Læknablaðið : fylgirit - 01.06.1998, Blaðsíða 18

18
LÆKNABLAÐIÐ 1998; 84/FYLGIR1T 36
samsvarar munur milli lyfjahóps og lyfleysu
um það bil níu mánaða sjúkdómsgangi fyrir
meðalsjúkling. Um þriðjungur sjúklinga hefur
góða svörun, um þriðjungur væga svörun og
þriðjungur litla eða enga skammtímasvörun.
Langtímanotkun virðist hægja á sjúkdómsferli.
Kólínergir forverar og sérhæfðir kólínergir
hvatar hafa sýnt lítil áhrif. Vísindalegan grund-
völl skortir, en rannsóknir á öðrum lyfjum svo
sem E vítamíni, selegilíni, estrógeni og ginkgo
bilóba extract hafa gefið ábendingar um mögu-
lega virkni. Faraldsfræðilegar rannsóknir
benda til varnandi áhrifa C vítamíns, estrógens
og bólgueyðandi lyfja. Mikil rannsóknar- og
þróunarvinna er í gangi með lyf sem gætu ver-
ið hjálpleg, ef gengið er út frá meinalífeðlis-
fræði Alzheimers sjúkdóms. Lyf sem beinast
gegn bólgusvörun og tæringu, taugahvatar,
taugasérhæft estrógen, og lyf sem hamla
amýloid útfellingum og taugatrefjaflækjum eru
undir athugun. Genagallar benda einnig til
meinsemda sem geta verið grundvöllur með-
ferðar.
Alzheimers sjúkdómur er algengur, skaðleg-
ur og hefur verið vangreindur og vanmeð-
höndlaður. Læknar og annað heilbrigðisstarfs-
fólk þurfa að leggja áherslu á tímanlega grein-
ingu og ágengna meðferð, nú þegar áhrifarík,
örugg og vel þoluð lyf eru til staðar.
Töflur, C 09 C A
Innihaldslýsing: Hver tafla inniheldur Candesartanum
INN, cilexetil 4 mg, 8 mg eöa 16 mg.
Ábendingar: Hár blóöþrýstingur.
Skammtar og lyfjagjöf: Skömmtun: Venjulegur viðhaldsskammtur Atacand" er
8 mg eöa 16 mg einu sinni á dag. Hámarks blóðþrýstingslækkandi verkun næst
innan 4 vikna frá upphafi meöferöar. Lyfiö má taka með eða án matar og án
tillits til aldurs. Hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (þ.e.
kreatínín klerans <30 ml/mín. skal hefja meðferö með 4 mg. Böm: Lyfið er ekki
ætlað börnum. Frábendingar Ofnæmi fyrir einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Meðganga og brjóstagjöf. Varnaðarorð og varúðarreglur Skyld lyf geta aukið
þvagefni í blóði og kreatínín í sermi hjá sjúklingum með tvíhliða
nýrnaslagæðaþrengsli eða þrengsli í slagæð að einu nýra ef aðeins eitt nýra er
til staðar. Þetta getur einnig átt við um angíótensín II viðtaka antagónista. Hjá
sjúklingum með alvarlega skert blóðrúmmál geta einkenni lágþrýstings komið
fram. Samhliða gjöf á Atacand" og kaliumsparandi þvagræsilyfi getur valdið
hækkun á kalíumþéttni í sermi. Milliverkanir Engar þekktar. Aukaverkanir:
Lágþrýstngur vegna áhrifa lyfsins. Lyfhrif: Eiginleikar: Atacand® er forlyf ætlað
til inntöku. Það umbreytist hratt í virkt efni, candesartan, vegna esterhýdrólýsu
við frásog úr meltingarvegi. Candesartan er angíótensín II viðtaka blokki,
sérhæfður fyrir AT-1 viðtaka, með sterka bindingu við og hæga losun frá
viðtakanum. Það hefur enga eigin virkni. Blóðþrýstingslækkandi verkun er
vegna lækkunar á útlægu æðaviðnámi, en hjartsláttartíðni, slagrúmmál og
hjartaútfall breytist hins vegar ekki. Það er ekkert sem bendir til alvarlegs eða
óeðlilega mikils lágþrýstings eftir fyrsta skammt eða versnunar þegar meðferð
er hætt. Blóðþrýstingslækkandi verkun hefst innan 2 klst og næst hámarks
blóðþrýstingslækkandi verkun, innan fjögurra vikna og helst við langtíma
meðferð. Blóðþrýstingslækkun af völdum lyfsins helst jöfn í 24 klst. og þess
vegna er nægjanlegt að gefa lyfið einu sinni á dag. Lyfið hefur svipaða virkni,
óháð aldri og kyni sjúklingsins. Candesartan eykur blóðflæði um nýru og
viðheldur eða eykur gaukulsíunarhraða á meðan viðnám nýrnaæða og
síunarhlutfall minnkar. Atacand" hefur engar óæskilegar verkanir á blóðsykur
eða blóðfitu. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing: Eftir inntöku umbreytist
candesartan cílexetíl í virka efnið candesartan. Meðal aðgengi (nýting)
candesartans er u.þ.b. 40% eftir inntöku á candesartan cílexetíli í lausn.
Meðalhámarksþéttni í sermi (Cmax)) næst eftir 3-4 klst. eftir inntöku töflu. Þéttni
candesartans eykst línulega með auknum skammti á lækningalegu
skammtabili. Ekki hefur greinst neinn munur á lyfjahvörfum candesartan eftir
kyni. Flatarmálið undir sermiþéttni-á móti-tima-kúrfu (AUC) fyrir candesartan
breytist ekki vegna fæðu. Candesartan er í miklum mæli bundið plasma-
próteinum (>99%). Dreifingar-rúmmál candesartans er 0,1 l/kg. Umbrot og
útskilnaður: Candesartan skilst aðallega út í óbreyttu formi í þvagi og galli og
einungis að litlum hluta vegna umbrota i lifur. Lokahelmingunartími
candesartans er u.þ.b. 9 klst. Engin uppsöfnun á sér stað við endurtekna
skammta. Heildar plasmaklerans candesartans er u.þ.b. 0,37 ml/mínykg, með
nýrnaklerans u.þ.b. 0,19 ml/mínykg. Eftir inntöku á 14c-merktu candesartan
cilexetíli safnast um 30% af heildargeislavirkni fyrir í þvagi og um 70% í saur.
Lyfjahvörf hjá ákveðnum sjúklingahópum: Hjá öldruðum (eldri en 65 ára) aukast
bæði Cmax og AUC fyrir candesartan miðað við unga einstaklinga. Engu að
síður er blóðþrýstingssvörun og tíðni aukaverkana svipuð eftir gefinn skammt
af Atacand® hjá ungum og öldruðum, svo ekki er nauðsynlegt að leiðrétta
skammta hjá öldruðum. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi í
samanburði við þá sem hafa eðlilega nýrnastarfsemi, sést hækkun á Cmax,
AUC og útskilnaðarhelmingunar-tíma candesartans. Þrátt fyrir það er ekki
nauðsynlegt að leiðrétta skammta hjá sjúklingum með væga til miðlungs skerta
nýrna-starfsemi. Hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (þ.e.
kreatínín klerans <30 ml/minyi,73 m? BSA) er klínísk reynsla takmörkuð og
íhuga skal hvort gefa skuli lægri upphafsskammt 4 mg. Hjá sjúklingum með
væga eða miðlungs skerta lifrarstarfsemi hafa engar breytingar á lyfjahvörfum
sést.
Pakkningar og verð: mars 1998. Greiðsluþátttaka sjúkratrygginga: R, B.
Pakkningar: Töflur 4 mg: 28 stk. (þp.) -2.853 kr.; 98 stk. (þp.) -7.966 kr.; 1 tafla x 98
stk. (þp, sjúkrah.pkn.) -7.966 kr. Töflur 8 mg: 28 stk. (þp.) -3.172 kr.; 98 stk. (þp.) -
8.987 kr.; 1 tafla x 98 stk. (þp, sjúkrah.pkn.) -8.987 kr. Töflur 16 mg: 28 stk. (þp.) -
3.810 kr.; 98 stk. (þp.) -10.980 kr.; 1 tafla x 98 stk. (þp, sjúkrah.pkn.) -10.980 kr.
Markaðsleyfishafi: Hássle Lákemedel, Svíþjóð.
Umboð á íslandi: Pharmaco hf., Hörgatúni 2, Garðabæ.
Heimildir
1 Nishikawa K et al Candesartan cilexetil a leview ol its predinical pharmacology Journal ol Human Hypertension
1997; II Suppl 2. S9-S17.
2: Sever P Candesartan cilexetil: a new. long-actmg. etlectrve angiotensin II type 1 receptor blocker
3: Hubner R et al Pharmacokmetics ol candesartan after single and repeated doses of candesartan cilexetd m young
and elderly healthy volunteers. Journal ot Human Hypertension 1997; 11 Suppl 2: S19-S25.
4: Elmfeldt 0 et al Candesartan cilexetil. a new generation angiotensin II antagonist, provides dose depentent
antihypertensive elfect. Journal ol Human Hypertension 1997; 11 Suppl 2: S49-S53.
5: Andersson OK and Neldam S. A companson ol the antihypertensive eflects of candesaitan cilexetil and losartan in
patients with mild to moderate hypertension. Journal ol Human Hypertension 1997; 11 Suppl 2: S63-S64
6 Sever P and Holugreve. Long-term eHicacy and tolerability ol candesartan cilexebl in patients wrth mild to
moderate hypertension. Journal ol Human Hypertension 1997; 11 Suppl 2: S69-S73.
7: Belcher G et al. Candesartan cilexetil: safety and tolerabilrty in healthy volunteers and pabents with hypertension
Journal of Human Hypertension 1997; 11 Suppt: S85-S89
8: Heuer HJ et al Twenty-lour hour blood pressure profile ol dillerent doses of candesartan cilexetil in patients with
mild to moderate hypertension Journal ol human Hypertension 1997; 11 Suppi 2: SS5-S56.