Læknablaðið - 15.02.2011, Blaðsíða 63

CHAMPIX® (vareniclin) ATC NO7BA03
(stytt Samantekt á eiginleikum lyfs)
Lyfjaform: Filmuhúðaðar töflur vareniclin 0,5 mg og vareniclin 1 mg. Ábendingar: Hjá fullorðnum til að hætta reykingum. Skammtar: Lyfjameðferðir til að hætta reykingum eru líklegri til að bera árangur hjá þeim
sjúklingum sem eru hvattir til að hætta að reykja og fá ráðgjöf og stuðning. CHAMPIX er ætlað til inntöku. Ráðlagður dagskammtur er 1 mg Vereniclin tvisvar á sólarhring eftir skammtaaðlögun í eina viku skv. eftirfarandi
lýsingu: Dagur 1-3: 0,5 mg einu sinni á sólarhring. Dagur 4-7: 0,5 mg tvisvar á sólarhring. Dagur 8-meðferðarloka: 1 mg tvisvar á sólarhring. Sjúklingur skal velja dag sem á að hætta að reykja. CHAMPIX meðferð skal hefjast
1-2 vikum fyrir þann dag. Sjúklingar sem þola ekki aukaverkanir CHAMPIX geta fengið lægri skammta 0,5 mg tvisvar á sólarhring, tímabundið eða allan tímann sem lyfjagjöf stendur yfir.CHAMPIX töflur á að gleypa heilar
með vatni. CHAMPIX má taka með eða án matar.Meðferð með CHAMPIX skal standa yfir í 12 vikur. Fyrir þá sjúklinga sem eru algjörlega hættir að reykja eftir 12 vikna meðferð má hugleiða 12 vikna viðbótarmeðferð með
I mg tvisvar á sólarhring til að auka líkur á áframhaldandi reykbindindi. Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi sem meta árangur á 12 vikna viðbótarmeðferð hjá þeim sjúklingum sem tekst ekki að hætta eða sem byrja aftur að
lokinni meðferð. Hættan á að reykbindindi mistakist er mest fyrst eftir að meðferð er hætt. Hjá sjúklingum í mestri áhættu á að reykbindindið mistakist má hugleiða að minnka skammta smám saman í lok meðferðar.
Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi. Ekki þarf að breyta skömmtum hjá sjúklingum með væga (áætluð kreatínín úthreinsun > 50 ml/mín og < 80 ml/mín) til meðal svæsna (áætluð kreatínín úthreinsun > 30 ml/mín og < 50
ml/mín) nýrnabilun.Minnka má skammta í 1 mg einu sinni á sólarhring fyrir sjúklinga með meðal svæsna nýrnabilun finni þeir fyrir óþægilegum aukaverkunum. Ráðlagður skammtur fyrir sjúklinga með alvarlega nýrnabilun
(áætluð kreatínín úthreinsun < 30 ml/mín) er 1 mg CHAMPIX einu sinni á sólarhring. í byrjun skal gefa 0,5 mg einu sinni á sólarhring fyrstu 3 dagana og auka síðan skammtinn í 1 mg einu sinni á sólarhring. Meðferð á
sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi er ekki ráðlögð þar sem klínísk reynsla af notkun CHAMPIX hjá þessum hóp er ekki nægjanleg. Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi. Ekki þarf að breyta skömmtum hjá sjúklingum með
skerta lifrarstarfsemi. Notkun hjá öldruðum. Ekki þarf að breyta skömmtun hjá öldruðum sjúklingum. Þar sem aldraðir hafa oft skerta nýrnastarfsemi er ráðlagt að meta hana áður en meðferð hefst. Börn. Ekki er mælt með
notkun CHAMPIX hjá börnum og unglingum undir 18 ára aldri vegna ófullnægjandi gagna um öryggi og verkun lyfsins á þann aldurshóp Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök
varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Aðlaga getur þurft skammta hjá sjúklingum sem samtímis nota teófýllín, warfarín og og insúlín. Eftir markaðssetningu hefur verið greint frá þunglyndi, sjálfsvígs-hugsunum, -
hegðun og -tilraunum hjá sjúklingum sem reynt hafa að hætta reykingum með CHAMPIX. Ekki höfðu allir sjúklingar hætt að reykja þegar einkennin komu fram, ekki höfðu allir geðsjúkdóma fyrir sem vitað var um. Læknar
ættu að vera meðvitaðir um hugsanlega hættu á verulegum þunglyndiseinkennum hjá sjúklingum sem reyna að hætta að reykja og ættu að leiðbeina þeim m.t.t. þess. Hætta skal strax meðferð ef læknir, sjúklingur,
fjölskylda eða aðstandendur verða varir við óróleika, geðdeyfð eða breytingar á hegðun eða ef sjúklingur fær sjálfsvígs-hugsanir eða sýnir sjálfsvígshegðun. Geðdeyfð, sem í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur í för með sér
sjálfsvígshugsanir og -tilraunir, getur verið einkenni nikótínfráhvarfs. Að hætta að reykja, með eða án lyfjameðferðar, hefur einnig verið tengt við versnun undirliggjandi geðsjúkdóma (t.d. þunglyndis). Öryggi og verkun
Champix hjá sjúklingum með alvarlega geðsjúkdóma eins og geðklofa, geðhvarfasýki og alvarlegt þunglyndi hefur ekki verið rannsakað. Gæta skal varúðar við meðferð á sjúklingum með sögu um geðsjúkdóma og leiðbeina
þeim m.t.t. þess. Enginn klínísk reynsla liggur fyrir um notkun CHAMPIX hjá sjúklingum með flogaveiki.Við lok meðferða gætti aukinnar skapstryggðar, löngunar til að reykja, þunglyndis og /eða svefnleysis hjá allt að 3%
sjúklingar þegar meðferð Champix var hætt. Upplýsa skal sjúkling um þetta og ræða hugsanlega þörf á að minnka skammta smám saman í lok meðferðar. Eftir markaðssetningu hefur verið greint frá ofnæmisviðbrögðum
þ.á.m. ofsabjúg. Klinisk einkenni voru m.a. þroti í andliti, munni, hálsi og á útlimum. Mjög sjaldan hefurverið greint frá lífshættulegum ofsabjúg sem þarfnaðist bráðrar læknismeðferðar vegna öndunarerfiðleika. Sjúklingar
með þessi einkenni skulu hætta strax meðferð og leita til bráðamóttöku samstundis. Eftir markaðssetningu hefur einnig verið greint frá mjög sjaldgæfum en alvarlegum húðviðbrögðum þ.á.m. Stevens-Johnson heilkenni og
regnbogaroðasótt hjá sjúklingum sem hafa fengið vareniclin. Slík húðviðbrögð geta verið lífshættuleg og því mikilvægt að hætta strax meðferð og hafa samband við bráðamóttöku. Milliverkanir: Ekki hefur verið greint frá
klínískt marktækum milliverkunum lyfja við CHAMPIX. Öryggi og árangur CHAMPIX samtímis öðrum reykingameðferðum hefur ekki verið rannsakað. Meðganga og brjóstagjöf: CHAMPIX á ekki að nota á meðgöngu. Ekki er
vitað hvort varenidin útskilst í brjóstamjólk. Meta skal hvort vegi þyngra, ávinningurinn sem barnið hefur af brjóstagjöfinni eða ávinningurinn sem móðirin hefur af CHAMPIX meðferð, áður en ákveðið er hvort halda skuli
brjóstagjöf áfram. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Champix hefur lítil eða væg áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Sjúklingum er ráðlagt að aka ekki bíl, stjórna tækjum eða vinna áhættusama vinnu fyrr en
þeir vita hvort lyfið hefur áhrif á getu þeirra til að framkvæma slíka hluti. Aukaverkanir: Ýmis einkenni geta komið fram þegar hætt er að reykja, með eða án meðferðar. Til dæmis hafa andleg vanlíðan og þunglyndi,
svefnleysi, skapstyggð, ergelsi eða reiði, kvíði, einbeitingarskortur, eirðarleysi, hægur hjartsláttur, aukin matarlyst eða þyngdaraukning komið fram hjá sjúklingum sem reyna að hætta að reykja. Ekki hefur verið reynt að
hanna eða greina CHAMPIX rannsóknir þannig að hægt sé að aðgreina aukaverkanir tengdar rannsóknarlyfinu frá hugsanlegum fráhvarfseinkennum nikótíns. Klínísk rannsókn með CHAMPIX var gerð á u.þ.b. 4000
sjúklingum í allt að ár (meðal útsetning 84 dagar). Aukaverkanir sem upp komu, komu almennt fram á fyrstu viku meðferðar, alvarleiki þeirra var vægur eða meðalsvæsin og hafði aldur, kynþáttur eða kyn engin áhrif á tíðni
þeirra. Ógleði (28,6%) var algengasta aukaverkunin hjá sjúklingum sem fengu ráðlagðan skammt, 1 mg tvisvar á sólarhring í framhaldi af ráðlögðum aðlögunarskammti. í flestum tilfellum kom ógleðin fram snemma á
meðferðartímanum og var þá væg eða meðalsvæsin og olli því sjaldan að sjúklingar gæfust upp. Sjúklingar sem fengu vareniclin gáfust upp vegna aukaverkana í 11,4% tilvika en þeir sem fengu lyfleysu í 9,7% tilvika. Af þeim
sem fengu vareniclin í þessum hópi var tíðni þeirra sem gáfust upp vegna algengustu aukaverkananna eftirfarandi: ógleði (2,7% á móti 0,6% hjá lyfleysuhópi), höfuðverkur (0,6% á móti 1,0% hjá lyfleysuhópi), svefnleysi
(1,3% á móti 1,2% hjá lyfleysuhópi) og óeðlilegir draumar (0,2% á móti 0,2% hjá lyfleysuhópi). Allar aukaverkanir, sem komu fyrir oftar en hjá lyfleysuhópnum eru flokkaðar eftir líffæraflokki og tíðni (mjög algengar (Sl/10),
algengar (>1/100 til <1/10), sjaldgæfar (>1/1.000 til <1/100) og mjög sjaldgæfar (> 1/10.000 til <1/1.000)). Aukaverkanir sem greint hefur verið frá eftir markaðssetningu eru einnig tilgreindar undir tíðni ekki þekkt. Innan
hvers tíðniflokks eru alvarlegustu aukaverkanirnar taldar upp fyrst. Sýkingar af völdum sýkla og sníkjudýra voru sjaldgæfar en það var berkjubólga, nefkoksbólga, skútabólga, sveppasýking, veirusýking. Aukaverkun vegna
efnaskipta og næringu var algeng aukin matarlyst en sjaldgæfar lystarstol, minnkuð matarlyst, ofþorsti. Hvað varðar geðræn vandamál voru mjög algengar aukaverkanir óeðlilegir draumar og svefnleysi en sjaldgæfar
hræðsluköst, hæg hugsun (bradyphrenia), óeðlilegar hugsanir og skapsveiflur. Ekki var þekkt tíðni á sjálfsvígshugsunum, þunglyndi, geðrofi, ofskynjunum, kvíða, árásargirni og órökréttri hegðun. Aukaverkanir frá taugakerfi
voru mjög algengar höfuðverkur en algengar svefnhöfgi, sundl, breyting á bragðskyni. Sjaldgæfar aukaverkanir voru skjálfti, erfiðleikar við samhæfingu hreyfinga, tormæli, ofstæling, eirðarleysi, andleg
vanlíðan, minnkað snertiskyn, dauft bragðskyn, svefnhöfgi, aukin kynhvöt og minnkuð kynhvöt. Aukaverkanir frá hjarta eru sjaldgæfar gáttatif og hjartsláttarónot en tíðni ekki þekkt fyrir hjartadrep. Aukaverkanir frá augu
eru sjaldgæfar en þekktar eru flyksur fyrir augum (scotoma), mislit augnhvíta, augnverkur, Ijósopsvíkkun, Ijósfælni, nærsýni og aukin táraseyting. Aukaverkanir frá eyrum og völundarhúsi eru sjaldgæfar en eyrnasuð er
þekkt. Aukaverkanir frá öndundarfærum, brjóstholi og miðmæti eru sjaldgæfar en þekkt er mæði, hósti, hæsi, verkur í koki og barka, erting í koki, stífla í öndunarvegi, stíflur í kinnholum, slímrennsli úr nefi í kok, nefrennsli
og hrotur. Frá meltingarfærum eru mjög algeng aukaverkun ógleði en algengar eru uppköst, hægðatregða, niðurgangur, þaninn kviður, kviðóþægindi, meltingartregða, vindgangur og munnþurrkur. Sjaldgæfar eru
blóðuppköst, blóðhægðir, magabólga, bakflæði, kviðverkir, breyting í þörmum, óeðlilegar hægðir, ropi, munnangur, verkur í tannholdi og skán á tungu. Aukaverkanir frá húð og undirhúð eru sjaldgæfar en þekkt eru
útbreidd útbrot, hörundsroði, kláði, gelgjuþrymlar, aukin svitamyndun og nætursviti. Tíðni er ekki þekkt en tilkynnt hefur verið um alvarleg húðviðbrögð, þ.á m. Stevens Johnson heilkenni og regnbogaroðasótt og ofsabjúg.
Aukaverkanir frá stoðkerfi og stoðvefur er sjaldgæfar: Stífleiki í liðum, vöðvakrampar, verkur í brjóstvegg, geislungabólga (costochondritis). Frá nýrum og þvagfærum eru sjaldgæfar aukaverkanir sykur í þvagi, næturmiga,
ofsamiga. Frá æxlunarfærum og brjóstum eru sjaldgæfar aukaverkanir asatíðir (menorrhagia), útferð frá leggöngum, kynlífstruflun. Almennar aukaverkanir og aukaverkanir á íkomustað er þreyta algeng en sjaldgæfar eru
óþægindi fyrir brjósti, brjóstverkur, sótthiti, kuldatilfinning, þróttleysi, breytingar á sólarhringssvefnmynstri (circadian rhythm sleep disorder), slen, blöðrur. Aukaverkanir sem koma fram í rannsóknarniðurstöðum eru
sjaldgæfar en þekkt er hækkaður blóðþrýstingur, ST lækkun á hjartalínuriti (electrocardiogram ST segment depression), minnkuð T-bylgja á hjartalínuriti, aukinn hjartsláttur, óeðlilegar niðurstöður lifrarprófa,
blóðflagnafækkun, þyngdaraukning, óeðlilegt sæði, hækkað C-reactive prótein, lækkað kalsíum í blóði. Ofskömmtun: Veita skal stuðningsmeðferð eftir þörfum. Pakkningar og verð 1. Janúar 2011: Upphafspakkning (0,5 mg
II stk + lmg 42 stk): 15.904 kr,- 8 vikna framhaldspakkning (lmg, 112 stk): 27.171 kr,- Lyfið er lyfseðilsskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi 0 í lyfjaverðskrá. Markaðsleyfishafi: Pfizer. Umboð á íslandi: lcepharma,
Lynghálsi 13, 110 Reykjavík. Samantekt á eiginleikum lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar. Upplýsingar um lyfið er að finna í sérlyfjaskrá og á www.lyfjastofnun.is. 5. janúar 2011. Heimildir: SPC
3/12/2009
Heimildir: 1. Gonzales D et al. Varenicline, an a4R2 nicotinic acethylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation.Arandomized controlled trial. JAMA2006; 296(1):47-
55. 2. Jorenby DE et al. Efficacy of varenidine, an 4B2 nicotinic acethylcholine receptor partial agonist,vs placebo or sustained-release bupropion and for smoking cessation.Arandomized controlled trial.JAMA2006;
296(l):56-63.
Duodart, hart hylki inniheldur 0,5 mg dútasteríö og 0,4 mg tamsúlósínhýdróklóríð. Ábendingar: Meðferð við miðlungsmiklum eða verulegum einkennum af völdum
góðkynja stækkunar á blöðruhálskirtli (benign prostatic hyperplasia, BPH). Draga úr hættu á bráðri þvagteppu (acute urinary retention, AUR) og þörf fyrir
skurðaðgerö hjá sjúklingum með miðlungsmikil eöa veruleg einkenni af völdum góðkynja stækkunar á blööruhálskirtli. Skammtar og lyfjagjöf: Ráðlagður skammtur
af Duodart er eitt hylki (0,5 mg/0,4 mg) til inntöku u.þ.b. 30 mínútum eftir sömu máltíðina á hverjum degi. Hylkin skal gleypa heil og hvorki tyggja þau né opna.
Frábendingar: Ekki má nota Duodart hjá: konum, börnum eða unglingum, sjúklingum með ofnæmi fyrir dútasteríði, öðrum 5-alfa-redúktasahemlum, tamsúlósíni
(þ.m.t. ofsabjúgi af völdum tamsúlósíns) eöa einhverju hjálparefnanna. sjúklingum meö sögu um réttstöðulágþrýsting. sjúklingum með verulega skerta
lifrarstarfsemi.Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Duodart skal einungis ávísað að undangengnu vandlegu mati á ávinningi og áhættu og eftir að
skoðaöir hafa verið aðrir meðferðarkostir, þar á meöal einlyfjameðferðir. Læknum skal vera Ijóst að grunngildi PSA sem er lægra en 4 ng/ml hjá sjúklingum sem taka
Duodart útilokar ekki krabbamein í blöðruhálskirtli. Duodart veldur lækkun á þéttni PSA í sermi um u.þ.b. 50% eftir 6 mánuði hjá sjúklingum með góökynja stækkun á
blöðruhálskirtli, jafnvel þegar um krabbamein í blöðruhálskirtli er að ræða. Því skal tvöfalda PSA-gildi hjá einstaklingi sem hefur fengið meöferð með Duodart í 6
mánuði eða lengur, til samanburðar við eðlileg gildi hjá körlum sem ekki eru í meðferð. Gæta skal varúðar við meðferð hjá sjúklingum með alvarlega skerðingu á
nýrnastarfsemi (kreatínínúthreinsun minni en 10 ml/mín) þar sem rannsóknir hafa ekki verið geröar hjá þessum sjúklingum. Eins og á viö um aðra alfa-blokka, getur
komið fram lækkun á blóðþrýstingi meðan á meöferö meö tamsúlósíni stendur, sem í mjög sjaldgæfum tilvikum getur valdið yfirliði. Sjúklingum sem hefja meðferð
með Duodart skal bent á að leggjast niður viö fyrstu einkenni um réttstöðulágþrýsting (sundl, máttleysi) þar til einkennin hafa gengið til baka. Ekki ráölagt að hefja
meðferð meö Duodart hjá sjúklingum sem eru að fara í dreraðgerð. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Engar rannsóknir á milliverkunum hafa verið
gerðar meö Duodart. Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf dútasteríðs; Notkun samhliða CYP3A4- og/eða P-glýkópróteinhemlum: Brotthvarf dútasteríðs er aðallega
Langtímameöferð með lyfjum sem eru öflugir CYP3A4-hemlar samhliða dútasteríömeðferö, getur aukið þéttni dútasteríðs í sermi. Tamsúlósín: Notkun
tamsúlósínhýdróklóríðs samhliða lyfjum sem geta lækkað blóðþrýsting, þ.m.t. svæfingalyfjum og öðrum afla-1-adrenvirkum blokkum, gæti aukið
blóðþrýstingslækkandi áhrifin. Gæta skal varúöar viö notkun warfaríns samhliða tamsúlósínhýdróklóríði. Díklófenak getur aukið brotthvarfshraða tamsúlósíns.
Frjósemi, meöganga og brjóstagjöf: Duodart er ekki ætlaö konum. Frjósemi: Greint hefur veriö frá því aö dútasteríð hafi áhrif á eiginleika sæöis hjá heilbrigðum
körlum. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Engar rannsóknir hafa verið geröar á áhrifum Duodart á hæfni til aksturs eða stjórnunar véla. Hins vegar skal
upplýsa sjúklinga um aö hugsanlega geti komiö fram einkenni sem tengjast réttstöðulágþrýstingi, svo sem sundl, meðan þeir taka Duodart. Aukaverkanir: Engar
klínískar rannsóknir hafa verið gerðar með Duodart; hins vegar hefur verið sýnt fram á jafngildi Duodart og samsettrar meðferðar meö dútasteríði og tamsúlósíni.
SAMHLIÐA GJÖF DÚTASTERÍÐS OG TAMSÚLÓSÍNS. Eftirfarandi aukaverkanir sem rannsóknaraöili taldi lyfjatengdar hafa verið skráðar með tíðni sem er hærri en
eða jöfn og 1% á fyrsta ári meðferðar (tíðni á fyrsta ári meðferðar)(tíðni á öðru ári meöferöar): getuleysi (6,5%)(1,1%), breytt (minnkuð) kynhvöt (5,2%)(0,4%), truflun
á sáöláti (8,9%)(0,5%), einkenni í brjóstum (þ.m.t. brjóstastækkun og/eða eymsli í brjóstum) (2,0%)(0,9%), svimi (1,4%)(0,2%). EINLYFJAMEÐFERÐ MEÐ
DÚTATERÍÐI. Tíðni á fyrsta ári meðferðar)(tíðni á ööru ári meðferðar): getuleysi (4,9%)(1,3%), breytt (minnkuð) kynhvöt (3,8%)(0,9%), truflun á sáðláti
(1,6%)(0,3%), einkenni í brjóstum (þ.m.t. brjóstastækkun og/eöa eymsli í brjóstum) (1,8%)(1,2%), svimi (0,6%)(0,1%). EINLYFJAMEÐFERÐ MEÐ TAMSÚLÓSÍNI.
Algengar (>1/100 <1/10): sundl, Sjaldgæfar (>1/1.000 <1/100): hjartsláttarónot, hægðatregða, niöurgangur, ógleði, uppköst, þróttleysi, höfuöverkur, óeðlileg sáðlát,
nefslímubólga, útbrot, kláöi, ofsakláði, réttstöðu-lágþrýstingur. Mjög sjaldgæfar (>1/10.000 <1/1.000) Yfirlið, Ofsabjúgur Koma örsjaldan fyrir (<1/10.000), þ.m.t.
einstök tilvik: standpína. Við eftirlit eftir markaðssetningu hafa tilkynningar um IFIS (Intraoperative Floppy Iris Syndrome), tegund þrengingar á sjáöldrum, við
dreraðgerðir verið tengdar meðferð með alfa-1-blokkum, þ.m.t. tamsúlósíni. Afgreidslutilhögun: lyfseðilsskylt, R, 0 Pakkningar og verð: 1. Nóv. 2010, 30 stk.
5.778 kr Handhafi markaðsleyfis: GlaxoSmithKline ehf., Þverholti 14 105 Reykjavík, 21. apríl 2010. Styttur SPC texti, nánari upplýsingar er aö finna á vef
Lyfjastofnunar, www.serlyfjaskra.is
LÆKNAblaðið 2011/97 127