Óeðlilegar blæðingar (aðallega blóðhlaup I húð (ecchymosis) og
purpuri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð.
Miotaugakerfi: Rugl, krampar.
Innkirtlar: Einkenni lík ofmyndun prólaktlns, mjólkurflæði.
Húö: Ljósnæmi.
Lifur: Tlmabundin hækkun á lifrarenzýmum.
Taugakerfi: Extrapýramldal einkenni.
Augu: Bráð gláka.
Tímabundið of lágt gildi natríums I blóði (gæti verið I tengslum við óeðlilega
seytrun ADH), einkum hjá eldri sjúklingum. Tlmabundin hækkun eða lækkun
á blóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetlnmeðferð, oftast hiá sjúklingum
sem eru fyrir með of háan blóðþrýsting eða kvíða. Alvarleg áhrit á íifur koma
stöku sinnum fyrir og skal þá meðferð hætt. Sé sjúklingur tekinn snöggleqa af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, geðsveiflur, svefntrufíanir,
kvíði, æsmgur, ógleði og svitaköst. Fái sjúklingur krampa skal strax hætta
meðferð.
Ofskömmtun: Þær upplýsingar sem til eru um ofskömmun paroxetlns hafa
sýnt að öryggismörk þess eru víð. Greint hefur verið frá uppköstum. útvíkkun
sjáaldra, sotthita, breytingum á blóðþrýstingi, höfuðverki, ósjálfráðum
vöðvasamdrætti, órósemi, kvlða og hraðtakti við ofskömmtun paroxetíns auk
þeirra einkenna sem greint er frá I kaflanum „Aukaverkanir". Sjúklingar hafa
almennt náð sér án alvarleqra afleiðinga, jafnvel þegar skammtar allt að 2000
mg hafa verið teknir I einu. Oðru hvoruhetur verið greint frá dái eða breytingum
á njartalínuriti og örsjaldan frá dauðsföllum, yfirleitt þegar paroxetln hefur verið
tekið í tengslum við önnur geðlyf með eða án alkóhóls. Ekkert sértækt mótefni
er þekkt.
Meðferðin skal vera samkvæmt almennum reglum um meðferð við ofskömmtun
á þunglyndislyfjum. Þar sem við á skal tæma magann annað hvort með því að
framkalía uppköst eða magaskolun eða hvort tveggja. I kjölfar magatæmingar
má gefa 20 til 30 g af virkum lyfjakolum á 4 til 6 klst. fresti fyrsta sólarhringinn
eftir inntöku. Veita skal stuðningsmeðferð með tfðu eftirliti lífsmarka og Itarlegum
athugunum.
Lyfhrif: Lækningaleg verkun paroxetlns næst við sértæka hömlun á endurupptöku
serótóníns. Paroxetín hemur ekki endurupptöku annarra taugaboðefna.
Séreinkenni þess eru að það hefur nánast enga andkólínvirka, andhistamínvirka
og andadrenvirka eiginleika. Paroxetín hemur ekki mónóamínoxldasa. Áhrif á
hjarta- oq æðakerfi og blóðrás eru minni og færri samanborið við þríhringlaga
geðdeyfðarlyfin klómipramin og imipramín.
Lyfjahvörf: Frásogast að fullu frá meltingarvegi óháð þvi hvort fæðu er neytt
samtimis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferð um lifur. Hámarksþéttni í bloði
næst eftir um 6 klst. Við endurtekna inntöku næst stöðug þéttni innan 1-2
vikna. Dreifingarrúmmál er um 10 l/kg. Próteinbinding er um 95%. Umbrotnar
I óvirk umbrotsefni, sem skiljast út með þvagi og hægðum. Ekki hefur með
vissu verið sýnt fram á samband milli blóðþéttni og klínlskrar verkunar lyfsins.
Helmingunartfmi I plasma er um 24 klst.
Útlit: Hvítar, sporöskjulaga, kúptar töflur, með deiliskoru á annarri hliðinni og
merktar Seroxat 20 á hinni.
Pakkningar og verð 1. janúar 2003: 20 stk. (þynnupakkað) verð 3.516 kr.;
60 stk. (þynnupakkað) verð 9.107 kr.; 100 stk. (þynnupakkað) verð 14.040 kr.;
mixtúra 150 ml, 2mg/ml verð 3.719 kr.
Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
Læknablaðið 2003/89