Læknablaðið - 15.06.2005, Blaðsíða 72

SERLYFJATEXTAR
Detrusitol® Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eða 2,74 mg. Litarefni 11,4 mg forðahylkinu: Indígókarmín (E132), gult járnoxíð (E172) og
títantvíoxíð (E 171). Litarelni i2,8 mg foröahylkinu: Indígókarmín (E132) og titantvíoxið (E171). Ábendingar: Meöferð á heilkenni ofvirkrar blöðru (overactive bladdersyndrome) meö
bráöum þvaglátum, með eða án bráða þvagleka, yfirleitt með tiðum þvaglátum eða næturþvaglátum. Skammtar og lyfjagjöf: Forðahylkin má taka meö mat eða án og þau verður að gleypa I
heilu lagi. Eftir 6 mánaða meðferð skal endurskoða þörf fyrir áframhaldandi meðferð. Skammtastæröirhanda fullorönum (þarmeö taliö aldraöir): Ráðlagður skammtur er 2,8 mg einu sinni
á sólarhring. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er ráðlagður skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanirfram má minnka skammtinn úr 2,8 mg 11,4 mg
einu sinni á sólarhring. Skammtastæröir handa börnum: Ekki hefur enn verið sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard foröahylkja er því ekki ráðlögð handa
börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeðhöndluð (uncontrolled) þrönghornsgláka.
Vöðvaslensfár. Þekkt ofnæmi fyrir tolterodini eða einhverju hjálparefnanna. Alvarleg sáraristilbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Varnaðarorð og varúðarreglur: Gæta skal
varúöar við notkun tolterodins hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhindrun þvagblöðru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagtregðu. Þrengsli I meltingarvegi t.d. portþrengsli í
maga. Skerta nýrnastarfsemi. Taugakvilla í ósjálfráða taugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika I meltingarvegi. Svo sem við á um önnur lyf I þessum
flokki skal gæta varúðar hjá sjúklingum með þekkta áhættuþætti hvað varðar lengingu QT-bils (þ.e. kaliumbrestur, hægsláttur og samhliða notkun lyfja sem þekkt er að lengja QT-bil) og eru
með hjartasjúkdóm sem skiptir máli hvað þetta varðar (þ.e. hjartavöðvablóðþurrð, sláttarglöp, hjartabilun). Svo sem ætíð á við þegar heilkenni ofvirkrar blöðru er meðhöndlað skal athuga
skal liffræðilegar ástæður fyrir bráða þvagleka og tíöum þvaglátum áður en meðferð er hafin. Samtimis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráðlögð (sjá Milliverkanir). Sjúklingar meö
sjaldgæfa, erfðabundna sjúkdóma er varða frúktósaóþol, skert frásog glúkósu-galaktósu eða skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki að nota þetta lyf. Milliverkanir: Ekki er mælt með
samhliða notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemic) notkunar eins og sýklalyfja I flokki makrólíða (erýtrómýcín og klaritrómýcín), sveppalyija (t.d ketoconazol og itraconazol)
og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins í sermi hjá þeim sem eru með lítil CYP2D6 umbrot og eru I hættu hvað varðar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanir tolterodins geta
aukist við samhliða notkun lyfja sem hafa andmúskarínvirk áhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkað við samhliða notkun lyfja með múskarinkólínvirk áhrif (muscarinic cholinergic
receptor agonists). Tolterodin getur dregið úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins og metóklópramíðs og cisapríös. Samhliða notkun með flúoxetlni (öflugur CYP2D6-hemill) veldur ekki
klínískt marktækri milliverkun því tolterodin og CYP2D6 háð umbrotsefni þess, 5-býdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum við lyf hafa hvorki leitt I Ijós milliverkanir
við warfarin né samsett getnaðarvarnarlyf (etinýlestradíól/levonorgestrel). Klínísk rannsókn hefur gefið vísbendingar um aö tolterodin bamli ekki umbrota sem verða fyrir tilstilli CYP2D6,
2C19,3A4 eða 1A2. Meöganga og brjóstagjöf: Ekki mælt með notkun Detrusitol Retard á meðgöngu. Forðast skal notkun tolterodins þann tíma sem barn er haft á brjósti. Akstur og
stjórnun vinnuvéla: Þar sem lyfiö getur valdið sjónstillingartruflunum og baft áhrif á viðbragösflýti getur það dregiö úr bæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur
valdiö vægum til I meðallagi miklum andmúskarinvirkum áhrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (>1%); Augu: Augnþurrkur, óeðlileg sjón þar á meðal
sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuðverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægðatregða, kviðverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi
(paraesthesia). Geðrænar: Taugaóstyrkur. Húð og undir húö: Húðþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Bjúgur, bjúgurá útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary
retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geðrænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraösláttur. Aðrar aukaverkanir sem greint hefur verið frá við notkun
tolterodins eru bráðofnæmi þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldan fyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónot og sláttarglöp (mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanir fyrir
þennan lyfjaflokk. Útlitslýsing: 1,4 mg forðahylkið er blágrænt með hvítri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg forðahylkið er blátt með hvítri áletrun (tákn og 4). Markaðsleyfishafi: Pfizer ApS,
Laudrupvang 8, 2750 Ballerup, Danmörk. Umboðsaðili á íslandi: Vistor hf., Hörgatún 2, Garöabær. Pakkningar og verð 1. maí 2005: Foröahylki, hart 1,4 mg: 30 stk. kr. 6.286,-
Forðahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 6.497,- Forðahylki, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 18.487,- Stytting á texta Sérlyfjaskrár júlí 2004. Hægt er að nálgast sérlyfjaskrártexta og samantekt á
eiginleikum lyfs SPCI fullri lengd hjá lyfjaumboösdeild Pfizer, Vistor hf.
Heimildir: 1) R Van Kerrebroeck et al. „Tolterodine Once-Daily: Superior Efficacy and Tolerability in the Treatment of the Overactive Bladder", Urology, vol. 57 (3) 2001.
Wetrusitol Rctmi
tolterodin
Symbicort Turbuhaler
INNÖNDUNARDUFT, R 03 A K (Styttur sérlyfjaskrártexti)
Innihaldslýsing: Hver skammtur inniheldur: Budesonidum INN 160 míkróg og Formoterolum INN, fúmarat tvíhýdrat, samsvarandi Formoterolum INN 4,5 míkróg og Lactosum. Ábendingar: Til reglulegrar meðferðar á astma þegar samsett
lyfjameðferð (barksteri til innöndunar og langvirkur betaön/i) á við þegar ekki næst full stjórn á sjúkdómnum með barkstera til innöndunar og stuttverkandi beta2-örva til innöndunar eftir þörfum, eða þegar full stjórn hefur náðst á sjúkdómnum með
bæði barkstera til innöndunar og langverkandi beta2-örva. Skammtar og lyfjagjöf: Lyfið er ekki ætlað til upphafsmeðferðar á astma. Skömmtun virku efnanna í lyfinu er einstaklingsbundin og henni á að breyta til samræmis við alvarleika sjúkdómsins.
Skammti skal breyta að lægsta skammti sem heldur einkennum sjúkdómsins niðri. Skammtastærðlr handa fullorðnum: 1-2 innandanir tvisvar sinnum á sólarhring. Venjulega þegar stjórn á einkennum hefur náðst með gjöf lyfsins tvisvar sinnum
á sólarhring, getur skammtaminnkun að lægsta virka skammti leitt til þess að unnt verði að gefa lyfið einu sinni á sólarhring. Skammtastærðir handa börnum (yngrl en 12 ára): Lyfið er ekki ráðlagt bömum yngri en 12 ára. Sérstakir sjúklingahópar:
Ekki þarf að breyta skömmtum hjá öldruðum. Fróbendingar: Ofnæmi fyrir búdesóníði, formóteróli eða innönduðum mjólkursykri. Varnaðarorð og varúðarroglur: Ráðlagt er að minnka skammta smám saman þegar meðferð er hætt. Ef sjúklingur
telur að meðferð skili ekki viðunandi árangri eða að hann þurfi meira en núverandi skömmtun samsetts lyfs, verður hann að leita læknis. Aukin notkun berkjuvíkkandi lyfs í bráðatilvikum (rescue bronichodilatores) bendir til elnunar á undirliggjandi
ástandi og krefst endurmats á astmameðferðinni. Skyndileg og áframhaldandi elnun á stjórn astma getur verið lífshættuleg og brýnt er að endurmeta meðferðina. I slíkum tilvikum skal hafa í huga þörf á aukinni meðferð með barksterum eða
hvort gefa þurfi að auki bólgueyðandi lyf til inntöku, eins og kúr með barksterum eða sýklalyfjameðferð ef sýking er til staðar. Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um notkun lyfsins við meðferð á bráðu astmakasti. Sjúklingum skal leiðbeina um að
hafa lyf við bráðaástandi ávallt meðferðis. Meðferð skal ekki hefja á meðan astmi fer versnandi. Eins og við á um önnur lyf til innöndunar getur komið fram berkjusamdráttur með auknum öndunarerfiðleikum strax eftir lyfjagjöf, sem er ( þversögn
við verkunarhátt lyfsins. Ef alvarleg einkenni koma fram, ætti að endurmeta meðferð og veita annars konar meðferð ef nauðsyn krefur. Almenn einkenni geta komið fram við notkun hvaða barkstera til innöndunar sem er, sérstaklega við stóra
skammta sem eru gefnir til langs tíma. Þessar verkanir koma miklu síður fram við meðferð til innðndunar heldur en þegar barksterar eru teknir inn. Hugsanlegar almennar verkanir eru m.a. bæling nýrnahettna, seinkun á vexti hjá börnum og
unglingum, minnkun á beinþéttni, vagl á auga og gláka. Það er þess vegna mikilvægt að skammtur af innönduðum barksterum sé sá minnsti sem heldur einkennum niðri. Læknar ættu að fylgjast náið með vexti barna og unglinga sem fá barkstera
óháð íkomuleið og meta ávinning barksterameðferðar á móti hugsanlegri vaxtarbælingu. Ef minnsta ástæða er til að ætla að starfsemi nýrnahettna sé skert eftir fyrri meðferðir með stera til inntöku, skal gæta varúðar þegar meðferð er breytt og
notkun lyfsins er hafin. Ávinningur meðferðar með búdesóníði til innöndunar er venjulega að lágmarka þörf á sterum til inntöku, en hjá sjúklingum sem eru að hætta að nota stera til inntöku getur hættan á skertri starfsemi nýrnahettna varað í
töluverðan tíma. Sjúklingar sem áður hafa þurft á stórum skömmtum af barksterum í bráðatilvikum að halda geta einnig verið í hættu. Þessa hugsanlegu vanstarfsemi nýrnahettna til lengri tíma ætti ávallt að hafa I huga við bráðaaðstæður og
aðstæður sem líklegar eru til að geta valdið streitu og hafa verður í huga viðeigandi meðferð með barksterum. Ef umfang skertrar nýrnahettnastarfsemi er mikið getur verið nauðsynlegt að fá ráðleggingar hjá sérfræðingi við aðstæður sem líklegar
eru til að valda streitu. Til þess að lágmarka hættu á sveppasýkingu í koki og hálsi ætti að leiðbeina sjúklingum um að skola munn með vatni eftir hverja lyfjagjöf. Samtímis meðferð með ketókónazóli og öðrum öflugum CP3A4 hemlum á að varast
(sjá Milliverkanir). Ef það er ekki mögulegt ætti tími á milli lyfjagjafa þessara lyfja að vera eins langur og unnt er. Lyfið á að gefa með varúð sjúklingum með ofstarfsemi skjaldkirtils, krómfíklaæxli (phaeochromocytoma), sykursýki, ómeðhöndlaðan
kalíumskort, hjartavöðvakvilla með þrengingum og hjartavöðvastækkun (hypertrophic obstructive cardiomyopathy), sjálfvakin neðanósæðarþrengsli (idiopathic subvalvular aortic stenosis), alvarlegan háþrýsting, slagæðagúlp eða aðra alvarlega
hjarta- og æðasjúkdóma, eins og blóðþurrðarhjartasjúkdóm, hraðsláttartruflanir eða alvarlega hjartabilun. Varúðar skal gæta við meðferð sjúklinga með lengingu á QTc-bili. Formóteról getur valdið lengingu á QTc-bili. Hætta á alvarlegum kalíumskorti
er hugsanleg eftir stóra skammta af beta2-örvum. Samtímis meðferð með lyfjum sem geta valdið kalíumskorti getur aukið möguleikann á blóðkalíumlækkandi verkun við gjöf stórra skammta af beta2-örvum. Sérstök varúð er ráðlögð við bráðan
alvarlegan astma þar sem vefildisskortur getur aukið hættuna. Blóðkalíumlækkandi áhrif geta aukist við samtímis gjöf xantín-afleiða, stera og þvagræsilyfja. Ráðlagt er að fylgjast með þéttni kalíums í sermi við meðferð á bráðum alvarlegum
astma. Eins og við á um alla beta2-örva, ætti að hafa í huga að auka tíðni blóðsykursmælinga hjá sykursjúkum. Lyfið inniheldur mjólkursykur (<1 mg/innöndun). Þetta magn hefur venjulega ekki vandamál f för með sér hjá einstaklingum með
mjólkursykuróþol. Milliverkanir viö lyf og annað: Milliverkanir vegna lyfjahvarfa: Ketókónazól 200 mg einu sinni á dag sexfaldaði að meðaltali plasmagildi búdesóníðs (einn 3 mg skammtur) sem gefið var samtímis. Milliverkanir vegna lyfhrifa:
Betablokkar geta dregið úr eða hamlað verkun formóteróls. Lyfið skal því ekki gefa samtímis betablokka (þ.m.t. augndropum) nema brýna nauðsyn beri til. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun lyfsins eða
samtímis meðferðar með formóteróli og búdesóníði á meðgöngu. Fullnægjandi upplýsingar um notkun formóteróls hjá þunguðum konum liggja ekki fyrir. Upplýsingar benda ekki til aukinnar hættu á vansköpun vegna notkunar búdesóníðs til
innðndunar. Á meðgöngu ætti einungis að nota lyfið þegar væntanlegur ávinningur vegur þyngra en hugsanleg hætta. Nota ætti lægsta skammt af búdesónlði sem gefur viðunandi stjórn á astma. Ekki er vitað hvort formóteról og búdesóníð berast
I brjóstamjólk. Eingöngu ætti að gefa konum með barn á brjósti lyfið ef væntanlegur ávinningur móður er talinn meiri en hugsanleg hætta fyrir barnið. Aukaverkanlr: Þar sem lyfið inniheldur bæði búdesónlð og formóteról, getur sama mynstur
aukaverkana komið fram og greint hefur verið frá við notkun þessara efna. Ekki hefur sést aukin tlðni aukaverkanatilvika eftir að þessi tvö efni hafa verið gefin samtímis. Algengustu aukaverkanir lyfsins eru þekktar aukaverkanir vegna lyfhrifa
beta2-örva, eins og skjálfti og hjartsláttarköst. Þær eru yfirleitt vægar og hverfa venjulega innan nokkurra daga. Aukaverkanir sem hafa verið tengdar búdesóníði eða formóteróli eru taldar upp hér á eftir. Algengar (>1%): Miðtaugakerfi: Höfuðverkur.
Hjarta- og æðakerfi: Hjartsláttarköst. Stoðkerfi: Skjálfti. Öndunan/egur: Sveppasýkingar I munni og koki, væg erting I hálsi, hósti, hæsi. Sjaldgæfar (0,1-1%): Hjarta- og æðakerfi: Hraður hjartsláttur. Stoðkerfi: Vöðvakrampar. Miðtaugakerfi: Æsingur,
eirðarleysi, taugaveiklun, ógleði, sundl, svefntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Húð: Útbrot, ofsakláði, kláði. Öndunarvegur: Berkjukrampi. Afar sjaldgæfar aukaverkanir, þar af geta sumar verið alvarlegar eru m.a.: Búdesóníð: Geðræn einkenni
eins og depurð, hegðunartruflanir (aðallega hjá börnum), merki og einkenni um almenna barkstera verkun (þ.m.t. vanstarfsemi nýrnahettna), snemm- eða slðkomið ofnæmi (þ.m.t. húðbólga, ofsabjúgur og berkjukrampi), marblettir. Formóteról:
Hjartaöng, blóðsykurshækkun, truflanir á bragðskyni, breytingar á blóðþrýstingi. Eins og við á um önnur innöndunarlyf, getur I einstaka tilvikum komið fram berkjusamdráttur, sem er I þversögn við verkunarhátt lyfsins (sjá Varnaðarorð). Greint
hefur verið frá hjartsláttartruflunum eins og gáttatitringi, ofansleglahraðtakti og aukaslögum við notkun annarra beta2-örva. Ofskömmtun: Ofskömmtun formóteróls myndi líklega valda verkunum sem eru einkennandi fyrir beta2-adrenvirka örva:
skjálfti, höfuðverkur, hjartsláttarköst og hraður hjartsláttur. Lágþrýstingur, efnaskiptablóðsýring, kalfumskortur og blóðsykurshækkun geta einnig komið fram. Bráð ofskömmtun með búdesóníði, jafnvel I stórum skömmtum, er ekki talið klínískt
vandamál. Lyfhrif: Lyfið inniheldur formóteról og búdesónlð. Verkunarmáti þessara efna er mismunandi, en þau hafa samleggjandi verkun við að draga úr versnun astma. Upplýsingar um verkunarhátt hvors lyfjaefnis um sig eru
hér á eftir. Búdesóníð: Búdesóníð gefið til innöndunar I ráðlögðum skömmtum hefur barkstera bólgueyðandi verkun I lungum sem dregur úr einkennum og versnun astma og hefur minni aukaverkanir I för með sér en þegar
barksterar eru gefnir óstaðbundið. Nákvæmur verkunarháttur þessara bólgueyðandi áhrifa er óþekktur. Formóteról: Formóteról er sértækur beta2-adrenvirkur örvi sem veldur slökun á slóttum vöðvum I berkjum hjá
sjúklingum með tímabundna teppu I öndunarvegum. Berkjuvíkkun hefst fljótt, innan 1-3 mín. eftir innöndun og verkunarlengd er 12 klst. eftir einn skammt. Pakkningar: Symbicort forte Turbuhaler: Innöndunarduft
320/9 míkrógrömm/innöndun: 60 skammtar: 9.612 kr. Symblcort mlte Turbuhaler: Innöndunarduft 80/4.5 míkrógrömm/innöndun 120 skammtar: 8.763 kr. Symbicort Turbuhaler: Innöndunarduft 160/4.5 ■■
míkrógrömm/innöndun 120 skammtar: 8.561 kr. 360 skammtar (3x120): 22.446 kr. Afgreiöslumáti: R. Greiösluþátttaka: B. Janúar 2005. r>
Markaösleyfishafi: AstraZeneca A/S, Albertslund, Danmark. Umboð á íslandl: Vistorhf., Hörgatúni2, Garðabæ. Nánari upplýslngar er aö finna í Sérlyfjaskrá.
SYMBICORT®
560 Læknablaðið 2005/91