Læknablaðið - 15.06.2004, Blaðsíða 68

SERLYFJATEXTAR
zYPrexa
rOlanzapin
ZYPREXA og ZYPREXA VELOTAB Eli Lilly Nedarland. Zyprexa (olamapin) tðflun 2,5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20mg. Zyprexa Velotab (olanzapin) munndreifitöflur 5 mg, 10 mg. 15 mg, 20mg; N05AH03. Ábendingar Olantapin er ætlað til meðferðar við geðklofa. Olanrapin er einnig virkt til
framhaldsmeðferðar fyrir sjúklinga sem hafa sýnt bata við byrjun meðferðar. Olanzapin er ætlað til meðferðar við meðal til alvarlegri geðhæð. Hjá sjúklingum þar sem geðhæðarlota hefur svarað olanzapin meðferð, er olanzapin ætlað til að fyrirbyggja að einkennin taki sig upp á ný hjá
sjúklingum með geðhvörf. Skammtar og lyfjagjöf: Geðklofi: Mælt er með að gefa 10 mg af olanzapin einu sinni á dag I byrjun meðferðar. Geðhæð: Upphafsskammtur er 15 mg einu sinni á dag I eins lyfs meðferð eða 10 mg á dag I samhliða meðferð. Fynrbyggjandi við endurupptöku geðhvarfa:
Ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg/dag. Fyrir sjúklinga sem hafa fongið olanzapin við geðhæð, er sami skammtur notaður áfram i fyrirbyggjandi meðferð. Ef vart verður við geðhæð, blðnduð einkenni, eða þunglyndi skal viðhalda olanzapin meðferð (með skammtabreytingum ef með þarf),
ásamt viðbótarmeðferð samkvæmt klinísku mati til að meðhöndla geðræn einkenni. Á meðferðartíma við geðklofa, geðhæð og til að fyrirbyggja endurupptðku geðhvarfa má breyta þossum skammti með hliðsjón af klíniskum einkennum einstaklingsins, innan skammtabilsins 5-20 mg/dag. Mælt
er með, að klinísk einkenni sjúklings verði endurmetin, áður en skammtastærð er aukin umfram ráðlagðan upphafsskammt og skulu klinisk einkenni endurmetin eigi sjaldnar en á 24 tíma fresti. Gefa má olanzapin án tillits til máltíða því frásog er óháð fæðu. ihuga ætti að minnka skammta
smám saman þegar meðferð með olanzapini er hætt. ZYPREXA VELOTAB munndreifitöflu er komið fyrir i munni, þar sem hún sundrast hratt I munnvatni, þannig að auðvelt er að kyngja henni. Erfitt er að ná munndreifitöflunni heilli úr munni. Vegna þess hve munndreifitaflan er viðkvæm, skal
hún tekin strax eftir að þynnan hefur verið opnuð. Auk þess má sundra töflunni I fullu glasi af vatni eða öðrum hentugum drykk (appelsinusafa. eplasafa. mjólk eða kaffi), og drekka strax. ZYPREXA VELOTAB munndreifitafla er jafngild ZYPREXA húðuðum töflum, m.LL frásogshraða og frásogs. Skömmtun og skammtastæröir eru eins og með olanzapin húðuðum
töflum. Börn og unglingar: Olanzapin hefur ekki verið gefið einstaklingum undir 18 ára aldri i rannsóknum. Aldraðir Venjulega er ekki mælt með lægri byrjunarskammti (5 mg/dag), en kemur til álita, ef einstaklingurinn er 65 ára eða eldri þegar klinisk einkenni gefa tilefni til þess. Sjúklingar með skerta lifrar- og/eða nyrnastarfsemi: Til greina kemur að gefa
þessum einstaklingum lægri byrjunarskammt (5 mg). Ef um er að ræöa meðal skerta lifrarstarfsemi (cirrhosis, Child-Pugh Class A eða B), ætti byrjunarskammtur að vera 5 mg og einungis aukinn með varúð. Frábendingar. Olanzapin má ekki gefa sjúklingum með ofnæmi fyrir olanzapini eða einhverju af hjálparefnunum. Olanzapin má ekki gefa sjúklingum með
þekkta áhættu fyrir þrönghornsgláku. Varúð: Blóðsykurshækkun og/eða þróun eða versnun sykursýki, stundum með ketónblóðsýringu eða meðvitundarleysi, hefur einstaka sinnum verið lýst og einnig nokkrum dauðsfðllum. Þyngdaraukningu hafði þá stundum verið lýst áður, sem gæti aukið áhættuna. Sérstaklega er mælt með að fylgst sé vel með sykursjúkum
og sjúklingum I áhættuhóp fyrir sykursýki. Bráðaeinkennum svo sem aukin svitamyndun, svefnleysi, skjálfti, kvfði, ógleði eða uppkðst hefur örsjaldan verið lýst (<0.01 %) ef notkun olanzapins er hætt skyndilega. ihuga skal að lækka skammta smám saman þegar meðferð með olanzapini er hætL Aðrir sjúkdómar samtimis: Þrátt fyrir að olanzapin hafi sýnt
andkólínvirk áhrif in vitro, hafa kllniskar rannsóknir sýnt lágt nýgengi slikra einkenna. Þar sem klinlsk reynsla olanzapins hjá sjúklingum sem hafa jafnframt aðra sjúkdóma er takmörkuð skal gæta varúðar við gjöf lyfsins hjá sjúklingum með stækkun á blöðruhálskirtli eða þarmalömun og önnur svipuð einkenni. Ekki er mælt með notkun olanzapins til meðferðar
á Parkinsons sjúklingum með psýkósur sem eru orsakaðar af dópaminðrvandi lyfjum. i kliniskum rannsóknum hefur versnun Parkinsons einkenna og ofskynjanir verið mjög algengar og tiðari en af lyfleysu (sjá kafla 4.8 Aukaverkanir) og olanzapin sýndi ekki meiri virkni en lyfleysa á psýkótisku einkennin. Skilyrði fyrír þátttöku I þessum rannsóknum var aö
ástand sjúklings væri stöðugt og þeir meðhöndlaðir með lægsta virka skammti af Parkinsons lyfjum (dópamin örvandi lyf) og að meðferð og skammtar Parkinsons lyfja væri óbreytt á rannsóknartíma. Meðferð með olanzapini var hafin með 2,5 mg/dag og læknirinn gat aukið skammtinn að hámarki i 15 mg/dag með hliðsjón af mati hans á klinlskum einkennum
sjúklings. Meðferð á psýkósum sem tengjast vitglöpum og/eða atferlisröskunum er ekki samþykkt ábending fyrir olanzapin og ekki er mælt moð notkun þess fyrir þennan ákveðna sjúklingahóp vegna aukinnar dánartiðni og hættu á heilablóðföllum. i kliniskum samanburðarrannsóknum við lyfleysu (sem stóðu yfir I 6-12 vikur) hjá öldruðum sjúklingum
(meðalaldur 78 ár) með psýkósur sem tengdust vitglðpum og/eða atferlisraskanir, var tvöföld aukning á dánartiðni hjá sjúklingum sem fengu olanzapin samanboríð við lyfleysu (3,5% samanborið við 1,5%, I sömu rðð). Hærri dánartiðni tengdist ekki skammtastærð olanzapins (meðal dagsskammtur 4,4 mg) eða meðferðarlengd. Áhættuþættir hjá þessum
sjúklingahóp sem geta aukið dánarlikur þegar þeir eru meðhðndlaðir með olanzapini eru aldur >65 ár, kyngingarörðugleikar. slæving, vannæring og vökvatap, lungnasjúkdómar (t.d, lungnabólga, með eða án ásvelgingar (aspiration)) eða samhliða notkun benzódiazeplna. Hins vegar var dánartiðnin hærri hjá sjúklingunum sem fengu meðhðndlun með
olanzapini en lyfleysu óháð þessum áhættuþáttum. i sömu klinisku rannsóknum, var lýst meintilvikum I heilaæðum (Ld, heilablóðfall, timabundin blóðþurrð I heila), þar með talin dauðsföll. f samanburðarrannsóknum við lyfleysu, var þrefalt hærri tiðni meintilvika I heilaæðum hjá sjúklingum sem fengu olanzapin samanborið við lyfleysu (1,3% samanboríð við
0,4%). Allir sjúklingarnir sem fengu meðferð með olanzapini og lyfleysu sem fengu meintilvik I heilaæðum höfðu sögu um áhættuþætti sem vitað er að auka likur á memtilvikum I heilaæðum. Sýnt var fram á að aldur >75 ár og vitglöp tengd æðasjúkdómum eða af blönduð orsökum auka hættu á meintihríkum I heilaæðum I tengslum við olanzapin meðferð. Virkni
olanzapins var ekki staðfest I þessum rannsóknum. Nokkrir dagar eða vikur geta liðið uns merki sjást um bata af sefandi meðferð. Fylgjast skal náið með sjúklingum á þessu timabili. Laktósi: ZYPREXA tðflur innihalda laktósa. Fenýlalanin: ZYPREXA VEL0TAB munndreifitafla inniheldur aspartam, fenýlalanin er umbrotsefni aspartams. Mannitol: ZYPREXA
VELOTAB munndreifitafla inniheldur mannitol. Natrium methýl parahýdroxýbenzóat og natrium propýl parahýdroxýbenzóat: ZYPREXA VELOTAB munndreifitafla inniheldur natrlum methýl parahýdroxýbenzóat og natríum propýl parahýdroxýbenzóat. Þessi rotvarnarefni geta valdið ofsakláða. Oæmi eru um slðbúin einkenni eins og snertiofnæmi (contact
dermatitis), en bráð einkenni meðberkjukrampa eru sjaldgæf. Timabundin og einkennalaus hækkun á lifrartransamlnösum ALT og AST hefur stundum verið lýst, sérstaklega I upphafi meðferðar. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með hækkað ALT og/eða AST, hjá sjúklingum sem hafa einkenni um skerta lifrarstarfsemi, hjá sjúklingum með sögu um skerta
lifrarstarfsemi og hjá sjúklingum sem fá einnig meðferð með lifrartoxiskum lyf|um. i þeim tilfellum þar sem ALT og/eða AST hækka meðan á meðferð stendur ætti að fylgjast sérstaklega með sjúklingnum og meta þörf á að lækka lyfjaskammtinn. Ef greining lifrarbólgu er staðfesL skal meðferð með olanzapini hætL Eins og með önnur sefandi lyf skal gæta
varúðarhjá sjúklingum sem hafa fækkun á hvitfrumum og/eða hlutleysiskyrningum hver sem orsðkin er, hjá sjúklingum sem fá lyf sem eru þekkt fyrír að valda hlutleysiskyrningafæð, hjá sjúklingum sem hafa minnkaða virkni beinmergs vegna lyfjanotkunar, hjá sjúklingum sem hafa minnkaða virkni beinmergs vegna annars sjúkdóms, geislameðferðar eða
krabbamemslyfjameðferðar, og hjá sjúklingum sem hafa eósinfílafjöld eða myeloproliferativa sjúkdóma. Tilkynningar um hlutleysiskyrningafæð hafa veríð algengar þegar olanzapin og valpróat eru gefin samhliða. Takmarkaðar upplýsingar eru um samhliða meðferð með litium og valpróati. Ekki eru fyrirtiggjandi neinar upplýsingar umsamhliða meðferð með
olanzapini og carbamazepini, hins vegar hafa verið gerðar rannsóknir á lyfjahvörfum. Neuroleptiskt Malignant Syndrom (NMS): NMS er alvarlegt lifshættulegt ástand tengt meðferð með sefandi lyfjum. Mjög fá tilfelli, lýst sem NMS, hafa lika verið tengd olanzapini. Kllnisk einkenni NMS eru ofurhiti, vöðvastifni, breytt hugarástand og einkenni um truflanir I
ósjálfráöa taugakerfinu (óreglulegur púls eða óreglulegur blóðþrýstingur, hraður hjartsláttur, aukin svitamyndun og hjartsláttartruflanir). Frekari einkenni geta verið hækkaður kreatin fosfóklnasi, myoglóbúlln I þvagi (rákvððvasundrun) og bráð nýrnabilun. Ef sjúklingur fær merki og einkenni um NMS, eða hefur hækkaðan likamshita án þekktrar skýringar og án
annarra klínlskra einkenna um NMS skal hætta notkun allra sefandi lyfja, þar með talið olanzapin. Olanzapin skal notað með varúð hjá sjúklingum sem hafa sögu um krampa eða fá meðferð sem gæti lækkað krampaþröskuld. Krampar sjást einstaka sinnum hjá sjúklingum sem fá meðferð með olanzapini. i flestum tilvikum er jafnframt um að ræða sögu um
krampa eða áhættuþætti sem auka likur á krömpum. Siðkomnar hreyfitruflanir: i samanburðarrannsóknum sem stóðu I allt að eitt ár voru hreyfitruflanir af völdum lyfja tölfræðilega marktækt sjaldnar tengdar olanzapini. Hins vegar aukast likur á siðkomnum hreyfitruflunum við langtima notkun og þvf skal meta hvort lækka skuli lyfjaskammtinn eða hætta
notkun lyfsins ef hreyfitruflanir koma fram hjá sjúklingi sem fær olanzapin. Slik einkenni geta versnað tlmabundið eða jafnvel komið fram eftir að notkun lyfsins hefur verið hætL Vegna megináhrifa olanzapins á miðtaugakerfið, skal gæta varúðar I samtimis notkun annarra lyfja sem verka á miðtaugakerfið og áfengis. Þar sem olanzapin sýnir anddópaminvirkni
in vitro, getur það minnkað áhrif efna sem hafa beina eða óbeina dópaminvirkni. Réttstöðu blóðþrýstingslækkun kom stundum fyrir hjá eldra fólki I kliniskum rannsóknum á olanzapini. Eins og með önnur sefandi lyf, er mælt með þvi að mæla reglulega blóðþrýsting hjá sjúklingum eldri en 65 ára. Olanzapin var ekki tengt viðvarandi lengingu á QT-bili I kliniskum
rannsóknum. Einungis 8 af 1685 einstaklingum fengu endurtekið lengingu á QTc bili. Eins og með ðll önnur sefandi lyf skal fara varlega þegar olanzapin er gefið samtimis öðrum lyfjum sem vitað er að geti lengt QTc bilið, sérstaklega hjá ðldruðum, hjá sjúklingum með meðfætt lengt QT heilkenni, blóðríkishjartabilun, ofstækkun hjarta, oflækkun kaliums eða
oflækkun magnesiums. Milliverkanir: Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem fá meðferð með lyfjum sem geta valdið bælingu á miðtaugakerfi. Mögulegar milliverkanir við olanzapin: Þar sem olanzapin er umbrotið um CYP1A2, geta efni sem örva eða letja þetta isóenzým haft áhrif á lyfjahvörf olanzapins. örvun CYP1A2: Umbrot olanzapins geta örvast af
reykingum og karbamazeplni, sem getur leitt til lægri þéttni olanzapins. Einungis hefur orðið vart við væga eða meðal aukningu á úthreinsun olanzapins. Liklega eru klinisk áhrif takmörkuð, en klínlskt eftirlit er ráðlegt og gefa má hærri skammta ef með þarf. Hömlun CYP1A2: Fluvoxamin er sértækur CYP1A2 hemill, sem hefur sýnt marktæk hemjandi áhrif á
umbrot olanzapins. Meðalhækkun Cmax olanzapins eftir gjöf fluvoxamins var 54% hjá konum sem reyktu ekki og 77% hjá körlum sem reyktu. Meðalhækkun olanzapin AUC var 52% annars vegar og 108% hins vegar hjá sðmu hópum. ihuga skal lægri byrjunarskammt olanzapins hjá sjúklingum sem fá fluvoxamin eða aðra CYP1A2 hemla, svo sem ciprofloxacin.
íhuga skal lækkun skammta olanzapins ef lyfjameðferð er hafin með CYP1A2 hemli. Lækkað aðgengi: Lyfjakol draga úr aðgengi olanzapinseftir inntöku um 50 til 60% og skulu gefin að minnsta kosti 2 timum fyrír eða eftir inntðku olanzapins. Ekki hafa fundist merki um að flúoxetín (CYP2D6 hemill). einstakir skammtar af sýrubindandi lyfjum (ál-,
magnesíumsambönd) eða cimetidini hafi marktæk áhrif á lyfjahvörf olanzapins. Hugsanleg áhrif olanzapins á önnur lyf: Olanzapin geturdregið úr áhrifum lyfja sem hafa bein eða óbein dópaminörvandi áhrif. Olanzapin hemur ekki aðal CYP450 Isóenzýmin in vitro (Ld. 1A2,206,2C9,2C19.3A4). Þvl er ekki búist við milliverkunum, sem hefur veríð staðfest i in vivo
rannsóknum þar sem ekki hefur fundist hömlun á umbrotum eftirtalinna lyfja: þrihringlaga þunglyndislyf (svarar aðmestu leyti til CYP2D6 kerfisins), warfarin (CYP2C9), teófýllin (CYP1A2) eða diazepam (CYP3A4 og 2C19). Olanzapin olli engum milliverkunum þegar það var gefið samhliða litium eða biperideni. Mælingar á plasmaþéttni valpróats benda ekki til að
breyta þurfi skammtastærðum valpróats, eftir að samhliða gjðf olanzapins er hafin. Maðganga: Ekki eru fyririiggjandi nægar vel skipulagðar rannsóknir á lyfinu hjá þunguðum konum. Sjúklingum er ráðlagt að láta lækni sinn vita ef þær eru þungaðar eða ráðgera barneignir meðan þær taka lyfið. Þar sem þekking um áhrif lyfsins á fóstur er takmörkuð skal
olanzapin einungis notað hjá þunguðum konum ef óvinningur af meðferðinni er talinn réttlæta áhættuna fyrir fóstrið. örsjaldan hefur verið lýst skjálfta, vöðvastlfleika, svefnhöfga og syfju hjá ungbðrnum mæðra sem fengu olanzapin á sfðasta þrlðjungi meðgöngu. Brjóstagjöf: Olanzapin var skilið út I brjóstamjólk I rannsókn hjá mjólkandi heilbrigðum konum.
Við jafnstöðuþéttni var áætlað að barnið væri að meðaltali útsett (mg/kg) fyrir 1,8% af olanzapin skammti móður. Konum skal ráðlagt að hafa ekki barn á brjósti meðan á töku lyfsins stendur Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Þar sem olanzapin getur valdið syfju og svima er sjúklingum ráðlagt að gæta varúðar við stjórnun véla, þar með talið akstur
bifreiðar Aukaverkanir Svefnhöfgi og þyngdaraukning voru mjðg algengar (>10%) aukaverkanir hjá sjúklingum sem fengu olanzapin I kliniskum rannsóknum. f klinfskum rannsóknum hjá öldruðum sjúklingum með vitglðp, var olanzapin meðferð tengd hærri dánartlðni og meintilvikum I heilaæðum samanboríð við lyfleysu (sjá einnig 4.4). Mjög algengar
(>10%) aukaverkanir tengdar notkun olanzapins hjá þessum sjúklingahóp voru óeðlilegt göngulag og byftur. Lungnabólga og þvagleki voru algengar aukaverkanir (1-10%). i kliniskum rannsóknum hjá sjúklingum með psýkósur sem orsakast af lyfjum (dópamln örvandi lyf) og tengjast Parkinsons sjúkdómi, hafa tilkynningar um versnun Parkinsons einkenna og
ofskynjanir verið mjðg algengar og tiðari en af lyfleysu. i einni klinlskri rannsókn á sjúklingum með geðhvarfasýki, sem fengu valpróat og olanzapin, var tiðni hlutleysiskyrningafæðar 4,1%; sem hugsanlega stafaði af þvi hve plasmaþéttni valpróats var há. Þegar olanzapin var gefið samhliða með litium eða valpróati varð vart við aukningu (>10%) á eftirtöldum
einkennum: Skjálfta, munnþurrki, aukinni matarlyst og þyngdaraukningu. Tilkynningar um talgalla voru einnig algengar (1-10%). Við meðferð með olanzapini samhliða litium eða divalproex varð vart við þyngdaraukningu 7% frá grunnlinu hjá 17,4% sjúklinga á meðan á bráðameðferð stóð (allt að 6 vikur). Langtima (allt að 12 mánaða) fyrirbyggjandi meðferð við
endurupptðku geðhvarfa með olanzapini var tengd við þyngdaraukningu a 7% frá grunnlinu hjá 39,9% sjúklinga. Mjög algongar (>10%): Þyngdaraukning, svefnhöfgi. Algengar (1-10%): Eósinfiklafjöld, aukin matarlysL hækkaður blóðsykur, hækkaðir þrlglyserlðar, svimi, akathisia, parkisonseinkenni, hreyfitruflun, réttstððu blóðþrýstingslækkun, væg skammvinn
andkólinvirk áhrif þ.m.L hægðatregða og munnþurrkur, skammvinn, einkennalaus hækkun lifrar transamínasa (ALT, AST), sérstaklega I byrjun meðferðar, þróttleysi, bjúgur. Sjaldgmfar 10,1-1%): Hægsléttur með eða án blóðþrýstingslækkunar eða yfirliðs, Ijósnæmisviðbrögð, hækkaður kreatinin fosfókínasi. Mjög sjaldgæfar (0.01-0,1%): Hvltfrumnafæð,
krömpum hefur mjög sjaldan verið lýst hjásjúklingum sem eru meðhöndlaðir með olanzapini, I flestum tilfellum var um að ræða sögu um krampa eða áhættuþætti sem auka iíkur á krömpum, útbroL Örsjaldan koma fyrír (<0,01%): Blóðflagnafæð, hlutleysiskyrningafæð, ofnæmisviðbrögð (Ld. óþolsviðbrögð, ofsabjúgur, kláði, eða ofsakláði), blóðsykurshækkun
og/eða þróun eða versnun sykursýki, stundum með ketónblóðsýringu eða meðvitundarleysi hefur örsjaldan veríð lýst. þar með talin fáein dauðsföll, ofhækkun þrlglyseriða, tilfellum af NMS (Neuroleptic Malignant Syndrome), tengd olanzapini hefur verið lýsL parkinsonseinkennum, truflun á vöðvaspennu og siðkomnum hreyfitruflunum hefur örsjaldan veríð
lýst með olanzapini, bráðaeinkennum svo sem aukin svitamyndun, svefnleysi, skjálfti, kviði, ógleði eða uppköst hefur örsjaldan veríð lýst þegar meðferð með olanzapini er hætt skyndilega, brisbólga, lifrarbólga, þvagtregða, langvarandi stinning reðurs. Pakkningar og verð (júni 2003): ZYPREXA töflur. 28 stk. x 2,5 mg: kr. 8.021.28 stk. x 5 mg: 11.106.56 stk. x 7,5
mg: 28.713. 28 stk. x 10 mg: 19.485. 56 stk. x 10 mg: 36.534. 28 stk. x 15 mg: 28.053. 28 stk. X 20 mg: 33.766. ZYPREXA VELOTAB (munndreifitöflur). 28 stk. x 5 mg: 12.880. 28 stk. x 10 mg: 23.398. 28 stk. x 15 mg: 33.936. 28stk. X 20 mg: 38.354. Afgreiðslutilhðgun og greiðsluþátttaka almannatrygginga: R, 100. Samantekt um eiginleika lyfs er stytt i:
reglugerð um lyfjaauglýsingar. Hægt er að nálgast samantekt um eiginleika lyfs I fullri lengd hjá Eli Lilly Danmark A/S Útibú á íslandi, Brautarholti 28,105 Reykjavik. Mars 2004.
LEVITRÁ
(VARDENAFIL HCI)
Virk innihaldsefni: Vardenafil 5 mg, I0 mg, 20 mg.
Ábendingar
Til meðferðar við ristruflunum (erectile dysfunction), þegar su'nninggetnaðarlims
næst ekki eða helst ekki naegilega lengi til að hægt sé að hafa viðunandi samfarir.
Til þess að LEVITRA virki er kynferðisleg örvun nauðsynleg. LEVITRA er ekki
ætlaö konum.
Skammtar og lyfjagjöf
Lyfið er ætlað til inntöku og er ekki ætlað einstaklingum yngri en 18 ára.
Ráðlagður skammtur er I0 mg sem tekinn er eftir þörfum um það bil 25 til
60 minútum fyrir samfarir. Með hliösjón af verkun og hvernig lyfið þolist má
auka skammtinn í 20 mg eða minnka f 5 mg. Hámarksskammtur sem mælt er
með er 20 mg. Hámarksskammtatíðni sem mælt er með er einu sinni á
sólarhring. LEVITRA má taka inn með mat eða án. Töf getur oröiö á virkni
ef lyfiö er tekiö með fiturikri máltfð.
Aldraöir: Þar sem úthreinsun vardenafíls er minnkuð hjá öldruðum á að byrja
á 5 mg skammti. Með hliðsjón af verkun og hvernig lyfið þolist má auka
skammtinn f I0 og 20 mg.
Skert lifrarstarfsemi: Handa sjúklingum með væga/í meðallagi skerta lifrarstarfsemi
(Child-Pugh A-B) skal fhuga 5 mg upphafsskammt, sem má auka f 10 mg og
síðan 20 mg með hliðsjón af verkun og hvemig lyfið þolist. Lyfjahvörf vardenafils
hafa ekki verið könnuð hjá sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfsemi
(Child-Pugh C).
Skerta nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum
með væga/í meðallagi skerta nýrnastarfsemi.Þar sem nýrnastarfsemi er alvarlega
skert (kreatínfn úthreinsun < 30 ml/mfn.) skal fhuga 5 mg upphafsskammt, sem
má auka f I0 mg og sfðan 20 mg með hliðsjón af verkun og hvernig lyfið þolisL
Sjúklingar sem nota önnur lyf: Við samtfmis gjöf (CYP) 3A4 hemilsins,
erýtrómýsins á skammtur vardenaffls ekki að vera stærri en 5 mg.
Frábendingar
Samtfmis gjöf vardenafils og nítrata eða efna sem gefa frá sér köfnunarefnisoxíð
(svo sem amýlnftrft) f öllum lyfjaformum er frábending. Lyf til meðferðar við
ristruflunum, þar með talið vardenafíl, á ekki að gefa körlum sem ráðið er frá
þvf að stunda kynlíf (t.d. sjúklingum með alvarlega hjarta- og æðasjúkdóma
eins og hvikula hjartaöng eða alvarlega hjartabilun New York Heart Association
(NYHA) III eða IV. Öryggi við notkun vardenafíls hefur ekki verið kannað hjá
eftirtöldum sjúklingahópum og þvf er notkun lyfsins ekki ráðlögð þar til frekari
upplýsingar liggja fyrir: alvarlega skert lifrarstarfsemi (Child-Pugh C), langt
genginn nýmasjúkdómur með þörf fyrir himnuskilun, lágþrýsungur (blóðþrýstingur
< 90/50 mmHg), nýleg heilablæðing eða hjartadrep (innan 6 mánaða), hvikul
HEIMILDIR
I: Potempa AJ et al. Eur Urol. Suppl 2003,2,1:96
2: Valqueita et al. Int J Impot Res 2002, !4v(Suppl3):S88.
Levitra, filmuhúðuð tafla
Bayer AG/ GlaxoSmithKline
R 0 ATC-flokkun: G04BE09
hjartaöng og þekktur arfgengur hrörnunarsjúkdómur f sjónhimnu svo sem
arfgengur æðukyrkingur (rctinitis pigmentosa). Samtímis notkun vardenafils
og öflugra CYP3A4 hamla (rftónavír, indfnavfr, ketókónazól og ítrakónazól (til
inntöku)) er frábending hjá körlum eldri en 75 ára. Ofnæmi fyrir virka efninu
eða einhverju hjálparefnanna.
Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun
• Kanna skal sjúkdómssögu og gera greiningu á ristruflun og ganga úr skugga
um hugsanlega undirliggjandi orsök áður en ákvörðun er tekin um notkun
lyfsins. Áður en einhver meðferð við ristruflunum er hafin á læknirinn að
kanna ástand hjarta og æðakerfis sjúklings þar sem nokkur áhætta fylgir því
að hafa samfarir hvað varðar hjartað.
• Vardenaffl hefur æðavfkkandi eiginleika, sem geta leitt til tfmabundinnar
lækkunar á blóðþrýstingi.
• Lyf sem notuð eru sem meðferð við ristruflunum skulu notuð með varúð
hjá sjúklingum með vanskapaðan getnaðarlim (svo sem beygðan lim,
bandvefshersli f I im (cavernosal fibrosis) eða Peyronies-sjúkdóm) eða
sjúklingum með sjúkdóma sem geta valdiö sístöðu getnaöarlims (td.
sigðfrumublóðleysi, mergæxlisger (multiple myeloma) eða hvitblæði).
• Öryggi og verkun af notkun vardenafils samtímis annarri meðferð við
ristruflunum hefur ekki verið rannsökuð. Því er ekki mælt með notkun slíkra
samsetninga.
• Samtímis notkun vardenafils og alfa blokka getur valdið einkennum lágþrýstings
hjá sumum sjúklingum. Ekki er því mælt með samtímis notkun þessara lyfja
fyrr en frekari upplýsingar eru haldbærar.
• Forðast á samtímis notkun vardenafils og öflugra CYP3A4 hemla (rítónavfr,
indínavír, ketókónazól og ítrakónazól (til inntöku)), þar sem plasmagildi
vardenafils hækka mjög mikið ef þessi lyf eru gefin samtfmis.
• Nauðsynlegt getur verið að breyta skömmtum vardenafils ef CYP 3A4
hemilinn, erýtrómýsin er gefinn samtfmis.
• Greipaldinsafi getur valdið aukningu á blóðþéttni vardenafils. Forðast á
samtfmis notkun.
• Vardenafíl hefur ekki verið rannsakað hjá sjúklingum með mænuskaða eða
annan sjúkdóm f miðtaugakerfi, hjá sjúklingum með minnkaða kynlöngun,
sjúklingum sem hafa gengist undir skurðaðgerð á grindarholi (nema
taugaverndandi blöðruhálskirtilsnám), eða hafa fengiö grindarholsáverka eða
geislameðferö.
• In vitro rannsóknir á blóðflögum manna benda ekki til þess að vardenafíl
minnki samloðun blóðflagna en við háa þéttni (yfir lækningalegri þéttni)
eykur vardenafil áhrif natrfumnítróprússlðs (efnis sem gefur frá sér
köfnunarefnisoxfð), gegn samloðun blóðflagna. Hjá mönnum hefur vardenafil
hvorki áhrif á blæðingartíma eitt sér né f samsetningu með asetýlsalisýlsýru.
Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um öryggi við gjöf vardenafíls handa
sjúklingum með blæðingasjúkdóma eða virkt ætisár. Þvf skal aöeins gefa
þessum sjúklingum vardenafíl eftir ítarlegt mat á ávinningi og áhættu.
Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla
Þar sem svimi hefur komið fram f klínfskum rannsóknum á vardenafíli skulu
sjúklingar vera meðvitaðir um viðbrögð sín við LEVITRA áður en þeir aka eða
nota vélar.
Aukaverkanir
Fleiri en 3.750 sjúklingar hafa fengið LEVITRA f klfnfskum rannsóknum.
Aukaverkanirnar voru yfirleitt tímabundnar og vægar/í meðallagi alvarlegar
Algengustu aukaverkanimar sem koma fram hjá 10% sjúklinga er höfuðverkur
og andlitsroði. Eftirtaldar aukaverkanir hafa komið fram í klínískum rannsóknum:
Mjög algengar ( 10%): Andlitsroði, höfuðverkur. Algengar (> 1% < 10%):
Meltingartruflun, ógleði, svimi, nefslímubólga. Sjaldgæfar aukaverkanir (>0,1%
< 1%): Háþrýstingur, Ijósnæmi, óeðlileg sjón. Mjög sjaldgæfar aukaverkanir
(>0,01% < 0,1%): Ofstæling (hypertonia), lágþrýstingur, yfirlið, ristruflanir.
Mat á augnstarfsemi við gjöf á tvöföldum ráðlögðum hámarksskammti af
vardenafíli leiddi f Ijós tfmabundna breytingu á hæfni til að greina á milli lita á
blá/græna sviðinu og á fjólubláa sviðinu einni klsc eftir gjöf lyfsins. Þessi breyting
hafði gengið til baka eftir sex klst. og engar breytingar voru greinanlegar eftir
24 klsc Meirihluti þessara sjúklinga fékk engin huglæg augneinkenni (subjective
visual symptoms).
Alvarleg áhrif á hjarta og æðakerfiö, þar með talin heilablæðing, hjartadrep,
skyndilegur hjartadauöi, skammvinnt blóðþurrðarkast (transient ischemic
attack) og hjartsláttartruflanir frá sleglum (ventricular arrhythmia) hafa komið
fram eftir markaðssetningu annars lyfs í þessum flokki.
Ofskömmtun
í rannsóknum á heilbrigðum einstaklingum með gjöf stakra skammta allt að
og að meðtöldum 80 mg á dag þoldust þeir án þess að fram kæmu alvarlegar
aukaverkanir. Þegar vardenafíl var gefið í stærri skömmtum og tíöara en í
ráðlagðri meðferð (40 mg tvisvar sinnum á dag) komu fram tilvik um alvarlega
bakverki. Þetta tengdist ekki neinum eituráhrifum á vöðva eða taugar. Við
ofskömmtun skal viðhafa venjulega stuðningsmeðferð eftir því sem við á.
Himnuskilun er ekki talin hraða úthreinsun þar sem vardenafil er mikið bundið
plasmapróteinum og skilst ekki út í þvagi sem neinu nemur.
Pakkningar og verð I. júlí 2003:
Filmuhúðuð tafla 5 mg: 4 stk. (þynnupakkað) 4.091 kr.; 12 stk. (þynnupakkað)
10.070 kr.. Filmuhúðuð tafla 10 mg: 4 stk. (þynnupakkað) 4.564 kr.; 12 stk.
(þynnupakkað) 11.521 kr. Filmuhúðuð tafla 20 mg: 4 stk. (þynnupakkað) 5.502
kr.; 12 stk. (þynnupakkað) 13.725 kr. 20.08.03
Bayer HealthCare

GlaxoSmithKline
524 Læknablaðið 2004/90