Læknablaðið - 15.06.2004, Síða 70

SÉRLYFJATEXTAR
Cipralex®
Cipralex, filmuhúðar töflur N 06 AB
Hver filmuhúðuð tafla inniheldur escítalópram 5 mg, 10 mg, 15 mg eða
20 mg (sem oxalat). Ábendingan Meðferð gegn alvarlegum þunglyn-
disköstum. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni
(agoraphobia). Skammtar og lyfjagjöf: Alvarleg þunglyndisköst:
Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag. Tekið skal mið af svörun
sjúklings, en skammtinn má auka í allt að 20 mg á dag. Venjulega tekur
2-4 vikur að fá fram verkun gegn þunglyndi. Eftir að einkennin hverfa, þarf
meðferðin að halda áfram í a.m.k. 6 mánuði, til að tryggja að árangur
haldist. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni (agora-
phobia): Ráðlagður upphafsskammtur er 5 mg á dag. Eftir einnar viku
meðferð er skammturinn aukinn (10 mg á dag. Auka má skammtinn enn
frekar eða í allt að 20 mg á dag, eftir því hver svörun sjúklingsins er.
Hámarksárangur næst eftir u.þ.b. þrjá mánuði. Meðferðin stendur yfir í
nokkra mánuði. Aldraðirsjúklingar (>65 ára): (huga skal að hefja meðferð
með hálfum ráðlögðum upphafsskammti og nota lægri hámarksskammt
(sjá lið 5.2 Lyfjahvörf). Böm og unglingar (< 18ára): öryggi og verkun lyf-
sins hjá bömum og unglingum, hafa ekki verið rannsökuð og því er ekki
ráðlagt að nota lyfið fyrir sjúklinga I þessum aldurshópum.Skert nýrnas-
tarfsemi: Aðlögun skammta er ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með væga
eða miðtungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi. Cæta skal varúðar hjá
sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (CLCR minni en 30
ml/mín.) Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafs-skammtur er 5 mg á
dag, í 2 vikur. Eftir það má auka skammtinn í 10 mg, háð svörun sjúklings.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir escítalóprami eða einhverju hjálparefnanna.
Samhliða meðferð með ósérhæfðum, óafturkræfum mónóamín oxidasa
hemlum (MAO-hemlum). Varúð: Hjá sumum sjúklingum með felmturs-
röskun geta kvíðaeinkenni aukist í upphafi meðferðar með
geðdeyfðarlyfjum. Ef sjúklingur fær krampa skal undantekningarlaust
hætta gjöf lyfsins. Forðast skal notkun serótónín endurupptökuhemla hjá
sjúklingum með óstöðuga flogaveiki. Nákvæmt eftirlit skal hafa með
sjúklingum með flogaveiki, sem tekist hefur að meðhöndla og stöðva skal
meðferð með serótónín endurupptökuhemlum ef tíðni floga eykst. Cæta
skal varúðar við notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum sem hafa átt við oflæti
að stríða (mania/hypomania). Stöðva skal meðferð með SSRI lyfjum ef
sjúklingur stefnir í oflætisfasa. Hjá sjúklingum með sykursýki getur
meðferð með SSRI lyfjum haft áhrif á sykurstjómun. Nauðsynlegt getur
verið að aðlaga skammta af insúlfni og/eða sykursýkistyfjum til inntöku.
Atmenn klínísk reynsla af notkun SSRI lyfja sýnir, að sjálfsvígshætta getur
aukist á fyrstu vikum meðferðar. Mikilvægt er að fylgjast náið með sjúk-
lingi á þessu tfmabili. Lækkun natrfums í blóði hefur sjaldan verið skráð
við notkun SSRI lyfja og hverfur venjulega þegar meðferðinni er hætt.
Óeðlilegar húðblæðingar ss. flekkblæðingar (ecchymoses) og purpuri
hafa verið skráðar í tengslum við notkun sértækra serótónín endurupp-
tökuhemla. Sérstakrar varúðar ber að gæta hjá sjúklingum sem fá SSRI l>f
samhliða lyfjum sem hafa áhrif á starfsemi blóðflagna svo og hjá sjúk-
lingum með sögu um blæðingartilhneigingu. Almennt er ekki mælt með
samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemla vegna hættunnar á að
valda serótónín heilkenni. í sjaldgæfum tilfellum hefur serótónín heilken-
ni verið skráð hjá sjúklingum, sem nota SSRI fyf samhliða serótónvirkum
lyfjum. Ef þetta gerist skal strax hætta meðferð. Þegar meðferð með
Cipralex er hætt, skal dregið úr skömmtum smám saman, á einni til
tveimur vikum, til að koma í veg fyrir hugsanleg fráhvarfseinkenni.
Mitliverkanir: Notkun escítalóprams er frábending samhliða
ósérhæfðum MAO-hemlum. Vegna hættunnar á serótónín heitkenni, er
ekki mælt með samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemils og
gæta skal varúðar við samtfmis notkun selegilfns (óaftur-kræfur MAO-B-
hemill). Cæta skal varúðar þegar samtímis eru notuð önnur lyf, sem geta
lækkað krampaþröskuld. Gæta skal varúðar við samtímis notkun litfums
og tryptófans. Forðast skal samtímis notkun náttúrulyfsins jónsmessurun-
na (St. John's Wort). Ekki er vænst neinna milliverkana í tengslum við
lyfhrif eða lyfjahvörf, á milli escftalóprams og alkóhóls. Samt sem áður,
eins og við á um önnur geðlyf, er samhtiða notkun alkóhóls ekki æskileg.
Nauðsynlegt getur verið að minnka skammta af escítalóprami við
samtímis notkun ensímhemlanna ómeprazóls og címetidíns. Cæta skal
varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum, sem umbrotna fyrir
tilstilli ensfmanna CYP2D6 (flecafnfð, própafenón, metóprólól,
desipramín, klómipramfn, nortryptilín, risperidón, thforídazín og
halóperidól) og CYP2C19. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar
upplýsingar liggja fyrir um notkun escítalóprams á meðgöngu. Því ætti
ekki að nota Cipralex á meðgöngu, nema brýna nauðsyn beri til. Cert er
ráð fyrir að escítalópram skiljist út í brjóstamjólk. Ekki ætti að gefa konum
með börn á brjósti escftalópram. Aukaverkanin Aukaverkanir eru algen-
gastar á fyrstu og annarri viku meðferðar og yfirleitt dregur úr tíðni og
styrk þeirra við áframhaldandi meðferð. Sé meðferð með sértækum
serótónfn endurupptökuhemlum hætt skyndilega eftir langvarandi
meðferð, geta fráhvarfseinkenni komið fram hjá sumum sjúklingum. Þrátt
fyrir að fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð er hætt, benda
fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki til þess að um
ávanahættu sé að ræða. Fráhvarfseinkenni af völdum escítalóprams hafa
ekki verið metin á kerfisbundinn hátL Þau fráhvarfseinkenni sem komið
hafa fram í tengslum við racemískt cftalópram eru svimi, höfuðverkur og
ógleði. Meirihluti þeirra eru væg og afmörkuð (self-limiting). í tvíblindum
samanburðarrannsóknum með lyfleysu var tfðni eftirfarandi aukaverkana
hærri vegna escftalóprams en lyfleysu: ógleði, sviti, svefnhöfgi, svimi,
svefnleysi, hægðatregða, niðurgangur, minnkuð matarlyst, kynlffstru-
flanir, þreyta, hiti, bólgur í ennis- og kinnholum oggeispar. Pakkningar og
verð (Október 2003): Cipralex 5 mg 100 stk kr. 7.771, Cipralex 10 mg
28 stk kr. 4.445, Cipralex 10 mg 56 stk kr. 7.974, Cipralex 10 mg 100 stk
kr. 13.109, Cipralex 15 mg 28 stk kr. 6.098, Cipralex 15 mg 100 stk kr.
18.721, Cipralex 20 mg 28 stk kr. 7.682, Cipralex 20 mg 56 stk kr. 14.082,
Cipralex 20 mg 100 stk kr. 23.778. Handhafi markaðsleyfis: H. Lundbeck
A/S, Ottiliavej 9, DK-2500 Kaupmannahöfn - Valby, Danmörk.
Umboðsmaður á (slandi: Austurbakki hf., Köllunarklettsvegi 2,104
Reykjavfk; sími 563 4000. Markaðsleyfi var veitt 31. maí 2002
Nexium
SÝRUHJÚPTÖFLUR, A 02 BC 05 (Styttur sérlyfjaskrártexti og heimildaskrá)
llnnlhaldslýsing: Hver sýruhjúptafla inniheldur: Esomeprazolum INN, magnesfum þrfhýdrat samsvarandi Esomeprazolum INN 20 eöa 40 mg. Ábendingar: Sjúkdómaraf völdum bakflæðis frá maga í vólinda (gastroesophageal reflux disease):
Meöferö á ætandi bólgu f vólinda af völdum bakflæöis, langtfmameöferð til þess aö koma í veg fyrir aö læknuö bólga f vólinda taki sig upp að nýju, meöferö á einkennum sjúkdóma af völdum bakflæöis frá maga f vólinda. Til upprætingar á
Helicubacterpylorí ásamt viðeigandi sýklalyfjame61erð:T\\ aö lækna Helicobacter Pylori tengt skeifugarnarsár og koma f veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm f meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter Pylori tengd sár. Skammtar og lyfjagjöf:
Töflumar á aö gleypa heilar ásamt vökva og þær má hvorki tyggja nó mylja. Sjúkdómaraf völdum bakflæðis frá maga í vólinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð 6 ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis: 40 mg einu sinni á sólarhring
í 4 vikur. Fjögurra vikna meöferö til viöbótar er ráölögö handa þeim sjúklingum sem ekki hafa fengiö lækningu eöa ef einkenni eru enn til staöar. Langtfmameöferö til aö koma í veg fyrir aö læknuö bólga í vólinda taki sig upp aö nýju: 20 mg einu
sinni á sólarhring. Meðferð ó einkennum vegna bakflæðis frá maga f vélinda: 20 mg einu sinni á sólarhring handa sjúklingum sem ekki eru með bólgu í vólinda. Ef einkenni hafa ekki horfið innan 4 vikna, skal sjúklingur gangast undir frekari rannsóknir.
Eftir aö einkenni hafa horfiö, má halda þeim niöri meö því að taka 20 mg einu sinni á sólarhring eftir þörfum. Ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð til upprætingar á Helicobacter pylorí og til að lækna Helicobacter pylorí tengt skeifugamarsár og
koma í veg fyrír endurtekinn sársjúkdóm I meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter pylori tengd sór: 20 mg ásamt amoxicillini 1 g og klaritromycini 500 mg eru gefin samtímis tvisvar sinnum á sólarhring f 7 daga. Böm: Nexium er ekki ætlað
bömum. Skert nýrnastarfsemi: Hjá sjúklingum meö skerta nýrnastarfsemi er ekki nauösynlegt aö breyta skömmtum. Vegna takmarkaðrar reynslu hjá sjúklingum meö alvarlega skerta nýrnastarfsemi, skal gæta varúöar viö meöferö þeirra. Skert
lifrarstarfsemi: Hjá sjúklingum meö vægt til miölungs alvarlega skerta lifrarstarfsemi er ekki nauösynlegt aö breyta skömmtum. Sjúklingum meö alvarlega skerta lifrarstarfssemi ætti ekki aö gefa meira en 20 mg hámarksskammt af Nexium. Aldraðir:
Hjá öldruöum er ekki nauösynlegt aö breyta skömmtum. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir esómeprazóli, benzímidazólsamböndum eöa öörum innihaldsefnum lyfsins. Varnaöarorö og varúöarreglur viö notkun lyfsins: Útiloka skal illkynja
sjúkdóm, þar sem meðferö meö Nexium getur dregiö úr einkennum og seinkaö sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar á langtlmameöferö (sórstaklega ef meöferö varir lengur en eitt ár) skulu vera undir reglulegu eftirliti. Sjúklingum sem nota lyfiö eftir
þörfum skal leiöbeina um aö hafa samband viö lækninn sinn ef eöli einkenna breytast. Milliverkanir við önnur lyf og aörar milliverkanir: Áhríf esómeprazóls á lyfjahvðrf annarra lyfja: Minna sýrumagn ( maga við meöferö með esómeprazóli
getur aukiö eöa minnkaö frásog lyfja, ef frásog þeirra er háð sýrustigi magans. Eins og á viö um önnur lyf sem hamla sýruseytingu eöa sýrubindandi lyf, getur frásog ketókónazóls minnkaö meöan á meöferö meö esómeprazóli stendur. Esómeprazól
hamlar CYP2C19, sem er aðalumbrotsensím esómeprazóls. Þegar esómeprazól er gefiö samtímis lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19, eins og díazepam, citalópram, imipramfn, klómipramín, fenýtóín o.s.frv., getur þaö valdið aukinni
plasmaþéttni þessara lyfja þannig aö minnka þurfi skammta. Þetta skal hafa í huga, sórstaklega þegar esómeprazóli er ávísaö til notkunar eftir þörfum. Samtímis gjöf á 30 mg af esómeprazóli olli 45% lækkun á klerans díazepams, sem er CYP2C19
hvarfefni. Viö samtímis gjöf á 40 mg af esómeprazóli jókst lægsta plasmaþéttni fenýtóíns um 13% hjá flogaveikum sjúklingum. Ráölagt er aö fylgjast meö plasmaþéttni fenýtóíns þegar meöferö meö esómeprazóli hefst eöa henni er hætt. Hjá
heilbrigöum sjálfboðaliöum olli gjöf á 40 mg af esómeprazóli samtímis gjöf á cisapríöi því aö flatarmál undir plasmaþóttni-tíma ferli (AUC) jókst um 32% fyrir cisaprfö og útskilnaöarhelmingunartími (t1/2) lengdist um 31%, en engin marktæk hækkun
varö á hámarksþóttni cisapríös. örlítil lenging ó QTc bili, sem kom í Ijós eftir gjöf á cisapríöi einu sór, lengdist ekki frekar þegar cisapríö var gefið ásamt esómeprazóli. Sýnt hefur veriö fram á aö esómeprazól hefur ekki klínísk marktæk áhrif á
lyfjahvörf amoxicillíns, kínídíns eöa warfaríns. Meöganga og brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun esómeprazóls á meögöngu. Gæta skal varúöar þegar lyfiö er gefiö þunguöum konum. Ekki er vitaö hvort esómeprazól berst í
brjóstamjólk og ættu konur með bam á brjósti ekki aö nota Nexium. Aukaverkanlr: Algengar(> 1%): Höfuöverkur, kviðverkir, niöurgangur, vindgangur, ógleði/uppköst, hægöatregöa. Sjaldgæfar (0,1-1%): Svimi, munnþurrkur, húöbólgur (dermatitis),
kláöi, ofsakláöi. Lyfhrif: Esómeprazól er S-handhverfa ómeprazóls og dregur úr seytingu magasýru og er verkunarháttur mjög sórtækur. Þaö hemlar sórtækt sýrupumpuna í paríetal frumum magans. Bæöi R- og S- handhverfur ómeprazóls hafa
svipuö lyfhrif. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing: Esómeprazól er ekki sýrustöðugt og þess vegna er þaö gefiö til inntöku sem sýruhjúpkyrni. Umbreyting ( R-handhverfu er óveruleg in-vivo. Esómeprazól frásogast hratt, hámarksþéttni í plasma næst
um 1-2 klst. eftir inntöku. Aögengi er 64%. Dreifirúmmál við stöðuga þéttni er um 0,22 l/kg Kkamsþunga. Esómeprazól er 97% próteinbundiö (plasma. Fæöuneysla bæöi seinkar og dregur úr frásogi esómeprazóls en hefur engin marktæk áhrif á
verkun esómeprazóls á sýrustig magans. Pakkningar og hámarksverð: Hámarksmagn sem ávlsa má meö lyfseöli er sem svarar 30 daga skammti: 20 mg: 7 tðflur í veski: 1.679 kr„ 28 töflur í veski: 5.294 kr„ 50 tðflur, þynnupakkaðar: 8.591 kr„
56 tðflur f veski: 9.574 kr„ 100 tðflur, glas: 15.835 kr. 40 mg: 7 tðflur í veski: 2.191 kr„ 28 töflur í veski: 6.676 kr„ 50 tðflur þynnupakkaðar: 11.057 kr„ 100 töflur íglasi: 20.509 kr. Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðllskylt. Greiösluþátttaka: E.
Janúar2003.
Heimildaskrá 1. Am J Gastroenerol 2001; 96:656-65. 2. Gastroenterology 2000; 118:A20. J.AIimentary Pharm Ther 2000; 14:1249-1258. 4. J of Gastroenterol and Hepatol2002; 17, Suppl. A1007.
Markaösleyfishafl: AstraZeneca, A/S Albertslund, Danmark. Umboö á íslandi: PharmaNor hf„ Hörgatúni 2, Garðabæ. Nánari upplýslngar er að finna í Sérlyfjaskrá
526 Læknablaðið 2004/90