Læknablaðið - 15.10.2010, Blaðsíða 69

VESICARE' (solifenacin) - styttursérlyfjatexti
Hver tafla inniheldur 5 mg solifenacin súccínat, sem samsvarar 3,8 mg af solifenacini eða 10 mg solifenacin súccinat, sem samsvarar 7,5 mg af solifenacini. Ábendingar: Til meðferðar á
einkennum braðs þvagleka og/eða tiðum þvaglátum ásamt bráðri þvaglátaþörf, sem koma fram hjá sjúklingum með ofvirka þvagblöðru. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir þar með taldir
aldraðir: Raðlagður skammtur er 5mg solifenacin súcclnat einu sinni á sólarhring. Ef þurfa þykir má stækka skammt í 10mg solifenacin súccínat einu sinni á sólarhring. Börn og unglingar- Örvggi
og verkun hefur til þessa ekki venð metin hjá börnum og unglingum. Því má ekki nota Vesicare handa börnum. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að brevta skömmtum
hja sjuklingum með vægt til i meðallagi skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun > 30 ml/mín.). Cæta skal varúðar við meðferð hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatinín
uthreinsun 30 ml/mm.) og ekki má nota stærn skammt en 5mg einu sinni á sólarhring. Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt
skerta lifrarstarfsemi. Cæta skal varuðar við meðferð hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi frá 7 til 9) og ekki má nota stærri skammt en 5 mg einu sinni á
™,h«?Suug'rqrtókróm P4503A4-hemlar: Takmarkaskalhámarksskammtaf Vesicare við5mgviðsamtímis meðhöndlun meðketoconazoli eðaráðlögðumskömmtum aföðrum öflugum
CYP3A4-hemlum t.d. ritonaviri, nelfinaviri, itraconazoli. Lyfjagjöf: Vesicare ertil inntöku og gleypaá töflurnar heilar með vökva. Taka má töflumarinn með eða án matar Frábendingar- Ekki má
nota solifenacin hja sjukhngum með þvagteppu, alvarlegan sjúkdóm i meltingarfærum (þ.m.t. eitrunarrisaristil [toxic megacolonj), vöðvaslensfár eða þrönghornsgláku og sjúklingum sem eru í
hæ tu a að ta þessa sjukdóma. Sjuklingar með ofnæmi fynr virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sjúklingar sem eru í blóðskilunarmeðferð. Sjúklingar með alvarlega skerta lifrarstarfsemi
Sjuklingar með alvarlega skerta nýrnastarfsemi eða i meðallagi skerta lifrarstarfsemi sem eru í meðferð með öflugum CYP3A4-hemli, t.d. ketoconazoli. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur
við notkun: Meta a aðrar astæður tíðra þvagláta (hjartabilun eða nýrnasjúkdómur) áður en meðferð með Vesicare er hafin. Ef til staðar er þvagfærasýking skal hefja viðeigandi sýklalyfia
meðferð. Cæta skal varuðar við notkun Vesicare hjá sjúklingum: með veruleg þrengsli I þvagrás þegar hætta er á þvagteppu; með teppu vegna meltingarfærakvilla; þegar hætta er á
minnkuðum meltingarfærahreyfingum; með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatinín úthreinsun 30 ml/mín) og skammtar handa þessum sjúklingum eiga ekki að vera stærri en 5mg einu sinni
a solarhring; með i meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi frá 7 til 9) og skammtar handa þessum sjúklingum eiga ekki að vera stærri en 5 mg einu sinni á sólarhring; við samtímis
notkun oflugs CYP3A4-hemils t d ketoconazols; með vélindisgapshaul (hiatus hernia>/maga-vélindisbakflæði og/eða hjá sjúklingum sem samhliða nota lyf (eins og bisfosfónöt) sem orsakað
pta va versnun a velmdisbolgu; ósjálfráðan taugakvilla (autonomic neuropathy). Öryggi og verkun hefur ekki enn verið metin hjá sjúklingum þegar orsök ofvirkni tæmivöðva
þvagbloðru (detrusor er af taugrænum toga. Sjúklmgar með sjaldgæfu, arfgengu kvillana galaktósuóþol, Lapplaktasaskort eða glúkósu-galaktósu vanfrásog eiga ekki að nota þetta lyf. Búast
mavjöaðhamarksverkun af Vesicarefáisti fyrstalagi eftir4 vikur. Milliverkanir við önnur lyf ogaðrar milliverkanir: Milliverkanirviðlyfhrif: Notkun annarra lyfja meðandkólínvirkaeiginleika
samhliða getur aukið lyfhrif og aukaverkanir. Eftir að meðferð með Vesicare er hætt skal láta líða um eina viku áður en önnur andkólínvirk meðferð er hafin. Lyfhrif solifenacins geta minnkað
iDegar kolmv.rk.r v.ðtakaorvar (cholinergic receptor agonists) eru notaðir samhliða. Solifenacin getur dregið úr áhrifum lyfja sem örva meltingarfærahreyfingar, t.d. metoclopramid og cisaprid
Ahnf annarra lyfja a lyfjahvörf solifenacins: Solifenacin er umbrotið fyrir tilstilli CYP3A4. Því ætti að takmarka hámarksskammt Vesicare við 5 mg þegar það er notað samhliða ketoconazoli eða
raðfogðum skommtum af oðrumi oflugum CYP3A4-hemlum (t.d. ritonaviri, nelfinaviri, itraconazoli). Ekki má nota solifenacin samhliða öflugum CYP3A4-hemli hjá sjúklingum með alvarlega
skerta nyrnastarfsemi eða i meðallag. skerta lifrarstarfsemi. Þar sem solifenacin er umbrotið fyrir tilstilli CYP3A4 eru milliverkanir við lyfjahvörf hugsanlegar við önnur CYP3A4 hvarfefni sem hafa
meiri sækm (t.d. verapamil, diltiazem) og CYP3A4 örva (t.d. rifampicin, phenytoin, carbamazepin). Áhrif solifenacins á lyfjahvörf annarra lyfja: Getnaðarvarnarlyf til inntöku: Við inntöku á
Vesfcare komu ekki fram neinar milliverkanir á lyfjahvörfum solifenacins við samsett getnaðarvarnarlyf til inntöku (ethinylestradiol/levonorgestrel).Warfarin: Inntaka Vesicare breytti hvorki
yfjahvorfum R-warfar.ns ne S-warfarins eða áhrifum þeirra á prótrombíntíma. Digoxin: Inntaka Vesicare hafði ekki áhrif á lyfjahvörf digoxins. Meðganga og brjóstagjöf: Meðganga: Engin
klinisk reynsla liggur fyrir um konur sem urðu þungaðar á meðan þær notuðu Vesicare. Rannsóknir á dýrum hafa ekki sýnt fram á bein skaðleg áhrif á frjósemi, þroska fósturvísis/fósturs eða
tæðingu. Hugsanleg ahætta fyrir menn ekki þekkt. Gæta skal varúðar við notkun handa þunguðum konum. Brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um útskilnað solifenacins í brjóstamjólk.
• Ji iUmbr°tSeíni ^6SS skl ^st ut 1 mjó,k bía niúsum og valda skammtaháðri versnun á lífvænleika nýfæddra músa. Því skal forðast notkun Vesicare hjá konum með barn á brjósti.
Ahrif a hæfm til aksturs og notkunar véla: Solifenacin, eins og önnur andkólínvirk lyf, getur valdið sjóntruflunum og í sjaldgæfum tilvikum svefndrunga og þreytu, sem getur skert hæfni til
aksturs eða notkunar vela. Aukaverkanir: Vegna lyfhrifa solifenacin getur það valdið andkólínvirkum aukaverkunum sem (venjulega) eru vægar eða í meðallagi alvarlegar. Tíðni andkólínvirkra
aukaverkana er skammtaháð. Algengasta aukaverkun Vesicare sem greint var frá var munnþurrkur sem kom fram hjá 11 % sjúklinga sem fengu meðferð með 5mg einu sinni á sólarhring 22%
sjuklinga sem fengu meðferð með 10 mg einu sinni á sólarhring og hjá 4% sjúklinga sem fengu meðferð með lyfleysu. Munnþurrkurinn var venjulega vægur og leiddi aðeins stöku sinnum til
þess að meðferð var hætt Meðferðarfylgni var almennt mikil (um 99%) og um 90% sjúklinga sem fengu Vesicare luku við meðferðina í rannsókninni sem stóð yfir í 12 vikur. Lyfhrif: Flokkun
eftir verkun: Lyf sem hafa krampalosandi verkun á þvagfæri, ATC flokkur: G04B D08. Verkunarháttur: Solifenacin er sértækur samkeppnishemill kólínvirkra-viðtaka Lyfjahvörf- Lyfjahvörf
almennt: Frasog: Eftir mntoku Vesicare taflna næst hámarksplasmaþéttni solifenacins (C) eftir 3 til 8 klst T er óháð skammti. C og flatarmál undir blóðþéttniferlinum (AUC) stækkar í hlutfalli við
/ívno5^4?,"18-Aðgengl (í S0lutP biof i,ab,lity)er um 90% ■ Fæða hefur ekki áhrif á gildi C og AUC fyrir solifenacin. Umbrot: Solifenacin umbrotnar mikið í lifur, aðallega fyrir tilstilli
P450 3A4 (CYP3A4). Hins vegareru aðrir umbrotsferlar fyrir hendi sem geta stuðlað að umbroti solifenacins. Almenn (systemic) úthreinsun solifenacins er um 9,5 l/klst og lokahelmingunartími
solifenacins er 45 - 68 klst. Handhafi markaðsleyfis: Astellas Pharma a/s Danmörku. Umboðsaðili á íslandi: Vistor hf„ Hörgatúni 2, 210 Garðabæ. Pakkningar og verð í september 2010:
Töflur 5mg 30stk. kr. 9.672; töflur 5mg 90 stk. kr. 22.683; töflur 10mg 30stk. kr. 12.025; töflur 10mg90stk. 27.339. Greiðsluþátttaka: E. Texti endurskoðaður 24 september 2009 Texti
styttur i oktober 2009, hægt er að nálgast samantekt á eiginleikum lyfsins (SPC) í fullri lengd hjá Lyfjaumboðsdeild I í Vistor og á heimasíðu Lyfjastofnunar.
Heimildir:
1. Samantekt á eiginleikum lyfsins.
2. Chapple et al. Randomized, doubble-blind placebo- and tolterodine- controlled trial of the oncedaily antimuscarinic
agentsolifenacin in patients with symptomatic overactive bladder. BJU (2004); 303-310.
# Vesicare
(solifenacin)
Wellbutrin Retard 150 mg, 300 mg töflur með breyttan losunarhraða; R 0 ATC: N06AX GlaxoSmithKline
Hver tafla inniheldur búprópíónhýdróklóríð 150 mg eða 300 mg. Ábendingar: Wellbutrin Retard er ætlað til meðferðar geqn alvarlequm bunqlvndislotum Skammtar oo
MteSM: Wellbutrin Retard toflum skal kyngja heilum og hvorki mylja þær né tyggja. Notkun hiá fullorðnum: Ráðlagður upphafsskammtur er 150 mg, gefin einu sinni á daq
Ekki tokst að staðfesta kjorskammt i kliniskum rannsóknum. Ef engar framfarir hafa komið fram eftir 4 vikna meöferö með 150 mg skömmtum, má auka skammtinn í 300 mq
emu sinm a dag. Liða skulu a.m.k. 24 klukkustundir á milli skammta.Notkun hiá börnum oq unqlinqum: Wellbutrin Retard er ekki ætlað börnum og unglingum yngri en 18 ára!
Frabendinqar: Sjuklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópíóni eða öðrum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Wellbutrin Retard. Sjúklingar sem taka önnur lyf sem innihalda
bupropíón mega ekki nota Wellbutrin Retard, þar sem tíðni krampa er skammtaháö. Sjúklingar meö krampa eða einhverja fyrri sögu um krampa mega ekki nota Wellbutrin
Retard. Sjúklingar með æxli í miðtaugakerfi mega ekki nota Wellbutrin Retard. Ekki má nota Wellbutrin Retard þegar hætta er á fráhvarfseinkennum vegna áfengis eða lyfja
sem tengjast aukinn hættu á krömpum þegar notkun þeirra er hætt. Sjúklingar með alvarlega skorpulifur mega ekki nota Wellbutrin Retard. Sjúklingar sem greindir hafa verið
með lotugræðgi eða lystarstol mega ekki nota Wellbutrin Retard. Ekki má nota Wellbutrin Retard og MAO-hemla samtímis. Að lágmarki 14 dagar ættu að líða frá því að
meðferð með MAO-hemlum með óafturkræfa verkun lýkur og þar til meðferð með Wellbutrin Retard er hafin. Þegar um er að ræða MAO-hemla með afturkræfa verkun nægja
24 klst. Miiyerkamr við onnur lyf oq aðrar.milliverkanir: Þrátt fyrir að búprópíón sé ekki umbrotið af ísóensimi CYP2D6, hemur búprópíón og aðalumbrotsefni þess,
hydroxybuprópión, CYP2D6-ferlið. Samhliða meðferð með lyfjum, sem að mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isóensíms og hafa þröngt lækningabil ætti að hefia við
lægn mork skammtasviðs lyfsins sem nota á samhliða. Þótt meginumbrot cítalóprams (SSRI-lyf) verði ekki fyrir tilstilli CYP2D6 þá sýndi ein rannsókn að búprópíón jók Cmax
fyrir citalopram um 30% og AUC um 40%. Ahrif annarra lyfja á búprópión: Búprópíón er umbrotið I hýdroxýbúprópíón, helsta virka umbrotsefni búprópíóns, að mestu fvrir
tilstuðlan cýtokrom P450 CYP2B6. Samhliða gjöf lyfja sem geta haft áhrif á CYP2B6 ísóensímiö getur valdið aukinni þéttni búprópións i plasma og lægri þéttni virka
umbrotsefmsins hýdroxýbupropíóns. Vegna þess að búprópión er að stórum hluta umbrotið, þarf að gæta varúðar þegar það er notað samtlmis lyfjum sem vitaö er að örva
umbrot eða hemja umbrot, þar sem þau geta haft áhrif á klíníska virkni og öryggi þess. Upplvsinoar um aðrar milliverkanir: Gæta þarf varúðar þegar Wellbutrin Retard er gefið
sjuklingum sem samtimis fa annaðhvort levódópa eða amantadín. Takmarkaðar klinískar upplýsingar benda til hærri tiðni aukaverkana hjá sjúklingum sem taka búprópíón
samtimis levodopa eða amantadíni. Þrátt fyrir að klínísk gögn gefi ekki til kynna milliverkanir tengdar lyfjahvörfum búprópíóns og alkóhóls hefur I örfáum tilvikum verið greint
frá aukaverkunum, sem tengjast taugakerfi og geörænum vandamálum eða minnkuðu áfengisþoli hjá sjúklingum sem neyta áfengis meðan á búprópiónmeðferð stendur
Neyslu afengis skal haldið i lagmarki eða hætt meðan á meðferð með Wellbutrin Retard stendur. Samhliða notkun Wellbutrin Retard og nikótínforðaplástra getur valdið
hækkun a bloðþrýstingi. Meðganqa oq.bnástagifif: Ekki hefur verið sýnt fram á að óhætt sé að nota Wellbutrin Retard á meðgöngu. Vegna þess að búprópíón og umbrotsefni
þess eru skilin ut i brjostamjólk ber að ráöleggja mæðrum að hafa ekki barn á brjósti þegar þær nota Wellbutrin Retard. Áhrif á hæfni til akstnrs ng notkunar véla' Eins oq
onnur lyf sem verka á miðtaugakerfið getur búprópíón haft áhrif á hæfni til framkvæmda sem krefjast dómgreindar eða athygli eða hreyfistjórnunar. Sjúklingar þurfa þvi að
gæta varúðar við akstur eða notkun véla þar til að þeir eru vissir um að Wellbutrin Retard skerðiekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: mjög algengar. Svefnleysi, höfuðverkur
munnþurrkur, meltingartruflanir þ.m.t. ógleði og uppköst. algengar. Ofnæmisviðbrögð svo sem ofsakláði, lystarleysi, æsingur, kviði, skjálfti, sundl, truflað bragðskyn
sjóntruflanir, eyrnasuð, hækkaður blóðþrýstingur, roði, kviðverkir, hægðatregða, útbrot, kláði, svitamyndun, hiti, verkur fyrir brjósti, máttleysi. Sjaldgæfar. Þyngdartap!
þunglyndi, rugl, skert einbeitingarhæfni, hraðtaktur. mjög sjaldgæfar. Krampar. Koma örsjaldan fyrir. Alvarleg ofnæmisviðbrögð þ.m.t. ofsabjúgur, andþrengsli/berkjukrampi og
ofnæmislost, truflun á blóðsykri, árásargirni, óvild, pirringur, eirðarleysi, ofskynjanir, óeðlilegir draumar þ.m.t. martraðir, sjálfshvarf.ranghugmyndir, vænisýki. trufluð
vöðvaspenna, hreyfiglöp, Parkinsoneinkenni, skert samhæfing, minnistap, náladofi, yfirlið, hjartsláttarónot, æðavíkkun, réttstöðuþrýstingsfall, hækkuð, lifrarensím, gula,
lifrarbólga, regnbogaroðasótt, Stevens Johnson-heilkenni, versnun psóríasis, kippir, aukin tiðni þvagláta og/eða þvagteppa. Pakkningar: 150 mg og 300 mg- 30 stk giösum
Hámarksverð. 1. september 2010: 150 mg 30 stk.: 5.074 kr, 300mg 30 stk.: 9.324 kr. HANDHAFI MARKAÐSLEYFIS GlaxoSmithKline ehf. Þverholti 14 105 Reykjavík
14,september 2010 Styttur sérlyfjaskrártexti. Sjá nánar I sérlyfjaskrá eða á heimasíðu Lyfjastofnunar www.serlyfjaskra.is.
LÆKNAblaðið 2010/96 661