Læknablaðið - 15.02.2011, Blaðsíða 62

Venlafaxin Actavis-37.5,75 og 150 mg
Venlafaxin Actavis 37.5,75 og 150 mg forðahylki, hörð. Virk
innihaldsefni og styrkleikar: Hvert hylki inniheldur 37.5, 75
eða 150 mg af venlafaxíni. Ábendingar: Alvarlegar
þunglyndislotur, almenn kvíðaröskun, félagsfælni og
felmtursröskun með eða án víðáttufælni. Skammtar og
lyfjagjöf: Byrjunarskammtur er 75 mg/dag, stækka má
skammta í skrefum með 2 vikna millibili eða meira upp í 375
mg/dag sem er hámarksskammtur. Ef einkenni eru svo
alvarleg að það sé læknisfræðilega verjandi, má stækka
skammta oftar, en þó ekki með minna millibili en 4 daga.
Vegna hættu á aukaverkunum tengdum skammtastærð ætti
aðeins að stækka skammta að undangengnu læknisfræðilegu
mati. Sjúklinga þarf að meðhöndla í nægilega langan tíma,
venjulega nokkra mánuði eða lengur. Meðferðarárangurætti
að meta reglulega hjá hverjum sjúklingi. Langtímameðferð
getur einnig átt við sem fyrirbyggjandi meðferð við
endurteknum meiriháttar þunglyndisköstum (MDE). í flestum
tilfellum eru ráðlagðir skammtar í fyrirbyggjandi meðferð við
MDE hinir sömu og við yfirstandandi kasti. Þunglyndislyf ætti
að gefa í a.m.k. 6 mánuði eftir að ákveðið er að hætta
meðferð. Almennar kvíðaraskanir: Byrjunarskammtur er 75
mg/dag, ef ekki fæst svörun má stækka skammta upp í 225
mg/dag. Félagsfælni: Byrjunarskammtur er 75 mg/dag. Ekkert
bendir til að stærri skammtar gefi betri árangur. Samt sem
áður má hjá einstökum sjúklingum, sem ekki sýna svörun við
75 mg/dag byrjunarskammti, meta hvort þeir geti haft gagn
af stækkun skammta upp í allt að 225 mg/dag.
Felmtursraskanir: Byrjunarskammtur er 37,5 mg/dag í 7 daga.
Eftir það ætti að auka skammt í 75 mg/dag. Stækka má
skammt ef sjúklingur sýnir ekki svörun. Aldraðir sjúklingar:
Ekki þarf að breyta skammtastærðum vegna aldurs
eingöngu. Hinsvegar þarf að gæta varúðar við meðferð
aldraðra (t.d. vegna þess að nýrnastarfsemi er hugsanlega
skert og líkur eru á að næmi og sækni taugaboðefna hafi
breyst með aldrinum). Ávallt skal nota lægsta virka skammt
og fylgjast þarf vandlega með sjúklingi þegar auka þarf
skammtinn. Börn og unglingaryngri en 18 ára: Ekki er mælt
með notkun Venlafaxin Actavis fyrir börn eða unglinga yngri
en 18 ára. Sjúklingarmeð skerta lifrarstarfsemi: Fyrir sjúklinga
með væga eða meðal skerðingu á lifrarstarfsemi, má almennt
áætla 50% minnkun á skammtastærð. Þó getur verið æskilegt
að meta skammtastærð í hverju tilviki fyrir sig vegna
einstaklingsbundins munar á úthreinsun. Takmarkaðar
upplýsingar liggja fyrir um notkun lyfsins hjá sjúklingum með
alvarlega skerta lifrarstarfsemi. Mælt er með að það sé notað
með varúð og athuga ætti hvort hægt er að nota meira en
50% minni skammt en venjulega. Hugsanlegan ávinning þarf
að meta á móti hættu við meðferð sjúklinga með alvarlega
skerta lifrarstarfsemi. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi:
Ekki þarf að víkja frá ráðlögðum skammtastærðum fyrir
sjúklinga með gauklasíunarhraða (GFR) 30-70 ml/mínútu en
gæta þarf varúðar. Fyrir sjúklinga sem þurfa blóðskilun og
sjúklinga með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (GFR <30
ml/mín) ætti að gefa 50% minni skammta. Þó getur verið
æskilegt að meta skammtastærð í hverju tilviki fyrir sig vegna
einstaklingsbundins munar á úthreinsun. Fráhvarfseinkenni
þegar meðferð með Venlafaxin Actavis erhætt: Forðast skal að
hætta notkun lyfsins skyndilega. Þegar meðferð er hætt ætti
að minnka skammta í þrepum yfir a.m.k. einnar til tveggja
vikna tímabil til að draga úr hættu á fráhvarfs-
einkennum. Komi óþolandi fráhvarfseinkenni fram meðan
dregið er úr skömmtum eða þegar meðferð er hætt, mætti
endurskoða ákvörðun um að hætta meðferð og halda áfram
með áður ákveðinn skammt. Einnig mætti halda áfram að
draga úr skammtinum enn hægar og yfir lengra tímabil. Mælt
er með að Venlafaxin Actavis forðahylki séu tekin með mat og
alltaf á sama tíma dags. Hylkin þarf að gleypa heil með vökva
og má ekki skipta, brjóta, tyggja eða leysa upp. Sjúklinga sem
nota venlafaxín hraðlosunartöflur má færa yfir á Venlafaxin
Actavis forðahylki með næsta sambærilega styrkleika
dagsskammts.T.d. má gefa sjúklingi, sem tekur venlafaxín
hraðlosunartöflur 37,5 mg tvisvar á dag, eitt Venlafaxin
Actavis forðahylki 75 mg einu sinni á dag. Venlafaxin Actavis
forðahylki innihalda litlar kúlur sem losa virka efnið hægt út í
meltingarfærin. Kúlurnar sjálfar leysast ekki upp og má sjá í
hægðum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir einhverju
innihaldsefnanna. Samhliða meðferð með óafturkræfum
mónóamín oxidasa hemlum (MAOI) vegna hættu á
w serótónínheilkennum. Meðferð með Venlafaxin Actavis má
o ekki hefja fyrr en a.m.k. 14 dögum eftir að meðferð með
5 óafturkræfum MAOI lyfjum hefur verið hætt. Hætta þarf
5 meðferð með Venlafaxin Actavis a.m.k. 7 dögum áður en
h meðferð með óafturkræfum MAOI lyQum hefst. Varúð:
< Þunglyndi fylgir aukin hætta á sjálfsvígstengdum atburðum.
< Þessi hætta er til staðar þar til verulegur bati kemur fram. Þar
“ sem ekki er víst að bati komi fram á fyrstu vikum meðferðar
± eða lengur, ætti að fylgjast nákvæmlega með sjúklingum þar
x til slíkur bati kemur fram. Það er almenn klínísk reynsla að
< hætta á sjálfsvígum getur aukist á fyrstu stigum bata. Aukin
> tíðni sjálfsvígstengdra atburða getur einnig fylgt öðrum
geðsjúkdómum sem Venlafaxin Actavis er notað gegn. Vitað
er að meiri hætta er á sjálfsvígshugmyndum eða
sjálfsvígstilraunum hjá sjúklingum með sögu um
sjálfsvígstengda atburði eða þeim sem hafa sjálfsvígshugmyndir
að verulegu leiti áður en meðferð er hafin og skal því fylgjast náið
með þeim meðan á meðferð stendur. Venlafaxin Actavis ætti ekki
að nota við meðferð hjá börnum og unglingum undir 18 ára aldri.
Sjálfsvígstengd og fjandsamleg hegðun komu oftarfram í
klínískum rannsóknum meðal barna og unglinga sem fengu
þunglyndislyf en meðal þeirra sem fengu lyfleysu. Ef ákvörðun er
samt sem áður tekin um nauðsyn meðferðar og hún studd
klínískum rökum, skal fylgjast vandlega með sjálfsvígstengdum
hegðunareinkennum. Þá skortir einnig upplýsingar um öryggi
langtímanotkunar lyfsins fyrir börn og unglinga með tilliti til
vaxtar, þroska, vitsmunaþróunar og hegðunar. Eins og við notkun
annarra serótónvirkra efna getur serótónín heilkenni, sem getur
verið lífshættulegt, komið upp við meðferð með venlafaxíni,
sérstaklega við samhliða notkun annarra virkra efna eins og MAO
hemla, sem geta haft áhrif á serótónvirk taugaboðefnakerfi.
Ljósopsvíkkun getur orðið í tengslum við notkun venlafaxíns.
Mælt er með að fylgst sé vel með sjúklingum með hækkaðan
þrýsting í augum og þeim sem eru í áhættuhóp vegna bráðrar
þrönghornsgláku. Hækkun á blóðþrýstingi í tengslum við
skammtastærðir hefur oft komið fram við notkun venlafaxíns.
Tilkynnt hefur verið um alvarlega hækkaðan blóðþrýsting sem
þurfti að meðhöndla tafarlaust. Háþrýsting þarf að meðhöndla
áður en meðferð hefst. Fylgjast ætti reglulega með blóðþrýstingi
eftir að meðferð hefst og þegar skömmtun er breytt. Sérstaka
varúð þarf að sýna vegna sjúklinga sem væru í hættu vegna
hækkaðs blóðþrýstings, t.d. þeirra sem eru hjartaveilir.
Hjartsláttartíðni getur aukist, sérstaklega við notkun stærri
skammta. Sérstaka varúð þarf að sýna vegna sjúklinga sem væru í
hættu vegna hraðari hjartsláttar. Áhrif venlafaxíns hafa ekki verið
metin hjá sjúklingum með nýlega sögu um hjartadrep eða
óstöðuga hjartastarfsemi, þannig að nota þarf lyfið með gát. Eftir
markaðssetningu hefur verið tilkynnt um tilfelli banvænna
takttruflana við notkun venlafaxíns, sérstaklega við ofskömmtun.
Meta þarf áhættu á móti ávinningi áður en Venlafaxín Actavis er
ávísað til sjúklinga sem eru 1 hættu á að fá alvarlegar
hjartsláttartruflanir. Krampar geta komið fram við notkun
venlafaxíns. Eins og á við um öll þunglyndislyf, þarf að gæta
varúðar þegar Venlafaxin Actavis er gefið sjúklingum með sögu
um krampa og fylgjast þarf vel með þeim sjúklingum. Hætta ætti
meðferð allra sjúklinga sem fá krampaköst.Tilfelli natríumskorts í
blóði og/eða heilkenni óviðeigandi vasopressín seytis geta komið
upp við notkun venlafaxíns. Lyf sem hamla upptöku serótóníns
geta leitt til minnkaðrar blóðflagnavirkni. Hætta á húð- og
slímhúðarblæðingum getur aukist hjá sjúklingum sem taka
venlafaxín. Nota ætti Venlafaxin Actavis með varúð hjá sjúklingum
sem hafa sögu um blæðingar og einnig hjá sjúklingum sem nota
blóðþynningarlyf eða blóðflagnahemla. Klínískt marktækaukning
á kólesteróli kom fram hjá 5,3% sjúklinga sem fengu venlafaxín, en
0,0% hjá þeim sem fengu lyfleysu. Oflæti/ólmhugur getur komið
fram hjá litlum hluta sjúklinga með hugraskanir, sem
meðhöndlaðir eru með þunglyndislyfjum, einnig venlafaxíni.
Árásargirni getur komið fram hjá litlum hluta sjúklinga sem gefin
eru þunglyndislyf, þ.m.t. venlafaxín.Tilfelli hafa komið fram við
upphaf meðferðar, við breytingar á skömmtum og þegar meðferð
er hætt. Við notkun venlafaxíns hefur komið fram hreyfióeirð sem
einkennist af huglægt óþægilegu eða þjakandi eirðarleysi og þörf
fyrir hreyfingu, oft fylgja erfiðleikar við að sitja eða standa kyrr.
Þessi einkenni eru líklegust til að koma fram innan tveggja vikna
frá því meðferð hefst. Óheppilegt eða skaðlegt getur verið að auka
skammta hjá sjúklingum sem fá þessi einkenni. Milliverkanir: Ekki
má nota Venlafaxin Actavis samhliða óafturkræfum ósértækum
MAO hemlum. Vegna hættu á serótónín heilkenni erekki mælt
með samhliða notkun Venlafaxin Actavis og afturkræfra og
sértækra MAO-hemla, s.s. móklóbemíðs. Eftir meðferð með
afturkræfum sértækum MAO-hemli má líða styttri tími en 14 dagar
áður en meðferð með Venlafaxin Actavis hefst. Mælt er með að
notkun Venlafaxin Actavis sé hætt a.m.k. 7 dögum áður en
meðferð með afturkræfum sértækum MAO-hemli hefst. Alvarlegar
aukaverkanir hafa verið tilkynntar hjá sjúklingum sem nýlega hafa
hætt að nota MAO- hemla þegar þeir hófu meðferð með
venlafaxíni, eða hafa nýlega hætt venlafaxín meðferð þegar hafin
var meðferð með MAO-hemli. Þessar aukaverkanir hafa verið
skjálfti, vöðvarykkir, sviti, ógleði, uppköst, andlitsroði, svimi og
ofhitnun með einkennum sem líkjast illkynja sefunarheilkenni,
krampaköst og dauði. Serótónín heilkenni geta komið upp við
samhliða meðferð með venlafaxíni og annarra efna sem geta haft
áhrifá serótónvirk taugaboðefnakerfi (þ.m.t. triptan, SSRI, SNRI,
litíum, sibutramín, tramadól og Jóhannesarjurt), við notkun lyfja
sem skerða umbrot serótóníns (þ.m.t. MAO-hemlar) og við notkun
serótónín forvera (s.s. tryptofan uppbótarefna). Ef samhliða
meðferð með Venlafaxin Actavis og SSRI, SNRI eða serótónín
viðtakaörva (triptan) er læknisfræðilega réttlætt, þarf að fylgjast
vandlega með sjúklingnum, sérstaklega við upphaf meðferðar og
þegar skammtar eru auknir. Samhliða notkun CYP3A4 hemla (t.d.
atazanavir, claritromycin, indinavir, itraconazol, voriconazol,
posaconazol, ketoconazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir,
telitromycin) og venlafaxíns getur hækkað þéttni venlafaxíns.
Serótónín heilkenni getur komið fram við samhliða notkun
venlafaxíns og litíums. Lyfjahvarfafræðileg rannsókn með
haloperidóli hefur sýnt 42% minnkun á heildarúthreinsun við
inntöku, 70% aukningu á AUC og 88% aukningu á Cmax en enga
breytingu á helmingunartíma haloperidóls. Þetta þarf aðtaka með
í reikninginn hjá sjúklingum sem eru í meðferð með
haloperidóli og venlafaxíni samhliða. Læknisfræðileg áhrif
þessara milliverkana eru óþekkt. Venlafaxín stækkaði AUC
risperidons um 50% en hafði ekki marktækáhrif á
lyfjahvarfafræðilega lýsingu heildar virknihluta.
Læknisfræðileg áhrif þessara milliverkana eru ekki þekkt.
Samhliða gjöf venlafaxíns og metoprolols í
lyfjahvarfafræðilegri rannsókn á báðum lyfjunum sýndi
aukningu á þéttni metoprolols í plasma um u.þ.b.
30-40%. Læknisfræðileg áhrif þessara niðurstaðna fyrir
sjúklinga með háþrýsting eru óþekkt. Lyfjahvarfafræðileg
rannsókn með indinavir hefur sýnt 28% minnkun á AUC
og 36% minnkun á Cmax fyrir indinavir. Indinavir hafði
ekki áhrif á lyfjahvörf venlafaxíns. Læknisfræðileg áhrif
þessara milliverkana eru ekki þekkt. Meðganga og
brjóstagjöf: Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi
upplýsingar um notkun venlafaxíns á meðgöngu.
Venlafaxín og virkt umbrotsefni þess, O
desmetýlvenlafaxín, berast í brjóstamjólk. Ekki er hægt að
útiloka skaðleg áhrif á brjóstmylking. Því þarf að taka
ákvörðun um hvort halda skuli áfram/hætta brjóstagjöf
eða halda áfram/hætta meðferð með Venlafaxin Actavis,
að teknu tilliti til ávinnings af brjóstagjöf fyrir barnið og
ávinnings af meðferð með Venlafaxin Actavis fyrir konuna.
Akstur og notkun véla: Öll geðlyf geta skert dómgreind,
hugsun og hreyfifærni. Því ætti vara alla sjúklinga sem fá
venlafaxín við hugsanlegum áhrifum á hæfileika þeirra til
aksturs eða stjórnunar hættulegra véla. Aukaverkanir:
Mjögalgengar fel/10): Munnþurrkur, höfuðverkur, ógleði
og sviti. Algengar fe!/100 til<1/10): Aukið kólesteról í
sermi, þyngdartap, óeðlilegir draumar, minnkuð kynhvöt,
svimi, aukin vöðvaspenna, svefnleysi, óróleiki, náladofi,
slæving, skjálfti, rugl, sjálfhvarf, óeðlileg sjónstilling,
Ijósopstæring, sjóntruflanir, háþrýstingur, æðavíkkun,
hjartsláttarónot, geispar, lystarleysi, harðlífi, uppköst,
óeðlileg fullnæging (karlar), fullnægingarstol,
risvandamál, þvagteppa, óregla á tíðum, tíð þvaglát,
þreyta og hrollur. Sjaldgæfar 1/1,000 til < 1/100):
Flekkblæðingar, blæðingar í meltingarvegi,
þyngdaraukning, sinnuleysi, ofskynjanir, vöðvakippir,
geðshræring, skortur á samhæfni og jafnvægi, breytt
bragðskyn, suð í eyrum, réttstöðuþrýstingsfall, yfirlið,
hraðtaktur, tannagnístur, niðurgangur, útbrot, hárlos,
óeðlileg fullnæging (konur), þvagstífla og Ijósofnæmi.
Mjög sjaldgæfar (2.1/10,000 til < 1/1,000): Hvíldaróþol,
krampi og oflæti. Koma örsjaldan fyrir(< 1/10.000), tíðni
ekkiþekkt: Blæðingar frá slímhúðum, lengdur
blæðingartími, blóðflagnafæð, blóðsjúkdómar, óeðlileg
lifrarpróf, natríumtap, lifrarbólga, heilkenni ónógrar
seytingar þvagstemmuvaka (SIADH), aukið prólactín,
illkynja sefunarheilkenni, serótónínvirkt heilkenni, óráð,
utanstrýtuviðbrögð, síðkomin hreyfitruflun,
sjálfsvígshugmyndir og hegðun, þrönghornsgláka,
lágþrýstingur, QT lenging, sleglatif, sleglahraðtaktur,
fjölgun eósínfíkla í lungum, briskirtilbólga,
regnbogaroðasótt, drep í húðþekju, Stevens Johnsons
heilkenni, kláði, ofsakláði, rákvöðvalýsa og bráðaofnæmi.
Pakkningar og greiðsluþátttökuverð (júlí 2010):
Forðahylki: 37,5 mg, 7 stk.: 1.556 kr., 75 mg, 28 stk.:
3.450kr., 75 mg, 98 stk.: 7.274kr., 150 mg, 28 stk.: 4.369 kr.,
150 mg, 98 stk.: 7.274 kr. Afgreiðslutilhögun R
Greiðsluþátttaka: B. Markaðsleyfishafi: Actavis Group
PTC ehf. Reykjavíkurvegur 76-78,220 HafnarQörður.
18. mal2009.
hagur í heilsu
1 26 LÆKNAblaðið 2011/97