Læknablaðið - 15.09.2001, Blaðsíða 58

Þetta er allt
í höfðinu á þér
Zyban er eina nikótínlausa Ivfið aean reykingum.'
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
drequr úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykja.2 5
%-YBAN
bupropion HCI
Zyban FORÐATÖFLUR; N06 A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóriö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaðar, ásamt stuöningsmeöferö, til að aðstoða sjúklinga sem háöir eru nikótini viö aö hætta reykingum. Skammtastæröir: Meöferð ætti að
vara í 7-9 vikur. Meöferö ætti aö hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá, helst á 7.-14. degi meðferöar. Upphafsskammtur er 150 mg einu sinni á dag, i sex daga en siðan 150 mg tvisvar á dag. Að minnsta kosti 8 klst. þurfa að liða á
milli skammta. Það má ekki taka meira en 150 mg í einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára þar sem öryggi og virkni lyfsins hefur ekki verið metin hjá
þessum aldurshópi. Gæta skal varúðar þegar Zyban er gefiö öldruöum. tkki er hægt að útiloka aukiö næmi hjá sumum öldruðum einstaklingum. Ráölagöur skammtur fyrir aldraða er 150 mg einu sinni á daq. Gæta skal varúöar þegar
Zyban er gefiö sjúklingum meö skerta lifrar- og nýrnastarfsemi. Ráölagður skammtur er 150 mg einu sinni á dap. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópióni eöa öörum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Zyban
né heldur sjúklingar með krampa eöa einhverja fyrri sögu um krampa, æxli í miötaugakerfi, sögu um geðhvarfasyki (bipolar disorder), slæma skorpulifur eöa greindir hafa veriö með lotugræögi eöa lystarstol. Þegar hætta er á áfengis-
fráhvarfseinkennum eða þegar langtímanotkun benzódiazepína er hætt snögglega má ekki nota Zyban. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtimis. A.m.k. 14 dagar ættu aö líöa frá þvi aö meðferð meö MAO-bloxkum meö óafturkræfa
verkun lýkur og þar til meðferð meö búprópíóni hefst. Varuö: Þaö má ekki nota stærri skammta af búprópióni en ráðlagðir eru þar sem aukin hætta virðist vera á krömpum meö hækkandi skömmtum af búprópióni. Þaö er aukin hætta
á krömpum samfara notkun á Zyban þegar áhættuþættir sem leitt geta til lægri krampaþröskuldar eru til staðar. Það má ekki nota búprópíón hjá sjúklingum meö fyrirliggjandi áhættuþætti nema aö hugsanlegur heilsufarslegur
ávinningur af því aö hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta á krömpum. Hiá slikum sjúklingum ætti aö íhuga 150 mg hamarksskammt allan meöferðartimann. Skoöa ætti alla sjúklinga með tilíiti til fyrirliggjandi
áhættupátta, svo sem samtimis notkun annarra lyfja sem vitað er aö geta lækkað krampaþrösículdinn, misnotkun áfengis, sögu um höfuðáverka, sykursýki meöhöndlaöa meö blóðsykurslækkandi lyfjum eða insúlíni, notkun örvandi
lyfja eöa megrunarlyfja. Hætta þarf notkun á Zyban og ekki hefja hana aftur hjá sjúklingum sem fá krampa meöan á meðferö stendur. Gæta skal varúöar þegar búprópíón er gefiö samtímis öörum lyfjum sem geta örvaö eða hindraö
umbrot þess. Búprópíón hindrar umbrot sem á sér staö fyrir tilstilli cýtókróm P450 2D6. Ráölegt er aö qæta varúðar þegar lyf sem umbrotiö er af þessu enzymi er gefiö samtimis Zyban. Gæta þarf varúðar þegar Zyban og nikótinlyf
eru notuö samtímis og fylgjast þarf meö þvi vikulega hvort meöferöin valdi hækkuöum blóöþrýstingi. Ofnæmi: Stööva oer notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögö (t.d útbrot, kláöi, verkur fyrir brjósti, bjúgur eöa mæöi) koma fram hjá
sjúklingum meöan á meðferö stendur. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til síðbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóðvatnsveiki (serum sickness) (Sjá kafla
um aukaverkanir). Einkennin hafa gengið til baka hjá flestum sjúklingum þeqar búprópíónmeöferö hefur verið hætt og meöferö meö andhistaminum eöa barksterum hafin. Þau hafa svo horfið meö timanum. Varðandi aldraöa, nýrna-
og lifrarbilaöa sjúklinga er vísað í kafía um skammtastærðir. Þar sem lyfjafræöi búprópións og sumra geödeyfðarlyfja er svipuð, er hætta á aö Zyban geti leitt til geövandamála hjá viðkvæmum sjúklingum. Milliverkanir: Sjúklingar
sem nota lyf sem vitað er aö lækka krampaþröskuldinn, ættu ekki aö fá Zyban nema aö hugsanlegur heilsufarslegur ávinningur af þvi aö hætta reykingum vegi þyngra en huqsanlega aukin áhætta á krömpum. Reykingum fylgir aukin
CYPlA2-virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregiö úr úthreinsun þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa enzýms. Þetta getur leitt til hækkaðrar þéttni bessara lyfja. Þetta getur einkum haft þyðingu fyrir lyf sem aöallega
eru umbrotin af CYP1A2 og hafa lækninqagíídi á þröngu þéttnisviöi (t.d. teófýllin, takrín, klózapin). Kliniskar afleiöingar þess aö hætta aö reykja á önnur lyf sem aöallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. imipramin, ólanzapin, klómipramin
og flúvoxamin) eru ekki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópíón sé ekki umbrotiö af isóenzými CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búprópión og hýdroxýbúprópión hemja CYP2D6 ferliö. Notkun á Zyban
samtímis öörum lyfjum sem CYP2D6 umbrýtur, hefur ekki veriö rannsökuö sérstaklega. Þess vegna ætti aö hefja meðferö meö lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isóenzýms og hafa lækningargildi á þröngu
béttnisviöi, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfium (t.d. desipramin, imipramin, paroxetin), geðlyfjum (t.d. risperidón, tióridazin) betablokkum (t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, flecainid) i tiltölulega
lágum skömmtum. Einnig meö desípramin. Niðurstööur in vitro rannsókna benda tilþess aö búprópión sé umbrotið i hýdroxýbúprópión, helsta virka umbrotsefni buprópións, aö mestu fyrir tilstuölan cytokróm P450 CYP2B6. Þess
vegna er þörf á sérstakri aðgæslu þegar Zyban er gefiö samtimis lyfjum sem vitaö er aö hafa áhrif á CYP2B6 isóenzým (t.d. orfenadrin, cýklófosfamiö, isófosfamiö). Nikótinforöaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópións og
umbrotsefna þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er notað samtimis lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepin, fenóbarbital, fenýtóin) eða lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á kliniska virkni oq
öryggi þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum sem samtimis fá levódópa. Takmarkaöar kliniskar upplýsingar benda til hærri tiöni aukaverkana (t.d. ógleöi, uppköst, órói, eiröarleysi og skjálfti). Meöganga og brjóstagjöf:
Ekki nefur verið synt fram á aö ónætt sé aö nota Zyban á meögöngu. Áhættan fyrir menn er ekki þekkt.. Ekki ætti aö nota Zyban á meðgöngu.Vegna þess aö búprópión og umbrotsefni þess eru skilin út i brjostamiólk ber aö ráöa
mæörum frá þvi aö hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur oq sUórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miðtaugakerfiö getur búpropíón haft áhrif á aðgeröir sem krefjast dómgreindar eöa athygli eöa nreyfistjórnunar.
Einnig hefur veriö greint frá þvi aö Zyban hafi valdið svima eöa ringli. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eða stjornun véía þar til aö þeir eru vissir um aö Zyban skeröi ekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirgreindar
aukaverkanir hafa komið fram i kliniskum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótinfrahvarfseinkenni (t.d. óróleiki, svefnleysi, skjálfti, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykja. Sum þessara einkenna greinast einnig sem
aukaverkanir af völdum Zyban. Algengar (> 1 %): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleði og uppköst, kviðverkir, hægöatregöa. Miötaugakerfi: Svefnleysi, skjálfti, skert einbeiting, höfuöverkur,
svimi, geðdeyfö, eiröarleysi, kviöi. Húö / ofnæmi: Utbrot, kláöi, aukin svitamyndun, ofnæmisviöbrögö svo sem ofsakláöi. Skynfæri: Truflað bragöskyn. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Brjóstverkur, þróttleysi. Hjarta og æöakerfi:
Hraðtaktur, hækkaður blóðþrýstingur (stundum alvarlega), roði. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuð, sjóntruflanir. Mjöq sjaldgæfar (< 0,1 %): Hjarta og æðakerfi: Æðaútvikkun, réttstööuþrýstingsfall,
yfirlið. Miötaugakerfi: Krampi, tiöni er um þaö bil 0,1 %. Álgengastur er þankippakrampi og stundum veröur vart við rugl og minnisleysi aö þeim loknum. Húö fofnærni: Alvarleg ofnæmisviðbröqö, þ.m.t. ofsabjúqur, andþrengsli/berkjukrampi
og ofnæmislost. Liöverkir, vöövaverkir oq hiti hafa einnig komiö fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til síöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóðvatnsveiki (serum sickness). tinnig hefur veriö greint frá
regnbogaroöasótt (erythema multiformeT og Stevens Johnson heilkenni. Pakkningar: 60 stk. þynnupakkað og 100 stk. þynnupakkaö. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr., 100 stk. 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskra. 2: Ascher JA, Cole JO,
Colin JN et al. Bupropion: A review of its meehanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry 1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesation.
N Engl J Med 1997; 337:1195-1202.4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for treatment. Hospital Practice. October 15, 1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, Orzi F et al. Effects of nicotine on the nucleus accumbens
and similarity of those of addictive drugs. Nature 1996; 382:255-257. 31.07.01