Læknablaðið - 15.05.2007, Page 69

SÉRLYFJATEXTAR
verða einnig fyrir milligöngu CYP3A4 og CYP2D6, en í minna mæli þó. Umbrot aðalumbrotsefnisins S-DCT (demetýlerað escítalópram) virðast að
hluta hvötuð af CYP2D6. Samhliðagjöf escítalóprams og ómeprazóls 30 mg einu sinni á dag (CYP2C19 hemill) leiddi til miðlungs (u.þ.b. 50%) hækk-
unar á escítalópram styrk í plasma. Samhliða gjöf escítalóprams og címetidíns 400 mg tvisvar á dag (fremur öflugur hemill á almenna ensímvirkni)
leiddi til miðlungs (u.þ.b. 70%) hækkunar á escítalópram styrk í plasma. Þess vegna skal aðgát viðhöfð við gjöf á háum skömmtum af escítalóprami
þegar það er notað samhliða CYP2CI9 hemlum (þ.e. ómeprazóli, flúvoxamíni, lansóprazóli, ticlópidíni) eða címetidíni. Ef til vill þarf að minnka es-
cítalópram skammta í framhaldi af eftirfylgni á klínískum einkennum. Álirif escílalóprams á lyfjalivörf annarra lyfja: Escítalópram er CYP2D6 hemill.
Gæta skal varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum,sem aðallega umbrotna fyrir tilstilli þessa ensíms og hafa þröngan lækningalegan stuðul
(therapeutic index), t.d. flecaíníði. própafenóni og metóprólóli (þegar það er notað við hjartabilun). Einnig þegar það er notað samhliða sumum lyfjum,
sem hafa áhrif á miðtaugakerfið og umbrotna aðallega fyrir tilstilli CYP2D6, t.d. þunglyndislyfjum eins og desipramíni, klómipramíni og nortriptýlíni
eða geðrofslyfjum eins og risperidóni. thíorídazíni og halóperidóli. Þörf getur verið á aðlögun skammta. Gjöf escítalóprams samhliða desipramíni eða
metóprólóli leiddi í báðum tiivikum til tvöfaldrar aukningar á plasmaþéttni þessara CYP2D6 hvarfefna. In vitro rannsóknir hafa sýnt að escítalópram
getur einnig valdið veikri hömlun á CYP2C19. Gæta skal varúðar við samhliða notkun lyfja, sem umbrotna fyrir milligöngu CYP2C19. Meðganga og
brjóstagjöf: Ekki ætti aö nota Cipralex á meðgöngu, nema brýna nauðsyn beri til og aðeins eftir að ávinningur og hugsanleg áhætta hefur verið metin.
Ekki er mælt með brjóstagjöf meðan á meðferð stendur Aukaverkanir: Aukaverkanir eru algengastar í fyrstu og annarri viku meðferðar og yfirleitt
dregur úr tíðni og styrk þeirra við áframhaldandi meðferð. Hér fyrir neðan eru taldar upp, í röð eftir líffæraflokkum og tíðni, aukaverkanir sem þekktar
eru fyrir SSRl lyf og einnig hefur verið skýrt frá fyrir escítalópram annaðhvort í lyfleysu-stýrðum klínískum rannsóknum eða sem hafa komið fram við
notkun lyfsins eftir markaðssetningu. Tíðnitölur eru fengnar úr klínískum rannsóknum; ekki er leiðrétt fyrir lyfleysuA/y'ög algengar (>1/10): Ogleði. Al-
gengar (>1/100 til <1/10); Minnkuð eða aukin matarlyst, Kvíði. eirðarleysi, óeðlilegar draumfarir, minnkuð kynhvöt, fullnægingarstol hjá konum, svef-
nleysi, svefnhöfgi, svimi, náladofi, skjálfti, skútabólga, geispar, niðurgangur, hægðatregða, uppköst, munnþurrkur, aukin svitamyndun, liðverkir,
vöðvaverkir, truflanir á sáðláti, getuleysi. þreyta, sótthili og þyngdaraukning. Sjaldgœfar (>1/1.000 til <1/100): Tannagnístran, æsingur, tugaveiklun, felm-
tursköst, ruglástand, truflanir á bragðskyni, svefntruflanir, yfirlið, ljósopsstæring (mydriasis), sjóntruflanir, eyrnasuð (tinnitus), hraðtaktur, blóðnasir,
blæðingar frá meltingarvegi (endaþarmsblæðingar meðtaldar), ofsakláði, skalli, útbrot, kláði, milliblæðingar, asatíðir, bjúgur og þyngdarminnkun. Mjög
sjaldgœfar (>1/10.000 til <1/1.000): Bráðaofnæmisviðbrögð, árásargirni, sjálfshvarf (depersonalisation), ofskynjanir, sjálfsvfgstengdir atburðir, serótónín
heilkenni og hægtaktur. Tíðni ekki þekkt (ekki hœgt að áœtla tíðni út frá fyrirliggjandi gögnum): Blóðflagnafæð, óeðlileg seyting þvagstemmuvaka
(ADH), blóðnatríumlækkun, hreyfitruflanir (dyskinesia), óreglulegar hreyfingar, krampar, oflæti, réttstöðuþrýstingsfall, lifrarbólga, flekkblæðing, of-
næmisbjúgur, þvagteppa, óeðlileg lifrarpróf, karlar: standpína, mjólkurflæði. Skýrt hefur verið frá eftirfarandi aukaverkunum fyrir Iækningaflokkinn
SSRI lyf: hughreyfiórói/hvfldaróþol (psychomotor restlessness/akathisia) og lystarleysi. Skýrt hefur verið frá tilvikum um lengingu á QT-bili eftir að
lyfið kom á markað, fyrst og fremst hjá sjúklingum sem eru með hjartasjúkdóm fyrir. Ekki hefur verið sýnt fram á orsakasamband þar á milli. Pakknin-
gar og verð (febrúar 2007): Cipralex dropar til inntöku, lausn 10 mg/ml 28 ml kr. 3.941. Töflur 5 mg 28 stk kr. 2.825,100 stk kr. 7.054; 10 mg 28 stk kr.
3.579,56 stk kr. 6.327,100 stk kr. 10.399.200 stk kr. 21.822; 15 mg 28 stk kr. 5.689,100 stk kr. 18.597; 20 mg 28 stk kr. 6.751,56 stk kr. 12.560,100 stk kr.
20.376. Lyfið er lyfseðilskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi B í lyfjaskrám. Útdráttur úr SPC. Hægt er að nálgast textann í fullri lengd á www.
serlvfiaskra.is. Handliatl niarkaöslcyfls: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, 2500 Valby, Danmörk. Umboð á Islandi: Lundbeck Export A/S, útibú á Islandi,
Ármúla 1,108 Reykjavík; s. 414 7070. Markaðsleyfi var veitt 31. maí 2002.
CHAMPIX®(vareniclin sem tartrat)
Filmuhúðaðartöflur 0,5 mg og 1 mg. Ábendingar: Hjá fullorðnum til að hætta reykingum. Skammtar: Hefja á meðferð samkvæmt eftirfarandi
áætlun: Dagur 1-3: 0,5 mg einu sinni á sóiarhring. Dagur4-7: 0,5 mg tvisvar á sólarhring. Dagur 8-meðferðarloka: 1 mg tvisvar á sólarhring.
Heildartími meðferðar er 12 vikur. Skert nýrnastarfsemi: Litið til í meðallagi mikið skert nýrnastarfsemi: Ekki þarf að breyta skömmtum.
Alvarlega skert nýrnastarfsemi: 1 mg einu sinni á dag eftir þriggja daga skammtaaölögun (0,5 mg einu sinni á dag). Skert lifrarstarfsemi: Ekki
þarfað breyta skömmtum. Aldraðir. Ekki þarfað breyta skömmtum. Börn: Ekki er mælt með notkun handa börnum og unglingum yngri en 18
ára. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Aðlaga
getur þurft skammta hjá sjúklingum sem samtimis nota teófýllín, warfarin og og insúlin. Varúðar þarfað gæta við meðferð sjúklinga sem eru
með geðræna sjúkdóma (t.d. þunglyndi, sjúkdómurinn getur versnað við það að hætta reykingum). Engin klínisk reynsla liggur fyrir um notkun
CHAMPIX hjá sjúklingum með flogaveiki. Lækninum ber að upplýsa sjúklinginn um að eftir að meðferð er hætt, geti maður fundið fyrir
skapstyggð, reykingaþörf, svefnleysi og/eða þunglyndi, læknirinn ætti að ihuga að hætta meðferðinni smám saman. Milliverkanir: Ekki hefur
veriö greint frá klínískt marktækum milliverkunum lyfja við CHAMPIX. Meðganga og brjóstagjöf: CHAMPIX á ekki að nota á meðgöngu. Ekki
er vitað hvort varencilin útskilst í brjóstamjólk kvenna. Meta skal hvort vegi þyngra, ávinningurinn sem barnið hefur af brjóstagjöfinni eða
ávinningurinn sem móðirin hefur af CHAMPIX meðferð, áður en ákveðið er hvort halda skuli brjóstagjöf áfram. Áhrif á hæfni til aksturs og
notkunar véla: Champix getur haft lítil eða í meöallagi mikil áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Á meðan á meðferðinni stendur geta
sjúklingarfundið fyrir sundli og syfju. Aukaverkanir: Þegar reykingum er hætt, hvort sem það er gert með eða án lyfjameðferðar, geta komið
framýmiseinkenni, t.d. andleg vanlíðan og þunglyndi, svefnleysi, skapstyggð, kvíði, einbeitingarskortur, eirðarleysi, hægurhjartsláttur, aukin
matarlystog þyngdaraukning. I klínfsku rannsóknunum varekki aögreint, hvort aukaverkanirnar voru vegna fráhvarfseinkenna nikótíns eða
tengdust notkun viðkomandi meðferðarlyfs. í klínískum rannsóknum með Champix voru u.þ.b. 4000 sjúklingar meðhöndlaðir í allt að 1 ár.
Aukaverkanirnar voru vægar eða í meöallagi slæmar og komu almennt fram á fyrstu viku meðferðar. Mjög algengar aukaverkanir (>10%):
Ógleði, höfuðverkur, óeðlilegar draumfarir, svefnleysi. Algengar aukaverkanir (>1% og <10%): Aukin matarlyst, syfja, sundl, röskun á
bragðskyni, uppköst, hægðatregða, niðurgangur, uppþemba, magaóþægindi, meltingartruflanir, vindgangur, munnþurrkur og þreyta. Auk
þess hefur sjaldan verið greint frá (>0,1% og <1%) gáttatifi og brjóstverkjum. Ofskömmtun: Veita skal stuðningsmeðferð eftir þörfum.
Pakkningar og verö 1. janúar 2007: Upphafspakkning (0,5 mg 11 stk + 1 mg 14 stk): 5.215 kr. 1 mg 28 stk: 5.816 kr. 1 mg 56 stk: 10.756 kr.
Lyfið er lyfseöilsskylt og greiöist skv. greiðslufyrirkomulagi 0 í lyfjaverðskrá. Pfizer, einkaumboð á islandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210
Garðabær. Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar. Upplýsingar um lyfið er að finna í sérlyfjaskrá og
á lyfjastofnun.is.
Tilvitnanir:
1. Gonzales D et al. Varenicline, an a4(i2 nicotinic acethylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking
cessation. A randomized controlled trial. JAMA 2006; 296(1 ):47-55. 2. Jorenby DE et al. Efficacy of varenicline, an a4íl2 nicotinic acethylcholine
receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation. A randomized controlled trial. JAMA2006; 296(1 ):56-63.
3. Gonzales D et al. A pooled analysis of varenicline, an alpha 4 beta 2 nicotinic receptor partial agonist vs bupropion and placebo, for smoking
cessation. Presented at 12th SRNT, 15th-18th Feb, 2006, Orlando, Florida Abstract PA9-2. 4. Coe JW, Varenicline, an a4(i2 nicotinic acethylcholine
receptor partial agonist for smoking cessation. J Med Chem 2005; 48:3474-3477 (side 3476). 5. CHAMPIX Samantekt á eiginleikum lyfs.
Læknablaðið 2007/93 453