Læknablaðið - 15.01.2000, Blaðsíða 57

ISMO
(lsósorbíð-5-mónónítrat)
Ismo
Omega Farma, 980252
FORÐATÖFLUR; C 01 D A 14 RB
Hver forðatafla inniheldun lsosorbidi-5-mononitras. Forðatöflurnar innihalda laktósu
og litarefnin járnoxíð (E 172) og titandioxíð (EI7l).Abendingar: Til fyrirbyggjandi
meðferðar við hjartaöng. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir Ein tafla (60 mg) einu
sinni á dag, að morgni. Ef þörf krefur má auka skammtinn í tvaertöflur (120 mg)
sem teknar eru samtímis.Til að draga eins og hægt er úr líkum á höfuðverk má byrja
meðferð með hálfri töflu (30 mg) daglega fyrstu tvo til fjóra da gana og auka skammtinn
síðan.Töflurnar má ekki tyggja eða mylja og þær á að gleypa með hálfu glasi af vökva.
Börn: Lyfið er ekki ætlað börnum. (Ekki hefur verið gengið úr skugga um öryggi og
verkun Ismo forðataflna). Aldraðir Ekki hefur reynst nauðsynleg að aðlaga kerfisbundið
skömmtun hjá öldruðum, en sérstakrar varúðar kann að vera þörf hjá þeim sem
hafa tilhneigingu til lágþrýstings eða eru með um-talsvert skerta lifrar- eða nýmastarfsemi.
Hættan á þolmyndun við endurtekna gjöf nítrata er fyrir hendi, þ ar sem plasmastyrkurinn
er annað hvort hár og/eða tekur litlum sem engum breytingum. Meðlágum styrk
lyfsins milli skammta er hægt að koma í veg fyrir þessa þolmyndin. Með því að taka
Ismo einu sinni á sólarhring fæst hár plasmastyrkur í 12 klst. en síðan lækkar hann.
Það er þvi mjög óliklegt að þolmyndun komi fram af styrkleikanum60 mg og 120
mg. gefið einu sinni á dag, við hjartaöng. Frábendingar: Lágur blóðþrýstingur,
sérstaklega eftir hjartadrep. Mikið blóðleysi. Aukinn þrýstingurí miðtaugakerfi.
Slagæðasjúkdómur í heila. Ofnæmi fyrir nítrötum. Varnaðarorð og varúðarreglur:
Ismo forðatöflur á ekki að nota gegn bráðum köstum hjartaangar.Milliverkanir
við lyf eða annað: Notkun lyfsins sildenfils getur aukið blóðþrýstingslækkandi áhr if
ísósorbiðs mónóhýdrats. Hugsanlegt er að ísósorbið mónónitrat au ki lágþrýstings
áhrif hýdralasíns. Áfengi getur aukið blóðþrýstinglækkandi áhrif lyfsins. Meðganga
og brjóstagjöf: Ekki hefur verið gengið úr skugga um öryggi lyfsins, á meðgöngu
og við brjóstagjöf. Akstur og meðferð vinnuvéla: Vara ætti sjúklinga við akstri
og meðferð vinnuvéla ef vart verður við lágþrýsting eða svima.Aukaverkanir: í
upphafi meðferðar getur höfuð-verkur komið fram hjá allt að 25%sjúklinga, þessi
aukaverkun er vegna æðavíkkandi áhrifa lyfsins og hverfur venjufega innan nokkra
vikna. Stöku sinnum sést lágþrýstingur með svima, hröðum hjartlætti, yfirliði og
ógleði. Einnig hefur einstöku sinnum orðið vart við uppköst og riðurgang. Öll þessi
einkenni hverfa venjulega við langvarandi meðferð. Ofskömmtun og eitranir:
Meðhöndla á einkenni, aðallega lágþrýsting. Lyfbrif: Lífræn nítröt (þar á meðan
glýserýl þrínítrat, ísósorbíð dínítrat og ísósorbíð mónónitrat) hafa öflug slakandi áhrif
á slétta vöðva. Þau hafa mikil áhrif á slétta vöðva æða, en minni áhrif á slétta vöðva
berkja, meltingarfæra, þvagrásar og legs. Lágur styrkur veldur slökun bæði slagæða
og bláæða. Slökun bláæða veldur útlægri blóðsöfnun og leiðir tilminna bakflæðis frá
bláæðum, minna miðíægs blóðrúmmáls og minna hleðslurúmmáls (fillng volume) og
þrýstings. Hjartaútfall getur haldist óbreytt eða minnkað, sem afleiðing af minna
bakflæði frá bláæðum. Blóðþrýstingur i slagæðum minnkar venjuleg a sem afleiðing
af minna hjartaútfalli eða vegna slökunar slagæðlinga, eða af vö Idum hvors tveggja.
Hjartsláttur eykst litillega vegna lækkunar á þrýstingi í slagæðum. Nitröt geta valdið
slökun á kransæðum utan á hjartavöðvanum (epicardium). Á undanbrnum árum
hefur komið í Ijós hvernig slökun á sléttum vöðvum af völdum nít rata á sér stað I
frumum. Nítrötin fara inn i frumur sléttra vöðva og þar eru þau klofin i ólífræn nítröt
og á endanum í köfnunarefnisoxíð. Til að klofnunin geti átt sér stað þurfa súlfhýdrýl
hópar að vera fyrir hendi, en þeir virðast fengnir frá amínósýruini sýsteini.
Köfnunarefnisoxíðið er afoxað enn frekar yfir í nítrósóþíól meðenn frekari
milliverkunum við súlfhýdrýl hópa. Nítrósóþíól virkjar gúanýlat sýklasa i æðafrumum
sléttra vöðva og myndar þar með hringlaga (cyclic) gúanósín móndosfat (cGMP).
Siðara efnasambandið (cGMP) veldur síðan slökun sléttra vöðva með þvi að hraða
losun kalsíums úr þessum frumum. Lyfjahvörf: Frásog: ísósorbið-5-mónónitrat
frásogast greiðlega úr meltingarveginum. Dreifing: Eftir inntöku venjulegrar töflu
næst hámarksstyrkur í plasma eftir um það bil eina klst. Öfugt vð ísósorbíð dínítrat
verður ísósorbíð mónónitrat ekki fyrir umbroti við fyrstu umferð um lifur og aðgengi
þess er 100%. Dreifingarrúmmál isósorbíð mónónitrats er 40 litrar og það er ekki
umtalsvert prótein bundið. Útskilnaður: Ísósorbíð mónónitrat er umbrotið i óvirk
umbrotsefni, þar á meðal isósorbíð og ísósorbíð glúkúróníð. Lyfphvörf eru óháð
hjartabilun og skertri nýrna- eða lifrarstarfsemi. Aðeins 20% af ísósorbíð mónónítrati
eru skilin út óbreytt i þvagi. Helmingunartími útskilnaðar er um4 - 5 klst.
Lyf við hjartaöng
Einu sinni á dag
Útlit: Taflan er beinhvit, ávöl, ílöng um 13 mm á lend með deiliskoru.
Pakkningar: Töflur 28 stk. Töflur 98 stk.
Ismo forðatöflur 60 mg; 28 stk.: kr 2.182
Ismo forðatöflur 60 mg; 98 stk.: kr 5.656
Omega Farma
www.omega.is
GRAFÍSKA SMIÐJAN 1999