Læknablaðið - 15.06.2003, Blaðsíða 79

Nexium
SYRUHJUPTÖFLUR, A 02 BC 05 (Styttur sérlyfjaskrártexti og heimildaskrá)
llnnihaldslýsing: Hver sýruhjúptafla inniheldur: Esomeprazolum INN, magnestum þríhýdrat samsvarandi Esomeprazolum INN 20 eða 40 mg. Ábendingar: Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga i vólinda (gastroesophageal reflux disease):
Meöferö á ætandi bólgu í vólinda af völdum bakflæöis, langtímameðferö til þess aö koma f veg fyrir aö læknuö bólga ( vélinda taki sig upp aö nýju, meöferö á einkennum sjúkdóma af völdum bakflæöis frá maga í vélinda. Til upprætingar á
Helicobacterpylori ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð: Til aö lækna Helicobacter Pylori tengt skeifugarnarsár og koma f veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm f meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter Pylori tengd sár. Skammtar og lyfjagjöf:
Töflumar á aö gleypa heilar ásamt vökva og þær má hvorki tyggja né mylja. Sjúkdómaraf vðldum bakflæðis frá maga í vélinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð á ætandi bólgu í vélinda af vðldum bakflæðis: 40 mg einu sinni á sólarhring
f 4 vikur. Fjögurra vikna meöferð til viöbótar er ráölögö handa þeim sjúklingum sem ekki hafa fengiö lækningu eöa ef einkenni eru enn til staöar. Langtímameöferö til aö koma f veg fyrir aö læknuö bólga f vélinda taki sig upp aö nýju: 20 mg einu
sinni á sólarhring. Meðferð á einkennum vegna bakflæðis frá maga í vélinda: 20 mg einu sinni á sólarhring handa sjúklingum sem ekki eru meö bólgu í vélinda. Ef einkenni hafa ekki horfiö innan 4 vikna, skal sjúklingur gangast undir frekari rannsóknir.
Eftir aö einkenni hafa horfiö, má halda þeim niöri með þvf aö taka 20 mg einu sinni á sólarhring eftir þörfum. Ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð til upprætingar á Helicobacter pylori og til að lækna Helicobacter pylori tengt skeifugamarsár og
koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm ímeltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter pylori tengd sár. 20 mg ásamt amoxicillini 1 g og klaritromycini 500 mg eru gefin samtímis tvisvar sinnum á sólarhring í 7 daga. Bðm: Nexium er ekki ætlað
bömum. Skert nýmastarfsemi: Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er ekki nauðsynlegt aö breyta skömmtum. Vegna takmarkaðrar reynslu hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi, skal gæta varúöar viö meöferö þeirra. Skert
lifrarstarfsemi: Hjá sjúklingum meö vægt til miölungs alvarlega skerta lifrarstarfsemi er ekki nauösynlegt aö breyta skömmtum. Sjúklingum meö alvarlega skerta lifrarstarfssemi ætti ekki aö gefa meira en 20 mg hámarksskammt af Nexium. Aldraðir:
Hjá öldruöum er ekki nauösynlegt aö breyta skömmtum. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir esómeprazóli, benzfmidazólsamböndum eöa öörum innihaldsefnum lyfsins. Varnaöarorð og varúðarreglur viö notkun lyfsins: Útiloka skal illkynja
sjúkdóm, þar sem meöferö meö Nexium getur dregið úr einkennum og seinkaö sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar á langtímameðferð (sérstaklega ef meðferð varir lengur en eitt ár) skulu vera undir reglulegu eftirliti. Sjúklingum sem nota lyfiö eftir
þörfum skal leiöbeina um aö hafa samband viö lækninn sinn ef eöli einkenna breytast. Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanlr: Áhrif esómeprazóls á lyfjahvörf annarra lyfja: Minna sýrumagn f maga við meöferö meö esómeprazóli
getur aukiö eöa minnkað frásog lyfja, ef frásog þeirra er háö sýrustigi magans. Eins og á viö um önnur lyf sem hamla sýruseytingu eða sýrubindandi lyf, getur frásog ketókónazóls minnkaö meöan á meöferö meö esómeprazóli stendur. Esómeprazól
hamlar CYP2C19, sem er aöalumbrotsensím esómeprazóls. Þegar esómeprazól er gefiö samtfmis lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19, eins og dfazepam, citalópram, imipramfn, klómipramfn, fenýtófn o.s.frv., getur þaö valdiö aukinni
plasmaþéttni þessara lyfja þannig aö minnka þurfi skammta. Þetta skal hafa f huga, sérstaklega þegar esómeprazóli er ávfsaö til notkunar eftir þörfum. Samtfmis gjöf á 30 mg af esómeprazóli olli 45% lækkun á klerans dfazepams, sem er CYP2C19
hvarfefni. Viö samtfmis gjöf á 40 mg af esómeprazóli jókst lægsta plasmaþéttni fenýtóíns um 13% hjá flogaveikum sjúklingum. Ráölagt er aö fylgjast meö plasmaþéttni fenýtóíns þegar meöferö meö esómeprazóli hefst eöa henni er hætt. Hjá
heilbrigðum sjálfboöaliðum olli gjöf á 40 mg af esómeprazóli samtímis gjöf á cisapríöi því aö flatarmál undir plasmaþéttni-tíma ferli (AUC) jókst um 32% fyrir cisaprfö og útskilnaöarhelmingunartfmi (t1/2) lengdist um 31%, en engin marktæk hækkun
varð á hámarksþéttni cisapríös. öriftil lenging á QTc bili, sem kom í Ijós eftir gjöf á cisapríöi einu sér, lengdist ekki frekar þegar cisapríö var gefiö ásamt esómeprazóli. Sýnt hefur veriö fram á aö esómeprazól hefur ekki klfnfsk marktæk áhrif á
lyfjahvörf amoxicillíns, kfnídíns eða warfaríns. Meðganga og brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun esómeprazóls á meögöngu. Gæta skal varúöar þegar lyfið er gefið þunguöum konum. Ekki er vitað hvort esómeprazól berst f
brjóstamjólk og ættu konur meö bam á brjósti ekki aö nota Nexium. Aukaverkanir: Algengar(> 1%): Höfuöverkur, kviöverkir, niöurgangur, vindgangur, ógleöi/uppköst, hægöatregöa. SJaldgæfar (0,1-1%): Svimi, munnþurrkur, húöbólgur (dermatitis),
kláöi, ofsakláöi. Lyfhrif: Esómeprazól er S-handhverfa ómeprazóls og dregur úr seytingu magasýru og er verkunarháttur mjög sértækur. Þaö hemlar sértækt sýrupumpuna í parfetal frumum magans. Ðæöi R- og S- handhverfur ómeprazóls hafa
svipuö lyfhrif. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing: Esómeprazól er ekki sýrustööugt og þess vegna er þaö gefiö til inntöku sem sýruhjúpkymi. Umbreyting í R-handhverfu er óveruleg in-vivo. Esómeprazól frásogast hratt, hámarksþóttni í plasma næst
um 1-2 klst. eftir inntöku. Aögengi er 64%. Dreifirúmmál viö stööuga þéttni er um 0,22 l/kg Ifkamsþunga. Esómeprazól er 97% próteinbundiö (plasma. Fæöuneysla bæöi seinkar og dregur úr frásogi esómeprazóls en hefur engin marktæk áhrif á
verkun esómeprazóls á sýrustig magans. Pakkningar og hámarksverö: Hámarksmagn sem ávísa má meö lyfseöli er sem svarar 30 daga skammti: 20 mg: 7 töflur i veski: 1.679 kr„ 28 töflur í veski: 5.294 kr„ 50 töflur, þynnupakkaðar: 8.591 kr„
56 töflur í veski: 9.574 kr„ 100 töflur, glas: 15.835 kr. 40 mg: 7 töflurí veski: 2.191 kr„ 28 töflur í veski: 6.676 kr„ 50 tðflur þynnupakkaðar: 11.057 kr„ 100 tðflur (glasi: 20.509 kr. Afgrciöslutilhögun: Lyflð er lyfseðllskylt. Greiðsluþátttaka: E.
Janúar2003.
Heimildaskrá 1. Am J Gastroenerol 2001; 96:656-65. 2. Gastroenterology 2000; 118:A20. 3. Alimentary Pharm Ther 2000; 14:1249-1258. 4. J of Gastroenterol and Hepatol 2002; 17, Suppl. A1007.
Markaðsleyfishafi: AstraZeneca, A/S Albertslund, Danmark. Umboð á íslandi: PharmaNor hf., Hörgatúni2, Garðabæ. Nánari upplýsingar er að finna í Sérlyfjaskrá
Spiriva, innöndunarduft í hylkjum, R03B B04
Innihaldslýsing: Hvert hylki inniheldur 22,5 míkrógrömm af tíótrópínbrómíð einhýdrati samsvarandi 18 míkrógrömmum af tíótrópíni ásamt
hjálparefninu Mjólkursykur einhýdrat. Ábendingar: Tíótrópín er berkjuvíkkandi lyf sem er ætlaö sem viðhaldsmeðferó við langvinnri lungnateppu
(LLT). Skammtar og lyfjagjöf: Ráðlagður skammtur af tíótrópínbrómíði er innöndun á innihaldi úr einu hylki með HandiHaler innöndunartæki
einu sinni á dag, alltaf á sama tíma dagsins. Ekki má nota stærri skammta en ráðlagðir eru. Tíótrópínbrómíð hylki má ekki gleypa. Skammtastæróir
handa börnum: Lyfið er ekki ráðlagt börnum yngri en 18 ára. Sérstakir sjúklingahópar: Aldraðir sjúklingar mega nota tíótrópínbrómíð i
ráðlögðum skömmtum. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi mega nota tíótrópínbrómíð í ráðlögöum skömmtum. Sjúklingar með skerta
lifrarstarfsemi mega nota tíótrópínbrómíð í ráðlögðum skömmtum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir tíótrópínbrómíði, atrópíni eða afleiðum þess,
t.d. ípratrópíni eða oxítrópíni eða hjálparefninu mjólkursykur einhýdrati. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur vió notkun: Tíótrópínbrómíð,
sem er berkjuvíkkandi lyf gefið sem viðhaldsmeðferð einu sinni á dag, á ekki að nota sem upphafsmeðferð við bráðum berkjukrampa, þ.e.
bráðameðferð. Skyndilegt ofnæmi getur komið fram eftir gjöf tíótrópínbrómíðs innöndunardufts. Eins og á við um önnur andkólínvirk lyf á að nota
tíótrópínbrómíð með varúð hjá sjúklingum með þrönghornsgláku, blöðruhálskirtilsstækkun eða þrengsli í blöðruhálsi. Innöndunarlyf geta valdið
innöndunartengdum berkjukrampa. Þar sem plasmaþéttni hækkar við skerta nýrnastarfsemi hjá sjúklingum með miðlungs til alvarlega skerta
nýrnastarfsemi (kreatínínúthreinsun 50 ml/mín.) á aðeins að nota tíótrópínbrómíö ef ávinningur er umfram hugsanlega áhættu. Engin reynsla er
af langtímanotkun hjá sjúklingum meó alvariega skerta nýrnastarfsemi. Sjúklingar skulu áminntir um að varast að duftið berist í augu. Þeim skal
sagt að það geti valdið útfellingum eða versnun þrönghornsgláku, verk í auga eða óþægindum, tímabundinni þokusýn, áru í auga (visual halos)
eða lituðum blettum (coloured images) í tengslum við roða í augum vegna vökvasöfnunar í táru eða glæru. Sjúklingar eiga aó hætta notkun
tíótrópínbrómíðs og hafa strax samband við lækni ef einkenni eða merki um þrönghornsgláku koma fram. Munnþurrkur, sem hefur komið fram
við notkun andkólvirkra lyfja, getur tengst tannskemmdum sé hann langvarandi. Tíótrópínbrómíó á ekki aó nota oftar en einu sinni á dag.
Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Engar formlegar milliverkanarannsóknir hafa verið gerðar en tíótrópínbrómið innöndunarduft
hefur verið notað samtímis öðrum lyfjum án þess að aukaverkanir hafi komið fram. Meðal þessara lyfja eru berkjuvíkkandi lyf með adrenhermandi
verkun, metýlxantín, sterar til inntöku og innöndunar, sem almennt eru notuó í meðferð við langvinnri lungnateppu. Samtímis notkun tíótrópínbrómíðs
og annarra andkólínvirkra lyfja hefur ekki verið könnuð og er því ekki ráðlögð. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar upplýsingar eru
fyririiggjandi um útsetningu fyrir tíóprópínbrómíöi á meðgöngu. Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaóleg áhrif á æxlun sem tengjast eituráhrifum
á móðurina. Engar klínískar upplýsingar eru fyririiggjandi um útsetningu kvenna meó barn á brjósti fyrir tíótrópínbrómiói. Byggt á niðurstöóum
úr rannsóknum á mjólkandi nagdýrum berst tíótrópínbrómíð í litlu magni í brjóstamjólk. Því skal hvorki nota tíótrópínbrómíð handa þunguðum
konum né konum með barn á brjósti nema væntanlegur ávinningur sé meiri en hugsanleg áhætta fyrlr fóstrið eða barnið. Aukaverkanir:
Algengasta aukaverkunin sem kom fram í klínískum rannsóknum hjá 906 sjúklingum sem fengu tíótrópínbrómíð í eitt ár var munnþurrkur.
Munnþurrkur kom fram hjá um 14% sjúklinga. Munnþurrkur var venjulega vægur og hvarf oft við áframhaldandi meðferð. Aðrar aukaverkanir sem
fram komu hjá sjúklingum sem meöhöndlaðir voru með tíótrópínbrómíði í klínískum rannsóknum i eitt ár (samkvæmt líffæraflokkunarkerfi WHO)
voru: Algengar (>1/100,<1/10): Meltingarfæri: Hægðatregða. Varnarkerfi: Sveppasýking (moniliasis). Öndunarfæri: Skútabólga, kokbólga.
Sjaldgæfar (>1/1000,<1/100): Almennar Ofnæmi. Hjartsláttur og taktur: Hraótaktur. Þvagfæri: Erfiðleikar við þvaglát, þvagteppa. Ofskömmtun:
Stórir skammtar af tiótrópínbrómíði geta valdið einkennum andkólínvirkra áhrifa. Þó komu engar almennar aukaverkanir fram vegna andkólínvirkra
áhrifa hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum eftir innöndun á einum skammti allt að 340 míkrógrömmum af tíótrópínbrómíði. Auk þess komu engar
aukaverkanir fram sem skipta máli, fyrir utan munnþurrk, hjá heilbrigðum sjálfboóaliðum sem fengu allt að 170 míkrógrömm af tíótrópínbrómiði
á dag í 7 daga. í rannsókn á endurteknum skömmtum hjá sjúklingum með langvinna lungnateppu sem fengu mest 43 míkrógramma dagsskammt
af tíótrópínbrómíði í 4 vikur hafa engar marktækar aukaverkanir komið fram. Bráð eiturverkun vegna inntöku tíótrópínbrómíðs hylkja af vangá er
ólíkleg þar sem aógengi er lítið eftir inntöku. Lyfhrif: Tíótrópínbrómíð er langvirkur, sértækur múskarinviðtaka-blokki (andkólínvirkt lyf). Með bindingu
við múskarinviðtaka í sléttum vöðvum í berkjum hindrar tíótrópínbrómíð kólínvirk áhrif (berkjuþrengingu). í öndunarvegi hamlar tíótrópínbrómið
M3-viðtaka í sléttum vöðvum, en hömlunin einkennist af samkeppni og er afturkræf og leiðir til slökunar. Áhrifin voru skammtaháð og stóðu yfir í
meira en 24 kist. Greióslufyrirkomulag: B. Pakkningar og verð: 1. janúar 2003, 30 hylki,18 /jg með HandiHaler®: 7169 kr, 30 hylki,18/jg án
HandiHaler*: 6905 kr. Handhafi markaðsleyfis: Boehringer Ingelheim Danmörku A/S, Strodamvej 52, 2100 Kobenhavn 0. Markaðssett í
samstarfi við: Pfizer ApS, Danmörku, Lautrupvang 8, 2750 Ballerup. Umboð á íslandi: PhamnaNor hf., Hörgatúni 2, Garðabæ. Nánari upplýsingar
er að finna í Sértyfjaskrá.
Læknablaðið 2003/89 551