Læknablaðið - 15.01.2009, Side 83

SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS.
Heiti lyfs: Relistor 12 mg/0,6 ml stungulyf, lausn. Hvert 0,6 ml hettuglas inniheldur 12 mg af metýlnaltrexónbrómíði. Einn millilítri inniheldur 20 mg
af metýlnaltrexónbrómíði. Lyfjaform: Stungulyf, lausn. Sæfð, tær, litlaus eða fölgul lausn, án sýnilegra agna. Ábendingar: Meðferð við hægðatregðu
af völdum ópíóíða hjá sjúklingum með langt gengna sjúkdóma, sem fá líknandi meðferð þegar svörun við hefðbundinni hægðalosandi meðferð hefur
verið ófullnægjandi. Skammtar og lyfjagjöf: Aðeins fyrir fuilorðna. Gefa skal Relistor til viðbótar til þess að koma hægðalosun tafarlaust af stað þegar
hægðalosandi meðferð hefur ekki borið árangur. Ráðlagður skammtur af metýlnaltrexónbrómíði er 8 mg (0,4 ml af Relistor) (fyrir sjúklinga sem vega
38-61 kg) eða 12 mg (0,6 ml af Relistor) (fyrir sjúklinga sem vega 62-114 kg). Skammtar eru venjulega gefnir í einu Iagi annan hvern dag. Skammta má
einnig gefa með lengra millibili, allt eftir klínískri þörf. Gefa má sjúklingum tvo skammta með sólarhrings millibili, ef engin svörun (hægðalosun) hefur
átt sér stað eftir skammtinn fyrri daginn. Sjúklingum sem ekki falla undir fyrrgreinda líkamsþyngd skal gefa 0,15 mg/kg. Rúmmálið sem gefa skal
þessum sjúklingum ber að reikna út á eftirfarandi hátt: Skammtur (ml) = líkamsþyngd sjúklings (kg) x 0,0075. Sjúklingar með skerta nýmastarfsemi.
Hjá sjúklingum með verulega skerðingu á nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml/mín.), skal minnka skammt metýlnaltrexónbrómíðs
úr 12 mg í 8 mg (0,4 ml af Relistor) fyrir þá sem vega 62 til 114 kg, eða úr 0,15 mg/kg í 0,075 mg/kg fyrir þá sem vega minna en 62 kg eða meira en
114 kg. Engar upplýsingar liggja fyrir um sjúklinga sem hafa nýmasjúkdóm á lokastigi og em á blóðskilun og ekki er mælt með notkun Relistor hjá
þessum sjúklingum. Skert lifrarstarfsemi: Engin þörf er á aðlögun hjá sjúklingum með væga eða í meðallagi mikla skerðingu á lifrarstarfsemi. Engar
upplýsingar liggja fyrir um sjúklinga með verulega skerðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C) og ekki er mælt með notkun Relistor hjá þessum
sjúklingum. Börn: Engin reynsla er af notkun lyfsins hjá börnum yngri en 18 ára. Því skal ekki nota metýlnaltrexón hjá börnum fyrr en meiri upplýs-
ingar liggja fyrir. Aldraðir: Ekki er mælt með skammtaaðlögun á grundvelli aldurs. Lyfjagjöf: Relistor er gefið með inndælingu undir húð. Mælt er með
því að inndæling sé gerð á nýjum stungustað í hvert sinn. Gefið inndælinguna ekki í húð sem er aum, marin, rauð eða hörð. Forðist svæði þar sem eru
ör eða húðslit. Þau þrjú svæði sem mælt er með að gefa Relistor inndælingu í, eru læri, kviður og upphandleggir. Relistor má gefa með inndælingu,
án tillits til máltíða. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Metýlnaltrexónbrómíð má ekki nota hjá sjúklingum þegar
vitað er um stíflu í meltingarvegi eða grunur um slíka stíflu eða hjá sjúklingum með brátt kviðarástand (acute surgical abdomen). Sérstök varnaðar-
orð og varúðarreglur við notkun: Virkni metýlnaltrexónbrómíðs hefur verið rannsökuð hjá sjúklingum með hægðatregðu af völdum ópíóíða. Því
ætti ekki að nota Relistor hjá sjúklingum sem hafa hægðatregðu sem ekki tengist notkun ópíóíða. Ef verulegur eða viðvarandi niðurgangur verður
meðan á meðferð stendur, skal ráðleggja sjúklingum að hætta meðferð með Relistor og ráðfæra sig við lækni. Niðurstöður klínískra rannsókna benda
til þess að meðferð með metýlnaltrexónbrómíði geti leitt til skyndilegrar hægðalosunar (innan 30 til 60 mínútna að meðaltali). Meðferð með metýln-
altrexónbrómíði hefur ekki verið rannsökuð í klínískum rannsóknum lengur en í 4 mánuði, og skal því aðeins notað í takmarkaðan tíma. Relistor skal
einungis nota hjá sjúklingum sem fá líknandi meðferð. Það er notað sem viðbót við hefðbundna hægðalosandi meðferð. Ekki er mælt með gjöf Relistor
handa sjúklingum sem hafa verulega skerðingu á lifrarstarfsemi né sjúklingum sem hafa nýmasjúkdóm á lokastigi sem þarfnast blóðskilunar. Notk-
un metýlnaltrexónbrómíðs hjá sjúklingum með ristilstóma, hollegg í kvið, virka sarpbólgu (diverticular disease) eða hægðateppu (fecal impaction)
hefur ekki verið rannsökuð. Því skal gæta varúðar við gjöf Relistor handa þeim sjúklingum. Lyfið inniheldur minna en 1 mmól af natríum (23 mg)
í hverjum skammti (þ.e. í eðli sínu natríumfrítt). Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Metýlnaltrexón hefur ekki áhrif á lyfjahvörf
lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli cýtókróms P450 (CYP) ísóensíma. Metýlnaltrexón umbrotnar að litlu leyti fyrir tilstilli CYP ísóensíma. ln vitro rann-
sóknir á umbrotum benda til þess að metýlnaltíexón hamli ekki virkni CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 eða CYP3A4, en hafi
væg hamlandi áhrif á umbrot CYP2D6 hvarfefna. í klínískri rannsókn á milliverkunum lyfja, hjá heilbrigðum, fullorðnum, karlkyns einstaklingum,
hafði 0,3 mg/kg skammtur, undir húð, ekki marktæk áhrif á umbrot dextíómetorfans, sem er CYP2D6 hvarfefni. Tilhneiging til milliverkunar sem
tengd er lífrænni katjóna flutningseind (organic cation tíansporter, OCT) milli metýlnaltrexóns og OCT-hemils, var rannsökuð hjá 18 heilbrigðum
einstaklingum með því að bera saman lyfjahvörf eftir einn stakan skammt af metýlnaltrexóni fyrir og eftir endurtekna 400 mg skammta af címetid-
íni. Nýrnaúthreinsun mefylnaltrexóns var minnkuð eftir gjöf endurtekinna skammta af címetidíni (úr 311/klst. í 181/klst.). Hins vegar leiddi þetta
til lítillar minnkunar á heildarúthreinsun (úr 1071/klst. í 951/klst.). Af þessum sökum sást engin mikilvæg breyting á AUC metýlnaltíexóns, né Cmax,
eftir gjöf endurtekmna skammta af címetidíni. Meðganga og brjóstagjöf: Meðganga: Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi rannsóknaniðurstöður um
notkun metýlnaltíexónbrómíðs á meðgöngu. Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaðleg áhrif á frjósemi í stórum skömmtum. Hugsanleg áhætta
fyrir menn er ekki þekkt. RELISTOR á ekki að nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beri til. Brjóstagjöf: Ekki er vitað hvort metýlnaltrexónbrómíð
skilst út í brjóstamjólk. Rannsóknir á dýrum hafa sýnt útskilnað metýlnaltíexónbrómíðs í móðurmjólk dýra. Ákveða þarf hvort eigi að hætta/halda
áfram brjóstagjöf eða hætta/halda áfram meðferð með RELISTOR, með tilliti til mikilvægis brjóstagjafarinnar fyrir barnið og mikilvægis meðferðar
með RELISTOR fyrir móðurina. Aukaverkanir: Algengustu lyfjatengdu aukaverkanirnar hjá öllum sjúklingum sem fengu metýlnaltrexónbrómíð, á
öllum stigum samanburðarannsókna með lyfleysu, voru kviðverkir, ógleði, niðurgangur og vindgangur. Þessar aukaverkanir voru yfirleitt vægar eða
miðlungsmiklar. Innan tíðniflokka eru alvarlegustu aukaverkanimar taldar upp fyrst. Taugakerfi: Algengar: Sundl. Meltingarfæri: Mjög algengar:
Kviðverkir, ógleði, vindgangur, niðurgangur. Húð og undirhúð: Algengar: Viðbrögð á stungustað (t.d. stingur, sviði, sársauki, roði, bjúgur). Pakkn-
ingar og verð: 1 hettuglas með stungulyfi, lausn. 2 hettuglös með stungulyfi, lausn. 2 sæfðar 1 ml sprautur til inndælingar með inndraganlegri nál 4
sprittþurrkur. 7 hettuglös með stungulyfi, lausn. 7 sæfðar 1 ml sprautur til inndælingar með inndraganlegri nál 14 sprittþurrkur. Verð og greiðsluþátt-
taka samkvæmt lyfjaverðskrá janúar 2009.Afgreiðsla: Lyfið er lyfseðilsskylt ®. Markaðsleyfishafi: Wyeth Europa Limited. Umboðsaðili á íslandi:
Icepharma hf. Lynghálsi 13,110 Reykjavík. Heimildir: Samantekt á eiginleikum lyfs, (SPC) síðast endurskoðað 2. júlí 2008. Desember 2008.
LÆKNAblaðið 2009/95 83