Læknablaðið - 15.02.2005, Blaðsíða 79

SERLYFJATEXTAR
Seroxat
GlaxoSmithKline
TÖFLUR; N 06 A B 05 R B
Hver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, klóríð, hemihydric. 22,8 mg, samsvarandi
Paroxetinum INN 20 mg. Töflurnar innihalda litarefnið títantvíoxíð (E171).
Ábendingar: Þunglyndi (ICD-10: Meðalalvarleg til alvarleg þunglyndisköst).
Þráhyggju- oq/eða áráttusýki. Felmtursköst (panic disorder). Félagslegur
ótti/féíagsleg fælni. Almenn kvíðaröskun. Áfallastreituröskun.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir:
Þunglyndr. Mælt er með 20 mg á daq sem upphafsskammti, sem má auka (allt
að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Oldruðum skal ekki gefinn stærri skammtur
en 40 mg á dag.
Þráhyggju-áráttusýki: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð
með 20 mg á dag. Auka má skammt í allt að 60 mg á dag háð svörun sjúklings.
Felmtursköst: Mælt er með 40 mg skammti á dag, en hefja skal meðferð með
10 mg á dag. Auka má skammt í allt að 60 mg á dag háð svörun sjúklings.
Félagsleaur ótti/félagsleg fælni: Mælt er með 20 mg skammti á dag, sem má
auka í allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Skammtur er aukinn um 10
mg hverju sinni eftir þörfum.
Almenn kvíöaröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mg hverju sinni, hiá þeim sjúklingum sem svara ekki 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag náð svörun sjúklings.
Áfallastreituröskun: Mælt er með 20 mg skammti á dag. Auka má skammtinn
um 10 mg hverju sinni, hjá þeim sjúklingum sem ekki svara 20 mg skammti,
að hámarki 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Börn Lyfið er ekki ætlað börnum.
Frábendingan Þekkt ofnæmi fyrir paroxetíni eða öðrum innihaldsefnum lyfsins.
Varnaðarorð og varúðarreglur: Paroxetín á ekki að gefa sjúklingum samtímis
MAO-hemlum og ekki fyrr en 2 vikum eftir að gjöf MAO-hemta hefur verið
hætt. Eftir það skal hefja meðferð varlega og auka skammta smám saman þar
til æskileg svörun næst. Ekki skal hefja meðferð með MAO-hemlum innan
tveggja vikna eftir að meðferð með paroxetíni hefur verið hætt. Hjá sjúklingum
sem pegar eru á meðferð með róandi lyfjum skal gæta varúðar við gjöf paroxetíns,
eins og annarra sérhæfðra serótónín endurupptökuhemla (SSRI lyfja), þar sem
við samtímis notkun þessara lyfja hefur verio greint frá einkennum sem qætu
verið vísbending um illkynja sefunarheilkenni. Eins og við á um önnur geðdeyfðarlyf
skal gæta varúðar við notkun paroxetins hjá sjúklingum sem þjást af oflæti.
Sjálfsmorðshætta er mikil þegar um þunglyndi er að ræða og getur hún haldist
þótt batamerki sjáist. Því þarf að fylgjast vel með sjúklingum (byrjun meðferðar.
Við meðferð á þunglyndistímabilum sjúklinga með geðklofa geta geðveikieinkenni
versnað. Hjá sjúklingum með geðhvarfasýki (manic-depressive sjúkdóm), getur
sjúkdómurinn sveiflast yfir I oflætisfasann (man(u). Gæta skal almennrar varúðar
við meðhöndlun þunqlyndis hjá sjúklingum með hjartasjúkdóma. Nota skal
paroxetín með varúð njá sjúklingum með flogaveiki.Við alvarlega skerta lifrar-
og/eða nýrnastarfsemi skal nota lægstu skammta sem mælt er með. Einstaka
sinnum hefur verið qreint frá lækkun natrtums ( blóði, aðallega hjá öldruðum.
Lækkunin gengur yfirleitt til baka þegar notkun paroxetfns er hætt. Mælt er
með þv( að dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á notkun lyfsins.
Gláka: Eins og aðrir sérhæfir serótónín viðtakahemlar (SSRI) veldur paroxetln
einstaka sinnum útvíkkun sjáaldra og skal því nota það með varúð hjá sjúklingum
með þrönghornsgláku.
Einungis takmörkuð kKnísk reynsla er af samtímis meðferð með paroxetíni og
raflosti.
Milliverkanir: Vegna hamlandi áhrifa paroxetíns á cýtókróm P450 kerfið I
lifrinni (P450 II D6) getur það hægt á umbroti lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
þessa enzýms, t.d. sumra þríhringlaga qeðdeyfðarlýfja (imipramlns, desípramíns,
amitriptýllns, nortriptýl(ns), sterkra geðiyfja at flokki tenótíazlna (t.d. perfenazlns
og tíórídazíns) auk lyfja við hjartslattartruflunum í flokki 1C (t.d. flekaínfðs og
própafenóns).
I rannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem qefin voru samtfmis (við stöðuga
þéttni) paroxetln og terfenadín (enzýmhvarfetni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu
engin áhrif af paroxetíni fram á lyfjahvörf terfenadíns. Ekki er talið að samtímis
notkun paroxetíns og annarra efna, sem eru enzýmhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi
neina hættu (för með sér.
Ekki er talið nauðsynlegt að breyta upphafsskömmtun þegar gefa á lyfið samhliða
lyfjum sem eru þekkt fyrir að örva ensímumbrot (t.d. karbamazepín,
natríumvalpróat). Allar sfðari skammtabreytingar skal miða við klínísk áhrif (þol
og virkni).
Samtímis notkun clmetidíns og paroxetíns getur aukið aðgengi paroxetlns.
Daqleg gjöf paroxetlns eykur blóðvökvaþéttni prócýklidíns marktækt; önnur
andkólínvirk lyf gætu orðið fyrir svipuðum ánrifum. Lækka skal skammta
prócýklidíns ef vart verður andkólínvirkra áhrifa. Eins og við á um aðra sérhæfða
serótónín endurupptökuhemla getur samtímis notkun paroxetfns og
serótónínvirkra efna (t.d. MAO-hemla, L-trvptófans) leitt til 5HTtengdra verkana
(Serótónínvirk heilkenni; sjá kafla 4.8). Áhætta við notkun paroxetíns með
öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundið.
Ber því að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að gefa þessi lyf samtímis.Gæta
skal varúðar hjá sjúklingum á samhliða meðferð með paroxetini og litíum vegna
takmarkaðrar reynslu njá sjúklingum. Gæta skal varúðar við samtímis notkun
paroxetíns og alkóhóls.
Meðqanga og brióstagjöf: Takmörkuð revnsla er af notkun lyfsins á meðgöngu
oq lytið skilst út I brjóstamjólk og á þvf ekki að nota það samhliða brjóstagjöf.
Akstur: Sjá kafla um aukaverkanir.
Aukaverkanir:
Algengar (>1%J:
Meltingarfæri: Oqleði, niðurgangur, munnþurrkur, minnkuð matarlyst,
meltingartruflanir, nægðatregða, uppköst, truflanir á bragðskyni, vindgangur.
Miðtaugakerfi: Svefnhöfgi, þróttleysi, seinkun á sáðláti, brenglun á
kynKfsstarfsemi, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun.
Þvag- og kynfæri: Þvaglátatruflanir.
Augu: Þokusýn.
Húð: Aukin svitamyndun.
Sjaldgæfar (<1%):
Almennar: Bjúgur (á útlimum og í andliti), þorsti.
Miðtaugakerfi: Væqt oflæti/oflæti, tilfinningasveiflur.
Hjarta- og æðakerfí: Gúlshraðsláttur (sinus trachycardia).
Miög sjaldgæfar(<0,1 %)
AÍmennar: Serótónínvirkt heilkenni.
Blóð: óeðlilegar blæðingar (aðallega blóðhlaup í húð (ecchymosis) og
Suri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð.
augakerfi: Rugl, krampar.
Innkirtlar: Einkenm Kk ofmyndun prólaktíns, mjólkurflæði.
Húð: Ljósnæmi.
Lifur: Tímabundin hækkun á lifrarenzýmum.
Taugakerfi: Extrapýramídal einkenni.
Augu: Bráð qláka.
Tlmabundið of lágt gildi natriums I blóði (gæti verið f tengslum við óeðlilega
seytrun ADH), eihkum hjá eldri sjúklingum. T(mabundin hækkun eða lækkun
á blóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetínmeðferð, oftast híá siúklingum
sem eru fyrir með of háan blóðþrýstinq eða kvíða. Alvarleg áhrit á lifur koma
stöku sinnum fyrir og skal þá meðferð nætt. Sé sjúklingur tekinn snöggleqa af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, geðsveiflur, svefntrufíanir,
kvlði, æsingur, ógleði og svitaköst. Fái sjúkíingur krampa skal strax hætta
meðferð.
Ofskömmtun: Þær upplýsingar sem til eru um ofskömmun paroxetlns hafa
sýnt að öryggismörk þess eru v(ð. Greint hefur verið frá uppköstum, útvíkkun
sjáaldra, sótthita, breytingum á blóðþrvstinqi, höfuðverki, ósjálfráðum
vöðvasamdrætti, órósemi, kvíða og hraðtakti við ofskömmtun paroxetíns auk
þeirra einkenna sem greint er frá í kaflanum „Aukaverkanir". Sjúklingar hafa
almennt náð sér án afvarleqra afleiðinga, iafnvel þegar skammtar allt að 2000
mg hafa verið teknir (einu. Oðru hvoru nefur verið greint frá dái eða breytingum
á hjartalínuriti og örsjaldan frá dauðsföllum, yfirleitt þegar paroxetín hetur verið
tekið í tengslum við önnur geðlyf með eða án alkóhóls. Ekkert sértækt mótefni
er þekkt.
Meðferðin skal vera samkvæmt almennum reglum um meðferð við ofskömmtun
á þunglyndislyfjum. Þar sem við á skal tæma magann annað hvort með því að
framkalla uppköst eða magaskolun eða hvort tveggja. I kjölfar magatæmingar
má gefa 20 til 30 g af virkum lyfjakolum á 4 til 6 klst. fresti fyrsta sólarhringinn
eftir inntöku. Veita skal stuðningsmeðferð með tlðu eftirliti lífsmarka og ítarlegum
athugunum.
Lyfhrif: Lækningaleg verkun paroxetlns næst við sértæka hömlun á endurupptöku
serótóníns. Paroxetfn hemur ekki endurupptöku annarra taugaboðefna.
Séreinkenni þess eru að það hefur nánast enga andkóllnvirka, andhistamlnvirka
og andadrenvirka eiginleika. Paroxetín hemur ekki mónóamfnoxfdasa. Áhrif á
hjarta- og æðakerfi og blóðrás eru minni og færri samanborið við þríhringlaga
geðdeyfðarlyfin klómipramín og imipramín.
Lyfjahvörf: Frásogast að fullu trá meltingarvegi óháð þv( hvort fæðu er neytt
samtímis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferð um lifur. Hámarksþéttni (blóði
næst eftir um 6 klst. Við endurtekna inntöku næst stöðug þéttni innan 1-2
vikna. Dreifingarrúmmál er um 10 l/kg. Próteinbinding er um 95%. Umbrotnar
( óvirk umbrotsefni, sem skiljast út með þvagi og hægðum. Ekki hefur með
vissu verið sýnt fram á samband milli blóðþéttni og klínlskrar verkunar lyfsins.
Helmingunartími í plasma er um 24 klst.
Útlit: Hvltar, sporöskjulaga, kúptar töflur, með deiliskoru á annarri hliðinni og
merktar Seroxat 20 á hinni.
Pakkningar og verð 1. janúar 2003: 20 stk. (þynnupakkað) verð 3.516 kr,;
60 stk. (þynnupakkað) verð 9.107 kr.; 100 stk. (þynnupakkað) verð 14.040 kr.;
mixtúra 150 ml, 2mg/ml verð 3.719 kr.
Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
Seretide Diskus
GlaxoSmithKline, R 03 AK 06 R,B
Innúöuduft (duft í afniældum skömmtum til innúöunar mcö Diskus-tæki).
Hver afmældur skammtur inniheldur: 50 míkróg af salmeteróli (sem salmeterólxínafóat) og 100, 250 eða 500 míkróg af flútíkasónprópíónati. Ábendingar Astnii: Seretide
Diskus er ætlað til samfelldrar meðferðar gegn astma, þar sem samsett meðferð (langverkandi berkjuvíkkandi lyfs og barkstera til innöndunar) á við: - þegar ekki næst
nægileg stjórn á sjúkdómnum með notkun barkstera til innöndunar og stuttverkandi berkjuvíkkandi (beta-2-örvandi) lyfja. Eða - þegar viðunandi stjórn á sjúkdómnum næst
með notkun barkstera til innöndunar og langverkandi berkjuvíkkandi (beta-2-örvandi) lyfja Athugið: Seretide Diskus 50/100 míkróg styrkleikinn hæfir hvorki fullorðnum
sjúklingum né börnum með slæman astma. Langvinn lungnatcppa Seretide Diskus er ætlað til meðferðar á einkennum hjá sjúklingum með alvarlega langvinna lungnateppu
(FEV, < 50% af áætluðu eðlilegu gildi) sem hafa umtalsverð einkenni þrátt fyrir reglulega meðferð með berkjuvíkkandi lyfjum og sögu um endurtekna versnun. Skamnitar
°g lyfjagjöf Seretide Diskus er eingöngu ætlað til innöndunar. Gera þarf sjúklingum Ijóst að Seretide Diskus verður að nota daglega til að ná hámarks árangri, jafnvel þótt
einkenni séu ekki til staðar. Sjúklingar ættu að fá þann styrkleika af Seretide Diskus sem inniheldur viðeigandi skammt af flútíkasónprópíónati m.t.t. sjúkdómsástands. Ef
sjúklingur þarf á skömmtum að halda sem liggja utan ráðlagðra skammtastærða, ætti að ávísa viðeigandi skömmtum af berkjuvíkkandi lyfi og/eða barkstera. Ráðlagðir
skammtar: Astmi Fullorðnir og unglingar 12 ára og eldri: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 100 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Eða Einn
skammtur með 50 míkróg salmeteról og 250 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Eða Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 500 míkróg flútíkasónpró-
píónat, tvisvar sinnum á dag. Börn 4 ára og eldri: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 100 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Upplýsingar fyrir
varðandi notkun Seretide Diskus hjá börnum yngri en 4 ára, liggja ekki fyrir. Langvinn lungnatcppa Fullorðnir: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 500 míkróg
flútikasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Sérstakir sjúklingahópar: Ekki þarf að breyta skömmtum hjá öldruðum eða sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Það liggja
ekki fyrir upplýsingar um notkun Seretide Diskus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi. Notkun Diskus-tækisins: Tækið er opnað og hlaðið með þar til gerðri sveif.
Munnstykkið er síðan sett í munninn og það umlukið með vörunum. Þá er hægt að anda skammtinum að sér og síðan er tækinu lokað. Frábcndingar Seretide Diskus er ekki
ætlað sjúklingum með ofnæmi fyrir virku efnunum eða hjálparefninu. Varnaðarorð og varúðarrcglur Meðferð á astma og lanvinnri lungnateppu ætti venjulega að fylgja
áfangaáætlun og svörun sjúklings ætti að meta út frá klínískum einkennum og lungnaprófum. Seretide Diskus er ekki ætlað til meðhöndlunar á bráðum astmaeinkennum.
í slíkum tilfellum ætti að nota stuttverkandi berkjuvíkkandi lyf (t.d. salbútamól) sem sjúklingar ættu ávalt að hafa við höndina. Stöðvun meðferðar hjá sjúklingum með
langvinna lungnateppu getur einnig fylgt versnun einkenna og hún ætti að vera undir eftirliti. Millivcrkanir: Vegna þess hve lítil þéttni lyfjanna er í blóðvökva eftir innandaða
skammta eru líkurnar á klínískt mikilvægum milliverkunum ekki miklar. Gæta þarf varúðar þegar samtímis eru gefnir þekktir, öfiugir CYP3A4-hemlar (t.d. ketókónazól, rít-
ónavír) þar sem þéttni flútíkasónprópíónats getur hugsanlega aukist. Aukin þéttni við langvarandi notkun lyfjanna getur leitt til aukinnar bælingar á starfsemi nýrnahettna.
Greint hefur verið frá nokkrum tilfellum slíkra milliverkana sem höfðu klíníska þýðingu (sjá 4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Forðast ber notkun bæði
sérhæfðra og ósérhæfðra betablokka nema þörfin fyrir þá sé mjög brýn. Mcðganga og brjóstagjöf: Notkun Seretide Diskus á meðgöngu og hjá konum með barn á brjósti ætti
einungis að íhuga þegar væntanlegur ávinningur fyrir móður er meiri en hugsanleg áhætta fyrir fóstur eða barn. Það er takmörkuð reynsla af notkun á salmeterólxínafóati
og flútíkasónprópíónati á meðgöngu og við brjóstagjöf hjá konum.Við meðferð hjá þunguðum konum ætti að nota lægsta skammt af flútíkasónprópíónati sem nægir til að
halda astmaeinkennum í skefjum. Aukaverkanir: Þar sem Seretide Diskus inniheldur salmeteról og flútíkasónprópíónat má búast við aukaverkunum af sömu gerð og vægi
og af hvoru lyfinu fyrir sig. Ekki eru nein tilfelli frekari aukaverkana þegar lyfin eru gefin samtímis. Eins og hjá öðrum innöndunarlyfjum getur óvæntur berkjusamdráttur
átt sér stað. Eftirfarandi aukaverkanir hafa verið tengdar notkun salmeteróls eða flútíkasónprópíónats: SalmeteróhLyfjafræðilegar aukaverkanir beta-2 örvandi efna, svo
sem skjálfti, hjartsláttarónot og höfuðverkur hafa komið fram, en hafa yfirleitt verið tímabundnar og minnkað við reglubundna meðferð. Hjartsláttartruflanir (þ.m.t. gátta-
titringur (atrial fibrillation), ofanslegilshraðsláttur (supraventricular tachycardia) og aukaslög (extrasystols) geta komið fram hjá sumum sjúklingum. Greint hefur verið
frá liðverkjum, vöðvaverkjum, vöðvakrömpum, ertingu í koki og ofnæmisviðbrögðum, þ.m.t. útbrotum, bjúg og ofsabjúg (angioedema). Flútíkasónprópíónat: Hæsi og
sveppasýking í munni og hálsi geta komið fram hjá sumum sjúklingum. Hægt er að draga úr bæði hæsi og tíðni sveppasýkinga með því að skola munninn með vatni, eftir
notkun lyfsins. Einkenni sveppasýkingar er hægt að meðhöndla með staðbundinni sveppalyfjameðferð, samtímis notkun á Seretide Diskus. Greint hefur verið frá ofnæmis-
viðbrögðum í húð. Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilfellum bjúgs í andliti og koki. Hugsanlegar almennar aukaverkanir eru m.a. bæling á nýrnahettustarfsemi,
seinkun á vexti hjá börnum og unglingum, beinþynning, drer í auga og gláka (sjá 4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Klínískar rannsóknir á Seretide
Diskus: Eftirfarandi aukaverkanir reyndust algengar (>1/100 og <1/10): Hæsi/raddtruflun, erting í hálsi, höfuðverkur, sveppasýking í munni og hálsi og hjartsláttarónot.
Pakkningar og verð: Diskus - tæki. Innúðadúft 50 míkróg + 100 míkróg./skammt: 60 skammtar x 1,60 skammtar x 3. Innúðaduft 50 míkróg + 250 míkrógramm: 60 skammtar
x 1,60 skammtar x 3.1nnúðaduft 50 míkróg + 500 míkróg/skammt: 60 skammtar x 1,60 skammtar x 3. Seretide 50/100: 6.019 krónur, Seretide 50/250:7.637 krónur, Seretide
50/500:10.305 krónur.
Dagsetning 200804-01
Tilvísanir: 1. Bateman ED, Boushey HA, Bousquet J, Busse WW, Clark TJH, Pauwels RA, Pedersen SE. Can guidline-defined asthma control be achived? The Gaining
Optimal Asthma contrL study. AJRCCM Article in Press. Published on July 15,2004 as doi:10.1164/rccm.200401-0330C.
#c
GlaxoSmithKline
Læknablaðið 2005/91 219