Læknablaðið - 15.12.2004, Blaðsíða 70

SÉRLYFJATEXTAR
Celebra (celecoxib)
AbendingarTil meðhöndlunar á einkennum
sjúklingum með ófullnægjandi linun einkenna
hámarkssl
tvo skammta. Hjá sumum
tvo skammta. Ráðlagður
hamarCsskammtur á sólarhring, fyrir hvort tveggja slitgigt og iktsykT, er 400Emg. Nota má Celebra með eða án matar. Aldraáir: Oldruðum (>65 ára) einkum þeim sem eru innan við 50 kg að líkamsþvngd
á í upphafi meðferðar að gefa minni skammtinn (200 mg á sólarnring). Síðar meir má eftir þörfum auka skammtinn í 400 mg á sólarhring Skert lifrarstarfsemi: Hefja skal meðferð með helmingi ráðfagðs
skammts hjá sjúklingum með staðfesta í meðallagi skerta lifrarstarfsemi sem hafa 25-35 g/l af albúmíni í sermi. Hvað þennan sjúklingahóp varðar liggur einungis fyrir reynsla frá sjúklingum með skorpulitur.
Skert nýrnastarfsemi: Reynsla af notkun celecoxibs handa sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta nýrnastarfsemi er takmörkuð og skal því meðhöndla slíka sjúkfinga með varúð. Börn: Celecoxib er
ekki ætlað börnum.FráDendingar Saga um ofnæmi fyrir virka efninu eða einnverju hjálparefnanna .Þekkt ofnæmi fyrir sulphonamiaum.Virkt ætisár eða blæðingar í meltingarvegi. Sjúklingar sem hafa
fengið astma, bráða nefslímubólgu, nefsepa (nasal polyps), ofsabjúg, ofsakláða eða annars konar ofnæmi eftir notkun asetýlsalisýlsýru eða bólgueyðandi gigtarlyfia (NSAID) þar með taldir cycfooxygenasa-
2 (COX-2) hemlar.Meðganga og konur sem geta orðío þungaðar, nema notuð sé örugg getnaðarvörn. Hjá þeim tveimur dýrategundum sem hafa verið rannsakaðar hefur komið í Ijós að celecoxib getur
valdið vansköpunum.Hugsanleg áhætta fyrir pungaðar konur er ekki þekkt en ekki er unnt að útiloka hana. Brjóstagjöf (sjá 4.6 og 5.3). Alvarlega skert lifrarstarfsemi (albúmín í sermi < 25 g/l eða Cl
Pugh 10) .Sjúklingar með áætlaða kreatinínúthreinsun < 30 ml/mín
við notkun Vegna mögulegrar aukningar aukaverkanna með auknum
eru auknir og e7 æskileg verkun eyksfekki á að hugleiða önnur meðferðarúrræði. Fylgikvillar í efri hluta meltingarvegar (gatmyndun, sár og blæðingar, hafa komið fram hjá sjúklingum sem fengið hafa
meðferð með celecoxibi, og hafa stundum verið banvænir. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem eru í sérstakri hættu á að fa aukaverkanir frá meTtingarvegi vegna notkunar bólgueyðandi gigtarlyfla
(NSAID), má þar nefna aldraða, sjúklinga sem nota önnur bólgueyðandi gigtarlyf eða asetýlsalisýlsýru samtímis eða sjúklinga með sögu um siúkdóm í meltingarvegi svo sem sáramyndun eða blæðingar.Aukin
hætta er á aukaverkunum frá meltingarvegi ef celecoxib, aðrir COX-2 hemíar og bólgueyðandi ^igtarlyf eru tekin^samtímis asetýlsalisýlsýru (jafnvel í litlum skömmtum).^Sértaekir^COX-2 hemlar hafa
á e*Lki að hætta r, , , w
eða önnur tilvik segareks (wrri saga um hjartavöðvafleygdrep, hjartaöng, hjartabifú
útlimum). Vegna þessara lyfnrifa sertækra COX-2 hemla á að gæta varuðar hjá sjúklingúm
;rð celecoxib
ðflagnasamloðun og geta því ekki komið í staðinn fyrir asetýlsalisylsýru sem fyrirbyggjandi meðferð vic
blóðþynningarmeðferð (t.d. meðferð með asetýlsalisýlsýru) og hugleiða ætti blóoþynningarmeðferð I
------i-s (fyrri saga um hjartavöðvafleygdrep, hjartaöng, hjartabifu''-uiaau..
i lyfnri
við hjarta og’ æðasjúkdómum. Þar sem celecoxib hindrar ekki blóðflagnasamloðun,
.......... ;um sem eru í aukinni hættu eða hafa sögu um hjarta- og æðasjúkdóma
. w , i hjai
vegna blóðþurrðarrkransæðajúk’dóm, hellablóðfall, blóðþurrð í heila, kransæðahjaveituaðgerð eða æðaaðgerð í
ngum með sögu um hjartabilun vegna blóðþurrðar. Viðeigandi ráðstafanir skulu gerðar og Thug:
i hei
gerðar og ihuga hvort hætta eigi
ir sést vökvasöfnun og bjúgur hjá
f einhv
sögu um hjartabilun vegna
meðferð celecoxíbs ef fram kemur klínískt merki um að ástaní þessara sjúklinga'sé að“versna. Svo sem við á um önnurTyf sem hemja nýmyndun prostaglandina hefur „
sjúklingum sem nota celecoxib. Því skal nota celecoxib með varúð handa sjúklingum með sögu um hjartabilun, vanstarfsemi vinstri slegils eða háþrýsting og hjá sjúklingum sem eru með bjúg af einhverri
annarri ástæðu, vegna þess að hömlun prostaglandina getur haft í för með sér versnandi nýrnastarfsemi og vökvasöfnun. Einnig skal gæta varúðar hjá sjuklingum sem nota þvagræsilyf eða geta af öðrum
orsökum verið í hættu á að verða fyrir blóðþurrð.Hjá öldruðum eru cneiri líkur á skertri nýrna- eða lifrarstarfsemi og sér í lagi skertri hjartastarfsemi og skal nota minnsta virkan skammt handa þeim,
auk þess sem læknar skulu hafa viðeigandi eftirlit með sjúklingunum. I klínískum rannsóknum var sýnt fram á að celecoxib hefur svipuð áhrif á nýru og pað bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID) sem miðað
var við.Celecoxib hamlar CYP2D6. bnda þótt það sé ekki öflugur hemill þessa ensíms kann að vera nauðsynlegt að minnka skammta þeirra lyfja sem skömmtuð eru einstaklingsbundið og umbrotna
fyrir tilstilli CYP2D6 Gæta skal varúðar við meðferð sjúklinga sem vitað er að hafa lélega CYP2C9 ensímvirkm. Eftir markaðssetningu hefur verið greint frá alvarlegum áhrifum á húð, þar með talið
skinnflagningsbólgu, Stevens-lohnson heilkenni og eitrunardrepi í húð í tengslum við notkun bólgueyðandi gigtarlyfja þar á meðal celecoxib. Greint hefur verið frá ofnæmi (bráðaofnæmi og ofnæmisbjúg)
hjá sjúkíingum sem fengu celecoxib. Vera má að sjúklingar með sögu um ofnæmi fyrir sulphonamidum séu í meiri hættu að fá ofnæmi. Hætta skal notkun ce|ecoxibs strax og fram koma merki um
ofnæmi. (Telecoxib getur dulið hita og önnur merki um bólgu. Alvarlegar blæðingar hafa komið fyrir hjá sjúklingum sem jafnframt nota warfarin. Gæta skal varúðar þegar celecoxib er notað samtímis
warfarini og öðrum blóðþynningarlyfium til inntöku. Celebra hylki innihalda mjólkursykur (149,7 mg ). SjúkTingar með sjaldgæfan arfgengan kvilla galaktósaóþol, llapp laktasa skort eða glúkósa-
galaktósavanfrásog ættu ekki að taka þetta lyf. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir Ivfhrifamilliverkanir Fylgjast skal með blóðstorkuvirkni, einxum fyrstu dagana eftir að celecoxib
meðferð hefst eða henni er breytt hiá siúklingum sem nota warfarin eða önnur blóðþynningarlyf, vegna þess að þessir sjúklingar eru í aukinni hættu á að fá blæðingafylgikvilla. Þess vegna er mikilvægt
hjá sjúklingum sem nota blóðþynningarlyf til inntöku, sérstaklega fyrst eftir að meðferð með celecoxibi hefst og þegar henni er breytt. Greint hefur verið frá
' • í lagi hjá öldruoum sjúklingui— —--------—'—------f-~- —- —1-----:L —- L-r— •—*■*— •------L--------------------* D—1---—'*■
igum, sem nota samtímis warfarin og celecoxib
og hefur þetta i sumum tilvikum verið banvænt.Bglgueyðandi
t við samtímis notkun ACE-hemla og celecoxibs. A pao hefur
að fylgjast vel með prótrombíntíma
blæðingum í tengslum við lengingu prótrorhbíntímareinkum ogsér w , .
gigtarlyf geta dregið úr virkni pvagræsilyfja og háþrýstingslyfja. fcins og við á um bólgueyðandi gigtarlyf getur hætta á bráðri nýrnabilun aukist
verið bent að samtímis notkun bolgueyðandi gigtaríyfja og ciclosporins eða tacrolimus geti aukið eiturverkanir cidosporins og tacrolimus á nýru. Því skal fylgjast náið með nýrnastarfsemi þegar celecoxib
er notað samtímis öðru hvoru þessara lyfja. Nota má celecoxib samtímis litlum skömmtum af asetýlsalisýlsýru en það kemur þó ekki í stað asetýlsalisýlsyru sem notuð er til fyrirbyggjanai meðferðar
við hiarta- og æðasjúkdómum. Eins og við á um önnur bólgueyðandi gigtarlyf, benda rannsóknir til að sanjtímis notkun celecoxibs og lítilla skammta asetylsalisýlsýru leiði til aukinnar hættu á sáramyndun
í meltingarvegi og öðrum fylgikvillum í efri hluta meltingarvegar, samanborið við celecoxib eitt og sé. Ahrif á hæfni til aksturs og notkunar véla Sjúklingar sem finna fyrir sundli, svima eða syfju
þegar þeir nota celecoxib eiga ekki að aka bifreið eða nota vélar.Aukaverkanir Sýkingar af völdum baktería og sníkiudýra Algengar: Skútabolga, sýkingar í efri hluta öndunarvegar. Sjaldgæfar: Þvagfærasýkingar.
B/od og eitlar Mjög sjaldgæfar: Hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð. Efnaskipti og nærjng Sialdgæfar: Blóðkalíumhækl<un. Georæn vandamál ATgengar: Svefnleysi. Sjaldgæfar: Kvíði, þunglyndi, þreyta.Taugakerfi
Algengar: Sundl. Sjaldgætar: Þokusýn, ofspenna vöðva, náladofÍ.Mjög sjaldgæfar: Osamnæfing vöðvahreyfinga, brevtt bragðskyn. Eyru og völundarhús Sjaldgæfar: Eyrnasuð. Hjarta Sjalagæfar: Hjartsláttarónot.
Æaar Sjaldgæfar: Háprýstingur. Ondunarfæri, brjósthol og miðmæti AÍgengar: Kokbólga, nefslímubólga. Sjaldgæfar: Hósti, mæði. Meltingarfæri Algengar: Kviðverkir, niðurgangur, meltingartruflun,
vindgangur. Sjaldgæfar: Hægðatregða, ropi, magabólga, munnbólga, uppköst. Mjög siaídgæfar: Sáramyndun í maga, skeifugörn og vélinda, kyngingartregða, gatmyndun í meltingarvegi, vélindisbólga,
sortusaur. Lifur og gall Sjaldgæfar: Oeðlileg lifrarstarfsemi. Húð og undirnúð Algengar: Utbrot. Sialdgæfar: Ofsakláði.Mjög sjaldgæfar: Hárlos, aukiðTjósnæmi. Stoðkerfi og stoðvefur bjaldgæfar: Sinadráttur.
Almennar aukaverkanir og ástand tengt íkomuleið Algengar: Biugur á útlimum/vókvasöfnun. Rannsóknanidurstöður: Sjaldgætar: Hækkuð gildi transamínasa, aukning kreatíníns og þvagefnis. Frá því lyfið
var markaðssett hefur verið tilkynnt um höfuðverk, ogleði og li&erki auk eftirtalinna aukaverkana sem koma örsjalaantyrir < I/10.000 eða sem einstök tilvik eru um: Blóð og eitlar: Blóðfrumnafæð.
Ofnæmi: Alvarlegt pfnæmi.bráðaofnæmislost. Geðræn vancfemál: Rugl, ofskynjanir. Taugakerfi: Versnandi flogaveiki. Eyru og völundarhús: Heyrnaskerðing. Hjarta: Hjartabilun, hjartavöðvafleygdrep.
Æðar: Æðarbólga. Óndunarfæri, brjósthol og miðmæti: Berkjukrampar. Meltingarfæri: Blæðingar í meltingarvegi, bráð brisbólga. Lifur og gall: Lifrarbólga, gula. Húð og undirhúð: Ofsabjúgur, einstók
tilvik um skinnflagning, þ.á m. Stevens-Johnson heilkenni, dreplos húðþekju (epidermal necrolysis), regnbogaroðasótt. Stoðkerfi og stoðvefur: Vöðvaþroti. Nýru ogþvagfæri: Bráð nýrnabilun,
millivefsnýrnabólga. Pakkningar og verð I október 2004: Hylki, hart lOOmg: 100 stk. (þynnupakkað) 7.2147<r. Hyjki, hart 200 mg: 10 stk (þynnupakkað) 2.071 kr Hylki, hart 2Ö0 mg: 20 stk (þynnupakkað)
3.257 krog 100 *tk (þyt
Umboðsaðili á íslanai:
á lyfjastofnun.is
nnupakkað
PharmaNbr h
)g verð I oktober 2004: Hvlki. hart
ið) 12.592 kr. Afgreiðslutilnögun:
Nor hf., Hörgatúni2, 210 Garðabæ.
mg: IÓÖ stk. (þynnupakkað) 7.214 kr. Hylki, hart 200 mg: 10 stk (
lyfseðilsskylt. Greiðsluf
Lyfið er lyfseðilsskylt. Greiðsíufyrirkomulag: 0. Handhafi markaðslevl
Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar. Upplýsingar u
jynnupakkað) 2.07 í kr Hylki, hart/ÓOmg: 2
aðsleyfis: Pfizer ApS Lautrupvang 8 2/50
fjaauglýsingar. Upplýsingar um lyfið er að fi
) Ballerup Danmörk.
3 finna í sérlyfjaskrá og
CELEBRA
(CELECOXIB)
CIALIS. Lilly IC0S Limited, Bretland. Cialii (Tadalafil) filmuhúðaðar töflur 10 mg, 20 mg. Ábendingar: Til meðferðar við rislruflunum. Til þess að CIAUS verki þarf kynferðisleg örvun oó komo til. CIALIS er ekki
^ * r-«.l ætlað konum. Skammtor og lyfjagjöf: Til inntöku. Fullorðnir karlar: Róðlagður skommtur er 10 mg sem tekinn er fyrir væntonlegor somforir og ón tillits til móltiðo. Þeir sjúklingor sem ekki fó viðunandi verkun of todalofil
/jr - 10 mg, geto reynt oð toka 20 mg. Toko skol lyfið minnst 30 minútum fyrir somforir. Hómorksskommlotiðni er einu sinni ó sólarhring. Somfelld dagleg notkun lyfsins er olls ekki róðlögð, þor sem longlimo ronnsóknir ó öryggi
Jm doglegro skommto hofo ekki verið fromkvæmdor og einnig vegna þess oð verkun todalofils vorir venjulego lengur en i einn sólorhring. Aldraðir korlar: Ekki er þörf ó skommlobreylingum fyrir aldroðo sjúklingo. Karlor með
/li j-i I I j—. -f -1 \ skerta nýrnastarfsemi: Ekki er þörf ó skammlobreytingu fyrir sjúklingo með vægo til miðlungs skerta nýrnostorfsemi. Hjó sjúklingum með mikið skerto nýrnoslorfsemi eru 10 mg hæsli róðlogður skommtur. Karlar með
I T clC lfjiriT IL / skerto lifrarstarfsemi: Róðlagður skammtur of CIALIS er 10 mg sem tekinn er fyrir væntonlegar somforir og ón tillits til móltíðo. Takmorkoðor kliniskor upplýsingor liggjo fyrir um öryggi CIALIS fyrir sjúklingo með mikið skerto
' ' lifrorslorfsemi (Child-Pluch Closs C); ef lyfinu er óvísoð skol læknirinn meto einstaklingsbundinn óvinning/óhættu óður en lyfinu er óvisoð. Ekki eru fyrirliggjondi upplýsingor um nolkun stærri skommta of lodalofil en 10 mg hjó
sjúklingum með skerta lifrorstarfsemi. Karlor með sykursýki: Ekki er þörf ó skommtabreytingum fyrir sjúklingo með sykursýki. Börn og unglingar: CIALIS skol ekki gefið einstoklingum yngri en 18 óro. Fróbendingor: Todolofil jók blóðþrýstingslækkondi óhrif nitrota i klíniskum ronnsóknum. Tolið er oð
það slofi of somanlögðum óhrifum nitrato og todolofils ó nitur oxið/(GMP ferilinn. Þess vegno mó ekki noto CIALIS somhliðo neinni tegund lifrænno nitrata. Lyf til meðferðor ó óviðunondi stinningu gelnoðorlims, þor með tolið CIALIS, ó ekki oð gefo körlum með hjartasjúkdóm sem róðið er fró þvi oð stundo
kynlif. Læknor skulu ihugo þó óhættu sem er of kynlifi fyrir sjúklingo með undirliggjondi hjortasjúkdóm. Eftirtaldir sjúklingohópor með hjorto- og æðosjúkdómo tóku ekki þótt i kliniskum ronnsóknum og eru þessir sjúkdómor þvi fróbending fyrir notkun tadolofils; sjúklingor sem höfðu fengið hjortodrep ó
siðustu 90 dögum, sjúklingor með hvikulo hjortoöng eðo hjortoöng við iðkun kynlifs, sjúklingor með hjartabilun of gróðu 2 cðo hærri somkvæmt flokkun NYHA (New York Heort Associotion) ó siðustu 6 mónuðum, sjúklingor með tokttruflonir sem hofa ekki svoroð meðferð, lógþrýsting (< 90/50 mm Hg), eðo
lógþrýsting sem hefur ekki svoroð meðferð, sjúklingor sem fengið hofo heiloblóðfoll ó siðustu 6 mónuðum. CIALIS skol ekki gefið sjúklingum með ofnæmi fyrir lodalofil eðo einhverju hjólporefnanno. Aukoverkanir: Algengustu tilkynningor um oukoverkonir eru höfuðverkur, meltingarlruflun. Mjög
algengor: (>10%): Höfuðverkur, meltingarlruflonir. Algengar (1-10%): Svimi, andlitsroði, nefstifla, bokverkur, vöðvoverkur. Sjoldgæfar (0,1-1%): Þroti i ougnlokum, lillinning sem lýst er sem ougnóþægindi og blóðhloupin ougu. Aukoverkonotilkynningor vegno ladolofils voru límobundnor, yfirleilt
vægor eðo miðlungs. Tokmarkoðor upplýsingor eru um oukoverkanir hjó sjúklingum eldri en 75 óra. Lengdri stinningu og sistöðu hefur verið örsjoldon lýst eftir markoðssetningu. Ofikömmtun: Helbrigðir einstoklingor hofo fengið olll oð S00 mg einstoko skommto og sjúklingor hofo fengið ollt oð 100 mg
doglego í endurteknum skömmtum. Aukoverkonir voru svipoðor og sést hofo með lægri skömmtum. Við ofskömmtum skol veilo viðeigondi stuðningsmeðferð eftir þörfum. Sérstök vornoðororð og vorúðorreglur við notkun: Konno skal sjúkdómssögu og ronnsókn gerð til greiningor ó hvort um
ristruflanir sé oð ræðo og gongo úr skuggo um hugsonlego undirliggjondi orsök óður en ókvörðun er tekin um nolkun lyfsins. Áður en einhver meðferð við ristruflunum hefst skol læknirinn ronnsoko óstand hjorto- og æðokerfis sjúklingsins þor sem nokkur óhætta er fyrir hendi hvoð vorðor hjortoð i tengslum
við somforir. Todolofil hefur æðovikkondi eiginleiko, sem voldo vægri og timobundinni lækkun blóðþrýstings og ouko þvi blóðþrýslingslækkondi óhrif nitrato. Alvorlegir hjorto- og æðosjúkdómor, þor með tolið hjortadrep, hvikul hjartoöng, sleglotokttruflonir, heiloblóðföll, skommvinn blóðþurrðorköst, hofo
komið from i kliniskum ronnsóknum með CIALIS. Auk þess voru tíðor tilkynningor um hóþrýsting og lógþrýsting (þor með tolin rétlstöðu blóðþrýstingslækkun) i klíniskum ronnsóknum. Flestir sjúklingor sem fengu slik einkenni höfðu sögu um óhættuþætti fyrir hjorto- og æðosjúkdómo. Hins vegor er ekki unnt
oð ókveðo með vissu hvort þessi tilvik tengjast beint þessum óhættuþóttum. Tokmarkaðor kliniskor upplýsingor eru fyrirliggjondi um öryggi CIALIS hjó sjúklingum með mikið skerta lifrorstarfsemi (Child-Pugh Closs C); ef lyfinu er óvisoð skol læknirinn meto einstoklingsbundinn óvinning/óhættu óður en lyfinu
er óvisoð. Sjúklingor sem fó stinningu sem varir i 4 timo eðo meiro skol róðlogt oð leita somstundis eftir oðstoð læknis. Sé longvinn stinning ekki meðhöndluð strax, geta vefir i getnoðorlim skemmst, sem getur voldið voronlegu getuleysi. Lyf til meðhöndlunor við ristruflunum, þor með tolið CIALIS, skulu notuð
með vorúð hjó sjúklingum með vonskopoðon gelnoðorlim (svo sem beygðon lim, bondvefshersli i lim (covernosol fibrosis) eðo Peyronies sjúkdóm) eðo sjúklingum með sjúkdómo sem geto voldið sistöðu getnaðorlims (svo sem sigðfrumublóðleysi, mergæxlisger (multiple myeloma) eðo hvitblæði). Við mot ó
ristruflunum skol einnig konnoð hvort undirliggjondi sjúkdómor gætu verið orsokovaldur og veita siðon viðeigondi meðferð eftir sjúkdómsgreiningu. Ekki er vitað hvorl CIAUS er virkl hjó sjúklingum með mænuskoðo og hjó sjúklingum sem hofo gengist undir grindorholsskurðoðgerð eðo olgert brottnóm
blöðruhólskirtils ón þess oð reynt væri oð hlifo tougum. CIALIS skol ekki gefið sjúklingum með arfgengt goloklósoóþol, skort ó lopp loktoso eðo skert frósog ó glúkóso goloktóso. Somhliða gjöf CIALIS hjó sjúklingum sem toka olfo(l) blokko, svo sem doxazósin getur voldið lógþrýstingi með einkennum hjó
sumum sjúklingum. Þvi er ekki mælt með oð gefo todolofil somhliðo olfo blokkum. CIALIS skol gefið með vorúð sjúklingum sem noto oflugo CYP3A4 hemlo (ritonovir, soquinovir, ketókonazól, itracónazól og erýtrómýcin) þvi dæmi eru um oukið todolafil olag (AUC) þegor þessi lyf eru gefin somhliðo. Ekki hofo
verið ronnsökuð óhrif og öryggi þess oð nota CIALIS somhliðo öðrum meðferðum við ristruflunum. Þvi er ekki mælt með slikri somhliða meðferð. Hjó hundum sem fengu 25 mg/kg/dag eðo meiro, of todalafil doglego i 6 til 12 mónuði (somsvorondi oð minnsto kosto þrefoldri mestu blóðþéttni [sponnor 3,7 -
18,6] sem sést hjó mönnum eftir einn 20 mg skommt) fundust breytingar ó þekjuvef i sóðpiplum sem leiddi til minni sæðisfromleiðslu hjó fóeinum hundum. Niðurstöður úr tveim 6 mónaðo ronnsóknum hjó sjólfboðoliðum bendo til þess oð þessi óhrif séu ólikleg hjó mönnum. Áhrif of doglegri notkun i lengri
tima hofo ekki verið ronnsökuð. Þvi er dogleg notkun olls ekki róðlögð. Áhrif ó hæfni til oksturs og notkunor vélo: Tolið er oð CIALIS hofi hverfondi óhrif ó hæfni til oksturs og notkunar vélo. Engor ronnsóknir hofo verið gerðor til oð meta hugsonleg óhrif. Þrótt fyrir oð tiðni tilkynningo um svimo i lyfleysu og
lodolofil örmum kliniskro ronnsókno hofi verið svipuð, skulu sjúklingor vero meðvitondi um hvernig CIALIS verkor ó þó, óður en þeir oko eðo stjórno vélum. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Ronnsóknir ó milliverkunum voru fromkvæmdor með 10 og/eðo 20 mg of tadolofil eins og
from kemur hér fyrir neðon. í þeim ronnsóknum ó milliverkunum sem fóru eingöngu from með 10 mg of tadolafil, er ekki unnt oð útiloko milliverkonir með hærri skömmtum. Áhrif onnorro lyfjo ó tadalafil: Umbrot todolofils fora oðallego from fyrir óhrif CYP3A4. Ketókónozól (200 mg doglego) er
sértækur CYP3A4 hemill sem tvöfaldaði ólog (AUC) todolafils (10 mg) og jók Cmox um 15% samonborið við AUC og Cmax þegor todolofil vor gefið eitt sér. Ketókónazól (400 mg doglega) fjórfoldoði ólag (AUC) todolofils (20 mg) og jók Cmox um 22%. Ritonovir (200 mg skommtur gefinn tvisvar ó dog), sem er
próleoso hemill sem hemur CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6, tvöfoldoði ólog (AUC) todalofils en hofði engin óhrif ó Cmox. Þrótt fyrir oð sérstokor ronnsóknir ó milliverkunum hofi ekki forið from, er mælt með oð oðrir próteosa hemlor, svo sem soquinovir og oðrir CYP3A4 hemlor, eins og erýtrómýcin,
kloritrómýcin og ítrakónozól, greipaldinsofi séu gefnir somhliðo með vorúð þvi líklegt er oð þeir ouki þéttni todolofils i plasmo. Þor of leiðandi gæti tiðni oukoverkono sem loldor eru upp i koflo um oukoverkonir oukist. Hlutverk flutningspróteino (til dæmis p-glýkóprótein) við útskilnoð todolafils er óþekkt.
Milliverkonir við lyf sem hofo óhrif ó flutningsprótein er þvi möguleg. Rifompicin sem örvor CYP3A4 lækkor AUC todolofils um 88%, samonborið við AUC þegor tadolafil er gefið eitt sér (10 mg skommtur). Búost mó við oð somhliðo gjöf onnorro lyfjo sem örvo CYP3A4 eins og fenóborbitol, fenýtóín eðo
korbamozepin muni einnig drogo úr oðgengi todolafils. Áhrif todolofils ó önnur lyf: Todolofil (10 og 20 mg) jók blóðþrýstingslækkandi óhrif nitroto i klíniskum ronnsóknum. Þvi mó ekki gefo CIALIS somhliðo neinum lifrænum nitrötum. Niðurstöður kliniskror ronnsóknor þor sem 150 einstoklingor fengu
todolafil 20 mg doglego i 7 dago og0,4 mg nitróglýcerin undir tungu ó ýmsum timum, staðfesta oð milliverkunin vorði i meiro en 24 tima og ekki vorð vort við þesso milliverkun 48 timum eftir töku síðoslo todolofil skammts. Þegor gjöf nitrata er talin nouðsynleg við oðstæður sem eru lifshættulegar fyrir
sjúkling sem hefur fengið CIALIS óvisoð, skulu minnst 48 timar vero liðnir fró siðasto CIALIS skommti óður en gjöf nítroto er ihuguð. Við þessor kringumstæður, ætti eingöngu oð gefo nitröt undir eftirliti læknis með viðeigondi vöktun ó blóðþrýstingi. Ekki er tolið oð todolofil hofi klinisk óhrif til hömlunor eðo
oukningor ó útskilnaði lyfjo sem eru umbrotin of CYP450 somsætuformum. Ronnsóknir hofo stoðfest oð todolofil hvorki hemur né örvor CYP450 somsætuform, þor með talin CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2EI, CYP2C9 ogCYP2C19. Todolofil (10 og 20 mg) hafði engin klinisk morktæk óhrif ó AUC S-worforins,
eðo R-worforins (CYP2C9 hvorfefni) og todolofil hofði engin óhrif ó lengingu prótrombintima sem worforin veldur. Todolofil (10 og 20 mg) hofði engin óhrif ó lengingu blæðingortimo sem ocelýsolicýlsýro veldur. í lyfjofræðironnsóknum ó lyfhrifum vor konnoð hvort todolofil yki blóðþrýstingslækkondi óhrif
blóðþrýstingslækkondi lyfjo. Helstu flokkor blóðþrýstingslækkondi lyfjo voru ronnsokoðir þor með toldir kolsiumgongolokor (omlódipin), ACE (ongiotensin converting enzyme) hemlor (enolopril), beta-odrenvirkir viðtokoblokkor (metóprólól), tíazið þvogræsilyf (bendroflúozið), og ongiotensin II viðtakablokkar
(ýmsor tegundir og skommtor, einir sér eða somhliðo með tiaziðum kolsiumgongolokum, betoblokkum og/eðo olfoblokkum). Todolofil (10 mg ef fró eru toldor ronnsóknir með ongiotensin II viðtokoblokkum og omlódipin, en þó vor 20 mg skommlur notoður) hofði engor kliniskor morktækor milliverkonir við
neinn þessoro lyfjoflokko. í onnorri kliniskri ronnsókn ó lyfhrifum todolofils (20 mg) vor somhliða meðferð ronnsökuð með ollt oð 4 flokkum blóðþrýstingslækkondi lyfjo. Hjó einstoklingum sem tóku mörg blóðþrýstingslækkondi lyf, virtust breytingar ó blóðþrýstingi við komu ó göngudeild tengjost þvi hversu
góð blóðþrýstingsstjórn var. Hjó einstoklingum i ronnsókninni þor sem nóðst hofði góð blóðþrýstingsstjórn, vor blóðþrýstingslækkunin i lógmorki og svipuð þvi sem sést hjó heilbrigðum einstoklingum. Hjó einstoklingum i ronnsókninni sem höfðu ekki svoroð blóðþrýstingslækkondi meðferð, vor lækkunin meiri
en tengdist ekki blóðþrýstingslækkondi einkennum hjó meirihluta sjúklinganno. Todolofil 20 mg somhliðo meðferð með blóðþrýstingslækkondi lyfjum getur voldið blóðþrýstingslækkun, sem (undontekning olfo blokkor - sjó hér oð neðon) er venjulego væg og hefur liklego engin klinisk óhrif. Greining ó
gögnum úr 3 stigs ronnsóknum sýndi engon mun ó oukoverkunum hjó sjúklingum sem tóku todolofil með eðo ón blóðþrýstingslækkondi lyfjo. Hins vegor skol veito þessum sjúklingum viðeigondi upplýsingor um mögulego blóðþrýstingslækkun ef þeir eru meðhöndloðir með blóðþrýstingslækkondi lyfjum.
Todolofil (20 mg) somhliðo doxazósíni (8 mg doglego), sem er alfo (lÁ)-adrenvirkur viðtakoblokki, jók blóðþrýstingslækkondi verkun doxozósins. Þessi óhrif voru viðvorondi 12 timum eftir gjöf og voru i flestum tilvikum horfin eftir 24 tima. Fleiri einstoklingor höfðu hugsonlego kliniskt marktæko
blóðþrýstingslækkun i slondondi stöðu i hópnum sem fékk bæði lyfin. Sumir einstaklingor fengu svimo en yfirliði vor ekki lýst. Ekki hofo verið gerða ronnsóknir með lægri skommlo of doxazósini. Þvi er ekki mælt með somhliðo gjöf todolofils og olfo blokko. i einni ronnsókn ó 18 heilbrigðum sjólfboðoliðum,
hofði todolafil (10 og 20 mg) engin morktæk klinisk óhrif ó blóðþrýstingsbreytingor vegno tamsulósins, sem er sértækur oífo (IA) adrenvirkur viðtoko blokki. Ekki er vitoð hvort unnt er oð yfirfæro þessor niðurstöður ó oðro olfo (1A) odrenvirko viðlokoblokko. Todalofil (10 eða 20 mg) hofði engin óhrif ó
þéttni ófengis i blóði (meðalþéttni í blóði 0,08%). Auk þess fundust engor breytingar ó þéttni todolfils 3 timum eftir somhliðo notkun ófengis. Áfengisgjöf vor hogoð til oð hómarka frósogshroðo ófengis (fostondi oð morgni og engin fæðuinnloko heimiluð fyrr en 2 timum eftir gjöf ófengis). Todolafil (20 mg)
jók ekki meðollols blóðþrýstingslækkondi óhrif ófengis (0,7 g/kg eðo um 180 ml of 40% ófengi [vodko] i 80 kg korlmonn) en sumir einsloklingor urðu vorir við stöðubundinn svimo og réttstöðu blóðþrýstingslækkun. Þegor lodolofil vor gefið somhliða lægri skömmtum ófengis (0,6 g/kg), vorð ekki vort við
blóðþrýstingslækkun og tiðni svimo vor sombærileg við ófengi eitt sér. Tadolofil (10 mg) jók ekki óhrif ófengis ó skilvitlego starfsemi. Sýnt hefur verið from ó oð todolofil ouki oðgengi etinýlestrodióls til inntöku ; gero mó róð fyrir svipoðri oukningu ó oðgengi terbútolins til inntöku, þó klinisk óhrif séu
óþekkt. Þegor todalofil (10 mg) vor gefið somhliðo teófýllini (ósértækur fosfódicsteroso hemill) i ronnsókn ó lyfhrifum, fonnst engin milliverkun við lyfjohvörf. Einungis vorð vort við vægo oukningu ó hjartslætti (3,5 slög/min). Þrótt fyrir oð þetto séu væg óhrif og hofi ekki hoft klinisko þýðingu i þessori
rannsókn skulu þou höfð i hugo ef þessi lyf eru gefin somhliðo. Ronnsóknir ó milliverkunum við sykursýkislyf hofo ekki verið fromkvæmdor. Pokkningor og verð (nóvember 2004): Cialis filmuhúðoðor töflur 10 mg x 4 stk.: 5.193 kr., Ciolis filmuhúðaðor töflur 20 mg x 4 stk.: 4.890 kr., Ciolis 20 mg x 8
stk 8.954 kr. Afgreiðilutilhögun og greiðiluþótttoka ijúkrotrygginga: R, 0. Samontekt um eiqinleiko Ivfs er itytt i lamræmi við reglugerð um lyfjaouglýtingar. Hægt er oð nólgost samontekt um eiginleika lyft i fullri lengd hjó Eli Lilly Donmork A/S Útibú ó Íslondi,
Broutorholti 28, 105 Reykjavik.
890
Læknablaðið 2004/90