Læknablaðið - 15.11.1995, Page 83
FYRSTUR í NÝJUM FLOKKl
10. ÁRATUGURINN
Angíótensín II Hemill
I o s a r t a n p o t a s s i u m
Cozaar (MSD, 930306)
R,B TÖFLUR; C 02 E X 01
Hvertafla inniheldur: Losartanum INN, kalíumsalt, 50 mg.
Eiginleikar. Lósartan blokkar ATI viðtæki í vefjum, meðal annars f sléttum veg-
gjum æða. Lyfið keppir við angíótensín II hormón og kemur í veg fyrir samdrátt
grannra slagæða og lækkar blóðþrýsting. Plasma renín virkni og angiotensfn II
þéttni í sermi eykst þegar lyfið er gefið. Lósartan frásogast að fullu. 2/3 hlutar lyf-
sins umbrotna fljótt og aðgengi er 33 %. Lyfið umbrotnar í lifur og eitt umbrotsefni
er virkt. Hámarksþéttni lyfsins í sermi næst eftir I klst., en virks umbrotsefnis
eftir 4 klst. Sjálft lyfið hefur stuttan helmingunartíma, u.þ.b. 2 klst., en umbrot-
sefnið hefur miklu lengri helmingunartíma, eða um 9 klst. Eftir 24 klst er enn
verulegur hluti virks umbrotsefnis í sermi. Helmingur (58%) umbrotsefna útskil-
jast í hægðum og 35 % í þvagi. Nýmabilun hefur ekki áhrif á útskilnað lyfsins, en
hjá lifrarbiluðum einstaklingum er aðgengi verulega aukið.
Ábendingar: Háþrýstingur.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir innihaldsefnum.
Meðganga og brjóstagjöf: Lyfið á ekki að nota þar sem skyld lyf, ACE hamlar, geta
valdið fósturskemmdum. Ekki á heldur að nota lyfið hjá konum með börn á
brjósti, þar sem ekki er kunnugt hvort lyfið skilst út í brjóstamjólk.
Varúð: Lyfið á ekki að nota hjá sjúklingum með þrengsli í nýmaslagæðum. Lágur
blóðþrýstingur getur komið fram hjá sjúklingum sem hafa fengið mikið af þva-
græsilyfjum og hafa misst salt og vökva úr líkamanum. Skert lifrarstarfsemi.
Aukaverkanir:
AIgengar (> 1 %): Svimi.
Sjaldgœfar (0,1-1%): Stöðubundinn lágþrýstingur.
Mjög sjaldgœfar (<0,1 %): Útbrot.
Breytingar á blóðgildum: Hækkað kalíum f blóði (>5,5 mmól/1 (ca 1,5%)); væg
hækkun á lifrarensímum.
Milliverkanir: Ekki þekktar.
Skammtastærðir handa fullorðnum: Upphafsskammtur er 50 mg einu sinni á dag,
en helmingi lægri hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi. Áhrif lyfsins eru að
eflast í 4-6 vikur. Ef þörf krefur má auka skammtinn í 100 mg að þeim tíma liðnum.
Sama skammt má gefa öldruðum.
Skammtastærðir handa bömum: Lyfið er ekki ætlað börnum.
Pakkningar.- 28 stk (þynnupakkað); 98 stk (þynnupakkað).
FARMA51A fy.f
M MERCK SHARP& DOHME