Læknablaðið - 15.02.2006, Síða 81

SÉRLYFJATEXTAR
Viagra, Pfizer TÖFLUR; G 04 B E 03, R 0
Hver tafla inniheldur Sildenafilum INN, cítrat, samsvarandi Sildenafilum INN 25 mg, 50 mg eöa 100 mg. Ábendingar: Til meöferöar viö ristruflunum (erectile dysfunction), en þaö er þegar stinning
getnaöarlims næst ekki eða helst ekki nægilega lengi til aö viökomandi geti haft samfarir á viöunandi hátt. Til þess aö lyfiö verki þarf kynferðisleg örvun aö koma til. Skammtar og lyfjagjöf:
Lyfiö er ætlað til inntöku. Fullorðnir: Ráölagður skammtur er 50 mg sem tekinn er eftir þörfum um það bil 1 klst. fyrir samfarir. Meö hliösjón af verkun og þoli má auka skammtinn í 100 mg eöa
minnka hann í 25 mg. Hámarksskammtur sem mælt er meö er 100 mg. Hámarksskammtatíöni sem mælt er meö er einu sinni á sólarhring. Sé lyfiö tekiö inn meö mat getur þaö seinkaö verkun
lyfsins miöaö viö töku þess á fastandi maga. Sjúklingar með vægt skerta nýrnastarfsemi: Leiðbeiningar um skammta undir yfirskriftinni “FullorðniF eiga einnig við sjúklinga meö væga til i
meöallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínin úthreinsun = 30-80 ml/mín.). Aldraðir, sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi eða skerta lifrarstarfsemi: Þar sem úthreinsun sildenafils er hægari
hjá framangreindum sjúklingahópum, skal gefa öldruöum 25 mg byrjunarskammt og mælt er með sama skammti fyrir sjúklinga meö skerta nýrna- eöa lifrarstarfsemi. Meö hliðsjón af verkun og
þoli má auka skammt í 50 mg eða 100 mg. Notkun handa börnum: Lyfiö er ekki ætlaö einstaklingum yngri en 18 ára. Sjúklingar, sem nota önnur lyf: Mælt er með aö gefa sjúklingum, sem
eru samtímis meöhöndlaöir með CYP3A4 hemlum öðrum en rítónavíri, 25 mg upphafsskammt. Sjá einnig kaflana „Varnaöarorö og varúöarreglur" og „Milliverkanir”. Frábendingar: í samræmi
við þekkt áhrif sildenafíls á köfnunarefnisoxíö/hringlaga gvanósíneinfosfat (cGMP))-efnaferilinn hefur veriö sýnt fram á aö þaö eykur lágþrýstingsvaldandi áhrif nítrata og má þvi ekki nota þaö
samtímis efnum sem gefa frá sér köfnunarefnisoxíö (svo sem amýlnítrít) og hvers konar nítrötum. Lyf til meöferöar á óviðunandi stinningu getnaðarlims, þar meö talið síldenafíl, á ekki aö gefa
körlum sem ráöiö er frá því aö stunda kynlif (t.d. sjúklingar meö alvarlega hjarta- og æöasjúkdóma eins og hvikula hjartaöng eöa alvarlega hjartabilun). Ofnæmi fyrir hinu virka innihaldsefni
lyfsins eöa einhverju hjálparefnanna. Varnaöarorð og varúðarreglur: Kanna skal sjúkdómssögu og rannsókn gerö til greiningar á hvort um ristruflanir sé aö ræða og ganga úr skugga um
hugsanlega undirliggjandi orsök áöur en ákvöröun er tekin um notkun lyfsins. Áöur en einhver meðferö viö ristruflunum hefst skal læknirinn rannsaka ástand hjarta- og æöakerfis sjúklingsins
þar sem nokkur áhætta er fyrir hendi hvaö varöar hjartaö í tengslum viö samfarir. Slldenafíl hefur æðaútvikkandi eiginleika, sem valda vægri og tímabundinni lækkun blóðþrýstings (sjá „Lyfhrif').
Læknirinn skal íhuga vandlega áöur en síldenafili er ávisaö, hvort sjúklingur meö ákveöna undirliggjandi sjúkdóma gæti fengiö aukaverkanir vegna slíkra æöaútvíkkandi áhrifa, einkum i tengslum
viö samfarir. Sjúklingar, sem eru í aukinni hættu vegna æöaútvíkkandi áhrifa eru m.a. þeir sem eru með útflæöisteppu í vinstra slegli (t.d. ósæöarþrengsli, hjartavöövakvilla meö útstreymishindrun)
eöa þeir sem eru meö mjög sjaldgæf heilkenni fjölþættra visnunar æöakerfis sem einkennist af alvarlega skertri sjálfstjórn á blóöþrýstingi. Viagra eykur blóöþrýstingslækkandi áhrif nítrata (sjá
„Frábendingar”). Eftir markaössetningu hefur, í tengslum viö notkun lyfsins, veriö greint frá alvarlegum hjarta- og æöaáföllum, þar á meöal kransæðastlflu, hvikulli hjartaöng (angina pectoris
intermediate syndrome), skyndilegum hjartadauöa, sleglatakttruflunum, heilablæöingu, skammvinnum heilaeinkennum vegna blóöþurröar (transient ischemic attack), háþrýstingi og lágþrýstingi.
Flestir þessara sjúklinga, en þó ekki allir, voru fyrir í hættu meö aö fá hjarta- eöa æöaáfall. Mörg þeirra tilvika sem greint var frá áttu sér staö meöan á samförum stóö eöa fljótlega aö þeim
loknum og nokkur tilvikanna áttu sér staö skömmu eftir inntöku lyfsins án þess aö samfarir ættu sér staö. Ekki er unnt aö kveöa upp úr meö það hvort þessi atvik tengjast þessum þáttum beint,
eöa öörum þáttum. Gæta skal varúöar viö notkun lyfja við ristruflunum, þar með taliö síldenafil, hjá sjúklingum meö vanskapaöan getnaöarlim (t.d. vinkilbeygöan lim, bandvefshersli í getnaöarlim
ícavernous fibrosis) eöa Peyronies-sjúkdóm) eöa hjá sjúklingum sem haldnir eru sjúkdómum sem geta valdiö standpínu (t.d. sigöfrumublóöleysi, mergæxli (multiple myeloma) eöa hvítblæöi).
Oryggi og verkun af notkun síldenafíls samtímis meöhöndlun meö öörum lyfjum viö ristruflunum hefur ekki veriö rannsökuö. Samtlmis meöferö er því ekki ráölögö. Ekki er mælt meö samtímis
notkun síldenafíls og rítónavírs (sjá „Milliverkanir við önnur lyf og aörar milliverkanir"). Rannsóknir in vitro benda til þess, aö síldenafíl auki verkun nltróprússlös gegn samloöun blóðflagna I
mönnum. Engar upplýsingar liggja fyrir um öryggi viö notkun síldenafíls hjá sjúklingum meö blæðingasjúkdóma eöa virkt ætissár. Síldenafíl skal því aðeins gefiö þessum sjúklingum eftir ítarlegt
mat á kostum þess gegn áhættu. Milliverkanir við lyf eöa annaö: In vitro rannsóknir. Umbrot síldenafíls verða fyrst og fremst fyrir áhrif cýtókróm P450 (CYP) ísóenzýma 3A4 (aö mestu
leyti) og 2C9 (í minna mæli). Því geta hemlar þessara ísóenzýma dregiö úr úthreinsun síldenafíls. In vivo rannsóknir: Mat á lyfjahvörfum hjá mönnum, sem byggt er á gögnum úr klínískum
rannsóknum, bendir til þess aö úthreinsun slldenafíls minnki séu CYP3A4 hemlar gefnir samtímis (eins og t.d. ketókónazól, erýtrómýsín og címetidín). Enda þótt tíöni aukaverkana hjá þessum
sjúklingum hafi ekki aukist þegar sildenafíl var gefið samtímis er ráölegt aö nota 25 mg skammt í upphafi. Viö samtímis gjöf HIV próteasahemilsins rítónavirs, sem er mjög öflugur P450 hemill,
viö stööuga þéttni i blóöi (500 mg tvisvar sinnum á dag) og eins skammts af síldenafíli (100 mg) varö 300% (ferföld) hækkun á Cmax síldenafíls og 1000% (ellefuföld) hækkun á AUC síldenafils
í blóði. Eftir 24 klst. voru blóögildi síldenafíls enn u.þ.b. 200 ng/ml, en þegar síldenafíl var gefið eitt sér voru blóögildi þess u.þ.b. 5 ng/ml. Þetta er í samræmi viö þá umtalsveröu verkun, sem
rítónavír hefur á fjöldann allan af P450 ensímhvarfefnum (substrates). Sildenafil haföi engin áhrif á lyfjahvörf rítónavirs. Meö hliösjón af niöurstööum úr þessum lyfjahvarfarannsóknum á
heildarskammtur síldenafils ekki aö fara yfir 25 mg á 48 klst. tímabili. Viö samtímis gjöf HIV próteasahemilsins sakvínavirs, sem er CYP3A4 hemill, viö stööuga þéttni í blóði (1200 mg þrisvar
sinnum á dag) og eins skammts af síldenafili (100 mg) varð 140% hækkun á Cma« síldenafíls og 210% hækkun á AUC síldenafíls i blóði. Síldenafíl haföi engin áhrif á lyfjahvörf sakvinavírs .
öflugri CYP3A4 hemlar eins og ketókónazól og ítrakónazól eru taldir hafa meiri áhrif. Eftir inntöku eins 100 mg skammts af síldenafili meö erýtrómýcini, sem er sértækur CYP3A4 hemill, viö
stööuga þéttni í blóöi (500 mg tvisvar sinnum á dag í 5 daga) varö 182% hækkun á aögengi síldenafíls (AUC). Hjá venjulegum heilbrigöum körlum, sem voru sjálfboðaliöar, komu engar
vísbendingar í Ijós um að azitrómýcin (500 mg daglega í þrjá daga) heföi áhrif AUC, Cma,, tma«, stuðul útskilnaöarhraöa né heldur í kjölfar þess á helmingunartíma síldenafíls eöa þess umbrotsefnis,
sem mest er af í blóði. Hjá heilbrigöum sjálfboöaliðum olli címetidín (800 mg), sem er cýtókróm P450 hemill og ósértækur hvaö varöar CYP3A4, 56% aukningu á blóðþéttni síldenafíls þegar
þaö var gefiö samtímis síldenafili (50 mg). Greipaldinsafi, sem er vægur hemill á CYP3A4 umbrot í þarmavegg, getur valdiö lítils háttar aukningu á blóöþéttni síldenafíls. Taka eins skammts af
sýrubindandi lyfi (magnesíumhýdroxlö / álhýdroxiö) hafði ekki áhrif á aögengi síldenafíls. Enda þótt sérstakar rannsóknir hafi ekki veriö geröar á milliverkunum viö öll lyf, kom i Ijós viö mat á
lyfjahvörfum, aö samtímis notkun eftirtalinna lyfja hafði ekki áhrif á lyfjahvörf síldenafils: CYP2C9 hemlar (eins og tólbútamíö, warfarín og fenýtóín), CYP2D6 hemlar (eins og sértækir serótónín
endurupptöku hemlar og þríhringlaga geödeyföarlyf), tíazíð og skyld þvagræsilyf, mikilvirk (loop-) og kaliumsparandi þvagræsilyf, ACE-hemlar, kalslumgangalokar, beta-hemlar eöa lyf sem
örva CYP450 umbrot (eins og rífampicln, barbítúröt). Meöganga og brjóstagjöf: Lyfiö er ekki ætlað konum. Akstur og stjórnun annarra véla: Þar sem skýrt hefur veriö frá svima og breytingu
á sjón í klínískum rannsóknum á síldenafíli eiga sjúklingar aö ganga úr skugga um hvaöa áhrif lyfiö hefur á þá áöur en þeir aka bifreiö eða stjórna vinnuvélum. Aukaverkanir: Skýrt hefur veriö
frá eftirtöldum aukaverkunum (tíöni >1%) hjá sjúklingum sem hafa veriö meöhöndlaðir meö ráölögðum skömmtum í klinískum rannsóknum: Hjarta og æðakerfi: Höfuöverkur (12,8%), roöi/hitasteypur
(10,4%), svimi (1,2%). Meltingarfæri: Meltingartruflanir (4,6%). öndunarfæri: Nefstífla (1,1%). Skynfæri: Sjóntruflanir (1,9%; vægar og tímabundnar, einkum truflun á litaskyni, en einnig aukiö
Ijósnæmi eða þokusýn). í rannsóknum þar sem notaðir voru fastir (fixed) skammtar voru meltingartruflanir (12%) og sjóntruflanir (11%) algengari þegar notaöir voru 100 mg skammtar en þegar
minni skammtar voru notaðir. Einnig hefur veriö skýrt frá vöövaverkjum þegar síldenafil hefur verið notaö örar en ráölagt er. Aukaverkanirnar voru vægar eöa í meðallagi, en uröu tiöari og
alvarlegri meö auknum skammti. Eftir markaössetningu hefur verið greint frá eftirtöldum aukaverkunum: Almennar: Ofnæmi (þ.m.t húöútbrot). Hjarta og æðakerfi: I tengslum viö notkun Viagra
hefur veriö greint frá alvarlegum hjarta- og æöaáföllum, þar á meöal kransæöastíflu, hvikulli hjartaöng (angina pectoris intermediate syndrome), skyndilegum hjartadauða, sleglatakttruflunum,
heilablæöingu, skammvinnum heilaeinkennum vegna blóðþurrðar (transient ischemic attack), háþrýstingi, lágþrýstingi, yfirliöi og hraötakti. i örfáum tilvikum hefur verið greint frá lágþrýstingi
viö samtímis notkun síldenafils og alfa-hemla. Þvag- og kynfæri: Langvarandi stinning getnaðarlims og/eöa standpína. Skynfæri: Augnóþægindi: Greint hefur veriö frá augnverkjum og rauöum
augum/blóöhlaupnum augum. Pakkningar og verö 1. september 2005: Töflur 25 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 3.868 kr.; Töflur 50 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 4.261 kr; 12 stk. (þynnupakkaö),
10.876 kr.; Töflur 100 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 5.009 kr.; 12 stk. (þynnupakkaö), 12.584 kr.
Nánari upplýsingar um lyfið er að finna í Sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun.is. Lyfiö er lyfseöilsskylt. Greiöslufyrirkomulag: 0.
Einkaumboö á Islandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210 Garöabær.
Heimild: 1) Sadowsky et al, International Journal of Clinical Practice, mars 2001. Vol. 55 nr. 2.
Viagra, Pfizer TÖFLUR; G 04 B E 03, R 0
Hver tafla inniheldur Sildenafilum INN, cítrat, samsvarandi Sildenafilum INN 25 mg, 50 mg eöa 100 mg. Ábendingar: Til meöferðar viö ristruflunum (erectile dysfunction), en þaö er þegar stinning
getnaöarlims næst ekki eöa helst ekki nægilega lengi til aö viökomandi geti haft samfarir á viðunandi hátt. Til þess aö lyfiö verki þarf kynferöisleg örvun aö koma til. Skammtar og lyfjagjöf:
Lyfiö er ætlaö til inntöku. Fullorðnir: Ráölagöur skammtur er 50 mg sem tekinn er eftir þörfum um þaö bil 1 klst. fyrir samfarir. Meö hliösjón af verkun og þoli má auka skammtinn i 100 mg eöa
minnka hann i 25 mg. Hámarksskammtur sem mælt er með er 100 mg. Hámarksskammtatíöni sem mælt er meö er einu sinni á sólarhring. Sé lyfiö tekiö inn meö mat getur það seinkaö verkun
lyfsins miöaö viö töku þess á fastandi maga. Sjúklingar með vægt skerta nýrnastarfsemi: Leiðbeiningar um skammta undir yfirskriftinni “FullorðniF eiga einnig viö sjúklinga meö væga til í
meöallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun = 30-80 ml/mín.). Aldraðir, sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi eða skerta lifrarstarfsemi: Þar sem úthreinsun síldenafils er hægari
hjá framangreindum sjúklingahópum, skal gefa öldruöum 25 mg byrjunarskammt og mælt er með sama skammti fyrir sjúklinga meö skerta nýrna- eöa lifrarstarfsemi. Meö hliösjón af verkun og
þoli má auka skammt í 50 mg eöa 100 mg. Notkun handa börnum: Lyfiö er ekki ætlaö einstaklingum yngri en 18 ára. Sjúklingar, sem nota önnur lyf: Mælt er meö aö gefa sjúklingum, sem
eru samtímis meöhöndlaðir meö CYP3A4 hemlum öörum en rítónaviri, 25 mg upphafsskammt. Sjá einnig kaflana „Varnaöarorö og varúöarreglur" og „Milliverkanir". Frábendingar: i samræmi
viö þekkt áhrif síldenafíls á köfnunarefnisoxlö/hringlaga gvanósíneinfosfat (cGMP))-efnaferilinn hefur veriö sýnt fram á aö þaö eykur lágþrýstingsvaldandi áhrif nitrata og má því ekki nota þaö
samtímis efnum sem gefa frá sér köfnunarefnisoxíö (svo sem amýlnítrít) og hvers konar nítrötum. Lyf til meöferöar á óviöunandi stinningu getnaöarlims, þar meö taliö sildenafil, á ekki aö gefa
körlum sem ráöiö er frá því aö stunda kynlif (t.d. sjúklingar meö alvarlega hjarta- og æöasjúkdóma eins og hvikula hjartaöng eöa alvarlega hjartabilun). Ofnæmi fyrir hinu virka innihaldsefni
lyfsins eða einhverju hjálparefnanna. Varnaðarorð og varúðarreglur: Kanna skal sjúkdómssögu og rannsókn gerö til greiningar á hvort um ristruflanir sé aö ræöa og ganga úr skugga um
hugsanlega undirliggjandi orsök áöur en ákvöröun er tekin um notkun lyfsins. Áöur en einhver meðferö viö ristruflunum hefst skal læknirinn rannsaka ástand hjarta- og æöakerfis sjúklingsins
þar sem nokkur áhætta er fyrir hendi hvaö varöar hjartaö í tengslum viö samfarir. Síldenafíl hefur æðaútvikkandi eiginleika, sem valda vægri og timabundinni lækkun blóöþrýstings (sjá „Lyfhrif).
Læknirinn skal íhuga vandlega áöur en sildenafili er ávísaö, hvort sjúklingur meö ákveöna undiriiggjandi sjúkdóma gæti fengiö aukaverkanir vegna slíkra æöaútvikkandi áhrifa, einkum í tengslum
viö samfarir. Sjúklingar, sem eru í aukinni hættu vegna æðaútvíkkandi áhrifa eru m.a. þeir sem eru með útflæöisteppu i vinstra slegli (t.d. ósæöarþrengsli, hjartavöövakvilla meö útstreymishindrun)
eöa þeir sem eru meö mjög sjaldgæf heilkenni fjölþættra visnunar æðakerfis sem einkennist af alvarlega skertri sjálfstjórn á blóöþrýstingi. Viagra eykur blóöþrýstingslækkandi áhrif nítrata (sjá
„Frábendingar"). Eftir markaössetningu hefur, í tengslum við notkun lyfsins, veriö greint frá alvarlegum hjarta- og æöaáföllum, þar á meöal kransæöastíflu, hvikulli hjartaöng (angina pectoris
intermediate syndrome), skyndilegum hjartadauöa, sleglatakttruflunum, heilablæöingu, skammvinnum heilaeinkennum vegna blóöþurröar (transient ischemic attack), háþrýstingi og lágþrýstingi.
Flestir þessara sjúklinga, en þó ekki allir, voru fyrir í hættu meö aö fá hjarta- eöa æöaáfall. Mörg þeirra tilvika sem greint var frá áttu sér stað meðan á samförum stóð eða fljótlega aö þeim
loknum og nokkur tilvikanna áttu sér staö skömmu eftir inntöku lyfsins án þess aö samfarir ættu sér stað. Ekki er unnt aö kveöa upp úr meö það hvort þessi atvik tengjast þessum þáttum beint,
eöa öörum þáttum. Gæta skal varúöar viö notkun lyfja við ristruflunum, þar meö taliö sildenafil, hjá sjúklingum meö vanskapaöan getnaöarlim (t.d. vinkilbeygöan lim, bandvefshersli í getnaöarlim
gavernous fibrosis) eða Peyronies-sjúkdóm) eöa hjá sjúklingum sem haldnir eru sjúkdómum sem geta valdiö standpínu (t.d. sigöfrumublóðleysi, mergæxli (multiple myeloma) eöa hvitblæöi).
ryggi og verkun af notkun síldenafíls samtímis meöhöndlun meö öörum lyfjum viö ristruflunum hefur ekki veriö rannsökuö. Samtímis meöferö er þvi ekki ráölögö. Ekki er mælt meö samtímis
notkun sildenafíls og rítónavírs (sjá „Milliverkanir við önnur lyf og aörar milliverkanir“). Rannsóknir in vitro benda til þess, aö síldenafíl auki verkun nitróprússíös gegn samloöun blóöflagna í
mönnum. Engar upplýsingar liggja fyrir um öryggi viö notkun síldenafíls hjá sjúklingum meö blæðingasjúkdóma eöa virkt ætissár. Síldenafíl skal þvi aöeins gefiö þessum sjúklingum eftir ítarlegt
mat á kostum þess gegn áhættu. Milliverkanir við lyf eða annað: In vitro rannsóknir: Umbrot síldenafíls veröa fyrst og fremst fyrir áhrif cýtókróm P450 (CYP) ísóenzýma 3A4 (aö mestu
leyti) og 2C9 (I minna mæli). Því geta hemlar þessara ísóenzýma dregiö úr úthreinsun sildenafíls. In vivo rannsóknir: Mat á lyfjahvörfum hjá mönnum, sem byggt er á gögnum úr klínlskum
rannsóknum, bendir til þess að úthreinsun sildenafíls minnki séu CYP3A4 hemlar gefnir samtímis (eins og t.d. ketókónazól, erýtrómýsín og címetidín). Enda þótt tíöni aukaverkana hjá þessum
sjúklingum hafi ekki aukist þegar sildenafil var gefiö samtímis er ráölegt aö nota 25 mg skammt í upphafi. Viö samtímis gjöf HIV próteasahemilsins rítónavirs, sem er mjög öflugur P450 hemill,
viö stööuga þéttni í blóði (500 mg tvisvar sinnum á dag) og eins skammts af síldenafili (100 mg) varð 300% (ferföld) hækkun á Cma. síldenafíls og 1000% (ellefuföld) hækkun á AUC síldenafíls
i blóöi. Eftir 24 klst. voru blóögildi sildenafils enn u.þ.b. 200 ng/ml, en þegar sildenafíl var gefiö eitt sér voru blóögildi þess u.þ.b. 5 ng/ml. Þetta er i samræmi viö þá umtalsveröu verkun, sem
rítónavir hefur á fjöldann allan af P450 ensimhvarfefnum (substrates). Síldenafíl haföi engin áhrif á lyfjahvörf rítónavirs. Meö hliösjón af niöurstööum úr þessum lyfjahvarfarannsóknum á
heildarskammtur sildenafils ekki aö fara yfir 25 mg á 48 klst. tímabili. Viö samtímis gjöf HIV próteasahemilsins sakvinavírs, sem er CYP3A4 hemill, viö stööuga þéttni í blóöi (1200 mg þrisvar
sinnum á dag) og eins skammts af síldenafíli (100 mg) varö 140% hækkun á Cma, síldenafíls og 210% hækkun á AUC síldenafils í blóöi. Síldenafil haföi engin áhrif á lyfjahvörf sakvinavírs .
Öflugri CYP3A4 hemlar eins og ketókónazól og ítrakónazól eru taldir hafa meiri áhrif. Eftir inntöku eins 100 mg skammts af sildenafíli meö erýtrómýclni, sem er sértækur CYP3A4 hemill, viö
stööuga þéttni í blóöi (500 mg tvisvar sinnum á dag í 5 daga) varö 182% hækkun á aögengi síldenafíls (AUC). Hjá venjulegum heilbrigöum körlum, sem voru sjálfboöaliöar, komu engar
vlsbendingar í Ijós um aö azitrómýcín (500 mg daglega í þrjá daga) heföi áhrif AUC, Cma«, tma«, stuðul útskilnaöarhraöa né heldur í kjölfar þess á helmingunartíma slldenafíls eöa þess umbrotsefnis,
sem mest er af í blóði. Hjá heilbrigöum sjálfboöaliöum olli címetidín (800 mg), sem er cýtókróm P450 hemill og ósértækur hvað varöar CYP3A4, 56% aukningu á blóöþéttni síldenafíls þegar
þaö var gefið samtímis síldenafíli (50 mg). Greipaldinsafi, sem er vægur hemill á CYP3A4 umbrot í þarmavegg, getur valdið lítils háttar aukningu á blóöþéttni sildenafíls. Taka eins skammts af
sýrubindandi lyfi (magnesiumhýdroxíö / álhýdroxíð) haföi ekki áhrif á aögengi síldenafíls. Enda þótt sérstakar rannsóknir hafi ekki verið geröar á milliverkunum viö öll lyf, kom í Ijós viö mat á
lyfjahvörfum, aö samtímis notkun eftirtalinna lyfja haföi ekki áhrif á lyfjahvörf síldenafils: CYP2C9 hemlar (eins og tólbútamíö, warfarín og fenýtóín), CYP2D6 hemlar (eins og sértækir serótónín
endurupptöku hemlar og þríhringlaga geödeyföarlyf), tíazíð og skyld þvagræsilyf, mikilvirk (loop-) og kalíumsparandi þvagræsilyf, ACE-hemlar, kalsiumgangalokar, beta-hemlar eöa lyf sem
örva CYP450 umbrot (eins og rifampicin, barbítúröt). Meðganga og brjóstagjöf: Lyfiö er ekki ætlað konum. Akstur og stjórnun annarra véla: Þar sem skýrt hefur veriö frá svima og breytingu
á sjón i klínískum rannsóknum á síldenafíli eiga sjúklingar aö ganga úr skugga um hvaöa áhrif lyfið hefur á þá áöur en þeir aka bifreiö eöa stjórna vinnuvélum. Aukaverkanir: Skýrt hefur veriö
frá eftirtöldum aukaverkunum (tíöni >1%) hjá sjúklingum sem hafa veriö meðhöndlaöir meö ráölögöum skömmtum i klínískum rannsóknum: Hjarta og æðakerfi: Höfuðverkur (12,8%), roöi/hitasteypur
(10,4%), svimi (1,2%). Meltingarfæri: Meltingartruflanir (4,6%). öndunarfæri: Nefstífla (1,1%). Skynfæri: Sjóntruflanir (1,9%; vægar og tímabundnar, einkum truflun á litaskyni, en einnig aukiö
Ijósnæmi eöa þokusýn). I rannsóknum þar sem notaðir voru fastir (fixed) skammtar voru meltingartruflanir (12%) og sjóntruflanir (11%) algengari þegar notaöir voru 100 mg skammtar en þegar
minni skammtar voru notaöir. Einnig hefur veriö skýrt frá vöövaverkjum þegar síldenafíl hefur verið notaö örar en ráölagt er. Aukaverkanirnar voru vægar eöa í meðallagi, en urðu tíöari og
alvarlegri meö auknum skammti. Eftir markaössetningu hefur veriö greint frá eftirtöldum aukaverkunum: Almennar: Ofnæmi (þ.m.t húðútbrot). Hjarta og æðakerfi: I tengslum viö notkun Viagra
hefur veriö greint frá alvarlegum hjarta- og æöaáföllum, þar á meöal kransæðastíflu, hvikulli hjartaöng (angina pectoris intermediate syndrome), skyndilegum hjartadauöa, sleglatakttruflunum,
heilablæöingu, skammvinnum heilaeinkennum vegna blóöþurröar (transient ischemic attack), háþrýstingi, lágþrýstingi, yfiriiöi og hraötakti. i örfáum tilvikum hefur veriö greint frá lágþrýstingi
viö samtímis notkun síldenafíls og alfa-hemla. Þvag- og kynfæri: Langvarandi stinning getnaöariims og/eöa standplna. Skynfæri: Augnóþægindi: Greint hefur veriö frá augnverkjum og rauöum
augum/blóöhlaupnum augum. Pakkningar og verð 1. september 2005: Töflur 25 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 3.868 kr.; Töflur 50 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 4.261 kr; 12 stk. (þynnupakkaö),
10.876 kr.; Töflur 100 mg: 4 stk. þynnupakkaö, 5.009 kr.; 12 stk. (þynnupakkaö), 12.584 kr.
Nánari upplýsingar um lyfið er að finna í Sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun.is. Lyfiö er lyfseðilsskylt. GreiÖslufyrirkomulag: 0.
Einkaumboö á Islandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210 Garöabær.
Heimild: 1) Sadowsky et al, International Journal of Clinical Practice, mars 2001. Vol. 55 nr. 2.