Læknablaðið

Árgangur

Læknablaðið - 15.03.1999, Síða 68

Læknablaðið - 15.03.1999, Síða 68
mar Zeneca kynnir nýja lyfjameðferð fyrir astmasjúklinga Accolate er fyrsti leukotríenviðtækjablokkinn til að koma á markað hér á landi. Hentug skömmtun,123 skjót verkun57 Accolate (zafirlukast, töflur) - til að fyrirbyggja astma og sem viðhaldsmeðferð við astma. /A Þolist vel, sambæralega og sýndarlyf’ Æ. Bætir meðferðarfylgni4 og lungnastarfsemi5 /A Dregur úr astmaeinkennum að degi og nóttu6 A Getur komið í veg fyrir astmaköst vegna áreynslu og ofnæmisvaka8 Æ Getur sérstaklega hentað sjúklingum sem eiga erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja8 Æ, Minnkar hættuna á að astmaeinkenni aukist9 Æ. Astmasjúklingar velja fremur töflur en innúðalyf'0 ACCOLATE (Zeneca, 950217) Töflur; R 03 D C 01 R B Hver tafla inniheldur: Zafirlukast INN 20 mg. Eiginleikar: Framleiðsla á leukotrfen og virkjun á viðtökum hefur verið tengt við lifeðlismeinafraeði astma. Áhnf eru m.a. vöðvasamdráttur. bjúgur I öndunarfærum og breytt virkni frumna vegna bólgumyndunar. þ.á.m. flæði eöslnflkla til lungna. Þessi áhrif koma fram og eru I samræmi við sjúkdómseinkenni astma. Lyfið hefur bólgueyðandi verkun. dregur úr áhrifum þessara forbólguvaldandi efna. Accolate er virkt eftir inntöku og er mjög sárhæfður samkeppnispeptiðblokki á viðtaka leuktrfenanna LTC4. LTD4 og LTE4 sem eru hluti hægtverkandi efna f ofnæmi. Lyfið verkar. að sama marki, gegn samdráttarvirkninni sem öll þrjú leukotríenln (C4. D4, E4) hafa á slátta vöðva öndunarfæranna. Sýnt hefur verið fram á f dýratilraunum að lyfið hefur fyrirbyggjandi áhrif gegn leukotrlenháðri aukningu I gegndræpi æða sem leiðir til bjúgmyndunar f lungum, og hamlar leukotrlenháðu flæði eóslnfíkla til lungna. Sýnt hefur verið fram á sórhæfni Accolate I klínlskum rannsóknum. með verkun þess á leukotrien viðtaka en ekki á prostaglandin. þromboxan, kólinvirka- og histamln viðtaka. I klinfskum rannsóknum hefur verið sýnt fram á að lyfið hafi bólgueyðandi verkun. Accolate hefur skammtaháða verkun gegn berkjuþrengingu sem orsakast af innönduðu leukotrfen D4. Við inntöku á einum skammti af lyfinu gerir það astmasjúklingi kleyft að anda að sór 100 sinnum meira magni af leukotrlen D4 og voru áhrifin enn til staðar eftir 12 og 24 klst. Lyfið vinnur gegn berkjuþrengingar áhrifum ýmissa þátta s.s. superoxlðs. þjálfunar og kalds lofts. Lyfið dregur úr snemm- og slðbúnum bólguviðbrögðum mismunandi ofnæmisvaka, s.s. grass, frá köttum. frjókorna og blöndun ýmissa ofnæmisvaka. Hjá sumum sjúklingum getur lyfið alveg komið f veg fyrir astmaköst vegna þjálfunar og ofnæmisvaka. Accolate er mögulegt val hjá þeim sjúklingum á viðhaldsmeðferð þar sem meðferð með beta-viðtaka ön/um (gefnir eftir þörfum) hefur ekki gefið fullnægjandi árangur. I klfnlskum rannsóknum komu fram greinileg áhrif á grunnsamdrátt f berkjum innan 2 klst. frá fyrsta skammti. þegar hámarks blóðstyrk hafði ekki enn verið náð. Bati á astmaeinkennum kom fram I fyrstu vikunni eftir að meðferð hófst og oft innan nokkurra daga. Accolate er gefið til inntöku tvisvar á dag og getur þvl sórstaklega hentað sjúklingum sem eiga erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja. Hámarksblóðstyrkur næst u.þ.b. 3 klst. eftir inntöku. Eftir inntöku á 30-80 mg á zafirlukast tvisvar á dag, er uppsöfnun lyfsins I blóði lltil (meðaltal 1.45). Helmingunartlmi er u.þ.b. 10 klst. Blóðstyrkur er f réttu hlutfalli við þann skammt sem gefinn er. Só lyfið tekið með mat breytir það aðgengi zafirlukast og minnkar það hjá flestum, eða um 75% sjúklinga. Aðgengið minnkar oftast um 40%. Zafirlukast umbrotnar nær algerlega I llkamanum. Útskilnaður er u.þ.b. 90% með saur en að litlum hluta með þvagi. Zafirlukast finnst ekki I þvagi. Umbrotsefni sem greinast I blóði eru a.m.k. 90 sinnum minna virk en zafirlukast. Próteinbinding er u.þ.b. 99%. Ábendingar: Til að fyrirbyggja astma og sem viðhaldsmeðferð við astma. Frábendingar: Ofnæmi fyrir innihaldsefnum lyfsins. Varúð: Lyfið á að taka reglulega svo betri árangur af meðferðinni náist, jafnvel þegar sjúklingur er án einkenna. Meðferð með lyfinu á vanalega að halda áfram þó skyndileg versnun verði á astma. Eins og með innúðastera og krómóglýkat er lyfið ekki ætlað til notkunar við breytingar á berkjukrampa I bráðum astmaköstum. Notkun lyfsins hefur ekki verið metin I meðferð á óstöðugum astma. Accolate á ekki að koma fyrirvaralaust ( staðmn fyrir innúðastera eða stera til inntöku. Gæta þarf varúðar við meðhöndlun sjúklinga með alvarlegan astma þegar kemur til greina að minnka steranotkun. Þegar steranotkun til inntöku er hætt hjá sjúklingum með alvarlegan astma hafa komið fram einstök tilvik af eósfnfíkinni Iferð. sem stundum kallast Churg-Strausse heilkenni. með kllnlsk einkenni útæðarbólgu. Orsakasamband er þó ekki Ijóst. Hækkun á transamlnösum I blóði getur komið fyrir á meðan meðferð stendur yfir með Accolate. Sllk hækkun er venjulega einkennalaus og tlmabundin en gæti gefið til kynna fyrstu merki um eitrunaráhrif á lifur. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá sjúklingum með vanstarfsemi lifrar. Meðganga og brjóstagjöf: Oryggi lyfsins hjá þunguðum konum hefur ekki verið metið. Möguleg áhætta við notkun lyfsins skal metin á móti þeim árangri sem lyfið gæti skilað við áframhaldandi meðferð á meðgöngu og lyfið skal aðeins notað á meðgöngu ef nauðsyn krefur. Zafirlukast útskilst I móðurmjólk. Accolate á ekki að gefa konum með börn á brjósti. Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanir eru höfuðverkur og meltingaróþægindi. Algengar l>1%): Almennar: Höfuðverkur. Meltingarfæri: Meltingaróþægmdi. Mjög sjaldgæfar t<0,1%l: Húð: Ofnæmi. þ.á.m. ofsakláði og ofsabjúgur. Útbrot. þ.á.m. blöðrumyndun. Lifur: Timabundin aukning á blóðstyrk transamlnasa. Milliverkanlr: Accolate má nota með öðrum lyfjum sem venjulega eru notuð við astma og ofnæmi. Innúðastera, berkjuvlkkandi lyf (innúða og til inntöku), sýklalyf og antihistamln má gefa með Accolate án hættu á milliverkunum. Það sama á við um getnaðarvarnartöflur. Mælt er með að fylgst sé vel með próþrombln tlma só warfarin gefið með lyfinu. Ofskömmtun og eitranir: Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um ofskömmtun á Accolate hjá fólki. Beita skal stuðningsmeðferð. Gagnlegt gæti verið að fjarlægja umframmagn lyfsins með magaskolun. Skammtastærðir handa fullorðnum: Byrja skal meðferð á 20 mg tvisvar á dag. Venjulegur viðhaldsskammtur er 20 mg tvisvar á dag. Só skammtur aukinn. að hámarki 40 mg tvisvar á dag. getur það skilað betri árangri. Ekki skal gefa hærri skammt en sem nemur ráðlögðum hámarksskammti. Þar sem matur getur haft áhrif á aðgengi lyfsins skal ekki taka það með mat. Accolate er notað til að koma I veg fyrir astmaköst og á þvl að taka samfellt. Skammtastærðir handa börnum: Öryggi og verkun lyfsins I börnum undir 12 ára aldri hefur ekki verið staðfest. Útlit: Töflur 20 mg: Hvltar. kringlóttar. kúptar, filmuhúðarar, þvermál 8 mm, áletrun Zeneca á annarri hlið og Accolate 20 á hinni. Pakkningar og verð (júll 1998): Töflur 20 mg: 28 stk. (þynnupakkað) - 2.957 kr.; 98 stk. (þynnupakkað) - 8.027 kr. ZENECA Tilvisanir: 1. Zafirlukast. Drugs 1998 Jan; 55 (1); 121-144. 2. Treatment guidelines for asthma - where will leukotriene receptor antagonists fit in? Sampson A. Costello J. Pharm. J 1995; 255: 26-29. 3. Leukotriene receptor antagonists and biosynthesis inhibitors; potential breakthrough in asthma therapy. Chung KF. Eur Resp. J 1995; 8:1203-1213. 4. Implementation of the guidelines. A patient's perspective. Taggart V S. Eur Resp Rev, 1995; 5:26.112-115. 5. Zafirlukast for symptomatic mild-to-moderate asthma: a 13 week multicenter study. Fish JE. Kemp JP. Lockey RF et al. Clin Ther 1997; 19 (4) 675-690 6. Effects of 6 weeks of therapy with oral doses of ICI204219. a leukotriene D4 - receptor antagonist. in subjects with broncial asthma. Spector SL et al. J Resp Crit Care Med 1994; 150: 618-623. 7. Onset of action of the leukotrien receptor antagonist zafirlukast (Accolate) in patients with asthma. Kemp JJ et al. J Allergy Clin Immunol 1995; 95 (2): 351 Abstracts 844. 8. Sérlyfjaskré 1998. 9. Nathan RA et al 1997. Long-term treatment of asthma with zafirlukast (Accolate): Results of a 13 week multicenter trial in patients with moderate airflow obstruction. Am. J. of Resp. and Crit. Care Med.; 155: A663. 10. Ringdal N et al 1997. A comparison of patient preference for treatment with oral zafirlukast or inhaled beclomethasone. Eur. Resp. J.: 10: Suppl. 25. ASGEIR SIGURÐSSON HF. Síðumúla 35, 108 Reykjavík sími 568 6322, fax: 553 2424
Síða 1
Síða 2
Síða 3
Síða 4
Síða 5
Síða 6
Síða 7
Síða 8
Síða 9
Síða 10
Síða 11
Síða 12
Síða 13
Síða 14
Síða 15
Síða 16
Síða 17
Síða 18
Síða 19
Síða 20
Síða 21
Síða 22
Síða 23
Síða 24
Síða 25
Síða 26
Síða 27
Síða 28
Síða 29
Síða 30
Síða 31
Síða 32
Síða 33
Síða 34
Síða 35
Síða 36
Síða 37
Síða 38
Síða 39
Síða 40
Síða 41
Síða 42
Síða 43
Síða 44
Síða 45
Síða 46
Síða 47
Síða 48
Síða 49
Síða 50
Síða 51
Síða 52
Síða 53
Síða 54
Síða 55
Síða 56
Síða 57
Síða 58
Síða 59
Síða 60
Síða 61
Síða 62
Síða 63
Síða 64
Síða 65
Síða 66
Síða 67
Síða 68
Síða 69
Síða 70
Síða 71
Síða 72
Síða 73
Síða 74
Síða 75
Síða 76
Síða 77
Síða 78
Síða 79
Síða 80
Síða 81
Síða 82
Síða 83
Síða 84
Síða 85
Síða 86
Síða 87
Síða 88
Síða 89
Síða 90
Síða 91
Síða 92
Síða 93
Síða 94
Síða 95
Síða 96
Síða 97
Síða 98
Síða 99
Síða 100
Síða 101
Síða 102
Síða 103
Síða 104

x

Læknablaðið

Beinleiðis leinki

Hvis du vil linke til denne avis/magasin, skal du bruge disse links:

Link til denne avis/magasin: Læknablaðið
https://timarit.is/publication/986

Link til dette eksemplar:

Link til denne side:

Link til denne artikel:

Venligst ikke link direkte til billeder eller PDfs på Timarit.is, da sådanne webadresser kan ændres uden advarsel. Brug venligst de angivne webadresser for at linke til sitet.