Læknablaðið - 15.12.2004, Page 82

SÉRLYFJATEXTAR
Zeldox
Pfizer ApS
Hylki, HART: N 05AE 04 Hvert hylki inniheldur: Zíprasídon 20 mg, 40 mg, 60 mg eða 80 mg. Laktósu. Stungulyfsstofn og leysir, lausn; N 05AE
04 1 ml inniheldur: Zíprasídon 20 mg, súlfóbútýl eter beta-cýklódextrín natríum 294,33 mg. Leysir: Vatn í stungulyf. Ábendingar: Zeldox hylki til
meðferðar á geðklofa. Zeldox stungulyfsstofn og leysir, lausn er ætlað til meðferðar á bráðum æsingi geðklofasjúklinga, í mesta lagi í 3 daga í röð þegar
meðferð til inntöku hentar ekki. Hætta skal meðferð með Zeldox stungulyfsstofni og leysi, lausn og breyta yfir í gjöf til inntöku um leið og klínískt ástand
leyfir. Sjá milliverkanir og sérstaka varúð varðandi mögulega lengingu á QT-bili. Skömmtun: Fullorðnir: Zeldox hylki: Ráðlagður skammtur, við bráða
meðferð, er 40 mg tvisvar sinnum á sólarhring. Lyfið á að taka með mat. Skömmtum má síðan breyta, háð klínísku ástandi einstaklingsins, að
hámarksskammti sem er 80 mg tvisvar sinnum á sólarhring. Ef þurfa þykir má auka skammta þannig að ráðlagður hámarksskammtur náist á þriðja
degi meðferðar. Sjúklingar í viðhaldsmeðferð eiga að fá minnsta virkan skammt. Zeldox i.m.: Til notkunar í vöðva þegar meðferð til inntöku er ekki
talin henta. Ráðlagður skammtur er 10 mg gefið eftir þörfum að hámarksskammti sem er 40 mg á dag. 10 mg skammta má gefa á 2 klukkustunda
fresti. Sumir sjúklingar gætu þurft 20 mg upphafsskammt sem má fylgja eftir með 10 mg til viðbótar eftir 4 klukkustundir. Eftir það má gefa 10 mg
skammta á tveggja klukkustunda fresti að hámarks dagskammti sem er 40 mg. Gjöf zíprasídons í vöðva lengur en 3 daga í röð hefur ekki verið rannsökuð.
Ef þörf er á langtíma meðferð ætti að skipta yfir á zíprasídon hýdróklórið hylki til inntöku, allt að 80 mg tvisvar sinnum á sólarhring, eins fljótt og
mögulegt er. Aldraðir: Zeldox hylki: Hjá 65 ára og eldri þarf hugsanlega að minnka upphafsskammt en það fer eftir klínísku ástandi. Zeldox i.m.: Klínísk
reynsla af i.m. meðferð hjá öldruðum (> 65 ára) er takmörkuð. Ekki er mælt með meðferð með stungulyfinu hjá þessum sjúklingahópi. Börn: Lyfið
er ekki ætlað börnum. Skert lifrarstarfsemi: Hugleiða þarf minni skammta. Skert nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtun hylkja
en stungulyf til notkunar í vöðva á að nota með varúð. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir zíprasídoni eða einhverju hjálparefnanna. Þekkt lenging á
QT-bili. Meðfætt langt QT heilkenni. Nýafstaðin bráð kransæðastífla. Ómeðhöndluð hjartabilun. Hjartsláttartruflanir sem eru meðhöndlaðar með lyfjum
úr flokki IA og III við hjartsláttartruflunum. Samtímis meðferð með lyfjum sem lengja QT-bil svo sem lyf við hjartsláttartruflunum úr flokki IA og III,
arsenictríoxíð, halófantrín, levómetadýl acetat, mesórídasín, tíróídasín, pímósíð, sparfloxacín, gatifloxacín, moxifloxasín, dólasetrón mesýlat, meflókín,
sertindól eða cisapríð. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur: Til að sannkenna þá sjúklinga sem zíprasídón meðferð er ekki ráðlögð hjá þarf
læknisskoðun, fyrri lyfjasaga og mat á fjölskyldusögu að liggja fyrir. Zíprasídon veldur lítilli eða í meðallagi mikilli skammtaháðri lengingu á QT-bili (sjá
frábendingar og milliverkanir). Zíprasídon á því ekki að gefa samtímis öðrum lyfjum sem vitað er að lengja QT-bil. Gæta þarf varúðar hjá sjúklingum
með verulega hægan hjartslátt. Truflun á saltajafnvægi t.d. blóðkalíumlækkun og blóðmagnesíumlækkun eykur líkurnar á hættulegum hjartsláttartruflunum
og þarf því að leiðrétta áður en meðferð með zíprasídoni hefst. Áður en meðferð sjúklinga með hjartasjúkdóma sem hafa náð jafnvægi hefst þarf að
meta þörf fyrir hjartalínurit. Ef QTc-bil er >500 msek. er mælt með að hætta meðferð. Öryggi og verkun zíprasídons hjá börnum og unglingum hefur
ekki verið staðfest. Ekki hefur verið greint frá illkynja sefunarheilkenni (NMS) hjá sjúklingum sem fengu zíprasídon í klínískum rannsóknum. Við NMS
ætti að hætta töku lyfsins. Ef einkenna um síðkomna hreyfitruflun verður vart, þarf að íhuga að minnka skammta eða hætta töku zíprasídons. Mælt
er með því að gæta varúðar þegar sjúklingar með sögu um krampa eru meðhöndlaðir. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með alvarlega skerta
lifrarstarfsemi. Nánar varðandi Zeldox i.m.: Sundl, hraðtaktur og réttstöðuþrýstingsfall er ekki óalgengt hjá sjúklingum eftir gjöf zíprasídons í vöðva.
Greint hefur verið frá einstaka tilviki um háþrýsting. Gæta skal varúðar, sérstaklega hjá göngudeildarsjúklingum. Meðganga og brjóstagjöf: Lyfið er
ekki ætlað þunguðum konum eða konum með barn á brjósti. Milliverkanir: Samtímis meðferð með karbamasepíni getur lækkað plasmastyrk Zeldox
um u.þ.b. 35%. Allar rannsóknir á milliverkunum hafa farið fram á Zeldox hylkjum. Sjá frábendingar. Aukaverkanir: Zeldox hylki hafa verið gefin
meira en 5.500 einstaklingum. Algengasta aukaverkunin var slen. Aukaverkanir (1%): Þróttleysi, höfuðverkur, hægðatregða, munnþurrkur, meltingartruflun,
aukin munnvatnsmyndun, ógleði, uppköst, geðæsing, óeirð, sundl, trufiuð vöðvaspenna, utanstrýtueinkenni, ofstæling, skjálfti, brengluð sjón. Sum
einkenni sem voru skráð sem aukaverkanir geta tengst einkennum undirliggjandi sjúkdóma. Zeldox til notkunar í vöðva hefur verið gefið meira en 1.000
einstaklingum. Algengustu aukaverkanir sem komu fram voru verkur á stungustað, ógleði, slen og sundl. Aukaverkanir (1%): þróttleysi, höfuðverkur,
háþrýstingur, réttstöðuþrýstingsfall, niðurgangur, óeirð. Ofskömmtun: Ekkert sértækt mótefni ertil fyrir zíprasídóni. Pakkningar og verð 1. nóvember
2004; Zeldox hylki 20 mg, 56 stk.: 16.956 kr., hylki 40 mg, 14 stk.: 5.598 kr., hylki 40 mg, 56 stk.: 18.110 kr., hylki 60 mg, 56 stk.: 21.471 kr., hylki
80 mg, 56 stk.: 24.719 kr., sts. 20 mg/hgl, 1 hgl.: 2.500 kr. Lyfið er lyfseðilsskylt. Stungulyf er S merkt. Greiðslufyrirkomulag: *. Nánari upplýsingar
er að finna í Sérlyfjaskrá. Umboðs-og dreifingaraðili: PharmaNor hf.
Pfizer/PharmaNor hf. • Hörgatúni 2
212 Garðabæ • Sími 535 7000
Detrusitol® Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eða 2,74 mg. Litarefni 11,4 mg forðahylkinu: Indigðkarmin (E132), gult járnoxið (E172) og
títantvíoxlð (E171). Litaœlni I2,8mg foröahylkinu: Indlgðkarmln (E132) og tltantvloxlð (E171). Ábendingar: Meðferð á heilkenni ofvirkrar blöðru (overactive bladder syndrome) með
bráöum þvaglátum, með eöa án bráða þvagleka, yfirleitt meö tiðum þvaglátum eöa næturþvaglátum. Skammtar og lyfjagjöt: Foröahylkin má taka með mat eöa án og þau veröur aö gleypa i
heilu lagi. Eftir 6 mánaða meðferð skal endurskoða þörf fyrir áframhaldandi meðferö. Skammlastæröirhanda lullorönum (þarmeö taliö aldraöir): Ráðlagöur skammtur er 2,8 mg einu slnni
á sólarhring. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er ráðlagöur skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanir fram má minnka skammtinn úr 2,6 mg i 1,4 mg
einu sinni á sólarhring. Skammtastæröirhanda börnum: Ekki hefur enn veriö sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard forðahylkja er þvl ekki ráðlögð handa
börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendlngar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeðhöndluö (uncontrolled) þrönghornsgláka.
Vöðvaslensfár. Þekkt ofnæml fyrlrtolterodini eða einhverju hjálparefnanna. Alvarleg sáraristllbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Varnaðarorð og varúöarreglur: Gæta skal
varúðar við notkun tolterodlns hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhlndrun þvagblöðru (bladder outlet obstructlon) og hættu á þvagtregöu. Þrengsli I meltingarvegi t.d. portþrengsli I
maga. Skerta nýrnastarfsemi. Taugakvilla I ósjálfráöa taugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika I meltingarvegi. Svo sem viö á um önnur lyf I þessum
flokki skal gæta varúöar hjá sjúklingum meö þekkta áhættuþætti hvað varðar lenglngu QT-bils (þ.e. kalfumbrestur, hægsláttur og samhliöa notkun lyfja sem þekkt er að lengja QT-bll) og eru
með hjartasjúkdóm sem skiptlr máli hvaö þetta varðar (þ.e. hjartavöövablóöþurrö, sláttarglöp, hjartabilun). Svo sem ætlð á við þegar heilkennl ofvirkrar blöðru er meöhöndlaö skal athuga
skal llffræöilegar ástæður fyrir bráða þvagleka og tlöum þvaglátum áöur en meöferð er hafin. Samtfmis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráðlögð (sjá Mllliverkanir). Sjúklingar meö
sjaldgæfa, erfðabundna sjúkdóma er varða frúktósaóþol, skert frásog glúkósu-galaktósu eða skerta virkni súkrasa-lsómaltasa eiga ekki að nota þetta lyf. Mllliverkanir: Ekki er mælt með
samhliöa notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemlc) notkunar eins og sýklalyfja I flokki makróliða (erýtrómýcfn og klaritrómýcln), sveppalyfja (t.d ketoconazol og itraconazol)
og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins I serml hjá þeim sem eru með lítil CYP2D6 umbrot og eru I hættu hvað varðar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanir tolterodins geta
aukist við samhliöa notkun lyfja sem hafa andmúskarínvirk áhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkaö við samhliða notkun lyfja með múskarinkóllnvirk áhrif (muscarinic chollnergic
receptor agonlsts). Tolterodin getur dregiö úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins og metóklópramlðs og cisaprlös. Samhliða notkun með flúoxetlni (öflugur CYP2D6-hemlll) veldur ekkl
kllnlskt marktækri milliverkun þvl tolterodin og CYP2D6 háð umbrotsefni þess, 5-hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknlr á milliverkunum vlð lyf hafa hvorki leitt I Ijós mllliverkanir
viö warfarin né samsett getnaöarvarnartyf (etinýlestradlól/levonorgestrel). Kllnlsk rannsókn hefur gefið vlsbendingar um aö tolterodin hamli ekki umbrota sem verða fyrir tilstilli CYP2D6,
2C19,3A4 eða 1A2. Meöganga og brjóstagjöf: Ekki mælt meö notkun Detrusitol Retard á meögöngu. Forðast skal notkun tolterodins þann tlma sem barn er haft á brjósti. Akstur og
stjórnun vinnuvéla: Þar sem lyfiö getur valdið sjónstillingartruflunum og haft áhrif á viöbragösflýti getur það dregiö úr hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur
valdlð vægum tll I meðallagi mlklum andmúskarlnvirkum áhrlfum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (>1%): Augu: Augnþurrkur, óeðlileg sjón þar á meöal
sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuðverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægðatregöa, kviðverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi
(paraesthesia). Geörænar: Taugaóstyrkur. Húð og undir húö: Húðþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Bjúgur, bjúgur á útlimum. Geðrænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary
retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geörænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraösláttur. Aðrar aukaverkanir sem greint hefurverið frá víð notkun
tolterodins eru bráöofnæmi þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldan fyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónot og sláttargiöþ (mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanirfyrir
þennan lyfjaflokk. Útlltslýsing: 1,4 mg foröahylklö er blágrænt með hvítri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg foröahylkið er blátt með hvltri áletrun (tákn og 4). Markaösleyflshafl: Pfizer ApS,
Laudrupvang 8, 2750 Ballerup, Danmörk. Umboðsaðlli á íslandl: PharmaNor hf„ Hörgatún 2, Garðabær. Pakkningar og verö 1. nóvember2004: Foröahylkl, hart 1,4 mg: 30 stk.
kr. 6.858,- Forðahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 7.097,- Foröahylkl, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 20.025,- Stytting á texta Sérlyfjaskrár júli 2004. Hægt er að nálgast sérlyfjaskrártexta og
samantekt á eiglnleikum lyfs SPC i fullri lengd hjá lyfjaumboösdelld Pfizer, PharmaNor hf.
Helmlldir: 1. Paul Siami, MD, Larry S. Sledman, Mdand Danlel Lama, MD. "The Speed ofOnsetofTherapeutic AssessmentTrial (STAT)", vol 24, nno.4, Apríl 2002.

902 Læknablaðið 2004/90