Læknablaðið - 15.12.2008, Blaðsíða 79

Exelon foröaplástur (rivastigmin), samantekt á eiginleikum lyfs.
Exelon 4,6 mg/24 klsl. og 9,5 mg/24 klsl Forðaplástur. Hver lorðapláslur losar 4,6 mg eða 9,5 mg al rivastigmini á 24 klsl. Ábendingar Meðlerð gegn einkennum vægs til í meðallagi alvarlegs Alzheimerssjúkdóms.Læknir sem hefur reynslu í
greiningu og meðferð Alzheimersvitglapa á að hefja meðferðina og hafa eftirlit með henni. Umönnunaraðili veiti meðferðina og fylgist reglulega með henni.Hefja skal meðferð með 4,6 mg/24 klst.Eftir að minnsta kosti fjögurra vikna meðferð og ef
meölerðin þolist vel að mati læknisins sem hefur umsjón með meðlerðinni, á að auka skammtinn í 9,5 mg/24 klst., sem er ráðlagður virkur skammtur.Viðhaldsskammtur:_9,5 mg/24 klst. er ráðlagður daglegur viðhaldsskammtur, sem halda má
áfram að nota svo lengi sem sjúklingur hefur ávinning af meðterðinni. Ef Iram koma aukaverkanir ð meltingarfæri skal timabundið rjúfa meðferðina þar til aukaverkanirnar eru horfnar. Hefja má meðferðina með forðapláslrinum að nýju með sama
skammti, el meðferöin hefur ekki verið rofin lengur en í nokkra daga. Að öðrum kosti skal hefja meöferöina aö nýju með 4,6 mg/24 klsl. Aðlerð við lyfjagjöf: Forðaplástrana skal setja daglega á hreina, þurra, hárlausa, óskaddaða, heilbrigða húð á
elri eða neðri hluta baks, upphandlegg eða bringu, á stað þar sem hann nuddasl ekki við þröng löt. Ekki er ráðlagt að setja forðaplásturinn á læri eða kvið vegna þess að komið helur i Ijós að aðgengi rivastigmins er minna þegar forðaplásturinn er
settur á þessi svæði líkamans.Þrýsta skal forðaplástrinum þétt að húðinni þar til brúnirnar festast vel. Plásturinn má vera á húðinni við daglegar athafnir, þar með talið við böð og í heitu veðri.Skipta skal um forðapláslur eftir 24 klst. Einungis skal
nota einn forðaplástur f einu. Leiðbeina skal sjúklingum og umönnunaraðilum um þelta.Skert nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að þreyta skömmlum hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Ekki er mæll með notkun rivastigmins fyrir börn
og unglinga. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu, öörum carbamatafleiöum eða einhverju hjátparefnanna í lyfjaforminu.Sérstök varnaöarorð og varúöarreglur við notkun:Tíðni og alvarleiki aukaverkana eykst yfirleitt eftir því sem skammtar veröa
stærri, einkum við skammtabreylingar. Ef meðferð er rofin lengur en í nokkra daga, skal hefja hana aftur með 4,6 mg/24 klst.Meltingarfærakvillar, t.d. ógleöi og uppköst, eru skammtaháðir og geta komið fram við upphaf meðferöar og/eða við
stækkun skammta Sjúklingar með Alzheimerssjúkdóm geta léttst við meðferð með kólíneslerasahemlum, þar með talið rivastigmini. Fylgjast skal með likamsþyngd sjúklings meðan á meðferð með Exelon forðaplástrum stendur.Gæta skal varúðar
þegar Exelon forðaplástrar eru notaðir:handa sjúklingum sem hafa sjúkan sfnushnút eða aðrar leiðslutruflanir (leiðslurof í gáttum eða niður í slegla) (sjá kafla 4.8).handa sjúklingum með virkt maga- eða skeilugarnarsár og sjúklingum sem hafa
tilhneigingu til þessara sjúkdóma, því rivastigmin getur valdið aukinni seytingu magasýru handa sjúklingum sem hafa tilhneigingu lil að fá þvagteppu eða krampa, því kólínvirk lyf geta leða valdið versnun þessara sjúkdóma.handa sjúklingum með
sögu um aslma eða lungateppu.Rivastigmin getur aukið eða valdið utanstrýtueinkennum.Forðast skal snertingu við augu eftir meðhöndlun Exelon forðaplástra Sérstakir sjúklingahópar:Vera má að sjúklingar sem eru léttari en 50 kg lái frekar
aukaverkanir og séu Ifklegri til að hælta meðierð vegna aukaverkana.Skert lifrarstarfsemi: Vera má að sjúklingar með klinískt marktækt skerta litrarstarfsemi fái Irekar aukaverkanir Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Engar sértækar
milliverkanarannsóknir hafa verið gerðar á Exelon lorðaplástrum. Rivasligmin er kólfnesterasahemill og getur sem sllkur aukið áhrif vöðvaslakandi lyfja af flokki succinylcolins, meðan á svæfingu stendur. Ráðlagt er að gæta varúðar þegar valin eru
svæfingalyf. íhuga má hugsanlegar skammtabreytingar eða að gera hlé á meðferðinni ef þaö er laliö nauösynlegt.Með tilliti til lyfhrifa ætti ekki aö nola rivastigmin samhliöa öðrum kólínvirkum efnum og það getur truflað verkun andkólínvirkra lyfja.
Meðganga og brjóslagjöf: Rivastigmin ætti ekki að nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beri til.Konur sem nota rivastigmin ættu ekki að hafa barn á brjósti. Áhrif á hæfni til aksturs og nolkunar véla: Rivastigmin hefur væg eða i meðalagi mikil
áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverjanir; Af völdum sýkla: algengar: Þvagfærasýking. Einaskipti og næring, algengar: Lystarleysi. Geðræn vandamál, algeng: kvíði, þunglyndi, óráð. Taugakerfi, algengar: Höfuðverkur, ylirlið. Koma
örsjaldan fyrir: Utanstrýtueinkenni. Hjarta, sjaldgæfar: Hægsláttur. Meltingarlæri, algengar: Úgleði, uppkóst, niðurgangur, meltingartruflanir, kviðverkur Sjaldgæfar: Magasár. Húð og undirhúð, algengar: Útbrot. Almennar aukaverkanir og aukaverk-
anir á ikomustað, algengra: Viðbrögð i húð á plástursstað Ofskömmtun.: Einkenni j flestum tilvikum hefur ofskömmtun rivastigmins til inntöku, fyrir slysni, ekki tengst neinum klfnískum einkennum og nánast allir sjúklinganna héldu álram meðferð
með rivastigmini. í þeim tilvikum sem einkenni hafa komið fram hefur verið um að ræöa ógleði. uppköst og niðurgang, háþrýsting eða olskynjanir. Einnig geta komið fram hægsláttur og/eða yfirlið vegna þekktra skreyjulaugarörvandi áhrila kól-
ínesterasahemla á hjartslátt. í einu tilviki voru 46 mg af rivastigmini tekin inn og eltir helðbundna stuðningsmeðlerð náði sjúklingurinn sér að lullu innan sólarhrings. Ekki liggja fyrir neinar upþlýsingar vatðandi ofskömmtun með Exelon forð-
aplástrum. Meöferð:Vegna þess að helmingunartfmi rivastigmins í plasma er u.þ.b. 3,4 klst. og hömlun á acetýlkólinesterasa varir í u.þ.b. 9 klst., er mælt með, þegar um er að ræða ofskömmtun án einkenna, að fjarlægja tafarlaust alla Exelon
forðaplástra og setja ekki lorðaplástur á aftur næstu 24 klst. Þegar um ofskömmtun með verulegri ógleði og uppköstum er að ræða, ætti að íhuga nolkun uppsölustillandi lyfja. Veita skal meðferð við öðrum aukaverkunum i samræmi við einkenni
og eflir þödum.Nota má atroþin við alvarlegri ofskömmtun. Mæll er meö 0,03 mg/kg af alropinsúlfati f bláæð i upphafi, og eftir það er atropin gefið í samræmi við kliníska svörun sjúklingsins. Ekki er mæll með notkun scopolamins sem mótefni.
Frásog: Rivastigmin frásogast hægt úr Exelon forðaplástrunum. Eftir fyrsta skammt er plasmaþéttni tyrst mælanleg ettir 0,5-1 klst. C^ næst eftir 10-16 klst. Eftir að hámarksþéttni næst í plasma, minnkar plasmaþéttnin hægt þann tíma sem eftir er
af 24 klst. notkunartímanum. Þegar gefnir hafa verið margir skammtar (eins og viö jafnvægi), minnkar plasmaþéttnin hægt í byrjun, í u.þ.b. 40 mínútur að meðaltali, eftir að skipt hefur verið um forðaplástur, þar til frásog úr nýja forðaplástrinum
verður hraðara en brotthvarf og plasmaþéttni byrjar að stíga og nær aftur hámarki eftir u.þ.b. 8 klst. Við jalnvægi eru lágmarksgildi u.þ.b. 50% af hámarksgildum, sem er öfugt við það þegar lylið er tekið inn, en þá lellur þéttnin niður i nánast ekki
neitt milli skammta. Þó að þaö sé ekki eins áberandi og við inntöku, jókst útsetning fyrir rivastigmini (C^, og AUC) meira en í réttu hlutfalli við skammta, þ.e. 2,6 falt, viö skammtaaukningu úr 4,6 mg/24 klst. f 9,5 mg/24 klst. Sveiflustuðull (Fl),
mælikvarði á hlutfallslegan mismun á hámarks- og lágmarksþéttni ((Cm-C J/C^J, var 0,58 fyrir Exelon 4,6 mg/24 klst. forðaplástra og 0,77 fyrir Exelon 9,5 mg/24 klst. forðapláslra, sem sýnir mun minni sveiflu milli lágmarks- og hámarks-
þéltni en fyrir lyfjaform lil inntöku (Fl=3,96 (6 mg/sólarhring) og 4,15 (12 mg/sólarhring)).Dreifing:Rivastigmin er laust bundið plasmapróleinum (u.þ.b. 40%). Það íer greiðlega yfir blóð-heilaþröskuld og dreifingarrúmmál þess er á bilinu
1.8-2,7 l/kg.UmbroliRivastigmin umbrotnar hratt og mikið og sýnilegur helmingunariími í plasma er um 3,4 klst. eftir að foröaplásturinn er fjarlægður. Brotthvart takmarkaðist af frásogshraða („flip-llop lyfjahvörf), sem skýrir lengri helmingunar-
tíma eftir notkun forðaplásturs (3.4 klst) samanborið við inntöku eða gjöt í bláæð (1,4 til 1,7 klst.). Umbrot verða fyrst og fremst með kólinesterasamiðluðu vatnsrofi yfir I umbrotsefnið NAP226-90. Þetta umbrotsefni veldur óverulegri hömlun á
acetýlkólinesterasa in vitro (< 10%). Samkvæmt upplýsingum úr in vitro rannsóknum og dýrarannsóknum koma helstu cytokrom P450 isoensímin ðverulega að umbrotum rivastigmins. Heildarplasmaúthreinsun rivastigmins var um 130 l/klst. ettir
0,2 mg skammt I bláæð og minnkaði í 70 l/klst. eltir 2,7 mg skammt i bláæð, sem er I samræmi við ólinuleg lytjahvörf rivastigmins sem eru meiri en i réttu hlutfalli við skammt vegna mettunar á brotthvarfi.Brotthvart: Voltur af óbreyttu rivastigmini
linnst í þvagi. Helsta brolthvarfsleiðin eftir notkun forðaplásturs, er útskilnaður umbrotsefna um nýru. Þegar "C-rivastigmin var gefið til inntöku, var brotthvarf um nýru hratt og þvf sem næst algert (> 90%) innan 24 klst. Innan við 1 % af gefnum
skammti skilst út i hægðum. Geymsluþol: 2 ár. Sérstakar varúðarreglur við geymslu Geymið ekki við hærra hilaslig en 25°C.Geymið forðaplásturinn f pokanum Iram að notkun Innri umbúðir: Hver poki með barnaöryggislokun er gerður úr papp-
ír/pólýester/ál/polyacrylonitril fjöllaga efni. Hver poki inniheldur einn forðaplástur. MARKAÐSLEYFISHAFl:Novartis,Bretland MARKAÐSLEYFISNÚMER EU/1 /98/066/019-022/IS DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJ-
UNAR MARKAÐSLEYFIS Dagselning fyrstu útgálu markaðsleyfis: 12.05.1998 Dagsetning síðustu endurnýjunar: 12.05.2003 DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS 20. maí 2008. Verö 1. september 2008: 4,6 mg. 30 stk. 1 pakki, kr:
18.702,- 9,5 mg. 30 stk. 1 pakki, kr. 18.702,- 9,5 mg. 60 stk. 1 pakki, kr. 34.356,- Vinamlega athugið að sérlyljatexinn helur verið styttur. Sjá allan textann á siðu Lyfjastofnunar: www.lyfjastofnun.is
Novartis, Vistor hf. Hörgatúni 2,210 Garðabær. Sími: 535 7000
Styttur sérlyf jatexti fyrir TOVIAZ
Virk innihaldsefni og styrkleiki: Hver forðatafla inniheldur 4 mg eða 8 mg af fesóteródín fúmarati. Ábendingar: Meðferð á einkennum (aukin
tíðni þvagláta og/eða bráð þörf fyrir þvaglát og/eða bráðaþvagleki) sem fram geta komið hjá sjúklingum með ofvirka þvagblöðru (overactive bladder syndrome).
Skammtar og lyf jagjöf: Ráðlagður upphafsskammtur fyrir fullorðna (þ. m. t. aldraðir) er 4 mg, einu sinni á sólarhring. Auka má skammtinn í 8 mg, einu sinni á
sólarhring í samræmi við einstaklingsbundna svörun. Hámarks sólarhringsskammtur er 8 mg. Hámarks meðferðaráhrií komu fram á 2-8 viku. Því er ráðlagt að
endurmeta einstaklingsbundin áhrif eftir 8 vikna meðferð. Skammta skal minnka hjá sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi hvort sem þeir eru á meðferð með
öflugum CYP3A4 hemli eða ekki. TOVIAZ er ekki ráðlagt fyrir börn og unglinga yngri en 1 8 ára. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða fyrir jarðhnetum eða
soja eða einhverju hjálparefnanna. Þvagteppa. Magateppa. Ómeðhöndluð (uncontrolled) þrönghornsgláka. Vöðvaslensfár. Alvarlega skert lifrarstarfsemi (Child Pugh
flokkur C). Samhliðanotkun öflugra CYP3A4 hemla hjá sjúklingum með meðal til alvarlega skerðingu á nýrna- eða lifrarstarfsemi. Alvarleg sáraristilbólga.
Eitrunarrisaristill (toxic megacolon). Toviaz er ekki ætlað sjúklingum með alvarlega skerðingu á lifrarstarfsemi. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við
notkun:. Gæta skal varúðar við notkun TOVIAZ hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhindrun þvagblöðru (bladder outlet obslruction) og hættu á þvagteppu.
Teppusjúkdóma í meltingarvegi (t. d. magaportþröng (pyloricstenosis)). Maga- og vélindabakflæði og/eða hjá sjúklingum sem taka önnur lyf samtímis (svo sem
bisfosfónöttil inntöku) sem gela valdið eða aukið líkurá bólgu ívélinda. Minnkaðan flæðishraða í meltingarvegi. Taugakvilla í ósjálfráða taugakerfinu. Meðhöndlaða
þrönghornsgláku. Skerta lifrarstarfsemi. Skert nýrnastarfsemi. Samtímis gjöf öflugra eða meðal öflugra CYP3A4. Öflugs CYP2D6 hemils. Hjá sjúklingum með
samsetningu af þessum þáttum, er búistvið viðbólar aukningu á útselningu. Hjá sjúklingahópum þar sem auka má skammta í 8 mg einu sinni á sólarhring, skal fyrst meta
einstaklingsbundna svörun og þol áður en skammtur er aukinn. Ekki er mælt með samhliða notkun fesóteródín og öflugra CYP3A4 örva (þ. e. carbamazepín, rifampicín,
fenóbarbital, fenýtoín, Jóhannesarjurt). Líkt og með öðrum andmúskarínlyfjum skal gæta varúðar við notkun fesóteródíns hjá sjúklingum með hætlu á QT-lengingu og
með hjartasjúkdóma og sérstaklega jáegar öflugir CYP3A4 hemlar eru notaðir. TOVIAZ forðatöflur innihalda mjólkursykur. Sjúklingar með sjaldgæfa, erfðabundna
sjúkdóma er varða galaktósaóþol, laktasaþurrð eða glúkósa-galaktósa vanfrásog skulu ekki taka lyfið. Milliverkanir: Lyfjahrífa milliverkanir: Sýna skal varkárni við
samhliða gjöf fesóteródíns og annarra lyfja sem hafa andmúskarín- eða andkólínvirka eiginleika þar sem slíkt getur leitt til sterkari meðferðaráhrifa og aukaverkana.
Fesóteródín getur minnkað áhrif lyfja sem örva hreyfanleika í meltingarvegi, s. s. metóklóprómíð. Lyfjahvarfa milliverkanir: Öflugir og miðlungs öflugir CYP3A4 hemlar
auka á plasmaþéttnir fesoterodíns. Því skal takmarka hámarksskammt fesóteródíns við 4 mg, þegar það er notað samhliða CYP3A4 hemlum. Ekki er mælt með samhliða
notkun CYP3A4 hvata. Skammtaminnkun í 4 mg getur verið nauðsynleg ef samtímis er notaður CYP2D6 hemill. Samtímis notkun á getnaðarvarnarpillum hefur ekki áhrif
á lyfjahvörf festeródíns. Meðganga og brjóstagjöf: Toviaz skal ekki nota á meðgöngu eða meðan á brjóstagjöf stendur þar sem ekki liggja fyrir neinar
fullnægjandi rannsóknaniðurstöður Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Engar rannsóknir hafa verið gerðar til að kanna áhrif lyfsins á hæfni til aksturs
eða notkunar véla. Eins og á við um önnur andmúskaríntyf skal sýna varkárni við akstur eða notkun véla þar sem hugsanlega geta komið fram aukaverkanir eins og
þokusýn, sundl og svefnhöfgi. Aukaverkanir: Aukaverkanir sem fylgja andmúskarín lyfjum eru vanalega munnþurrkur, augnþurrkur, meltingartruflanir og
hægðatregða. Öryggi fesóteródíns var metið í klínískum samanburðarrannsóknum með lyfleysu á samtals 2. 859 sjúklingum með ofvirka þvagblöðru, þar af fengu 780
lyfleysu. M/ög algengar aukaverkanir f>10%): Munnþurrkur. Algengar aukaverkanir j=l% og =10%): Svimi, höfuðverkur, augnþurrkur, þurrkur í hálsi, kviðverkir;
niðurgangur; meltingarónot; hægðatregða; ógleði, þvaglátstregða vegna sárinda, svefnleysi. Sjaldgæfar aukaverkanir (=0,1% og =1%): Hraðtaktur, truflað
bragðskyn; svefnhöfgi, svimi, verkir í koki og barka; hósti; nefþurrkur, óþægindi í kvið; vindgangur, þvagteppa (þ. á m. tilfinning eins og enn sé þvag til staðar,
þvaglátsröskun), treg þvaglát, útbrot; þurrkur í húð, þvagfærasýking, þreyta, aukning ALT og GGT. Ofskömmtun: Ofskömmtun fesóteródíns getur valdið alvarlegum
andkólínvirkum áhrifum. Veita skal einkennamiðaða stuðningsmeðferð. Mælt er með eftirliti með hjartalínuriti (ECG). Notast skal við staðlaðar stuðningsaðgerðir við
meðhöndlun á QT lengingu. í klíntskum rannsóknum var lyfjagjöf fesóteródíns örugg við skammta allt að 28 ma/sólarhring. Pakkningar og verð 1. október
2008: Tafla 4 mg, 28 stk. 8.349 kr. Tafla 4 mg, 84 stk. 21.004 kr. Tafla 8 mg, 28 stk. 13.299 kr. Tafla 8 mg, 84 stk. 23.386 kr. Afgreiðslulilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt.
Greiðslufyrirkomulag: E. Handhafi markaðsleyfis: Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CTl 3 9NJ, Bretland.
Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar.
Upplýsingar um lyfið er að finna í Sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun. is.
Umboð á íslandi: Vistorhf., Hörgatúni 2, 210Garðabæ.
LÆKNAblaðiö 2008/94 875