Læknablaðið - 15.12.2004, Qupperneq 85

SÉRLYFJATEXTAR
Nexium
SÝRUHJÚPTÖFLUR, A 02 BC 05 (Styttur sérlyfjaskrártexti og heímildaskrá)
Æ
AstraZeneca Jí
llnnihaldslýslng: Hver sýruhjúptafla inniheldur Esomeprazolum INN, magneslum þrlhýdrat samsvarandi Esomeprazolum INN 20 eða 40 mg. Ábendingar: Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga f vólinda (gastroesophageal reflux disease):
Meðferð á ætandi bólgu I vélinda af völdum bakflæðis, langtlmameðferð til þess að koma I veg fyrir að læknuð bólga í vélinda taki sig upp að nýju, meðferð á einkennum sjúkdóma af völdum bakflæðis frá maga í vélinda. 77/ upprætingar á
Helicobacterpyloriásamt viöeigandisýklalyfjameöferó:T\\ að lækna Helicobacter Pylori tengt skeifugarnarsár og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm I meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter Pylori tengd sár. Skammtar og lyfjagjöf:
Töflumar á að gleypa heilar ásamt vökva og þær má hvorki tyggja né mylja. Sjúkdómaraf völdum bakflæðis frá maga í vólinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð á ætandi bólgu í vólinda af vðldum bakflæðis: 40 mg einu sinni á sólarhring
14 vikur. Fjögurra vikna meðferð til viöbótar er ráðlögð handa þeim sjúklingum sem ekki hafa fengið lækningu eða ef einkenni eru enn til staðar. Langtimameðferð til að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda taki sig upp að nýju: 20 mg einu
sinni á sólarhring. Meðferð á einkennum vegna bakflæðis frá maga í vélinda: 20 mg einu sinni á sólarhring handa sjúklingum sem ekki eru með bólgu I vélinda. Ef einkenni hafa ekki horfið innan 4 vikna, skal sjúklingur gangast undir frekari
rannsóknir. Eftir að einkenni hafa horfið, má halda þeim niðri með því að taka20 mg einu sinni á sólarhring eftir þörfum. Ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð til upprætingar á Helicobacterpylori og til að lækna Helicobacterpylori tengt skeifugamarsár
og koma f veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm í meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter pylori tengd sár: 20 mg ásamt amoxicillini 1 g og klaritromycini 500 mg eru gefin samtfmis tvisvar sinnum á sólarhring ( 7 daga. Böm: Nexium er ekki
ætlað bömum. Skert nýmastarfsemi: Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Vegna takmarkaðrar reynslu hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi, skal gæta varúðar við meðferð þeirra.
Skert iifrarstarfsemi: Hjá sjúklingum með vægt til miðlungs alvarlega skerta lifrarstarfsemi er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfssemi ætti ekki að gefa meira en 20 mg hámarksskammt af Nexium.
Aldraðir: Hjá öldruðum er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir esómeprazóli, benzímidazólsamböndum eða öðrum innihaldsefnum lyfsins. Varnaðarorð og varúöarreglur við notkun lyfsins: Útiloka skal
illkynja sjúkdóm, þar sem meðferð með Nexium getur dregið úr einkennum og seinkað sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar á langtímameðferð (sérstaklega ef meðferð varir lengur en eitt ár) skulu vera undir reglulegu eftirliti. Sjúklingum sem nota lyfið
eftir þörfum skal leiðbeina um að hafa samband við lækninn sinn ef eðli einkenna breytast. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar mllllverkanir: Áhrif esómeprazóls á iyfjahvörf annarra lyfja: Minna sýrumagn (maga við meðferð með esómeprazóli
getur aukið eða minnkað frásog lyfja, ef frásog þeirra er háð sýrustigi magans. Eins og á við um önnur lyf sem hamla sýruseytingu eða sýrubindandi lyf, getur frásog ketókónazóls minnkað meðan á meðferð með esómeprazóli stendur. Esómeprazól
hamlar CYP2C19, sem er aðalumbrotsensím esómeprazóls. Þegar esómeprazól er gefið samtímis lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19, eins og diazepam, citalópram, imipramín, klómipramln, fenýtóín o.s.frv., getur það valdið aukinni
plasmaþéttni þessara lyfja þannig að minnka þurfi skammta. Þetta skal hafa I huga, sórstaklega þegar esómeprazóli er ávísað til notkunar eftir þörfum. Samtímis gjöf á 30 mg af esómeprazóli olli 45% lækkun á klerans díazepams, sem er CYP2C19
hvarfefni. Við samtímis gjöf á 40 mg af esómeprazóli jókst lægsta plasmaþéttni fenýtóíns um 13% hjá flogaveikum sjúklingum. Ráðlagt er að fylgjast með plasmaþéttni fenýtólns þegar meðferð með esómeprazóli hefst eða henni er hætt. Hjá
heilbrigðum sjálfboðaliðum olli gjöf á 40 mg af esómeprazóli samtlmis gjöf á cisaprlði þvl að flatarmál undir plasmaþéttni-tfma ferli (AUC) jókst um 32% fyrir cisaprlð og útskilnaðarhelmingunartlmi (t1/2) lengdist um 31%, en engin marktæk hækkun
varð á hámarksþéttni cisapríðs. Örlítil lenging á QTc bili, sem kom I Ijós eftir gjöf á cisapríði einu sér, lengdist ekki frekar þegar cisaprlð var gefiö ásamt esómeprazóli. Sýnt hefur verið fram á að esómeprazól hefur ekki klínísk marktæk áhrif á
lyfjahvörf amoxicillíns, kínldíns eða warfaríns. Meðganga og brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun esómeprazóls á meðgöngu. Gæta skal varúðar þegar lyfið er gefið þunguðum konum. Ekki er vitað hvort esómeprazól berst I
brjóstamjólk og ættu konur með bam á brjósti ekki að nota Nexium. Aukaverkanir: Algengar (> 1%): Hðfuðverkur, kviðverkir, niðurgangur, vindgangur, ógleði/uppköst, hægðatregða. Sjaldgæfar (0,1-1%): Svimi, munnþurrkur, húðbólgur (dermatitis),
kláði, ofsakláði. Lyfhrif: Esómeprazól er S-handhverfa ómeprazóls og dregur úr seytingu magasýru og er verkunarháttur mjög sértækur. Það hemlar sértækt sýrupumpuna I parletal frumum magans. Bæði R- og S- handhverfur ómeprazóls hafa
svipuð lyfhrif. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing: Esómeprazól er ekki sýrustöðugt og þess vegna er það gefið til inntöku sem sýruhjúpkyrni. Umbreyting I R-handhverfu er óveruleg in-vivo. Esómeprazól frásogast hratt, hámarksþéttni I plasma næst
um 1-2 klst. eftir inntöku. Aðgengi er 64%. Dreifirúmmál við stöðuga þéttni er um 0,22 l/kg líkamsþunga. Esómeprazól er 97% próteinbundið í plasma. Fæðuneysla bæði seinkar og dregur úr frásogi esómeprazóls en hefur
engin marktæk áhrif á verkun esómeprazóls á sýrustig magans. Pakkningar og hámarksverð: Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti: 20 mg: 7 töflur í veski: 1.679 kr., 28 töflur ^
/ veski: 5.294 kr., 50 töflur. þynnupakkaðar: 8.793 kr., 56 tðflur íveski:9.714 kr., 100 tðflur, glas: 15.198 kr. 40 mg: 7tðflur íveski:2.191 kr., 28 töflur í veski: 6.518 kr., 50 töflurþynnupakkaðar: 11.057 kr., 100 tðflur ,*0 •
íglasi: 19.625 kr. Afgrelðslutilhögun: Lyflð er lyfseðilskylt. Greiðsluþátttaka: E. Ágúst 2004.
Helmildaskrá 1. Edwards et al. Aliment Pharmacol Ther 2001; 15; 1729 -1736 2. Castell et al. Am. J. Gastroenterol 2002; 97, no. 3, 575 - 583 3. Lauritsen et al. Aliment Pharmacol Ther 2003;
17:333 - 341 4. Miner et al. Am J. Gatroenterol 2003; 98, no. 12, 2616 - 2620.
Markaösleyfishafi: AstraZeneca, A/S Albertslund, Danmark. Umboð ó íslandi: PharmaNor hf., Hörgatúni2, Garðabæ. Nánarl upplýslngar er að finna í Sérlyfjaskrá
Nexíiinr
yfirburða sýruhemill
Cipralex® escitaloprain. Cipralex, filmuhúöar töflur N 06 AB
Hver filmuhúðuð tafla inniheldur escítalópram 5 mg, 10 mg, 15 mg eða 20 mg (sem oxalat). Ábendingar: Meðferð gegn alvarlegum þunglyndisköstum. Felmtursröskun (panic disor-
der) með eða án víðáttufælni (agoraphobia). Skammtar og lyfjagjöf: Alvarleg þunglyndisköst: Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag. Tekið skal mið af svörun sjúklings, en
skammtinn má auka í allt að 20 mg á dag. Venjulega tekur 2-4 vikur að fá fram verkun gegn þunglyndi. Eftir að einkennin hverfa, þarf meðferðin að halda áfram í a.m.k. 6 mánuði,
til að tryggja að árangur haldist. Felmtursröskun (panic disorder) með eða án víðáttufælni (agoraphobia): Ráðlagður upphafsskammtur er 5 mg á dag. Eftir einnar viku meðferð er
skammturinn aukinn í 10 mg á dag. Auka má skammtinn enn frekar eða í allt að 20 mg á dag, eftir því hver svörun sjúkling§íns er. Hámarksárangur næst eftir u.þ.b. þrjá mánuði.
Meðferðin stendur yfir í nokkra mánuði. Aldraðir sjúklingar (> 65 ára): íhuga skal að hefja meðferð með hálfum ráðlögðum upphafsskammti og nota lægri hámarksskammt (sjá
lið 5.2 Lyfjahvörf). Börn og unglingar (<18 ára): Öryggi og verkun lyfsins hjá börnum og unglingum, hafa ekki verið rannsökuð og því er ekki ráðlagt að nota lyfið fyrir sjúklinga í
þessum aldurshópum.Skert nýrnastarfsemi: Aðlögun skammta er ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með væga eða miðlungsmikla skerðingu á nýrnastarfsemi. Gæta skal varúðar hjá
sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (CLCR minni en 30 ml/mín.) Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafs-skammtur er 5 mg á dag, í 2 vikur. Eftir það má auka skammt-
inn í 10 mg, háð svörun sjúklings. Frábendingan Ofnæmi fyrir escítalóprami eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða meðferð með ósérhæfðum, óafturkræfum mónóamín oxidasa
hemlum (MAO-hemlum). Varúð: Hjá sumum sjúklingum með felmtursröskun geta kvíðaeinkenni aukist í upphafi meðferðar með geðdeyfðarlyfjum. Ef sjúklingur fær krampa skal
undantekningarlaust hætta gjöf lyfsins. Forðast skal notkun serótónín endurupptökuhemla hjá sjúklingum með óstöðuga flogaveiki. Nákvæmt eftirlit skal hafa með sjúklingum með
flogaveiki, sem tekist hefur að meðhöndla og stöðva skal meðferð með serótónín endurupptökuhemlum ef tíðni floga eykst. Gæta skal varúðar við notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum
sem hafa átt við oflæti að stríða (mania/hypomania). Stöðva skal meðferð með SSRI lyfjum ef sjúklingur stefnir í oflætisfasa. Hjá sjúklingum með sykursýki getur meðferð með
SSRI lyfjum haft áhrif á sykurstjórnun. Nauðsynlegt getur verið að aðlaga skammta af insúlíni og/eða sykursýkislyfjum til inntöku. Almenn klínísk reynsla af notkun SSRI lyfja
sýnir, að sjálfsvígshætta getur aukist á fyrstu vikum meðferðar. Mikilvægt er að fylgjast náið með sjúklingi á þessu tímabili. Lækkun natríums í blóði hefur sjaldan verið skráð við
notkun SSRI lyfja og hverfur venjulega þegar meðferðinni er hætt. Óeðlilegar húðblæðingar s.s. flekkblæðingar (ecchymoses) og purpuri hafa verið skráðar í tengslum við notkun
sértækra serótónín endurupptökuhemla. Sérstakrar varúðar ber að gæta hjá sjúklingum sem fá SSRI lyf samhliða lyfjum sem hafa áhrif á starfsemi blóðflagna svo og hjá sjúklingum
með sögu um blæðingartilhneigingu. Almennt er ekki mælt með samhliða notkun escítalóprams og MAO-A hemla vegna hættunnar á að valda serótónín heilkenni. í sjaldgæfum
tilfellum hefur serótónín heilkenni verið skráð hjá sjúklingum, sem nota SSRI lyf samhliða serótónvirkum lyfjum. Ef þetta gerist skal strax hætta meðferð. Þegar meðferð með
Cipralex er hætt, skal dregið úr skömmtum smám saman, á einni til tveimur vikum, til að koma í veg fyrir hugsanleg fráhvarfseinkenni. Milliverkanir: Notkun escítalóprams er
frábending samhliða ósérhæfðum MAO-hemlum. Vegna hættunnar á serótónín heilkenni, er ekki mælt með samhliða notkun escítalóprams og M AO-A hemils og gæta skal varúðar
við samtímis notkun selegilíns (óaftur-kræfur MAO-B-hemill). Gæta skal varúðar þegar samtímis eru notuð önnur lyf, sem geta lækkað krampaþröskuld. Gæta skal varúðar við
samtímis notkun litíums og tryptófans. Forðast skal samtímis notkun náttúrulyfsins jónsmessurunna (St. John's Wort). Ekki er vænst neinna milliverkana í tengslum við lyfhrif eða
lyfjahvörf, á milli escítalóprams og alkóhóls. Samt sem áður, eins og við á um önnur geðlyf, er samhliða notkun alkóhóls ekki æskileg. Nauðsynlegt getur verið að minnka skammta
af escítalóprami við samtímis notkun ensímhemlanna ómeprazóls og címetidíns. Gæta skal varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum, sem umbrotna fyrir tilstilli ensím-
anna CYP2D6 (flecaíníð, própafenón, metóprólól, desipramín, klómipramín, nortryptilín, risperidón, thíorídazín og halóperidól) og CYP2C19. Meðganga og brjóstagjöf: Engar
klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun escítalóprams á meðgöngu. Því ætti ekki að nota Cipralex á meðgöngu, nema brýna nauðsyn beri til. Gert er ráð fyrir að escítalópram
skiljist út í brjóstamjólk. Ekki ætti að gefa konum með börn á brjósti escítalópram. Akstur og notkun véla: Prátt fyrir að sýnt hafi verið fram á að escítalópram hafi ekki áhrif á
vitsmunalega starfsemi eða hreyfigetu (psychomotor performance) geta öll geðlyf skert dómgreind eða hæfni. Sjúklingar skulu varaðir við hugsanlegri hættu á áhrifum á hæfni til
aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Aukaverkanir eru algengastar á fyrstu og annarri viku meðferðar og yfirleitt dregur úr tíðni og styrk þeirra við áframhaldandi meðferð.
Sé meðferð með sértækum serótónín endurupptökuhemlum hætt skyndilega eftir langvarandi meðferð, geta fráhvarfseinkenni komið fram hjá sumum sjúklingum. Þrátt fyrir að
fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð er hætt, benda fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki til þess að um ávanahættu sé að ræða. Fráhvarfseinkenni
af völdum escítalóprams hafa ekki verið metin á kerfisbundinn hátt. Þau fráhvarfseinkenni sem komið hafa fram í tengslum við racemískt cítalópram eru svimi, höfuðverkur og
ógleði. Meirihluti þeirra eru væg og afmörkuð (self-limiting). í tvíblindum samanburðarrannsóknum með lyfleysu var tíðni eftirfarandi aukaverkana hærri vegna escítalóprams en
lyfleysu: ógleði, sviti, svefnhöfgi, svimi, svefnleysi, hægðatregða, niðurgangur, minnkuð matarlyst, kynlífstruflanir, þreyta, hiti, bólgur í ennis- og kinnholum og geispar. Ofskömnií-
un: Teknir hafa verið inn 190 mg skammtar af escítalóprami án þess að alvarleg einkenni hafi komið fram. Einkenni ofskömmtunar eftir inntöku racemísks cítalóprams (>600 mg):
Svimi, skjálfti, geðshræring, svefnhöfgi, meðvitundarleysi, krampar, hraðtaktur, breytingar á hjartarafriti (ECG) með breytingum á ST-T, breikkun á QRS-komplex, lengt QT-bil,
hjartsláttartruflanir, andnauð, uppköst, rákvöðvalýsa (rhabdomyolosis), efnaskiptablóðsýring, of lág blóðþéttni kalíums. Búist er við að ofskömmtun af escítalóprami myndi valda
svipuðum einkennum. Ekki er um sérstakt mótefni að ræða. Tryggið opinn öndunarveg, nægilegt súrefni og fullnægjandi öndun. Magaskolun skal framkvæma eins fljótt og auðið
er eftir inntöku. Mælt er með eftirliti með hjartastarfsemi og lífsmörkum ásamt almennri einkennameðferð. Pakkningar og verð (Nóvember 2004): Cipralex 5 mg 28 stk kr. 2.658,
Cipralex 5 mg 100 stk kr. 6.790, Cipralex 10 mg 28 stk kr. 3.931, Cipralex 10 mg 56 stk kr. 7.242, Cipralex 10 mg 100 stk kr. 12.225, Cipralex 10 mg 200 stk kr. 21.553, Cipralex 15 mg
28 stk kr. 6.013, Cipralex 15 mg 100 stk kr. 17.876, Cipralex 20 mg 28 stk kr. 7.422, Cipralex 20 mg 56 stk kr. 13.884, Cipralex 20 mg 100 stk kr. 22.252.
Handhafi markaösleyfis: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500 Kaupmannahöfn - Valby, Danmörk. Umboðsmaður á íslandi: Austurbakki hf., Köllunarklettsvegi 2,104 Reykja-
vík; sími 563 4000. Markaösleyfi var veitt 31. maí 2002
Læknablaðið 2004/90 905