Læknablaðið - 15.06.2005, Síða 77

SÉRLYFJATEXTAR
Poxetin - Paroxetin 20 mg
Hvertafla inniheldur paroxetinhýdróklóríð, samsvarandi 20 mg af
paroxetini. Ábendingar: Þunglyndi (miðlungs alvarleg til alvarleg
þunglyndisköst). Þráhyggju- og/eða áráttusýki. Felmtursröskun.
Félagsfælni. Almenn kvíðaröskun. Streituröskun eftir áfall. Skammtar
og lyfjagjöf: Þunglyndi: Ráðlagður upphafsskammtur er 20 mg á
dag. Ef nauðsyn krefur má auka skammtinn í 10 mg þrepum með
a.m.k. 2 vikna millibili í allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Þráhyggju-áráttusýki: Ráðlagður skammtur er 40 mg á dag en hefja
skal meðferð með 20 mg á dag. Ef nauðsyn krefur má auka
skammtinn í 10 mg þrepum með a.m.k. 2 vikna millibili í allt að 60
mg á dag háð svörun sjúklings. Felmtursröskun: Ráðlagður skammtur
er 40 mg á dag en hefja skal meðferð með 10 mg á dag. Ef nauðsyn
krefur má auka skammtinn í 10 mg þrepum með a.m.k. 2 vikna
millibili í allt að 60 mg á dag háð svörun sjúklings. Ráðlagt er að
hefja meðferð með lágum upphafsskammti til að draga úr líkum á
versnun kvíðakasta við upphaf meðferðar gegn felmtursröskun.
Félagsfælni: Ráðlagður skammtur er 20 mg á dag. Ef nauðsyn krefur
má auka skammtinn í 10 mg þrepum með a.m.k. 2 vikna millibili í
allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Klínískar rannsóknir með
samanburði við lyfleysu sýna fram á virkni paroxetins gegn félagsfælni
við 3 mánaða meðferð. Ekki hefur verið sýnt fram á virkni til lengri
tíma. Almenn kvíðaröskun/Streituröskun eftiráfall: Ráðlagður
skammtur er 20 mg á dag. Svari sjúklingur ekki 20 mg skammti má
auka hann í 10 mg þrepum í allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Paroxetin ætti að gefa að morgni í einum skammti, með mat.Töfluna
ætti að gleypa með vökva, frekar en tyggja. Aldraðir: Ráðlagður
upphafsskammtur fyrir aldraða sjúklinga ætti að vera sá sami og hjá
yngri fullorðnum. Ef nauðsyn krefur má auka hann í 10 mg þrepum
með a.m.k. 2 vikna millibili í allt að 40 mg á dag háð svörun sjúklings.
Börn: Notkun paroxetins hjá börnum og unglingum undir 18 ára
aldri er ekki ráðlögð þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og
verkun lyfsins fyrir þennan aldurshóp. Sjúklingar með skerta nýrna-
eða lifrarstarfsemi: Aukin þéttni í blóðvökva getur komið fram hjá
sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (kreatínínúthreinsun
<30 ml/mín.) eða verulega skerta lifrarstarfsemi. Því ætti að nota
lægri skammta en gefnir eru upp fyrir hverja ábendingu. Lengd
meðferðar: Sjúklinga ætti að meðhöndla nægilega lengi til að tryggja
að þeir séu lausir við sjúkdómseinkenni. Þetta tímabil getur verið
nokkrir mánuðir ef um er að ræða þunglyndi og jafnvel lengra sé
um að ræða þráhyggju- og/eða áráttusýki eða felmtursröskun.
Meðferð skal haldið áfram í að minnsta kosti 3 mán. (yfirleitt 6 mán.)
eftir að klínísk svörun sést.Til að komast hjá versnun einkenna þegar
meðferð er hætt, ætti að minnka skammta smám saman.
Frábendingar/Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun:
Ofnæmi fyrir paroxetini eða einhverju hjálparefna. Ekki má nota
paroxetin og ósértæka, óafturkræfa MAO-hemla samtímis. Þessi
samsetning getur leitt til alvarlegra, stundum lífshættulegra
viðbragða (serótónín heilkenni). Paroxetin ætti ekki að gefa fyrstu
2 vikurnar eftir að meðferð með ósértækum, óafturkræfum MAO-
hemli er hætt. Eftir það skal gæta varúðar við upphaf meðferðar
með paroxetini og skammtar hækkaðir í þrepum þar til kjörsvörun
fæst. Meðferð með ósértækum, óafturkræfum MAO-hemli ætti ekki
að hefja fyrr en að minnsta kosti 2 vikum eftir að meðferð með
paroxetini er hætt. Samhliða notkun sértækra MAO-A-hemla er alls
ekki ráðlögð og ætti ekki að eiga sér stað nema hún sé greinilega
nauðsynleg. Ef þessi lyf eru gefin samhliða, þarf að gæta sérstakrar
varúðar (nákvæm vöktun sjúklinga, innlögn á spítala við upphaf
samhliða notkunar og hefja meðferð með lægstu ráðlögðum
skömmtum). Hætta á serótónín heilkenni er minni þegar í hlut eiga
sértækir MAO-B-hemlar (selegilín) og paroxetin í ráðlögðum
skömmtum en ef um er að ræða ósértæka MAO-hemla. Engu að
síður ætti aðeins að nota selegilín og paroxetin samhliða þegar brýn
nauðsyn erfyrir hendi og gæta þá sérstakrar varúðar.Við meðhöndlun
á þunglyndi er hætta á sjálfsvígum, einkum við upphaf meðferðar
þar sem klínísk svörun fæst ekki strax. Eins og við á um alla sértæka
serótónín endurupptökuhemla (SSRI) líða 3-4 vikur þar til full
meðferðaráhrif nást. Því þarf að fylgjast nákvæmlega með sjúklingum
við upphaf meðferðar. Paroxetini skal ávallt ávísað í lágmarksmagni
til að draga úr hættu á ofskömmtun. Fráhvarfseinkenni hafa komið
fram í tengslum við SSRI-lyf. Meðal einkenna eru: Svimi, skyntruflanir
(t.d. truflað húðskyn), svefntruflanir, höfuðverkur, ógleði, kvíði og
aukin svitamyndun. Forðast ætti að hætta meðferð skyndilega. Hjá
sumum sjúklingum hefur serótónín heilkenni komið fram sem getur
verið lífshættulegt. Notkun lyfsins skal hætt og stuðningsmeðferð
beitt. Eins og við á um önnur þunglyndislyf skal gæta varúðar við
notkun þaroxetins hjá sjúklingum með sögu um geðhæð. Greint
hefur verið frá geðrofi og skapsveiflum í átt að geðhæðarfasa.
Nauðsynlegt getur reynst að hætta meðferð. Gæta skal varúðar við
notkun paroxetins hjá sjúklingum með flogaveiki, undirliggjandi
þætti sem valdið geta flogum eða sögu um flog. Hætta skal meðferð
með paroxetini hjá sjúklingum sem fá flog. Þegar um er að ræða
alvarlega skerðingu á lifrar- eða nýrnastarfsemi skal nota lægri
skammta en almennt eru ráðlagðir. íhuga ætti að hætta meðferð
með paroxetini ef fram kemur langvarandi hækkun á niðurstöðum
prófa á lifrarstarfsemi. Gæta skal varúðarvið meðhöndlun sjúklinga
meö hjarta- og æðasjúkdóma. Sjaldan hefur verið greint frá lækk-
uðum gildum natríums í blóði, einkum hjá öldruðum. Lækkunin
gengur yflrleitt til baka þegar meðferð er hætt. í sjaldgæfum tilvikum
veldur paroxetin víkkun sjáaldra og skal því gæta varúðar við notkun
þess hjá sjúklingum með þrönghornsgláku.Takmörkuð reynsla er
af notkun paroxetins samhliða raflostsmeðferð. Talið er að SSRI-lyf
geti aukið tilhneigingu til blæðinga vegna hindrunar á serótónín-
upptöku í blóðflögum. Því skal gæta varúðar hjá sjúklingum meö
sögu um hættu á blæðingum og við samhliða notkun lyfja sem geta
aukið blæðingahættu, þ.m.t. segavarnarlyfja og lyfja sem hafa áhrif
á virkni blóðflagna (t.d. bólgueyðandi lyf (NSAID), acetýlsalicýlsýra,
tíklódipín, dípýridamól) þar sem milliverkun gæti átt sér stað.
Paroxetin ætti ekki að nota ásamt þríhringlaga þunglyndislyfjum
eða öðrum lyfjum sem hafa áhrif á miðtaugakerfi nema að þaö sé
greinilega nauðsynlegt. Gæta skal varúðar við notkun paroxetins
hjá sjúklingum á róandi lyfjum þar sem einkenni illkynja sefunar-
heilkennis hafa komið fram. Paroxetin hefur ekki reynst auka áhrif
áfengis en forðast ætti neyslu áfengis samhliða töku lyfsins eins og
við á um önnur lyf sem hafa áhrif á miötaugakerfið. Paroxetin og
afurðir sem innihalda Jóhannesarjurt ætti ekki að taka samhliða því
tíðni aukaverkana getur aukist. Ekki er ráðlagt að gefa börnum eða
unglingum undir 18 ára aldri paroxetin. Milliverkanir: MAO-hemlar;
sjá kafla um varúðarreglur. Forðast ætti samhliða notkun með
dextrómetorfani vegna hættu á serótónín heilkenni því
dextrómetorfan er veikur hemill gegn upptöku serótóníns. Að auki
eru paroxetin og dextrómetorfan bæði umbrotin fyrir tilstilli cýtókróm
P450 2D6 og geta hindrað umbrot hvors annars með virkri
samkeppni. Aðrarsomsefn/ngor: Samhliða notkun paroxetins og
segavarnarlyfja til inntöku getur leitt til aukinna segavarnaráhrifa
og valdið hættu á blæðingum. Því ætti að gæta varúðar við notkun
paroxetins hjá sjúklingum á segavarnarlyfjameðferð. INR-gildi ætti
að mæla oftar og ef nauðsyn krefur aðlaga skammta segavarnarlyfja.
Paroxetin hindrar CYP2D6 ísóensímið og getur því hindrað umbrot
lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensíms, t.d. sumra þríhringlaga
þunglyndislyfja (klómipramín, desipramín, nortríptýlín, ímipramín,
amítríptýlín), annarra róandi fenótíazínlyfja (t.d. perfenazín, tíórídazín),
lyfja af gerð IC gegn hjartsláttaróreglu (t.d. flecaíníð, encaíníð,
própafenón) og annarra SSRI-lyfja (t.d. flúoxetín). Gæta þarf varúðar
við samhliða notkun paroxetins og þessara lyfja. Hindrun eða örvun
ensíma sem stuðla að umbroti lyfja geta haft áhrif á umbrot og
lyfjahvörf paroxetins. Samhliða notkun címetidíns og paroxetins
getur aukið þéttni paroxetins í blóövökva þar sem címetidín getur
hindrað umbrot paroxetins fyrir tilstilli CYP. Lækka getur þurft
skammta paroxetins. Samhliða notkun prócýklidíns og paroxetins
getur aukið þéttni prócýklidíns í blóðvökva. Komi fram andkólínvirk
áhrif ætti að lækka skammta prócýklidíns. Eins og við á um önnur
SSRI-lyf getur gjöf paroxetins og serótónvirkra efna (t.d. MAO-hemla,
L-tryptófans) valdið serótónín heilkenni. Einkennin geta verið
eirðarleysi, rugl, aukin svitamyndun, ofskynjanir, ofviðbrögö.
vöðvakrampar, kuldaskjálftar, hraður hjartsláttur, skjálfti, ógleði og
niðurgangur. Samhliða notkun triptan-lyfja (almótriptan, fróvatriptan,
naratriptan, rízatriptan, súmatriptan, zolmitriptan) eykur hættu á
háþrýstingi og samdrætti í kransæðum vegna viðbótar serótónvirkra
áhrifa. Hættan við notkun paroxetins ásamt öðrum efnum er hafa
áhrif á miðtaugakerfi hefurekki verið metin á kerfisbundinn hátt.
Því skal gæta varúðar ef samhliða notkun er nauðsynleg. Gæta skal
varúðar við samhliða notkun paroxetins og litíums vegna hættu á
vægu serótónín heilkenni. Bólgueyðandi lyf (NSAID), acetýlsalicýlsýra;
sjá kafla um varúðarreglur. Aukaverkanir geta orðið algengari við
samhliða notkun paroxetins og náttúrulyfja sem innihalda
Jóhannesarjurt. Meðganga og brjóstagjöf: Ekki liggja fyrir
fullnægjandi upplýsingar varðandi notkun paroxetins hjá þunguðum
konum. Rannsóknir á dýrum hafa leitt í Ijós eituráhrif við fjölgun.
Hætta fyrir menn er ekki þekkt. Paroxetin ætti ekki að nota á
meðgöngu nema það sé greinilega nauðsynlegt. Paroxetin berst
yfir í brjóstamjólk í mjög litlu magni. Þéttni í blóðvökva barna á
brjósti þegar mæður tóku 10-50 mg af paroxetini á dag var undir
mælanlegum mörkum (<2 ng/ml) í flestum tilfellum og undir
magnákvörðunarmörkum (<4 ng/ml) í hinum. Engin áhrif komu
fram hjá neinum af þessum börnum. Engu að síður ætti ekki að gefa
konum með barn á brjósti paroxetin nema að ávinningurinn sé meiri
en möguleg áhætta fyrir barnið. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar
véla: Klínísk reynsla af notkun paroxetins bendir ekki til neinna
neikvæðra áhrifa á andlega eða líkamlega færni. Engu að síður ætti
að brýna fyrir sjúklingum að gæta varúðar við akstur/notkun véla.
Aukaverkanir: Algengar: Aukin svitamyndun, hjartsláttarónot,
hægðatregða, höíuðverkur, kynlífsvandamál, (truflað sáðlát, minnkuð
kynhvöt, getuleysi.fullnægingarvandamál), meltingartruflanir,
minnkuð matarlyst, munnþurrkur, náladofi, niðurgangur, ógleði,
óróleiki, réttstöðulágþrýstingur, skjálfti, svefnhöfgi, svefnleysi, svimi,
uppköst, vindgangur, þróttleysi, þyngdaraukning, æðavíkkun.
Sjaldgæfar: Bjúgur (útlimir, andlit), blóðflagnafæð, einkenni of mikils
mjólkurhormóns í blóði/mjólkurflæði, gúlshraðsláttur, illkynja
sefunarheilkenni, kláði, Ijósopsvíkkun, ofstæling, skammvinn hækkun
lifrarensíma, útbrot og ofnæmisviðbrögð, suð fyrir eyrum, þvagteppa.
Mjög sjaldgæfar: Bráð gláka, krampar, óeðlilegar blæðingar (einkum
flekkblæðing í húð og blóðflagnafæðarpurpuri), lág natríumþéttni
í blóði, lifrarsjúkdómar (s.s. lifrarbólga, stundum ásamt gulu og/eða
lifrarbilun), Ijósnæmi, ofsakláði, rugl, utanstrýtueinkenni. Koma
örsjaldan fyrir, þ.m.t. einstök tilvik: Quinckes-bjúgur, rósahnútar,
trefjalunga. Þó að fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð
er hætt benda fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki
til þess að SSRI-lyf séu ávanabindandi. Einkenni sem tilkynnt hefur
verið um þegar meðferð hefur verið hætt eru: Svimi, skyntruflanir
(t.d. truflað húðskyn), svefntruflanir, höfuðverkur, ógleði, kvíði og
aukin svitamyndun. Flest fráhvarfseinkenni eru væg og hverfa af
sjálfu sér og geta staðið yfir í eina eða tvær vikur. íhuga ætti að
minnka skammta í þrepum við lok meðferðar. í undantekningar-
tilvikum hefur komið fram hækkun á lifrarensímum og bráð lifrar-
bólga, sjaldan alvarleg. Meðferð skal hætt komi fram einkenni um
óeðlilega lifrarstarfsemi. Pakkningar og hámarksverð í smásölu
1.1.2005: Paxetin 20 mg 20 stk. 2.456 kr., 60 stk. 6.062 kr., 100 stk.
8.308 kr. Afgreiðslutilhögun: R. Greiðsluþátttaka: B. Markaðs-
leyfishafi: Actavis hf. Október 2004.
actavis
hagur I heilsu
Læknablaðið 2005/91 565