Læknablaðið - 15.09.2001, Blaðsíða 22

VIOXX
MSD 990068 TÖFLUR MOIAH
Virkl innihaldsefni: 12,5 mg eða 25 mg rofekoxib. Töflumar inni-
halda laktósu. Ábendingar Meðferð við einkennum af völdum
slitgigtar. Skammtar: Ráðlagður upphafsskammtur er 123 mg
einu sinni á dag. Hámarksskammtur á dag er 25 mg. Aldraðir:
Cæta skal varúöar þegar dagskammturinn er aukinn úr 123 mg I
25 mg hjá öldruðum. Skert nýmaslarfsemi: Skammta þarf ekki að
aðlaga hjá sjúklingum með kreatinín klerans 30-80 ml/m(n. Skert
lifrarstarfsemi: Sjúklingum með væga skerðingu á lifrarstarfsemi
(Child-Pugh gildi 5-6) skal ekki gcfa mcira en minnsta ráðlagðan
skammt, 123 mg einu sinni á dag. Frábendingar Rófekoxib er
ckki ætlað: Sjúklingum scm hafa þekkt ofnæmi fyrir cinhvcrjum af
innihaldsefnum lyfsins. Sjúklingum með virkan sársjúkdóm í
meltingarvegi eða blæðingu í meltingarvegi. Sjúklingum með
miðlungsalvarlcga eða verulega skerðingu á lifrarstarfscmi
(Child-Pugh gildi 2 7). Sjúklingum með áætlaðan kreatinin klerans
< 30 ml/min. Sjúklingum sem hafa haft einkenni astma, bólgu i
nefslímhúð, sepa f nefslímhúð, ofsabjúg eða ofsakláða cftir inn-
töku acetýlsalicýlsýru eða annarra bólgueyðandi verkjalyfja. Til
notkunar á siöasta þriðjungi meðgöngu eða meðan á brjóstagjöf
stendur. Sjúklingum með bólgusjúkdóm í þörmum. Sjúklingum
með langt gengna hjartabilun.
Varnaðarorð og varúðarreglur bcgar blóðflæði um nýru er
minnkað getur rófekoxíb dregiö úr myndun prostaglandina og
með því minnkað blóðflæði um nýru enn meira og þannig valdið
skerðingu á nýmastarfsemi. I*eir sem eru i mestri hættu m.t.t.
þessa eru sjúklingar sem hafa verulega skerta nýrnastarfsemi fyr-
ir, hjartabilun sem líkaminn hefur ekki náð að bæta upp, og sjúk-
lingar mcð skorpulifur. Hafa skal eftirlit með nýmastarfsemi
slíkra sjúklinga. Gæta skal varúðar þcgar meðfcrð er hafin hjá
sjúklingum mcð verulcgan vökvaskort. Ráðlegt er að bæta slikan
vökvaskort upp áður en meðferð með rófekoxibi er hafin. Eins og
á við um önnur lyf scm koma í veg fyrir myndun prostaglandina,
hafa vökvasöfnun og bjúgur átt sér stað hjá sjúklingum á rófe-
koxíb meðferö. har sem meðferð með rófekoxibi gctur leitt til
vökvasöfnunar skal gæta varúðar hjá sjúklingum sem hafa fcngið
hjartabilun, truflanir á starfscmi vinstri slegils eða háan blóðþrýst-
ing og einnig hjá sjúklingum sem hafa bjúg fyrir, af einhverjum
öðrum orsökum. Eftirlit skal haft með öldruðum og sjúklingum
með truflanir á nýrna-, lifrar-, eða hjartastarfsemi, þegar þeir eru á
rófekoxíb meðferð. í klínískum rannsóknum fengu sumir slitgigt-
arsjúklinganna sem voru á rófekoxíbi meðferð rof, sár eða blæð-
ingar í meltingarveg. Sjúklingar scm áður höfðu fengið rof, sár eða
blæðingar og sjúklingar sem voru eldri en 65 ára virtust vera í
mciri hættu á að fá fyrmefndar aukavcrkanir. hegar skammturínn
fcr yfir 25 mg á dag, eykst hættan á einkennum frá mcltingarvegi,
sem og hættan á bjúgi og háum blóðþrýstingi. Hækkanir á ALAT
og/eða ASAT (u.þ.b. þreföld eðlileg efri mörk, eða meira) hafa
verið skráðar hjá u.þ.b. 1% sjúklinga í klimskum rannsóknum á
rófekoxíbi. Ef sjúklingur fær cinkcnni sem benda til truflana á lifr-
arstarfsemi, eða niðurstöður úr lifrarprófum eru óeðlilegar, skal
hætta rófekoxib meðfcrð ef óeðlileg lifrarpróf eru viðvarandi (þre-
föld eðlileg efri mörk). Rófekoxíb getur dulið hækkaðan líkams-
hita. Notkun rófckoxíbs, sem og allra annarra lyfja sem hamla
COX-2, er ekki ráðlögö hjá konum sem eru að reyna að verða
þungaðar. Böm: Rófekoxíb hefur ekki verið rannsakaö hjá bömum
og skal aðeins gcfið fullorðnum. Magn laktósu í hverri töflu er lík-
lega ekki nægilegt til þcss að framkalla einkenni laktósuóþols.
Milliverkanir: Hjá sjúklingum sem náð höfðu jafnvægi á langvar-
andi warfarin meöferö varð 8% lenging á prótrombfntima í tengsl-
um við daglcga gjöf 25 mg af rófekoxfbi. hvf skal hafa nákvæmt
eftirlit meö prótrombfntima hjá sjúklingum sem eru á warfarfn
meðferð þcgar rófekoxfb meðferð cr hafin. Hjá sjúklingum mcð
vægan eða miölungsmikinn háþrýsting, varð örlítil minnkun á
blóðþrýstingslækkandi áhrifum f tengslum við samhliða gjöf 25
mg af rófekoxfbi á dag og ACE-hcmils f 4 vikur, miðað við áhrifin
af ACE-hemlinum eingöngu. Hvað varðar önnur lyf sem hamla
cýclóoxýgcnasa, þá getur gjöf ACE-hemils samhliða rófekoxfbi,
hjá sumum sjúklingum með skerta nýmastarfsemi, leitt til enn
meiri skerðingar á nýmastarfsemi, sem þó gengur venjulega til
baka. hcssar millivcrkanir ber að hafa í huga þegar sjúklingar fá
rófekoxfb samhliöa ACE-hemlum. Notkun bólgueyðandi verkja-
lyfla samhliða rófekoxíbi gæti einnig dregið úrblóðþrýstingslækk-
andi vcrkun beta-blokka og þvagræsilyfja sem og annarra vcrkana
þvagræsilyfja. Forðast skal samhliða gjöf stærri skammta af
acctýlsalicýlsýru eða bólgueyðandi vcrkjalyfja og rófckoxfbs.
Samhliða gjöf cýklósporins eða takrólímus og bólgueyðandi
verkjalyfja getur aukið citurvcrkanir cýklósporins eða takrólimus
á ným. Eftirlit skal hafa með nýmastarfsemi þegar rófckoxfb er
gefið samhliða öðm hvom þessara lytja. Áhrif rófckoxfbs á lyfja-
hvörf annarra lyfja: Blóðþéttni litíums getur aukist af völdum
bólgueyðandi verkjalyfja Hafa bcr i huga þörf fyrir viöcigandi eft-
irlit með eiturverkunum tengdum mctótrexati þegar rófckoxib er
gefið samhliða mctótrexati. Engar milliverkanir við dígoxfn hafa
komið fram. Gæta skal varúðar þegar rófekoxíb er gefið samhliða
lyfjum sem umbrotna fyrst og fremst fyrir tilstilli CYP1A2 (t.d.
teófyllini, amitryptilfni, tacríni og zileútoni).Gæta skal varúðar
þegar lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP3A4 er ávisað sam-
hliða rófekoxfbi. í rannsóknum á millivcrkunum lyfja, hafði rófe-
koxíb ckki klinfskt mikilvæg áhrif á lyfjahvörf prednisóns/predn-
isólons eða getnaðarvamartaflna (etinýlöstradfóls/norcthindróns
35/1). Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf rófekoxfbs: hegar öflugir
cýtókróm P450 innleiðarar eru ekki til staðar, er CYP-hvatt umbrot
ekki meginumbrotslcið rófekoxíbs. Engu að síður olli samhliða
gjöf rófekoxíbs og rffampíns, sem er öflugur innleiðari CYP ens-
fma, u.þ.b. 50% lækkun á blóðþéttni rófekoxfbs. hvf skal fhuga að
gefa 25 mg skammt af rófekoxibi þegar það er gefið samhliða lyfj-
um sem eru öflugir innleiðarar umbrots í lifur. Gjöf ketókónazóls
(öflugur CYP3A4 hemill) hafði ekki áhrif á lyfjahvörf rófekoxibs í
blóði. Cfmetidín og sýruhamlandi lyf hafa ekki klfnfskt þýðingar-
mikil áhrif á lyfjahvörf rófekoxfbs. Meðganga og brjóstagjöf:
Notkun rófekoxfbs, sem og allra annarra lyfja sem hamla COX-2,
er ekki ráðlögð hjá konum sem eru að reyna að verða þungaðar.
Rófekoxfb á ekki að nota á síðasta þriðjungi meðgöngu þar sem
það gæti, eins og önnur lyf sem hamla myndun prostaglandina,
dregið úr samdrætti legs í fæðingu og valdiö ótímabærri lokun á
slagæðarás. Notkun rófekoxibs hefur ekki vcrið rannsiikuð hjá
þunguöum konum f fullnægjandi samanburðarrannsóknum og
skal þvi ekki nota lyfiö á fyrstu tveimur þriðjungum meðgöngu
nema væntanlcgt gagn af meðferðinni réttlæti mögulcga áhættu
fyrir fóstrið. Ekki er vitaö hvort rófekoxíb skilst út í brjóstamjólk,
en það skilst út í mjólk tilraunadýra. Konur sem eru á rófekoxfb
meðferð ættu ekki að hafa böm á brjósti. Aukaverkanlr Eftirfar-
andi lyfjatengdar aukaverkanir voru skráðar, af hærri tföni en þeg-
ar um lyfleysu var að ræða, í klínískum rannsóknum hjá sjúkling-
um sem fengu 123 mg eða 25 mg af rófekoxíbi í allt að sex mán-
uði. Algengar (>1 %): Almennar: Bjúgur,vökvasöfnun, kviðvcrkir,
svimi. Hjarta- og æðakerfi: Hár blóðþrýstingur. Meltingarfæri:
Brjóstsviöi, óþægindi f efri hluta kviðar, niðurgangur, ógleði, melt-
ingartruflanir. Taugakcrfi: Höfuðverkur. Húð: Kláöi. Sjaldgæfar
(0,1-1 %): Almennar hrcyta/máttleysi, uppþemba, brjóstverkur.
Meltingarfæri: Hægðatregða, sár í munni, uppköst, vindgangur,
nábftur. Augu, cyru, ncf og kok: Eymasuö. Efnaskipti og næring:
hyngdaraukning. Stoðkerfi: Sinadráttur. Taugakcrfi: Svefnleysi,
svefnhöfgi, svimi.Gcðræn einkenni: Geðdeyfð, minnkuð andleg
skerpa. Ondunarfæri: Andþyngsli. Húð: Útbrot, atópfskt eksem.
Að auki hafa væg ofnæmisviðbrögð verið skráö í sjaldgæfum til-
vikum í klinískum rannsóknum.Aukaverkanir vom svipaðar hjá
sjúklingum sem fengu rófekoxfb í eitt ár eða lengur. Breytingar á
niðurstöðum blóð- og þvagrannsókna: Algengar (>1 %): Hækk-
un á ALAT, lækkun á hematókrít, hækkun á ASAT. Sjaldgæfar
(0,1-1 %): hækkun á þvagefni, lækkun á hemóglóbfni, hækkun á
krcatfníni, Hækkun á alkalískum fosfatasa, prótein í þvagi, fækk-
un rauðra og hvítra blóðkoma. Eftirtaldar alvarlcgar aukaverkan-
ir hafa verið skráðar f tengslum við notkun bólgueyðandi verkja-
lyfja og ekki er hægt að útiloka þær í tengslum við rófekoxfb: Eit-
urverkanir á nýru, þ.á m. millivefs nýmabólga nýrungahcilkenni
(nephrotic syndrome) og nýmabilun; eiturvcrkanir á lifur, þ.á m.
lifrarbilun og lifrarbólga; eiturvcrkanir á mcltingarfæri, þ.á m. rof,
sár og bhcðingar; eiturvcrkanir vegna of mikils blóðrúmmáls, þ.á
m. hjartabilun og bilun f vinstri slegli; aukaverkanir á húö og slím-
húðir og alvarleg viöbrögð í húð. Eins og á við um bólgucyðandi
verkjalyf geta aívarlegri ofnæmisviðbrögð átt sér stað þ.á m.
bráöaofnæmi án þess að viðkomandi hafi áður fengiö rófekoxfb.
Pakkningar og verö (dcsember, 2000): Töflur 123 mg og 25 mg:
14 stk. 2756 kr. 28 stk. 4888 kr. 98 stk. 14555 kr Afgreiösla: Lyfseö-
ilsskylda, Greiðsluþátttaka: E. Handhafi markaðsleyfis: Merck
Sharp & Dohme B.V., Haarlem, Holland. Umboðsaðili á fslandi:
Farmasfa ehf, Sfðumúla 32,108 Reykjavík.

(ROFEKOXIB, MSD)
-fyfÉMl ti ísiltmtll
.
^ MERCK SHARP& DOHME
EINÁDAC
FARMAS/A ehf.
lfKKM
(rófekoxíb. MSD)
Sértækt - Áhrifaríkt - Einfalt