Læknablaðið

Volume

Læknablaðið - 15.03.1999, Page 68

Læknablaðið - 15.03.1999, Page 68
mar Zeneca kynnir nýja lyfjameðferð fyrir astmasjúklinga Accolate er fyrsti leukotríenviðtækjablokkinn til að koma á markað hér á landi. Hentug skömmtun,123 skjót verkun57 Accolate (zafirlukast, töflur) - til að fyrirbyggja astma og sem viðhaldsmeðferð við astma. /A Þolist vel, sambæralega og sýndarlyf’ Æ. Bætir meðferðarfylgni4 og lungnastarfsemi5 /A Dregur úr astmaeinkennum að degi og nóttu6 A Getur komið í veg fyrir astmaköst vegna áreynslu og ofnæmisvaka8 Æ Getur sérstaklega hentað sjúklingum sem eiga erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja8 Æ, Minnkar hættuna á að astmaeinkenni aukist9 Æ. Astmasjúklingar velja fremur töflur en innúðalyf'0 ACCOLATE (Zeneca, 950217) Töflur; R 03 D C 01 R B Hver tafla inniheldur: Zafirlukast INN 20 mg. Eiginleikar: Framleiðsla á leukotrfen og virkjun á viðtökum hefur verið tengt við lifeðlismeinafraeði astma. Áhnf eru m.a. vöðvasamdráttur. bjúgur I öndunarfærum og breytt virkni frumna vegna bólgumyndunar. þ.á.m. flæði eöslnflkla til lungna. Þessi áhrif koma fram og eru I samræmi við sjúkdómseinkenni astma. Lyfið hefur bólgueyðandi verkun. dregur úr áhrifum þessara forbólguvaldandi efna. Accolate er virkt eftir inntöku og er mjög sárhæfður samkeppnispeptiðblokki á viðtaka leuktrfenanna LTC4. LTD4 og LTE4 sem eru hluti hægtverkandi efna f ofnæmi. Lyfið verkar. að sama marki, gegn samdráttarvirkninni sem öll þrjú leukotríenln (C4. D4, E4) hafa á slátta vöðva öndunarfæranna. Sýnt hefur verið fram á f dýratilraunum að lyfið hefur fyrirbyggjandi áhrif gegn leukotrlenháðri aukningu I gegndræpi æða sem leiðir til bjúgmyndunar f lungum, og hamlar leukotrlenháðu flæði eóslnfíkla til lungna. Sýnt hefur verið fram á sórhæfni Accolate I klínlskum rannsóknum. með verkun þess á leukotrien viðtaka en ekki á prostaglandin. þromboxan, kólinvirka- og histamln viðtaka. I klinfskum rannsóknum hefur verið sýnt fram á að lyfið hafi bólgueyðandi verkun. Accolate hefur skammtaháða verkun gegn berkjuþrengingu sem orsakast af innönduðu leukotrfen D4. Við inntöku á einum skammti af lyfinu gerir það astmasjúklingi kleyft að anda að sór 100 sinnum meira magni af leukotrlen D4 og voru áhrifin enn til staðar eftir 12 og 24 klst. Lyfið vinnur gegn berkjuþrengingar áhrifum ýmissa þátta s.s. superoxlðs. þjálfunar og kalds lofts. Lyfið dregur úr snemm- og slðbúnum bólguviðbrögðum mismunandi ofnæmisvaka, s.s. grass, frá köttum. frjókorna og blöndun ýmissa ofnæmisvaka. Hjá sumum sjúklingum getur lyfið alveg komið f veg fyrir astmaköst vegna þjálfunar og ofnæmisvaka. Accolate er mögulegt val hjá þeim sjúklingum á viðhaldsmeðferð þar sem meðferð með beta-viðtaka ön/um (gefnir eftir þörfum) hefur ekki gefið fullnægjandi árangur. I klfnlskum rannsóknum komu fram greinileg áhrif á grunnsamdrátt f berkjum innan 2 klst. frá fyrsta skammti. þegar hámarks blóðstyrk hafði ekki enn verið náð. Bati á astmaeinkennum kom fram I fyrstu vikunni eftir að meðferð hófst og oft innan nokkurra daga. Accolate er gefið til inntöku tvisvar á dag og getur þvl sórstaklega hentað sjúklingum sem eiga erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja. Hámarksblóðstyrkur næst u.þ.b. 3 klst. eftir inntöku. Eftir inntöku á 30-80 mg á zafirlukast tvisvar á dag, er uppsöfnun lyfsins I blóði lltil (meðaltal 1.45). Helmingunartlmi er u.þ.b. 10 klst. Blóðstyrkur er f réttu hlutfalli við þann skammt sem gefinn er. Só lyfið tekið með mat breytir það aðgengi zafirlukast og minnkar það hjá flestum, eða um 75% sjúklinga. Aðgengið minnkar oftast um 40%. Zafirlukast umbrotnar nær algerlega I llkamanum. Útskilnaður er u.þ.b. 90% með saur en að litlum hluta með þvagi. Zafirlukast finnst ekki I þvagi. Umbrotsefni sem greinast I blóði eru a.m.k. 90 sinnum minna virk en zafirlukast. Próteinbinding er u.þ.b. 99%. Ábendingar: Til að fyrirbyggja astma og sem viðhaldsmeðferð við astma. Frábendingar: Ofnæmi fyrir innihaldsefnum lyfsins. Varúð: Lyfið á að taka reglulega svo betri árangur af meðferðinni náist, jafnvel þegar sjúklingur er án einkenna. Meðferð með lyfinu á vanalega að halda áfram þó skyndileg versnun verði á astma. Eins og með innúðastera og krómóglýkat er lyfið ekki ætlað til notkunar við breytingar á berkjukrampa I bráðum astmaköstum. Notkun lyfsins hefur ekki verið metin I meðferð á óstöðugum astma. Accolate á ekki að koma fyrirvaralaust ( staðmn fyrir innúðastera eða stera til inntöku. Gæta þarf varúðar við meðhöndlun sjúklinga með alvarlegan astma þegar kemur til greina að minnka steranotkun. Þegar steranotkun til inntöku er hætt hjá sjúklingum með alvarlegan astma hafa komið fram einstök tilvik af eósfnfíkinni Iferð. sem stundum kallast Churg-Strausse heilkenni. með kllnlsk einkenni útæðarbólgu. Orsakasamband er þó ekki Ijóst. Hækkun á transamlnösum I blóði getur komið fyrir á meðan meðferð stendur yfir með Accolate. Sllk hækkun er venjulega einkennalaus og tlmabundin en gæti gefið til kynna fyrstu merki um eitrunaráhrif á lifur. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá sjúklingum með vanstarfsemi lifrar. Meðganga og brjóstagjöf: Oryggi lyfsins hjá þunguðum konum hefur ekki verið metið. Möguleg áhætta við notkun lyfsins skal metin á móti þeim árangri sem lyfið gæti skilað við áframhaldandi meðferð á meðgöngu og lyfið skal aðeins notað á meðgöngu ef nauðsyn krefur. Zafirlukast útskilst I móðurmjólk. Accolate á ekki að gefa konum með börn á brjósti. Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanir eru höfuðverkur og meltingaróþægindi. Algengar l>1%): Almennar: Höfuðverkur. Meltingarfæri: Meltingaróþægmdi. Mjög sjaldgæfar t<0,1%l: Húð: Ofnæmi. þ.á.m. ofsakláði og ofsabjúgur. Útbrot. þ.á.m. blöðrumyndun. Lifur: Timabundin aukning á blóðstyrk transamlnasa. Milliverkanlr: Accolate má nota með öðrum lyfjum sem venjulega eru notuð við astma og ofnæmi. Innúðastera, berkjuvlkkandi lyf (innúða og til inntöku), sýklalyf og antihistamln má gefa með Accolate án hættu á milliverkunum. Það sama á við um getnaðarvarnartöflur. Mælt er með að fylgst sé vel með próþrombln tlma só warfarin gefið með lyfinu. Ofskömmtun og eitranir: Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um ofskömmtun á Accolate hjá fólki. Beita skal stuðningsmeðferð. Gagnlegt gæti verið að fjarlægja umframmagn lyfsins með magaskolun. Skammtastærðir handa fullorðnum: Byrja skal meðferð á 20 mg tvisvar á dag. Venjulegur viðhaldsskammtur er 20 mg tvisvar á dag. Só skammtur aukinn. að hámarki 40 mg tvisvar á dag. getur það skilað betri árangri. Ekki skal gefa hærri skammt en sem nemur ráðlögðum hámarksskammti. Þar sem matur getur haft áhrif á aðgengi lyfsins skal ekki taka það með mat. Accolate er notað til að koma I veg fyrir astmaköst og á þvl að taka samfellt. Skammtastærðir handa börnum: Öryggi og verkun lyfsins I börnum undir 12 ára aldri hefur ekki verið staðfest. Útlit: Töflur 20 mg: Hvltar. kringlóttar. kúptar, filmuhúðarar, þvermál 8 mm, áletrun Zeneca á annarri hlið og Accolate 20 á hinni. Pakkningar og verð (júll 1998): Töflur 20 mg: 28 stk. (þynnupakkað) - 2.957 kr.; 98 stk. (þynnupakkað) - 8.027 kr. ZENECA Tilvisanir: 1. Zafirlukast. Drugs 1998 Jan; 55 (1); 121-144. 2. Treatment guidelines for asthma - where will leukotriene receptor antagonists fit in? Sampson A. Costello J. Pharm. J 1995; 255: 26-29. 3. Leukotriene receptor antagonists and biosynthesis inhibitors; potential breakthrough in asthma therapy. Chung KF. Eur Resp. J 1995; 8:1203-1213. 4. Implementation of the guidelines. A patient's perspective. Taggart V S. Eur Resp Rev, 1995; 5:26.112-115. 5. Zafirlukast for symptomatic mild-to-moderate asthma: a 13 week multicenter study. Fish JE. Kemp JP. Lockey RF et al. Clin Ther 1997; 19 (4) 675-690 6. Effects of 6 weeks of therapy with oral doses of ICI204219. a leukotriene D4 - receptor antagonist. in subjects with broncial asthma. Spector SL et al. J Resp Crit Care Med 1994; 150: 618-623. 7. Onset of action of the leukotrien receptor antagonist zafirlukast (Accolate) in patients with asthma. Kemp JJ et al. J Allergy Clin Immunol 1995; 95 (2): 351 Abstracts 844. 8. Sérlyfjaskré 1998. 9. Nathan RA et al 1997. Long-term treatment of asthma with zafirlukast (Accolate): Results of a 13 week multicenter trial in patients with moderate airflow obstruction. Am. J. of Resp. and Crit. Care Med.; 155: A663. 10. Ringdal N et al 1997. A comparison of patient preference for treatment with oral zafirlukast or inhaled beclomethasone. Eur. Resp. J.: 10: Suppl. 25. ASGEIR SIGURÐSSON HF. Síðumúla 35, 108 Reykjavík sími 568 6322, fax: 553 2424
Page 1
Page 2
Page 3
Page 4
Page 5
Page 6
Page 7
Page 8
Page 9
Page 10
Page 11
Page 12
Page 13
Page 14
Page 15
Page 16
Page 17
Page 18
Page 19
Page 20
Page 21
Page 22
Page 23
Page 24
Page 25
Page 26
Page 27
Page 28
Page 29
Page 30
Page 31
Page 32
Page 33
Page 34
Page 35
Page 36
Page 37
Page 38
Page 39
Page 40
Page 41
Page 42
Page 43
Page 44
Page 45
Page 46
Page 47
Page 48
Page 49
Page 50
Page 51
Page 52
Page 53
Page 54
Page 55
Page 56
Page 57
Page 58
Page 59
Page 60
Page 61
Page 62
Page 63
Page 64
Page 65
Page 66
Page 67
Page 68
Page 69
Page 70
Page 71
Page 72
Page 73
Page 74
Page 75
Page 76
Page 77
Page 78
Page 79
Page 80
Page 81
Page 82
Page 83
Page 84
Page 85
Page 86
Page 87
Page 88
Page 89
Page 90
Page 91
Page 92
Page 93
Page 94
Page 95
Page 96
Page 97
Page 98
Page 99
Page 100
Page 101
Page 102
Page 103
Page 104

x

Læknablaðið

Direct Links

If you want to link to this newspaper/magazine, please use these links:

Link to this newspaper/magazine: Læknablaðið
https://timarit.is/publication/986

Link to this issue:

Link to this page:

Link to this article:

Please do not link directly to images or PDFs on Timarit.is as such URLs may change without warning. Please use the URLs provided above for linking to the website.