Læknablaðið - 15.05.2012, Blaðsíða 48

Esomeprazol Actavis - 20 og 40 mg, 28 og 98 stk.
Esomeprazol Actavis 20 mg og 40 mg sýruþolið
hylki, hart. Hvert hylki inniheldur 20 mg eða 40
mg esomeprazol (sem magnesíumtvíhýdrat).
Abendingar: Esomeprazol Actavis hylki eru
til notkunar við: Vélindisbakflæðissiúkdómi
(aastroesophaaeal reflux disease ÍGERDD:
- meðferð á ætandi vélindisbakflæðisbólgu
- langvarandi meðferð til að koma í veg fyrir að
vélindisbólga taki sig upp að nýju
- meðferð á einkennum vélindisbakflæðis-
sjúkdóms (GERD)
I samsetninou með viðeiaandi svklalvfium til
upprætinaar á Helicobacter ovlori oo
- til að græða Helicobacter pyloritengt skeifu-
garnarsár
- til að koma í veg fyrir endurtekin magasár hjá
sjúklingum með Helicobacterpylori tengd sár
Siúklinaar sem þurfa samfellda meðferð með
bólauevðandi aiatarlvfium (NSAID)
Til að græða magasártengd meðferð með bólgu-
eyðandi gigtarlyfjum (NSAID).
Til að koma í veg fyrir maga- og skeifugarnarsár
tengd meðferð með bólgueyðandi gigtarlyfjum
(NSAID) hjá sjúklingum í áhættuhópi.
Framhaldsmeðferð eftir innrennsli í æð sem er
ætlað að koma í vea fvrir endurteknar blæðinaar
úr maaasárum.
Meðferð við Zollinaer Ellison heilkenni
Skammtar og lyfjagjöf: Mismunandi eftir
ábendingum. Sjá nánari upplýsingar í fullri
samantekt um eiginleika lyfs á www.serlyfjaskra.is.
Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir esomeprazoli,
benzimidazolsamböndum eða öðrum innihalds-
efnum lyfsins. Esomeprazol á ekki að nota með
nelfinaviri. Varúð: Ef einhver hættumerki eru til
staðar (t.d. verulegt þyngdartap sem ekki er af
ásetningi, endurtekin uppköst, kyngingartregða,
blóðuppköst eða svartar hægðir) og þegar
magasár er til staðar eða talið að svo sé, skal
útiloka illkynja sjúkdóm, þar sem meðferð með
Esomeprazol Actavis getur dregið úr einkenn-
um og seinkað sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar
á langvarandi meðferð (sérstaklega ef meðferð
varir lengur en í eitt ár) skulu vera undir reglulegu
eftirliti. Sjúklingum sem nota lyfið eftir þörfum
skal leiðbeina um að hafa samband við lækninn
■ ef eðli einkenna breytist. Þegar esomeprazol er
ávísað til notkunar eftir þörfum, verður að hafa í
huga áhrif milliverkana við önnur lyf, vegna sveiflu
í plasmaþéttni esomeprazols. Þegar esomeprazol
er ávísað til upprætingar á Helicobacterpylori
verður að hafa í huga hugsanlegar milliverkanir
allra lyfjanna sem notuð eru í þriggja lyfja
1 meðferðinni. Claritromycin er öflugur CYP3A4
hemill og því skal hafa í huga frábendingar og
milliverkanirclaritromycins þegar þriggja lyfja
meðferð er notuð handa sjúklingum, sem nota
önnur lyf sem umbrotna fyrir tilstilli CYP3A4 eins
og cisaprid. Lyfið inniheldur súkrósa. Sjúklingar
með sjaldgæfu arfgengu kvillana frúktósaóþol,
glúkósa-galaktósa vanfrásog eða súkrasa ísó-
maltasaþurrð eiga ekki að taka lyfið inn. Lyfið
inniheldur parahýdroxýbensóat, sem getur
valdið ofnæmisviðbrögðum (hugsanlega eftir
á). Meðferð með prótónpumpuhemlum getur
lltillega aukið hættu á sýkingum í meltingarvegi
svo sem af völdum Salmonella og Campylobacter.
Samhliða notkun esomeprazols og atazanavirs er
ekki ráðlögð. Ef samhliða notkun atazanavirs og
prótónpumpuhemils er óhjákvæmileg, er klínískt
eftirlit ráðlagt ásamt því að stækka skal skammt
atazanavirs í 400 mg með 100 mg af ritonaviri;
ekki skal gefa stærri skammta af esomeprazoli
en 20 mg. Milliverkanir: Áhrif esomeprazols á
Ivfiahvörf annarra Ivfia. LyfmeðpHháð frásog:
Minna sýrumagn í maga við meðferð með
esomeprazoli getur aukið eða minnkað frásog
lyfja, ef frásog þeirra er háð sýrustigi magans. Eins
og við á um önnur lyf sem hamla sýruseytingu
eða sýrubindandi lyf, getur frásog ketoconazols
og itraconazols minnkað meðan á meðferð með
esomeprazoli stendur.
Greint hefur verið frá milliverkunum omeprazols
og sumra próteasahemla. Klínískt mikilvægi
og verkunarmáti þessara milliverkana er ekki
alltaf þekkt. Hækkað sýrustig í maga meðan á
omeprazol meðferð stendur getur breytt frásogi
próteasahemlanna. Einnig er hugsanlegt að
milliverkunin sé af völdum hömlunar CYP 2C19.
Greint hefur verið frá minnkaðri þéttni atazanavirs
og nelfinavirs í sermi við samhliða notkun með
omeprazoli og er samhliða notkun ekki ráðlögð.
Samhliða notkun omeprazols (40 mg einu
sinni á dag) með atazanaviri 300 mg/ritonaviri
100 mg hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum leiddi til
verulegrar minnkunar á útsetningu atazanavirs.
Stækkun atazanavir skammtsins í 400 mg
nægði ekki til að bæta upp áhrif omeprazols
á útsetningu atazanavirs. Samhliða notkun
omeprazols (20 mg á sólarhring) og atazanavirs
400 mg/ritonavirs 100 mg hjá heilbrigðum
sjálfboðaliðum olli um það bil 30% minni
útsetningu fyrir atazanaviri borið saman við
útsetningu atazanavirs 300 mg/ritonavirs 100 mg
á sólarhring án omeprazols 20 mg á sólarhring.
Samhliða notkun omeprazols (40 mg á sólarhring)
minnkaði meðal AUC og lækkaði C og C fyrir
nelfinavir um 36-39% og minnkaði meðal AUC
og lækkaði Cmax og Cmin fyrir lyfjafræðilega virka
umbrotsefnið M8 um 75-92%.
Fyrir saquinavir (samhliða ritonaviri) hefur
verið greint frá aukinni þéttni í sermi (80-100%)
meðan á samhliða meðferð með omeprazoli
stendur (40 mg á sólarhring). Meðferð með
omeprazoli 20 mg á sólarhring hafði engin áhrif
á útsetningu fyrir darunaviri (samhliða ritonaviri)
og amprenaviri (samhliða ritonaviri). Meðferð
með esomeprazoli 20 mg á sólarhring hafði
engin áhrif á útsetningu fyrir amprenaviri (með
og án ritonavirs). Meðferð með omeprazoli 40
mg á sólarhring hafði engin áhrif á útsetningu
fyrir lopinaviri (samhliða ritonaviri). Vegna
svipaðra lyfhrifa og lyfjahvarfa omeprazols og
esomeprazols, er samhliða notkun esomeprazols
og atazanavirs ekki ráðlögð og samhliða notkun
esomeprazols og nelfinavirs er frábending.
Lyfumbrotin afCYP2C19: Esomeprazol
hamlarCYP2C19, sem eraðalumbrotsensím
esomeprazols. Þegar esomeprazol er notað
ásamt lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19,
eins og diazepami, citaloprami, imipramini,
clomipramini, fenýtóíni o.s.frv., getur það valdið
aukinni plasmaþéttni þessara lyfja þannig að
minnka þurfi skammta. Þetta skal hafa í huga,
sérstaklega þegar esomeprazoli er ávísað til
notkunar eftir þörfum. Samhliða notkun 30 mg
af esomeprazoli olli 45% minnkun á úthreinsun
diazepams sem erCYP2C19 hvarfefni. Við
samhliða notkun 40 mg af esomeprazoli jókst
lægsta plasmaþéttni fenýtóíns um 13% hjá
flogaveikum sjúklingum. Ráðlagt er að fylgjast
með plasmaþéttni fenýtóíns þegar meðferð með
esomeprazoli hefst eða henni er hætt. Klínísk
rannsókn sýndi að samhliða notkun 40 mg af
esomeprazoli hjá sjúklingum sem fengu meðferð
með warfarini að storknunartiminn var innan
viðunandi marka. Samt sem áður hafa verið skráð
einstök tilvikeftir markaðssetningu lyfsins þar
sem klínískt marktæk hækkun hefur orðið á INR
(International Normalized Ratio) við samhliða
meðferð. Mælt er með eftirliti við upphaf og lok
samhliða meðferðar með esomeprazoli á meðan
meðferð með warfarini eða öðrum coumarin-
afleiðum stendur.
Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum leiddi samhliða
notkun 40 mg af esomeprazoli til 32% aukningar
á flatarmáli undir plasmaþéttni-tíma ferli (AUC)
og helmingunartími brotthvarfs (t]/2) lengdist
um 31% en engin marktæk hækkun varð á
hámarksplasmaþéttni cisaprids. Örlítil lenging
á QTc bili, sem kom í Ijós eftir notkun á cisapridi
einu og sér, lengdist ekki frekar þegar cisaprid var
notað ásamt esomeprazoli. Sýnt hefur verið fram á
að esomeprazol hefurekki klínísk marktækáhrifá
lyfjahvörf amoxicillins eða kinidins. I rannsóknum,
sem stóðu yfir í skamman tíma, þar sem metin var
samhliða notkun esomeprazols og annað hvort
naproxens eða rofecoxib komu ekki fram neinar
milliverkanir á lyfjahvörfum sem höfðu klíníska
þýðingu.
Áhrif annarra Ivfia á Ivfiahvörf esomeprazols
Esomeprazol er umbrotið fyrir tilstilli CYP2C19
og CYP3A4. Samhliða notkun esomeprazols og
CYP3A4 hemils, claritromycins (500 mg tvisvar á
dag), olli tvöföldun á þéttni (AUC) esomeprazols.
Samhliða notkun esomeprazols og samsetts
CYP2C19 og CYP3A4 hemils getur valdið meira en
tvöföldun á útsetningu esomeprazols. Voriconazol
sem er CYP2C19 og CYP3A4 hemill jók AUCt
fýrir omeprazol um 280%. Yfirleitt þarf ekki að
breyta skammti esomeprazols í hvorugu þessara
tilvika. Þó á að hafa í huga að breyta skammtinum
handa sjúklingum með alvarlega skerta
lifrarstarfsemi og ef um langtímameðferð er að
ræða. Meðganga og brjóstagjöf: Ófullnægjandi
klinískar upplýsingar liggja fyrir um notkun
esomeprazol á meðgöngu. Upplýsingar um
notkun blöndu beggja handhverfa omeprazols
hjá fjölda þungaðra kvenna, benda til þess
að lyfið sé hvorki vansköpunarvaldandi né
hafi eiturverkanir á fóstur. Dýrarannsóknir
á esomeprazoli benda hvorki til beinna né
óbeinna skaðlegra verkana hvað varðar þroskun
fósturvísis/fósturs. Dýrarannsóknirá blöndu
beggja handhverfanna benda hvorki til beinna
né óbeinna skaðlegra verkana hvað varðar
meðgöngu, fæðingu og þroska afkvæmis eftir
fæðingu. Gæta skal varúðar við notkun lyfsins
handa þunguðum konum. Ekki er vitað hvort
esomeprazol skilst út í brjóstamjólk. Engar
rannsóknir hafa verið gerðar hjá konum með barn
á brjósti. Því á ekki að nota Esomeprazol Actavis
handa konum með barn á brjósti. Aukaverkanir:
(klínískum rannsóknum á esomeprazoli og eftir
markaðssetningu hafa eftirtaldaraukaverkanir
komið fram eða voru taldar líklegar. Engar
þeirra eru háðar skammti. Aukaverkanirnar
eru flokkaðar eftir tíðni. Algengar (z 1/100 til
<1/10): höfuðverkur, kviðverkir, hægðatregða,
niðurgangur, uppþemba, ógleði/uppköst.
Sjaldgæfar (>1/1.000 til <1/100): bjúgur í útlimum,
svefnleysi, sundl, dofi/doði, svefndrungi, svimi,
munnþurrkur, hækkuð lifrarensim, húðbólga,
kláði, útbrot, ofsakláði. Mjög sjaldgæfar (> 1/10.000
til < 1/1.000): hvítfrumnafæð, blóðflagnafæð,
ofnæmisviðbrögð t.d. hiti, ofsabjúgur og
bráðaofnæmi/lost, blóðnatriumlækkun, æsingur,
rugl, þunglyndi, truflanir á bragðskyni, þokusýn,
berkjukrampi, munnbólga, candida-sýking í
maga og þörmum, lifrarbólga með eða án gulu,
hármissir, Ijósnæmi, liðverkur, vöðvaverkur,
lasleiki, aukin svitamyndun. Komaörsjaldan
fyrir (<1/10.000): kyrningahrap, blóðfrumnafæð,
árásargirni, ofskynjanir, lifrarbilun, heilakvilli hjá
sjúklingum með lifrarsjúkdóm, regnboðaroðasótt,
Stevens-Johnson heilkenni, eitrunardreplos í
húðþekju (toxic epidermal necrolysis [TEN]),
máttleysi í vöðvum, millivefsbólga í nýra,
brjóstastækkun hjá körlum. Pakkningastærðir:
Sýruþolin hylki, hörð: 20 mg, 28 stk., 20 mg, 98
stk., 40 mg, 28 stk., 40 mg, 98 stk. Sjá upplýsingar
um verð og greiðsluþátttöku i lyfjaverðskrá.
Markaðsleyfishafi: Actavis Group PTC ehf.
Reykjavíkurvegi 76-78,220 Hafnarfjörður.
Heildartexta af samantekt um eiginleika lyfsins
má finna á www.serlyfjaskra.is. Febrúar 2012.
308 LÆKNAblaðið 2012/98