Læknablaðið - 15.11.2009, Blaðsíða 67

Exelon forðaplástur (rivastigmin), samantekt á eiginleikum lyfs.
Exelon 4,6 mg/24 klst. og 9,5 mg/24 klst Forðaplástur. Hver forðaplástur losar 4,6 mg eða 9,5 mg af rivastigmini á 24 klst. Ábendingar Meðferð gegn einkennum vægs tii í meðallagi alvarleqs
Alzheimerssjukdoms.Lækmr sem hefur reynslu , greiningu og meðferð Alzheimersvitglapa á að hefja meðferðina og hafa eftirlit með henni. Umönnunaraðili veiti meðferðina og fylgist reglulega með henni
Hefja skal meðferð með 4,6 mg/24 klst.Eftir að minnsta kosti fjogurra vikna meðferð og ef meðferðin þolist vel að mati læknisins sem hefur umsjón með meðferðinni, á að auka skammtinn í 9 5 mq/24 klst.
sem er raðlagður virkur skammtur.Viðhaldsskammtur: 9,5 mg/24 klst. er ráðlagður daglegur viðhaldsskammtur, sem halda má áfram að nota svo lengi sem sjúklingur hefur ávinning af meðfeíðinni Ef fram
koma aukaverkanir á meltingarfæri skal timabundið rjufa meðferðina þar til aukaverkanirnar eru horfnar. Hefja má meðferðina með forðaplástrinum að nýju með sama skammti, ef meöferðin hefur ekki verið
rofin lengur en i nokkra daga. Að oðrum kost. skal hefja meðferðina að nýju með 4,6 mg/24 klst. Aðferð við lyfjagjöf: Forðaplástrana skal setja daglega á hreina, þurra, hárlausa, óskaddaða, heilbriqða húð á
efn eða neðr, hluta baks, upphandlegg eða bringu, á stað þar sem hann nuddast ekki við þröng föt. Ekki er ráðlagt að setja forðaplásturinn á læri eða kvið vegna þess að komið hefur í Ijós að aðqenqi
rivastigmins er minna þegar forðaplásturinn er settur á þessi svæði líkamans.Þrýsta skal forðaþlástrinum þétt að húðinni þar til brúnirnar festast vel. Plásturinn má vera á húðinni við daglegar athafnir þar
með talið við boð og i heitu veðri.Skipta skal um forðaplastur eftir 24 klst. Emungis skal nota einn forðaplástur í einu. Leiðbeina skal sjúkiingum og umönnunaraðilum um þetta.Skert nýrnastarfsemi: Ekki er
nauðsynlegt að breyta skommtum hja sjukllngum með skerta nýrnastarfsemi. Ekki er mælt með notkun rivastigmins fyrir börn og unglinga. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu, öðrum carbamatafleiðum
eða einhverju hjalparefnanna i lyfjaforminu.Serstok varnaðarorð og varuðarreglur við notkumTíðni og alvarleiki aukaverkana eykst yfirleitt eftir þvi sem skammtar verða stærri, einkum við skammtabreytingar
Ef meðferð er rofin lengur en i nokkra daga, skal hefja hana aftur með 4,6 mg/24 klst.Meltingarfærakvillar, t.d. ógleði og uppköst, eru skammtaháðir og geta komið fram við upphaf meðferðar og/eða við
stækkun skammta Sjuklingar með Alzheimerssjukdom geta lettst við meðferð með kólínesterasahemlum, þar með talið rivastigmini. Fylgjast skal með líkamsþyngd sjúklings meðan á meðferð með Exelon
forðaplástrum stendurGæta skal varuðar þegar Exelon forðaplastrar eru notaðirihanda sjúklingum sem hafa sjúkan sinushnút eða aðrar leiðslutruflanir (leiðslurof í gáttum eða niður i slegla) (sjá kafla 4 8)
handa sjuklingum með virkt maga-eða skeifugarnarsar og sjúklingum sem hafa tilhneigingu til þessara sjúkdóma, því rivastigmin getur valdið aukinni seytingu magasýru handa sjúklingum sem hafa
tilhneigingu til að fa þvagteppu eða krampa, þvi kolinvirk lyf geta leða valdið versnun þessara sjúkdóma.handa sjúklingum með sögu um astma eða lungateppu.Rivastigmin getur aukið eða valdið
utanstrytueinkennum.Forðast skal snertingu við augu eftir meðhondlun Exelon forðaplástra Sérstakir sjúklingahópar:Vera má að sjúklingar sem eru léttari en 50 kg fái frekar aukaverkanir og séu líkleqri til að
hætta meðferð vegna aukaverkana Skert lifrarstarfsemi: Vera má að sjúklingar með klínfskt marktækt skerta lifrarstarfsemi fái frekar aukaverkanir Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Enqar
sertækar mil 'verkanarannsoknir hafa verið gerðar a Exelon forðaplástrum. Rivastigmin er kólínesterasahemill og getur sem slíkur aukið áhrif vöðvaslakandi lyfja af flokki succinylcolins meðan á svæfinqu
stendur. Raðlagt er að gæta varuðar þegar valm eru svæfingalyf. Ihuga má hugsanlegar skammtabreytingar eða að gera hlé á meðferðinni ef það er talið nauðsynlegt.Með tilliti til lyfhrifa ætti ekki að nota
™r!tra,«tr|™,ilh!l^° UT-°a9l.ÞÍ ?etUrt™íl?ðverkun endkólínvirkrajyfja.Meðganga og brjóstagjöf: Rivastigmin ættiekki að nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beritil.Konursem
...........ihrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverjanir; Af völdum sj
Igengar: Höfuðverkur, yfirlið. Koma örsjaldan fyrir: Utanstrýtueinke
. _ gasár. Húð og undirhúð, algengar: Útbrot. Almennar aukaverkanii
____... ..... .... , ------tilvikum hefur ofskömmtun rivastigmins til inntöku, fyrir slysni, ekki tengst neinum klínískum einkennum
og nanast al"r sjuklinganna heldu afram meðferð með rivastigmmi. I þeim tilvikum sem einkenni hafa komið fram hefur verið um að ræða ógleði, uppköst og niðurgang, háþrýsting eða ofskynjanir Einniq
9e? í ftam hæ9slet!u.r. °?/eða yfij'ð vegna þekktra skreyjutaugarörvandi áhrifa kólínesterasahemla á hjartslátt. (einu tilviki voru 46 mg af rivastigmini tekin inn og eftir hefðbundna stuðningsmeðferð
naði Sjtiklmgurmn ser að fu lu innan solarhrings. Ekki liggja fynr neinar upplýsingar varðandi ofskömmtun með Exelon forðaplástrum. Meðferð:Vegna þess að helmingunartími rivastigmins i plasma er u b b
m u íh9 h0m un ? 4Cetylkolinesterasa yarir i u.þ.b. 9 klst., er mælt með, þegar um er að ræða ofskömmtun án einkenna, aðfjarlægja tafarlaustalla Exelon forðaplástra og setja ekki forðaplástur á aftur næstu
24 klst. Þegar um ofskommtun með verulegn ógleði og uppköstum er að ræða, ætti að ihuga notkun uppsölustillandi lyfja. Veita skal meðferð við öðrum aukaverkunum í samræmi við einkenni oq eftir
þorfum.Nota ma atropm við alvarlegn ofskommtun. Mælt er með 0,03 mg/kg af atropinsúlfati i bláæð i upphafi, og eftir það er atropin gefið í samræmi við klíníska svörun sjúklingsins. Ekki er mælt með
notkun scopolamins sem motefm. Frasog: Rivastigmin frásogast hægt úr Exelon forðaplástrunum. Eftir fyrsta skammt er plasmaþéttni fyrst mælanleg eftir 0,5-1 klst. C næst eftir 10-16 klst. Eftir að
hamarksþettm næst i plasma, minnkar plasmaþéttnin hægt þann tima sem eftir er af 24 klst. notkunartímanum. Þegar gefnir hafa verið margir skammtar (eins og við jafnvægik minnkar plasmaþéttnin hægt
' u HUo MU:Þvbx40<rT"nUtUr að meðal‘al1'ehtlr að *klP'hefur venð um forðaplástur, þar til frásog úr nýja forðaplástrinum verður hraðara en brotthvarf og plasmaþéttni byrjar að stíga og nær aftur hámarki eftir
u.Þ'b- 8 klst'Vlð fafnv*9' eru leQmarksgildi u.þ.b. 50% af hamarksgildum, sem er öfugt við það þegar lyfið er tekið inn, en þá fellur þéttnin niður i nánast ekki neitt milli skammta. Þó að það sé ekki eins
áberand' og 'rrð ■nnlokij, jokst utsetning fynr nvastigmini (Cm og AUC) meira en í réttu hlutfalli við skammta, þ.e. 2,6 falt, við skammtaaukningu úr 4,6 mg/24 klst. í 9,5 mg/24 klst. Sveiflustuðull (Fl)
mæhkrrerð' a hlutfaHslegan mismun a hamarks- og lagmarksþettm ((C^-CJ/C^J, var 0,58 fyrir Exelon 4,6 mg/24 klst. forðaplástra og 0,77 fyrir Exelon 9,5 mg/24 klst. forðaplástra, sem sýnir mun minnl
sveiRu milli lágmarks- og hámarksþéttni en fyrir lyfjaform til inntöku (Fl=3,96 (6 mg/sólarhring) og 4,15 (12 mg/sólarhring)).Dreifing:Rivastigmin er laust bundið plasmapróteinum (uþb 40%) Það fer
greiðlega yfir bloð-heilaþroskuld og dreifingarrummal þess er a bilinu 1,8-2,7 l/kg.Umbrot;Rivastigmin umbrotnar hratt og mikið og sýnilegur helmingunartími í plasma er um 3,4 klst. eftir að forðaplásturinn
er fjarlægður. Brotthvarf takmarkaðist af frasogshraða (.flip-flop' lyfjahvorf), sem skýrir lengri helmingunartima eftir notkun forðaplásturs (3,4 klst) satnanborið við inntöku eða gjöf i bláæð (1 4 til 1 7 klst)
Umbrot verða fyrst og fremst með kolmesterasamiðluðu vatnsrofi yfir í umbrotsefnið NAP226-90. Þetta umbrotsefni veldur óverulegri hömlun á acetýlkólinesterasa in vitro (< 10%) Samkvæmt upplýlinqum
ur m vitro rannsoknum og dyrarannsoknum koma helstu cytokrom P450 isoensímin óverulega að umbrotum rivastigmins. Heildarplasmaúthreinsun rivastigmins var um 130 l/klst. eftir 0 2 mq skammt (
b aæð og minnkaði i 70 l/klst. eftir 2,7 mg skammt i blaæð, sem er í samræmi við ólínuleg lyfjahvörf rivastigmins sem eru meiri en i réttu hlutfalli við skammt vegna mettunar á brotthvarfl Brotthvarf- Vottur
írn ^UA?na!rT^Lfit”nSt 1 ÞV,a9m S,a brotthvarfsleiðin eftir notkun forðaþlásturs, er útskilnaður umbrotsefna um nýru. Þegar '<C-rivastigmin var geflð til inntöku, var brotthvarf um nýru hratt og því
sem næst algert (> 90%) mnan 24 klst. Innan v,ð 1% af gefnum skammti skilst út í hægðum. Geymsluþol: 2 ár. Sérstakar varúðarreglur við geymslu Geymið ekki við hærra hitastig en 25<C Geymið
„3““ l'nn, ' P°!anUm ftaDm að noIkunlnnn urnbuðlr: Hver P°ki með barnaöryggislokun er gerður úr pappfr/pólýester/ál/polyacrylonitril fjöllaga efni. Hver poki inniheldur einn forðaplástur
MARKAÐSLEYFSHAFkNovart'S.Bre'land MARKAÐSLEYFISNUMER EU/1/98/066/019-022/IS DAGSETNING FYRSTU ÚTGAFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐ5LEYFIS Dagsetning fyrstu útqáfu
markaðsleyfls: 12.05.1998 Dagsetning siðustu endurnýjunar: 12.05.2003 DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS 20. maí 2008. Verð 1. september 2008:4,6 mg. 30 stk 1 pakki kr 18 702 - 9 5 mq 30 stk 1
pakki, kr. 18.702,- 9,5 mg. 60 stk. 1 pakki, kr. 34.356,- Vinsamlega athugið að sérlyfjatexinn hefur verið styttur. Sjá allan textann á síðu Lyfjastofnunar: www.lyfjastofnun.is
Novartis, Vistor hf. Hörgatúni 2,210 Garðabær. Sími: 535 7000
Wellbutrin Retard 150 mg, 300 mg töflur meö breyttan losunarhraða; R B ATC: N06AX GlaxoSmithKline
Hver tafla inniheldur búprópíónhýdróklóríö 150 mg eða 300 mg. Ábendingar: Wellbutrin Retard er ætlað til meðferðar gegn alvarlegum þunglyndislotum
Skammtar og lyfjagjof: Wellbutrin Retard töflum skal kyngja heilum og hvorki mylja þær né tyggja. Notkun hjá fullorðnum: Ráðlagður upphafsskammtur
er 150 mg, gefin einu sinni á dag. Ekki tókst að staðfesta kjörskammt í klínískum rannsóknum. Ef engar framfarir hafa komið fram eftir 4 vikna meðferð
með 150 mg skömmtum, má auka skammtinn í 300 mg, einu sinni á dag. Líða skulu a.m.k. 24 klukkustundir á milli skammta.Notkun hjá börnum og
unghngum: Wellbutrin Retard er ekki ætlað börnum og unglingum yngri en 18 ára. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópíóni eða
oðrum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Wellbutrin Retard. Sjúklingar sem taka önnur lyf sem innihalda búprópíón mega ekki nota Wellbutrin
Retard, þar sem tíðni krampa er skammtaháð. Sjúklingar með krampa eða einhverja fyrri sögu um krampa mega ekki nota Wellbutrin Retard. Sjúklinqar
meö æxli i miötaugakerfi mega ekki nota Wellbutrin Retard. Ekki má nota Wellbutrin Retard þegar hætta er á fráhvarfseinkennum vegna áfengis eöa
lyfja sem tengjast aukinn hættu á krömpum þegar notkun þeirra er hætt. Sjúklingar meö alvarlega skorpulifur mega ekki nota Wellbutrin Retard
Sjuklingar sem greindir hafa verið með lotugræðgi eða lystarstol mega ekki nota Wellbutrin Retard. Ekki má nota Wellbutrin Retard og MAO-hemla
samtimis. Að lágmarki 14 dagar ættu að líða frá því að meðferð með MAO-hemlum með óafturkræfa verkun lýkur og þar til meðferð með Wellbutrin
Retard er hafm. Þegar um er að ræða MAO-hemla með afturkræfa verkun nægja 24 klst. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Þrátt fyrir
að búprópíón sé ekki umbrotið af ísóensími CYP2D6, hemur búprópíón og aðalumbrotsefni þess, hýdroxýbúprópíón, CYP2D6-ferlið. Samhliða meðferð
með lyfjum, sem að mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa ísóensíms og hafa þröngt lækningabil, ætti að hefja við lægri mörk skammtasviðs
lyfsins sem nota a samhliða. Þótt meginumbrot cítalóprams (SSRI-lyf) verði ekki fyrir tilstilli CYP2D6 þá sýndi ein rannsókn að búprópíón jók Cmax fyrir
citalopram um 30% og AUC um 40%. Áhrif annarra lyfja á búprópíón: Búprópíón er umbrotið í hýdroxýbúprópíón, helsta virka umbrotsefni
bupropions, að mestu fyrir tilstuðlan cýtokróm P450 CYP2B6. Samhliða gjöf lyfja sem geta haft áhrif á CYP2B6 ísóensímið getur valdið aukinni þéttni
bupropions i plasma og lægri þéttm virka umbrotsefnisins hýdroxýbúprópíóns. Vegna þess að búprópíón er að stórum hluta umbrotið, þarf að gæta
varuðar þegar það er notað samtímis lyfjum sem vitað er að örva umbrot eða hemja umbrot, þar sem þau geta haft áhrif á klíníska virkni og öryqqi þess.
Upplýsingar um aðrar milliverkanir: Gæta þarf varúðar þegar Wellbutrin Retard er gefið sjúklingum sem samtímis fá annaðhvort levódópa eða
amantadín. Takmarkaðar klínískar upplýsingar benda til hærri tíðni aukaverkana hjá sjúklingum sem taka búprópíón samtimis levódópa eða amantadíni.
Samhliða notkun Wellbutrin Retard og nikótínforðaplástra getur valdið hækkun á blóðþrýstingi. Meðganga og brjóstagjöf: Ekki hefur verið sýnt fram á
að ohætt se að nota Wellbutrin Retard á meðgöngu. Vegna þess að búprópíón og umbrotsefni þess eru skilin út í brjóstamjólk ber að ráðleqqia mæðrum
að hafa ekki barn á brjósti þegar þær nota Wellbutrin Retard. Ahrif á hæfni til aksturs og notkunar vela: Eins og önnur lyf sem verka á miðtaugakerfið
getur bupropion haft áhrif á hæfni til framkvæmda sem krefjast dómgreindar eða athygli eða hreyfistjórnunar. Sjúklingar þurfa því að qæta varúðar við
akstur eða notkun véla þar tll aö þeir eru vissir um að Wellbutrin Retard skerðiekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: mjög algengar. Svefnleysi, höfuðverkur,
munnþurrkur, meltingartruflanir þ.m.t. ógleði og uppköst. algengar. Ofnæmisviðbrögð svo sem ofsakláði, lystarleysi, æsingur, kvíði, skjálfti, sundl truflað
bragðskyn, sjóntruflamr, eyrnasuð, hækkaður blóðþrýstingur, roði, kviöverkir, hægðatregða, útbrot, kláði, svitamyndun, hiti, verkur fyrir brjósti, máttleysi.
Sjaldgæfar. Þyngdartap, þunglyndi, rugl, skert einbeitingarhæfni, hraðtaktur. mjög sjaldgæfar. Krampar. örsjaldankoma fyrir. Alvarleg ofnæmisviðbröqð
þ.m.t. ofsabjugur, andþrengsli/berkjukrampi og ofnæmislost, truflun á blóðsykri, árásargirni, óvild, pirringur, eirðarleysi, ofskynjanir, óeðlilegir draumar
þ.m.t. martraðir, sjálfshvarf.ranghugmyndir, vænisýki. trufluð vöðvaspenna, hreyfiglöp, Parkinsoneinkenni, skert samhæfing, minnistap, náladofi yfirlið
hjartslattarónot, æðavíkkun, réttstöðuþrýstingsfall, hækkuð, lifrarensím, gula, lifrarbólga, regnbogaroðasótt, Stevens Johnson-heilkenni, v’ersnuri
psoriasis, kippir, aukin tíðni þvagláta og/eða þvagteppa. Pakkningar: 150 mg og 300 mg: 30 stk glösum. Hámarksverð. 1. janúar 2009: 150 mq 30 stk.:
5-511 kr, 300mg 30 stk.: 9.504 kr. HANDHAFI MARKAÐSLEYFIS GlaxoSmithKline ehf. Þverholti 14, 105 Reykjavík.26.ágúst 2008 Styttur
sérlyfjaskrártexti. Sjá nánar í sérlyfjaskrá eða á heimasíðu Lyfjastofnunar www.serlyfjaskra.is.
LÆKNAblaðið 2009/95 803