Læknablaðið - 15.11.2000, Qupperneq 4

<

Þetta er allt
í höfðinu á þér
Zyban er eina nikótínlausa Ivfið aean reykingum.1
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
drequr úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykja.2 5
^YBAN
bupropion HCI S.TU'
GlaxoWdlcomc <
Þverholti 14 • 105 Reykjavik • Simi 561 6930
www.glaxowelleome.is
ZYBAN FORÐATÖFLUR - N06 A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóriö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaðar, ásamt stuöningsmeöferö, til aö aðstoöa sjúklinga sem háöir eru nikótini viö aö hætta reykingum. Skammtar og lyfjagjöf: Meðferðarlengd:
7-9 vikur. Skammtastæröir: Meöferö ætti aö hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá helst á 7.-14. degi meöferðar. Upphafsskammtur er 150 mg á dag, i þrjá daga en siðan 150 mg tvisvar á dag. Aö minnsta kosti 8 klst. þurfa að líöa a
milli skammta. Ekki má taka meira en 150 mg i einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt meö notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefiö öldruöum. Ekki er hægt aö
útiloka aukiö næmi hjá sumum öldruöum einstaklingum. Ráðlagöur skammtur fyrir aldraða er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum með skerta nýrna- og lifraretarfsemi. Ráölagöur skammtur er
150 mq einu sinni á daq Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópióni eöa öörum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Zyban né heldur sjúklingar með flogaveiki, geöhvarfasýki (bipolar disorder), slæma skorpulifur
eöa þeir sem greindir hafa veriö meö lotugræögi eöa lystarstol. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtimis. A.m.k. 14 dagar ættu aö líöa frá þvi aö meöferö með MAO-hemlum meö óafturkræfa verkun lýkur og þar til meöferö meö
Zyban hefst. Varúö: Flog. Ekki ætti að nota stærri skammta af Zyban en ráölagðir eru þar sem aukin hætta viröist vera á flogum meö hækkandi skömmtum af búprópión. Þaö er hætta á flogum samfara notkun á Zyban, en sterk tengsl
viröast vera viö fyrirliggjandi áhættuþætti. Þvi ætti aö gæta sérstakrar varúöarþegar Zyban er gefiö sjúklingum meö einn eöa fleiri þætti sem leitt geta til lægri þröskulds gegn flogum, svo sem sögu um höfuðáverka, æxli i miötaugakerfi
eöa samtímis notkun annarra lyfja sem vitaö er aö geti aukið likurnar á flogum (t.d. geölyf, þunglyndislyf, teófýllin, sterar til inntöku). Auk þess þarf aö gæta varúöar viö kliniskar aöstæöur sem aukiö geta hættuna á flogum, t.d. misnotkun
áfengis. Einnig skyndilegt fráhvarf frá notkun áfengis eöa benzódiazepína, meöferð á sykursýki meö blóösykurlækkandi lyfjum eöa insúlini og notkun örvandi lyfja eöa megrunarlyfja. Gæta þarf varúöar þeqar nikótinlyf og Zyban eru
notuö samtímis og fylgjast þarf meö þvi vikulega hvort meöferöin valdi hækkuöum blóðþrýstingi. Ofnæmi: Stöðva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögð (t.d. útbrot, kláöi, verkur fyrir brjósti, bjúgur eöa mæöi) koma fram hjá sjúklingum
meöan á meðferð stendur. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tenglsum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóövatnsveiki (serum sickness). (Sjá kafla um aukaverkanir).
Einkennin hafa genqiö til baka hjá flestum sjúklingum þegar búprópíónmeöferö hefur verið hætt og meðferð meö andhistaminum eða barksterum hafin. Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanir: Reykingum fylgir aukin CYP1A2-
virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregiö úr klerans þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensims. Þetta getur leitt til hækkaörar þéttni þessara lyfja. Þetta getur einkum haft þýðingu fyrir lyf sem aöallega eru umbrotin af
CYP1A2 og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviöi (t.d. teófyllin, takrín, klózapin). Klinískar afleiöingar þess að hætta aö reykja á önnur lyf sem aðallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. imipramín, ólanzapin, klómipramin og flúvoxamin)
eru ekki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópión sé ekki umbrotiö af ísóensimi CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búprópión og hýdroxýbúprópion hemja CYP2D6 ferlið. Þess vegna ætti aö hefja meöferð með
lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isóensims og hafa lækningaqildi á þröngu þéttnisviöi, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramin, imipramin, paroxetin), geölyfjum (t.d. risperidón, tiórídazin), betablokkum
(t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, flecainid) i tiltölulega lágum skömmtum. Þörf á sérstakri aögæslu þegar Zyban er gefiö samtimis lyfjum sem vitaö er aö hafa ahrif a CYP2B6 isoensim (t.d.
orfenadrín, cýklófosfamiö, ísófosfamíö). Nikótinforðaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópións og umbrotsefna þess. Vegna þess aö búprópión er aö stórum hluta umbrotiö, þarf að gæta varúöar þegar það er notaö samtimis
lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepín, fenóbarbital, fenýtóin) eöa lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á kliniska virkni og öryggi þess. Gæta þarf varuöar þegar Zyban er gefið sjuklingum sem
samtimis fá levódópa. Takmarkaöar klínískar upplýsingar benda til hærri tiöni aukaverkana (t.d. ógleði, uppköst, órói, eiröarleysi og skjálfti. Vegna milliverkana er tengjast lyfjahvörfum, getur þéttm búprópións eða umbrotsefna þe»
breyst og hætta á aukaverkunum (t.d. munnþurrki, svefnleysi, flogum) þar meö aukist. Því ber aö gæta varúöar þegar búprópíón er gefiö samtimis öörum lyfjum sem geta örvaö eöa hindraö umbrot þess. Meöganga og brjostagjöf:
Ekki hefur veriö sýnt fram á að óhætt sé aö nota Zyban á meðgöngu. Þaö ætti aö hvetja þungaðar konur til aö hætta aö reykja án lyfjameöferöar. Ekki ætti aö nota Zyban á meögöngu. Vegna þess aö búprópión og umbrotsefni þess
eru skilin út i brjóstamjólk ber aö ráöa mæörum frá þvi aö hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miötaugakerfiö getur búprópión haft áhrif á aögeröir sem krefjast
dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar. Einnig hefur veriö greint frá þvi aö Zyban hafi valdiö svima eöa ringli. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eða stjórnun véla þar til aö þeir eru vissir um aö Zyban skeröi ekki
hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirgreindar aukaverkanir hafa komiö fram i kliniskum tilraunum. Mikilvægt er að athuga aö nikótinfráhvarfseinkenni (t.d. óróleika, svefnleysi, skjálfta, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir að reykja.
Sum þessara einkenna greinast einnig sem aukaverkanir af völdum Zyban. Alqengar (> 1%): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleöi og uppköst, kviöverkir, hægöatregöa. Miötaugakerfí: Svefnleysi,
skjálfti, skert einbeiting, höfuðverkur, svimi, geödeyfö, eiröarleysi, kviöi. Húö/ofnæmi: Útbrot, kláöi, aukin svitamyndun, ofnæmisviöbrögö svo sem ofsakláði. Skynfæri: Truflaö bragöskyn. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Brjóstverkur,
þróttleysi. Hjarta og æöakerfi: Hraötaktur, hækkaöur blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roöi. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuö, sjóntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Hjarta og
æöakerfi: Æðaútvikkun, réttstöðuþrýstingsfall, yfirliö. Miötaugakerfi: Flog. Tíöni floga er um þaö bil 0,1%. Algengust eru almenn "tonic-clonic" flog og stundum veröur vart við rugl og minnisleysi aö þeim loknum. Húö / ofnæmi:
Alvarleg ofnæmisviöbrögö, þ.m.t. ofsabjúgur, andþrengsli/berkjukrampi og ofnæmislost. Liðverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta
líkst blóðvatnsveiki (serum sickness). Einnig hefur verið greint frá regnbogaroöasótt (erythema multiforme) og Stevens Johnson heilkenni. Ofskömmtun: Auk ofangreindra aukaverkana hefur ofskömmtun valdiö einkennum svo sem
svefnhöfga, ofskynjunum og meövitundarleysi. Þó aö flestir sjúklingar hafi náö sér án eftirmála, hafa oröiö dauösföll hjá sjúklingum sem hafa tekiö inn afar stóra skammta af lyfinu. Meöferö: Viö ofskömmtun er innlögn á sjúkrahús
ráölögö. Tryggið loftveg, súrefnisstreymi og öndun. Magaskolun kemur til greina ef hún er framkvæmd fljótlega eftir inntöku. Einnig er mælt meö notkun lyfjakola. Ekkert sérstakt mótefni viö búprópióni er til. Pakkningar: 60 stk.
þynnupakkaö og 100 stk. þynnupakkaö. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr. 100 stk.: 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskrá. 2: Ascher JA, Cole JO. Colin JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry
1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo forsmoking cesation. N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for
treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, OrziF et al. Effects of nicotine on the nucleus accumbens and similarity of those of addictivedrugs.Nature 1996;382:255-257. 25.09.00