Læknaneminn


Læknaneminn - 01.04.1991, Blaðsíða 39

Læknaneminn - 01.04.1991, Blaðsíða 39
Lyfin sem við notum Af þeim lyfjum sem nú eru í notkun eru um 50% óhandhverf efni, um 25% eru hreinn ísómeri en um 25% eru notuð sem blanda af tveimur eða fleiri ísómerum (handhverfum). Þau lyf sem eru hreinn ísómeri má stundum þekkja á nafninu, t.d. levódópa, cisordinól, dextróamfetamín, dextróprópoxífen en í öðrum tilvikum ekki, t.d. tímólól, naproxen, petidín og ampisillín. Það mál sem hér er til umfjöllunar varðar fyrst og fremst síðasta flokkinn, þ.e. þau lyf sem notuð eru sem blanda ísómera eða m.ö.o. rasemisk blanda. Um er að ræða um fjórðung allra virkra efna sem nú eru í notkun, þannig að hér á landi eru þetta 200-250 efni eða að 1 íkindum 400-500 sérlyf. í þessum hópi eru t.d. flestir betablokkarar, allir kalsíumblokkarar, og fjöldinn allur af verkjalyfjum, gigtarlyfjum. geðlyfjum, magalyfjunt, hormóna- lyfjum, sýklalyfjum, o.s.frv. Þegar við notum slfk lyf erum við ekki að gefa eitt virkt efni, eins og við kannski höldum, heldur 2 eðajafnvel fleiri; m.ö.o. við erum aðgefalyfjablöndu. í bestafalli erum viðað gefa blöndu af tveimur efnum þar sem bæði eru jafn virk eða annað er virkt og hitt hefur engin áhrif i líkamanum; en því miður er málið ekki alltaf svo einfalt. Það skal tekiðskýrt fram að rannsóknirá þessu sviði eru á byrjunarstigi og einungis fáein lyfjanna hafa verið vandlega rannsökuð. Eiginleikar efnanna almennt Almennt gildir um handhverf efni að báðar (allar) handhverfurnar haga sér nákvæmlega eins í óhandhverfu umhverfi eins og l.d. í hreinni vatnslausn. Þannig hafa þærsanta leysanleika, jónun, dreifingarstuðul, bræðslumark o.s.frv. Aftur á móti haga handhverfurnar sér ólíkt í umhverfi sem er handhverft, þ.e. inniheldur mikið af ýmis konar handhverfum efnum. Lifandi umhverfi er dæmigert handhvert't umhverfi þarsem mikiðeraf handhverfum enzýmum, ferjum, himnum með meiru. I lifandi umhverfi haga mismunandi handhverfur efna sér nær undantekningarlaust ólíkt. Næstum öll lyf verka þannig að þau tengjast á viðtaka en viðtakar gera greinarmum á handhverfunt. Það vakti t.d. nokkra furðu þegar fram kom lyf sem var bæði alfa- og beta- blokkari en þetta lyf var labetalól. Labetalól hefurtvö handhverf kolefnisatóm og er því blanda fjögurra ísómera og nú hefur komið í Ijós að einn ísómerinn hefur alfa-blokkandi verkun, annar hefur beta- blokkandi verkun en tveir hafa hvorugt. Mismunandi lyfjahvörf Vitað er að frásog, dreifing og brotthvarf handhverfa getur verið ólíkt. Leysanleiki í vatni og einföld dreifing (diffusion) eru í eðli sínu óhandhverf ferli en hins vegar gera virkur flutningur, próteinbinding og umbrot greinarmun á handhverfum. Hér á eftir verða rakin nokkur þekkt dæmi um slíkt. Frásog og aðgengi, Ef mikill munur er á frásogi eða aðgengi handhverfanna frá meltingarfærum og handhverfurnar hafa ólíkar verkanir, getur munað miklu á klíniskri verkun lyfsins eftir því hvort það er gefið í inntöku eða sem stungulyf. • L-dópa frásogast hraðar en D-dópa en aðgengi beggja formanna er það sama. • 1-metótrexat er frásogað virkt og aðgengi 1 og d formsins er í hlutfallinu 100/25. Bindingur við albúmín. Bindingur við plasmaprótein hefur mikla þýðingu fyrir dreifingarrúmmál og klerans í lifur og nýrum og þar með á helmingunartíma lyfsins í blóði. • Tryptófan binst í hlutfallinu 1/d = 100/1. • Oxazepam binst í hlutfallinu S(+)/R(-) = 35/1. • Virkaformiðafprópranólóli,S(+),binstminnaen R(-)-formið. Binding í vefium. • Virka formið af própranólóli, S(+), binst meiraen R(-)-formið. Brotthvarf. Umbrot í lifur greina venjulega á milli handhverfanna og munur í klerans er oftast á bilinu 1:1,5-2 en þó er vitað að munurinn getur verið meiri og þekkt er dæmi um 12 faldan mun (níkúmalon). Síun í nýrum greinir ekki á milli handhverfa en það gerir seyling og einnig ber að hafa í huga að nýrnaklerans er háður bindingu við plasmaprótein sent er handhverf. LÆKNANEMINN 1 1991 44. árg. 37
Blaðsíða 1
Blaðsíða 2
Blaðsíða 3
Blaðsíða 4
Blaðsíða 5
Blaðsíða 6
Blaðsíða 7
Blaðsíða 8
Blaðsíða 9
Blaðsíða 10
Blaðsíða 11
Blaðsíða 12
Blaðsíða 13
Blaðsíða 14
Blaðsíða 15
Blaðsíða 16
Blaðsíða 17
Blaðsíða 18
Blaðsíða 19
Blaðsíða 20
Blaðsíða 21
Blaðsíða 22
Blaðsíða 23
Blaðsíða 24
Blaðsíða 25
Blaðsíða 26
Blaðsíða 27
Blaðsíða 28
Blaðsíða 29
Blaðsíða 30
Blaðsíða 31
Blaðsíða 32
Blaðsíða 33
Blaðsíða 34
Blaðsíða 35
Blaðsíða 36
Blaðsíða 37
Blaðsíða 38
Blaðsíða 39
Blaðsíða 40
Blaðsíða 41
Blaðsíða 42
Blaðsíða 43
Blaðsíða 44
Blaðsíða 45
Blaðsíða 46
Blaðsíða 47
Blaðsíða 48
Blaðsíða 49
Blaðsíða 50
Blaðsíða 51
Blaðsíða 52
Blaðsíða 53
Blaðsíða 54
Blaðsíða 55
Blaðsíða 56
Blaðsíða 57
Blaðsíða 58
Blaðsíða 59
Blaðsíða 60
Blaðsíða 61
Blaðsíða 62
Blaðsíða 63
Blaðsíða 64
Blaðsíða 65
Blaðsíða 66
Blaðsíða 67
Blaðsíða 68
Blaðsíða 69
Blaðsíða 70
Blaðsíða 71
Blaðsíða 72
Blaðsíða 73
Blaðsíða 74
Blaðsíða 75
Blaðsíða 76

x

Læknaneminn

Beinir tenglar

Ef þú vilt tengja á þennan titil, vinsamlegast notaðu þessa tengla:

Tengja á þennan titil: Læknaneminn
https://timarit.is/publication/1885

Tengja á þetta tölublað:

Tengja á þessa síðu:

Tengja á þessa grein:

Vinsamlegast ekki tengja beint á myndir eða PDF skjöl á Tímarit.is þar sem slíkar slóðir geta breyst án fyrirvara. Notið slóðirnar hér fyrir ofan til að tengja á vefinn.