Læknablaðið - 15.09.2002, Blaðsíða 10

ZYPREXA og ZYPREXA VELOTAB Eli Lilly Nederland. Zyprexa (olanzapin) tðflur 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg. 10 mg, 15 mg. Zyprexa Velotab (olanzapin) munndreifitöflur 5 mg, 10 mg, 15 mg; N05AH03. Ábendingar Olanzapin er ætlað til meðferðar við geðklofa. Olantapin er einnig virkt
til framhaldsmoöferðar fyrir sjúklinga sem hafa sýnt bata við byrjun meðferðar. Olanzapin er ætlað til meðferðar við meðal til alvarlegu oflæti. Ekki hefur verið sýnt fram i að olanzapin komi i veg fyrir að oflæti eða þunglyndi taki sig upp i ný. Skammtar og lyfjagjöf: Geðklofi:
Mælt er með að gefa 10 mg af olanzapin einu sinni i dag i byrjun meðferðar. Oflæti: Upphafsskammtur er 15 mg einu sinni i dag i eins lyfs meðferð eða 10 mg i dag i samhliða meðferð. Á meðferðartima við bæði geðklofa og oflæti mi breyta þessum skammti með hliðsjón
af einkennum einstaklingsins, innan skammtabilsins 5-20 mg/dag. Mælt er með, að einkenni sjúklings verði endurmetin, iður en skammtastærð er aukin umfram riðlagðan upphafsskammt og skulu einkenni endurmetin eigi sjaldnar en i 24 tima fresti. Gefa mi olanzapin in
tiliits til miltiða þvi frísog er óhið fæðu. ihuga ætti að minnka skammta smim saman þegar meðferð með olanzapini er hætt Olanzapin munndreifitöflu er komið fyrir i munni, þar sem hún sundrast hratt upp I munnvatni. þannig að auðvelt er að kyngja henni. Erfin er að ní
munndreifitöflunni heilli úr munni. Vegna þess hve munndreifitaflan er viðkvæm, skal hún tekin strax eftir að þynnan hefur verið opnuð. Auk þess sundra tðflunni i fullu glasi af vatni eða öðrum hentugum drykk (appelsinusafa, eplasafa, mjólk eða kaffi), og drekka strax.
Olanzapin munndreifitafla er jafngild olanzapin húðuðum töflum, m.tL frásogshraða og frásogs. Skömmtun og skammtastærðir eru eins og meö olanzapin húðuðum töflum. Bim: Olanzapin hefur ekki verið gefið einstaklingum undir 18 ára aldri i rannsóknum. Aldraðir
Venjulega er ekki mælt með lægri byrjunarskammti (5 mg/dag), en kemur til álita, ef einstaklingurinn er 65 ára eða eldri þegar klinisk einkenni gefa tilefni til þess. Sjúklíngar með skerta lifrar- og/eða nýmastarfsemi: Til greina kemur að gefa þessum einstaklingum lægri byrjunarskammt (5 mg). Ef um er að ræða meðal skerta lifrarstarfsemi
(cirrhosis, Child-Pugh Class A eða B), ætti byrjunarskammtur að vera 5 mg og einungis aukinn með varúð. Frábendingar Olanzapin má ekki gefa sjúklingum með ofnæmi fyrir einhverju af innihaldsefnum lyfsins. Olanzapin má ekki gefa sjúklingum með þekkta áhættu fyrir þrönghomsgláku. Varúð: Blóðsykurshækkun eða versnun sykursýki,
stundum með ketónblóðsýringu eða meðvitundarleysi, hefur einstaka sinnum verið lýst og einnig nokkrum dauðsfðllum. Þyngdaraukningu hafði þá stundum verið lýst áður, som gæti verið visbending. Mælt er með að fylgst sé vel með sykursjúkum og sjúklingum I áhættuhóp fyrir sykursýki. Aðrir sjúkdómar samtimis: Þrétt fyrir að olanzapin hafi
sýnt andkólínvirk áhrif in vitro, hafa klínískar rannsóknir sýnt lágt nýgengi slikra einkenna. Þar sem klinísk reynsla olanzapins hjá sjúklingum sem hafa jafnframt aðra sjúkdóma er takmörkuð skal gæta varúðar við gjöf lyfsins hjá sjúklingum með stækkun á blöðruhálskirtli eða þarmalömun og önnur svipuð einkenni. Nokkrir dagar eða vikur geta
liðið uns merki sjást um bata af sefandi meðferð. Fylgjast skal náið með sjúklingum á þessu tímabili. Uktósi: Olanzapin tafla inniheldur laktósa. Fenýlalanin: Olanzapin munndreifitafla inniheldur aspartam, fenýlalanin er umbrotsefni aspartams. Mannitol: Olanzapin munndreifitafla inniheldur mannitol. Natrium metbýl parahýdroxýbenzóat og
natríum propýl parahýdroxýbenzóat Olanzapin munndreifitafla inniheldur naulum methýl parahýdroxýbenzóat og natríum propýl parahýdroxýbenzóat Þessi rotvarnarefni geta valdið ofsakláða. Oæmi eru um siðbúin einkenni eins og snertiofnæmi (contact dermatitis), en bráð einkenni með berkjukrampa eru sjaldgæf. Timabundin og
einkennalaus hækkun á lifrartransamínösum ALT og AST hefur stundum verið lýst sérstaklega I upphafi meðferðar. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum með hækkað ALT og/eða AST, hjá sjúklingum sem hafa einkenni um skerta lifrarstarfsemi, hjá sjúklingum með sðgu um skerta lifrarstarfsemi og hjá sjúklingum sem fá einnig meðferð með
lifrartoxlskum lyfjum. i þeim tilfellum þar sem ALT og/eða AST hækka meðan á meðferð stendur ætti að fylgjast sérstaklega með sjúklingnum og meta þörf á að lækka lyfjaskammtinn. Ef greining lifrarbólgu er staðfest skal meðferð með olanzapini hætt Eins og meö önnur sefandi lyf skal gæta varúðar hjá sjúklingum sem hafa fækkun á
hvítfrumum og/eða hlutleysiskyrningum hver sem orsökin er, hjá sjúklingum sem hafa minnkaða virkni beinmergs vegna lyfjanotkunar, hjá sjúklingum sem hafa minnkaða virkni beinmergs vegna annars sjúkdóms, geislameðferðar eða krabbameinslyf|ameðferðar, og hjá sjúklingum sem hafa eóslnfilafjöld eða myeloproliferativa sjúkdóma. 32
sjúklingar sem höfðu áður fengið hlutleysiskymingafæð eða kyrningahrap tengt clozapinmeðferð fengu olanzapinmeðferð án þess að fjöldi hlutleysiskyrninga lækkaði. Tilkynningar um hlutleysiskyrningafæð hafa verið algengar þegar olanzapin og valpróat eru gefin samhliða. Takmarkaðar upplýsingar eru um samhliða meðferö með liti'um og
valpróati. Ekki eru fyrirliggjandi neinar upplýsingar um samhliða meðferð með olanzapini og carbamazepini, hins vegar hafa verið gerðar rannsóknir á lyfjahvörfum.Neuroleptiskt Malignant Syndrom (NMS): NMS er atvarlegt lífshættulegt ástand tengt meðferð með sefandi lyf|um. Mjög fá tilfelli, lýst sem NMS, hafa lika verið tengd olanzapini.
Klinisk einkenni NMS eru ofurhiti, vöðvastifni, breyn hugarástand og einkenni um truflanir I ósjálfráða taugakerfinu (óreglulegur púls eða óreglulegur blóðþrýstingur, hraður hjartsláttur, aukin svitamyndun og hjartslánartruflanir). Frekari einkenni geta verið hækkaður kreatin fosfókinasi, myoglóbúlín I þvagi (rékvððvasundrun) og bráð
nýrnabilun. Ef sjúklingur fær merki og einkenni um NMS, eða hefur hækkaðan likamshita án þekktrar skýringar og án annarra kliniskra einkenna um NMS skal hætta notkun allra sefandi lyfja, þar með talið olanzapin. Olanzapin skal notað með varúð hjá sjúklingum sem hafa sögu um krampa eða fá meðferð sem gæti lækkað krampaþröskuld.
Krampar sjást cinstaka sinnum hjá sjúklingum sem fá meðferð með olanzapini. í flestum tilvikum er jafnframt um að ræða sögu um krampa eða áhættuþætti sem auka líkur á krömpum. Siðkomnar hreyfitruflanir: i samanburðarrannsóknum sem stóðu I allt að eitt ár voru hreyfitruflanir af vöidum lyfja tðlfræðilega marktækt sjaldnar tengdar
olanzapini. Hins vegar aukast líkur á slðkomnum hreyfitruflunum við langtima notkun og þvl skal meta hvort lækka skuli lyfjaskammtinn eða hætta notkun lyfsins ef hreyfitruflanir koma fram hjá sjúklingi sem fær olanzapin. Slík einkenni geta versnað timabundið eða jafnvel komið fram eftir að notkun lyfsins hefur verið hætt Vegna megináhrifa
olanzapins á miðtaugakerfið, skal gæta varúðar I samtímis notkun annarra lyfja sem verka á miðtaugakerfið og áfengis. Þar sem olanzapin sýnir anddópaminvirkni in vitro, getur það minnkað áhrif efna sem hafa beina eða óbeina dópamlnvirkni. Róttstöðu blóðþrýstingslækkun kom stundum fyrir hjá eldra fólki I klínískum rannsóknum á
olanzapini. Eins og með önnur sefandi lyf, er mælt með þvi að mæla reglulega blóðþrýsting hjá sjúklingum eldri en 65 ára. Olanzapin var ekki tengt viðvarandi lengingu á QT-bili i kliniskum rannsóknum. Einungis 8 af 1685 einstaklingum fengu endurtekið lengingu á QTc bili. Eins og með ðll önnur sefandi lyf skal fara varlega þegar olanzapin er
gefið samtimis öðrum lyfjum sem vitað er að geti lengt QTc bilið, sérstaklega hjá öldruðum, hjá sjúklingum með meðfætt lengt QT heilkenni, blóðrikishjartabilun, ofstækkun hjarta, oflækkun kaliums eða oflækkun magnesiums. Milliverkanir: Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem fá meðferð með lyfjum sem geta valdið bælingu á
miðtaugakerfi. Mðgulegar milliverkanir við olanzapin: Þar sem olanzapin er umbrotið um CYP1A2. geta efni sem örva eða letja þetta Isóenzým haft áhrif á lyfjahvörf olanzapins. Örvun CYP1A2: Umbrot olanzapins geta örvast af reykingum og karbamazepini, sem getur lein til lægri þéttni olanzapins. Einungis hefur oröið vart við væga eða meðal
aukningu á úthreinsun olanzapins. Uklega eru klínisk áhrif takmörkuð, en kliniskt eftirlit er ráðlegt og gefa má hærri skammta ef með þarf (sjá kafla 42 Skammtar og lyfjagjöf). Hömlun CYP1A2: Ruvoxamin er sértækur CYP1A2 hemill, sem hefur sýnt marktæk hemjandi áhrif á umbrot olanzapins. Meðalhækkun Cm#x olanzapins eftir gjöf
fluvoxamins var 54% hjá konum sem reyktu ekki og 77% hjá körlum sem reyktu. Meðalhækkun olanzapin AUC var 52% annars vegar og 108% hins vegar hjá sðmu hópum. Ihuga skal lægri byrjunarskammt olanzapins hjá sjúklingum sem fá fluvoxamin eða aðra CYP1A2 hemla, svo sem ciprofloxacin eða ketoconazol. ihuga skal lækkun
skammta olanzapins ef lyfjameðferö er hafin með CYP1A2 hemli. Lækkað aðgengi: Lyfjakol draga úr aðgengi olanzapins eftir inntðku um 50 til 60% og skulu gefin að minnsta kosti 2 tlmum fyrir eða eftir inntöku olanzapins. Ekki hafa fundist merki um að flúoxetin (CYP2D6 hemill), einstakir skammtar af sýrubindandi lyfjum (él-,
magnesíumsambönd) eða cimetidini hafi marktæk éhrif á lyfjahvörf olanzapins. Hugsanleg áhrif olanzapins á önnur lyf: Olanzapin getur dregið úr áhrifum lyfja sem hafa bein eða óbein dópaminörvandi áhrif. Olanzapin hemur ekki aðal CYP450 Isóenzýmin in vitro (td. 1A2,206,2C9,2C19,3A4). Þvi er ekki búist við milliverkunum, sem hefur verið
staðfest I in vivo rannsóknum þar sem ekki hefur fundist hömlun á umbrotum eftirtalinna lyfja: þrihringlaga geðdeyfðarlyf (svarar að mestu leyti til CYP2D6 kerfisins), warfarin (CYP2C9), teófýllln (CYP1A2) eða díazepam (CYP3A4 og 2C19). Olanzapin olli engum milliverkunum þegar það var gefið samhliða litium eða biperideni. Mælingar á
plasmaþéttni valpróats benda ekki til að breyta þurfi skammtastærðum valpróats, eftir að samhliða gjöf olanzapins er hafin. Meðganga: Þar sem þekking um áhrif lyfsins á fóstur er takmörkuð skal lyfið einungis notað hjá þunguðum konum ef ávinningur af meðferðinni er talinn réttlæta áhættuna fyrir fóstrið. Brjóstagjöf: Ekki er vitað hvort
lyfið skilst út I brjóstamjólk. Konum skal ráðlagt að hafa ekki barn á brjósti meðan á töku lyfsins stendur. Áhrif á haafni til aksturs og notkunar véla: Þar sem olanzapin getur valdið syfju er sjúklingum ráðlagt að gæta varúðar við stjómun hættulegra véla, þar með talið akstur bifreiðar. Aukaverkanir. Syfja og þyngdaraukning voru einu mjög
algengu (>10%) aukaverkanirnar hjá sjúklingum sem fengu olanzapin I kliniskum rannsóknum. Þyngdaraukningin var tengd lægri body mass index (BMI) fyrir meðferð og byrjunarskammti 15 mg eða meira. Tilkynningar um óeðlilegt göngulag hafa verið mjög algengar I klíniskum rannsóknum á sjúklingum með Alzheimers sjúkdóm. í einni
kllniskri rannsókn á sjúklingum með geöhvarfsýki var tiðni hlutleysiskyrningafæðar 4,1%; sem hugsanlega stafaði af því hve plasmaþéttni valpróats var há. Þegar olanzapin var gefið samhliða með litium eða valpróati varð vart við aukningu (>10%) á eftirtöldum einkennum: Skjálfta, munnþurrki, aukinni matarlyst og þyngdaraukningu.
Tilkynningar um talgalla voru einnig algengar (1-10%). Við meðferð með olanzapini samhliða litium eða divalproex varð vart við þyngdaraukningu 27% frá grunnllnu hjá 17,4% sjúklinga á meðan á bráðameðferð stóð (allt að 6 vikur). Mjög algengar (>10%): Þyngdaraukning, svefnhöfgi, I kliniskum rannsóknum á sjúklingum með Alzheimers
sjúkdóm hefur verið lýst óeðlilegu göngulagi, hækkað plasma prólaktin. Algengar (1-10%): Eósínfíklafjöld, aukin matarlyst hækkaöur blóðsykur, hækkaðir þriglyseriðar, svimi, akathisia, réttstöðu blóðþrýstingslækkun, væg skammvinn andkólínvirk áhrif þ.m.t hægðatregða og munnþurrkur, skammvinn, einkennalaus hækkun lifrar
transamlnasa (ALT, AST), sérstaklega I byrjun meðferðar, þróttleysi, bjúgur. Sjaldgmfar (0,1-1%): Hægslánur með eða án blóðþrýstingslækkunar eða yfirliðs, Ijósnæmisviðbrögð, hækkaður kreatinin fosfókinasi. Mjög sjaldgœfar (0.01-0,1%): Hvitfrumnafæö, krömpum hefur mjög sjaldan verið lýst hjá sjúklingum sem eru meðhöndlaðir með
olanzapini, útbrot Örsjaldan koma fyrir (<0,01%): Blóðflagnafæð, blóðsykurshækkun eða versnun sykursýki, stundum með ketónblóðsýringu eða meðvitundarleysi hefur örsjaldan verið lýst þar með talin fáein dauðsföll, ofhækkun þriglyseríða, tilfellum af NMS (Neuroleptic Malignant Syndrome ), tengd olazapini hefur verið lýst brisbólga,
lifrarbólga, langvarandi stinning reðu. Pakkningar og varð (ágúst 2002): Zyprexa töflur. 28 stk. x 2Í mg: kr. 8.021.28 stk. x 5 mg: 11.106.56 stk. x 7,5 mg: 28.713.28 sU. x 10 mg: 19.485.56 stk. x 10 mg: 36.534.28 stk. x 15 mg: 38.534. Zyprexa Velotab (munndreifitöflur). 28 stk. x 5 mg: 12.880.28 stk. x 10 mg: 23.398.28 stk. x 15 mg: 33.938. Afgreiðslu-
tilhögun og greiðsluþátttaka almannatrygginga: R, 100. Samantekt um eiginleika lyfs ar stytt I samræmi við reglugerð um lyfjaauglysingar. Hægt ar að nalgast samantakt um eiginleika lyfs i fullri lengd hjá Eli Lilly Danmark A/S Útibú á islandi. Brautarholti 28.105 Raykjavík.
zyprexa
wOlanzapin
Lómex-T
Hver sýruþolin tafla inniheldur: Omeprazolum INN 20 mg. Ábendingar: Sársjúkdómur í skeifugörn og maga. Bólga í vélinda vegna bakflæðis (reflux oesophagitis). Uppræting Helicobacter pylori í sársjúkdómi (ásamt sýklalyfjum). Sársjúkdómur eða fleiður í
skeifugöm og maga vegna meðferðar með bólgueyðandi gigtarlyfjum (NSAID). Fyrirbyggjandi við meðferð með bólgueyðandi gigtarlyfjum, vegna aukinnar hættu á óþægindum, eins og sársjúkdómi í maga, vélinda eða skeifugöm, fleiðri í maga og/eða skeifugöm
eða meltingartruflunum. Meðferö á einkennum brjóstsviða og nábíts vegna bakflæðissjúkdóms (gastro-oesophageal reflux disease). Zollinger-Ellison heilkenni. Lyfið er einnig ætlað til langtímameðferðar á bólgu í vélinda vegna bakflæðis og síendurteknum
sárum í maga og skeifugörn að því tilskyldu að viðhlítandi árangur hafi ekki náðst með 10 mg dagsskammti af jafngildu lyfi en þá má hækka skammta í 20-40 mg af ómeprazóli (1-2 Lómex-T 20 mg sýruþolnar töflur) einu sinni á dag. Skammtar og
lyfjagjöf: Mælt er með að töflurnar séu teknar að morgni. Þær á að gleypa heilar með 1/2 glasi af vökva. Töflurnar má hvorki tyggja né mylja. Skeifugarnarsár: Ráðlagður skammtur handa sjúklingum með virkt skeifugarnarsár er 20 mg einu sinni á dag.
Einkenni hverfa fljótt og hjá flestum sjúklingum grær sár innan tveggja vikna. Hjá sjúklingum með sár sem ekki er að fullu gróið eftir þann tíma, grær sár yfirleitt við tveggja vikna meðferð til viðbótar. Hjá sjúklingum með skeifugarnarsár sem hefur svarað illa
meðferð er ráðlagt að gefa 40 mg einu sinni dag og er sár yfirleitt gróið innan fjögurra vikna. Fyrirbyggjandi gegn síendurteknu skeifugarnarsári er ráðlagður skammtur 10 mg ómeprazóls einu sinni á dag. Þar sem Lómex-T sýruþolnar töflur innihalda 20
mg ómeprazóls er ráðlagt að hefja meðferð með jafngildu lyfi af lægri styrkleika. Ef þörf krefur má auka skammtinn í 20-40 mg ómeprazóls (1 -2 Lómex-T 20 mg sýruþolnar töflur) einu sinni á dag. Magasár: Ráðlagður skammtur er 20 mg einu sinni á
dag. Einkenni hverfa fljótt og hjá flestum sjúklingum grær sár innan fjögurra vikna. Hjá sjúklingum með sár sem ekki er að fullu gróið eftir þann tíma, grær sár yfirleitt við fjögurra vikna meðferð til viðbótar. Hjá sjúklingum með magasár sem hefur svarað
meðferð illa er ráðlagt að gefa 40 mg einu sinni á dag og er sár yfirleitt gróið innan 8 vikna. Fyrirbyggjandi gegn síendurteknu magasári sem hefur svarað meðferð illa er ráðlagður skammtur 20 mg einu sinni á dag. Ef þörf krefur má auka skammtinn í 40
mg einu sinni á dag. Sársjúkdómar eða fleiður vegna meðferðarmeð bólgueyðandi gigtarlyfjum (NSAID): Ráðlagður skammtur hjá sjúklingum með magasár, skeifugamarsár eða fleiður í maga og/eða skeifugöm vegna meðferðar með bólgueyðandi
gigtarlyfjum, hvort sem meðferðin er langvarandi eða ekki, er 20 mg einu sinni á dag. Einkennin hverfa fljótt og hjá flestum sjúklingum gróa sár innan fjögurra vikna. Hjá sjúklingum með sár sem ekki hefur að fullu gróið eftir þann tíma, grær sár yfirleitt viö
fjögurra vikna meðferð til viðbótar. Ráðlagður skammtur til að fyrirbyggja magasár, skeifugarnarsár eða fleiður í maga og/eða skeifugörn og meltingartruflanir er 20 mg einu sinni á dag. Uppræting Helicobacterpylori ísársjúkdómi: Þriggja lyfja meðferð:
Ómeprazól 20 mg, amoxicillín 1 g og klaritrómýcín 500 mg, öll gefin tvisvar á dag í eina viku eðaómeprazól 20 mg, klaritrómýcín 250 mg og metrónídazól 400 mg (eða tínídazól 500 mg) öll gefin tvisvar á dag í eina viku eða ómeprazól 40 mg einu sinni
dag ásamt amoxicillíni 500 mg og metrónídazóli 400 mg, bæði gefin þrisvar á dag í eina viku. Tveggja lyfja meðferð: Ómeprazól 40-80 mg daglega ásamt amoxicillíni 1,5 g daglega, sem gefið er í skiptum skömmtum í tvær vikur. I klínískum rannsóknum
hafa 1,5-3 g dagskammtar af amoxicillíni verið notaðir eða ómeprazól 40 mg einu sinni á dag ásamt klaritrómýcíni 500 mg þrisvar á dag í 2 vikur. Til þess að tryggja að sár grói hjá sjúklingum með virkan sársjúkdóm, sjá frekar um skömmtun lyfsins við
maga- og skeifugarnarsári. Hverja meðferð má endurtaka ef sjúklingur greinist enn jákvæður fyrir Helicobacter pylori. Bólga í vélinda vegna bakflæðis: Ráðlagður skammtur er 20 mg einu sinni á dag. Einkenni hverfa fljótt og hjá flestum sjúklingum
næst bati innan fjögurra vikna. Hjá sjúklingum sem ekki hafa fengið fullan bata eftir þann tíma, fæst yfirleitt bati við fjögurra vikna meðferð til viðbótar. Hjá sjúklingum með alvarlega bólgu í vélinda vegna bakflæðis er ráðlagður skammtur 40 mg einu sinni á
dag og næst bati yfirleitt innan 8 vikna. Við langtímameðferð hjá sjúklingum með bólgu I vélinda vegna bakflæðis er ráðlagður skammtur 10 mg einu sinni á dag. Þar sem Lómex-T sýruþolnar töflur innihalda 20 mg ómeprazóls er því ráðlagt að hefja meðferð
með jafngildu lyfi af lægri styrkleika. Ef þörf krefur má auka skammtinn í 20-40 mg ómeprazóls (1 -2 Lómex-T 20 mg sýruþolnar töflur) einu sinni á dag. Alvarleg bólga i vélinda vegna bakflæðis hjá börnum 1 árs og eldri: Fyrir börn þyngri en 20 kg er
ráðlagður skammtur 20 mg ómeprazóls (ein Lómex-T 20 mg sýruþolin tafla) einu sinni á dag, ef þörf krefur má tvöfalda skammtinn. Ekki er ráðlagt að hefja meðferð barna, léttari en 20 kg, með Lómex-T 20 mg sýruþolnum töflum, þar sem ráðlagður
skammtur fyrir þessi börn (10-20 kg) er 10 mg ómeprazóls einu sinni á dag ef þörf krefur má hins vegar auka skammtinn í 20 mg ómeprazóls einu sinni á dag. Meðferð á einkennum vegna bakflæðissjúkdóms: Ráðlagður skammtur er 20 mg daglega.
Einkenni hverfa fljótt. Ef meðferð á einkennum hefur ekki borið árangur eftir fjögurra vikna meðferð með 20 mg daglega, eru frekari rannsóknir ráðlagðar. Zollinger-Ellison heilkenni: Hjá sjúklingum með Zollinger-Ellison heilkenni eru skammtar
einstaklingsbundnir og meðferð skal halda áíram eins lengi og þörf krefur miðað við klínískt ástand. Ráðlagður upphafsskammtur er 60 mg daglega. Allir sjúklingar með alvarlegan sjúkdóm og sem ekki hafa svarað annarri meðferð, hafa fengið viðunandi
verkun af lyfinu og fengu yfir 90% sjúklinganna viðhaldsskammta á bilinu 20-120 mg daglega. Fari dagsskammtur yfir 80 mg, þarf aö skipta honum í tvær lyfjagjafir. Skert nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með
skerta nýrnastarfsemi. Skert lifrarstarfsemi: Þar sem aðgengi og helmingunartími ómeprazóls í plasma eykst viö skerta lifrarstarfsemi getur verið nægjanlegt að gefa lægri skammta (10-20 mg dagskammta). Aldraðir: Hjá öldruðum þarf ekki að breyta
skömmtum. Frábendingar: Lyfið á ekki að gefa sjúklingum með þekkt ofnæmi fyrir ómeprazóli eða öðrum innihaldsefnum lyfsins. Varnaðarorð og varúðarreglur: Þegar talið er að um magasár sé að ræða skal útiloka illkynja sjúkdóm, en meðferð með
ómeprazóli getur dregið úr einkennum og seinkað sjúkdómsgreiningu. Milliverkanir: Frásog sumra lyfja getur breyst vegna hækkunar á sýrustigi magans. Þannig má ætla að frásog ketakónazóls minnki samtímis ómeprazólmeðferð, eins og gerist ef samtímis
eru gefin önnur lyf sem hemja sýruseytingu eða eru sýrubindandi. Hvorki hefur oröið vart við milliverkun lyfsins við fæðu né samtímis töku sýrubindandi lyfja. Þar sem ómeprazól er umbrotið í lifur um cýtókróm P450 2C19 getur það seinkað brotthvarfi á
díazepami, R-warfarín og fenýtóíni. Ráðlagt er að fylgjast með sjúklingum, sem fá warfarín eða fenýtóín og nauðsynlegt getur verið að minnka skammta. Engu að síður hefur samtímis meðferð með 20 mg daglega ekki breytt blóðþéttni fenýtóíns hjá sjúklingum
á samfelldri meðferð með lyfinu. Á sama hátt hefur samtímis meðferð með 20 mg daglega ekki breytt blóðstorknunartíma hjá sjúklingum á langtíma meðferð með warfaríni. Blóðþéttni ómeprazóls og klaritrómýcíns aukast við samtímis meðferð með þessum
lyfjum, en engar milliverkanir eru við metrónídazól eða amoxicillín. Þessi sýklalyf eru notuð samtímis ómeprazóli til að uppræta Helicobacter pylori. Niðurstöður fjölda rannsókna á milliverkun ómeprazóls við önnur lyf benda til þess að endurtekin gjöf á
ómeprazóli 20-40 mg til inntöku, hafi engin áhrif á önnur mikilvæg ísóform CYP, eins og sést hefur á því að milliverkun er ekki fyrir hendi á hvarfefnum fyrir CYP1A2 (koffein, fenasetín, teófýllín), CYP2C9 (S-warfarín, píroxíkam, díklófenak og naproxen),
CYP2D6 (metóprólól, própanólól), CYP2E1 (etanól) og CYP3A (cíklóspórín, lídókaín, kínidín, estradíól, erýtrómýcín og búdesóníð). Meðganga og brjóstagjöf: Eins og við á um flest lyf ætti hvorki að gefa þunguðum konum né konum með barn á brjósti
ómeprazól nema brýn ástæða sé til. Ómeprazól gefið konum í fæðingu, í skömmtum allt að 80 mg á 24 klst., hefur ekki valdið aukaverkunum hjá baminu. Dýrarannsóknir hafa ekki bent til hættu vegna meðferðar með lyfinu á meðgöngutíma og við brjóstagjöf
og engar vísbendingar liggja fyrir um eituráhrif eða fósturskemmandi verkun. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Ólíklegt er að lyfið hafi áhrif á hæfni til aksturs eða stjómunar annarra véla. Aukaverkanir. Lyfið þolist vel og aukaverkanir hafa yfirleitt verið
vægar og gengið til baka. Eftirfarandi einkenni hafa komið fram í klínískum rannsóknum eða tilkynnt hefur verið um þau við venjulega notkun. (mörgum tilvikum hafa ekki verið sönnuð tengsl þeirra við meðferð með ómeprazóli. I klínískum rannsóknum
sem staðið hafa yfir í skamman tíma hafa aukaverkanir við notkun á ómeprazól sýruþolnum töflum verið svipaðar aukaverkunum sem sést hafa við notkun ómeprazól sýruþolinna hylkja. Algengar (>1%): Mið- og úttaugakerfi: Höfuðverkur. Meltingarfæri:
Niðurgangur, hægðatregða, kviðverkir, ógleði/uppköst og aukinn vindgangur. Sjaldgæfar (0,1-1%): Mið- og úttaugakerfi: Sundl, breytt húðskyn, svefnhöfgi, svefnleysi og svimi. Lifur: Aukning lifrarensíma. Húð: Útbrot og/eða kláði. Ofsakláði. Annað:Vanlíðan
(malaise). Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Mið- og úttaugakerfi: Tímabundið rugl, æsingur, árásarhneigð, þunglyndi og ofskynjanir, sérstaklega hjá mikið veikum sjúklingum. Innkirtlar: Brjóstastækkun hjá körlum. Meltingarfæri: Munnþurrkur, bólga í munni og
candidasýking í meltingarvegi. Blóð: Fækkun á hvítum blóðkornum, fækkun á blóðflögum, kyrningahrap og blóðfrumnafæð. Lifur: Heilakvilli (encephalopathy) hjá sjúklingum með sögu um alvarlegan lifrarsjúkdóm, lifrarbólgu með eða án gulu, lifrarbilun.
Stoðkerfi: Liðverkir, máttleysi í vöðvum og vöðvaverkir. Húð: Aukið Ijósnæmi, regnbogaroðasótt (erythema multiforme), Stevens-Johnson heilkenni, drep i húðþekju (toxic epidermal necrolysins(TEN)), hárlos. Annað: Ofnæmi, t.d. ofsabjúgur, hiti, berkjusamdráttur,
millivefsbólga í nýrum og ofnæmislost. Aukin svitamyndun, bjúgur í útlimum, sjóntruflanir, breytingar á bragðskyni og blóðnatríumlækkun. Ofskömmtun: Einstakur skammtur, allt að 400 mg af ómeprazól sýruhjúphylkjum, hefur ekki valdið alvarlegum
einkennum. Brotthvarfshraði var óbreyttur (línuleg lyfjahvörf) við aukna skammta og ekki hefur verið þörf á neinni sérstakri meðferð. Lyfhrif: Ómeprazól er blanda (racemic) af tveimur virkum handhverfum (enantiomers). Ómeprazól dregur úr sýruseytingu
og er verkunarháttur mjög sértækur. Það hemlar sértækt prótónupumpuna í paríetal frumum. Lyfið verkar hratt og hefur afturkræfa stjórnun á sýruseytingu þegar það er gefið einu sinni á dag. Ómeprazól er veikur basi og eykst þéttni þess og umbrot í virkt
efni í mjög súru umhverfi innanfrumurýmis (canaliculi) paríetal frumna, þar sem það er hemill á H+, K+-ATPasa-sýrupumpuna. Þessi verkun á lokastigi magasýrumyndunarinnar er skammtaháð og dregur kröftuglega úr bæði hvíldarframleiðslu og framleiðslu
við hvers kyns örvun, óháð því hvað hvetur. Lyfið, gefið til inntöku einu sinni á dag, veldur hraðri og virkri hemlun á sýruseytingu í maga allan sólarhringinn og hámarksverkun næst eftir fjögurra daga meðferð. Ekki hefur dregið úr virkni ómeprazóls við
langtímanotkun (tachyphylaxis). Uppræting á Helicobacter pylori með ómeprazóli og sýklalyfjum hefur í för með sér að einkenni hverfa fljótt, sár í slímhúð gróa hratt og hlé á sársjúkdómi er langt. Við langtímameðferð hafa greinst blöðrur á magakirtlum.
Þessar breytingar eru afleiðingar af minnkaðri sýruseytingu, þær eru góðkynja og ganga til baka þegar meðferð er hætt. Sérstakar varúðarreglur við geymslu: Lyfið á að geyma við stofuhita (15-25°C) í lokuðum umbúðum. Töfluglösin innihalda þurrkhylki
sem ekki má fjarlægja. Pakkningar og hámarksverð í smásölu 1. júlí 2002: Sýruþolnar töflur 20 mg: 14 stk. 3.772 kr.; 28 stk. 6.593 kr.; 56 stk. 11.900 kr.; 100 stk. 19.667 kr. Afgreiðslutilhögun: R. Greiðsluþátttaka: E. Hámarksmagn sem
ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti. Markaðsleyfishafi: Omega Farma. Nánari upplýsingar eru I sérlyfjaskrártexta. Júlí 2002.
Lomex-T
ómeprazól
Omega Farma
622 Læknablaðið 2002/88