Læknablaðið : fylgirit - 01.06.1998, Blaðsíða 46

Traust stjórnun á
háþrýstingi og hjartaöng
Töflur: C 08 C X 01
Hver tafla inniheldur: Mibefradilum INN,
díhýdróklóríð, samsvarandi Mibefradilum
INN 50 mg eða 100 mg.
Ábendingar: Háþrýstingur og langvinn
hjartaöng (stable angina).
Skammtastærðir handa fullorðnum:
Byrjunarskammtur er 50 mg af Posicor
einu sinni á dag. Auka má skammtinn
upp í 100 mg á dag. Posicor má taka fyrir
mat, með mat eða eftir mat. Gleypa skal
töflurnar heilar en ekki tyggja þær.
Ekki þarf að breyta skammti af Posicor
hjá öldruðum sjúklingum eða sjúklingum
með skerta nýrnastarfsemi. Gæta skal
varúðar þegar Posicor er gefið
sjúklingum með alvarlega skerta
lifrarstarfsemi þar sem míbefradíl
umbrotnar að miklu leyti i lifrinni.
Skammtastærðir handa börnum:
Ekki er mælt með því að gefa börnum
Posicor.
Frábendingar:
Sjúkur sinushnútur (Sick sinus syndrome)
eða annarrar og þriðju gráðu AV-
leiðslurof, án gangráðs. Pekkt ofnæmi
gegn míbefradili eða einhverjum öðrum
af innihaldsefnum lyfsins Pungun,
brjóstagjöf og konur á barneignaraldri
sem ekki nota öruggar getnaðarvarnir.
Alvarlega skert lifrarstarfsemi. Alvarlega
skert hjartastarfsemi (NYHA af flokki III
eða IV). Brátt hjartadrep á síðustu 4
vikum eða hvikul hjartaöng.
Varnaðarorð og varúðarreglur:
Almennt:
Þar sem æðavíkkun sem Posicor veldur
kemur fram smátt og smátt, hefur ekki
orðið vart við lágþrýsting eftir fyrstu
inntöku af ráðlögðum skammti af
Posicor. En líkt og á við um önnur
æðavíkkandi lyf skal gæta varúðar
þegar Posicor er gefið sjúklingum með
alvarleg ósæðarlokuþrengsli.
Hjartabilun:
Klinísk reynsla af ráðlögðum skömmtum
af Posicor við hjartabilun er takmörkuð.
Hjá einstaka sjúklingi getur hjartabilun
versnað ef teknir eru háir skammtar. Því
skal forðast notkun lyfsins hjá
sjúklingum með hjartabilun.
Skert lifrarstarfsemi:
Ekki varð vart við breytingar á umbroti
míbefradíls hjá sjúklingum með vægt
eða meðal skerta lifrarstarfsemi eftir
einn 100 mg skammt af Posicor. En þar
sem míbefradíl umbrotnar fullkomlega
og skilst aðallega út með galli, er ráðlagt
að fylgjast með blóðþrýstingi og
hjartslætti þegar Posicor er notað handa
þannig sjúklingum. Ekki skal nota
Posicor hjá sjúklingum með alvarlega
skerta lifrarstarfsemi.
Leiðni i hjarta:
Posicor hefur áhrif á leiðni í sinus- og
AV-hnútum.
Áhrifin á sinushnútinn eru skammtaháð
og hjartsláttartiðni minnkar í kringum 5
slög /mín. eftir 50 mg og 9 slög /mín.
eftir 100 mg. Því skal fylgjast reglulega
með sjúklingum sem hafa hjartslátt
hægari en 55 slög á mínútu í upphafi
meðferðar. Ekki á að nota Posicor hjá
sjúklingum sem hafa hjartsláttartíðni
lægri en 50 slög á minútu áður en
meðferð hefst. Áhrifin á AV-hnútinn
valda smávægilegri lengingu á PR-bilinu,
um 3 msek. (50 mg) og 10 msek. (100
mg).
Beta-blokkar:
Samverkandi áhrif á laekkun
blóðþrýstings og hjarsláttartíðni svo og
lenging á PR-bili kemur fram þegar
Posicor er notað ásamt beta-blokkum.
Hægur hnútstaktur, er tengdur notkun
Posicor. Þetta hefur sérstaklega sést hjá
öldruðum, aðallega I tengslum við
samtímis notkun beta-blokka. Varúðar
skal gæta einkum hjá öldruðum, þegar
Posicor er notað ásamt beta-blokka, og
fylgjast skal vandlega með sjúklingunum
i upphafi meðferðar, einkum ef
hjartsláttartíðni fyrir meðferðina er
minni en 60 slög/mín. og/eða við fyrstu
gráðu AV-leiðslurof. Ekki er ráðlagt að
gefa sjúklingum sem hafa
hjartsláttartiðni sem er lægri en 55
slög/min. fyrir meðferð Posicor ásamt
beta-blokka.
Milliverkanir:
HMG CoA redúktasa hemlar (lyf
umbrotin af CYP 3A4):
Posicor getur hindrað umbrot HMG CoA
redúktasa hemla (statín) sem aðallega
eru umbrotin af CYP 3A4 og sem hafa
lítið aðgengi. Þetta getur aukið hættu á
rákvöðvasundrun sem er tengd notkun
HMG CoA redúktasa hemla. Forðast ber
notkun Posicor með öllum statinlyfjum
þar til frekari upplýsingar eru
fyrirliggjandi. Ef væntanlegt gagn vegur
meira en hugsanleg áhætta á að nota
lægsta mögulega skammt þessara HMG
CoA redúktasa hemla og fylgjast með
sjúklingunum á viðeigandi hátt.
Lyf sem eru umbrotin af CYP 2D6 og/eða
CYP 3A4, og sem lengja QT-bil :
Þar sem hækkun á blóðþéttni þessara
efna (t.d. tíoridazín, önnur sterk geðlyf
og hjartalyf af flokki IA og III) geta
valdið lífshættulegum
hjartsláttartruflunum, skal fylgjast
vandlega með samtimis inntöku
míbefradíls og þessara lyfja. Ekki hefur
komið fram klinísk milliverkun við
kínidín.
Sérstakar rannsóknir á milliverkunum:
Sýnt hefur verið fram á eftirfarandi
milliverkanir míbefradíls og annarra lyfja
sem eru umbrotin af cýtókróm P-450
kerfinu.
Terfenadin:
Samtimis gjöf terfenadíns og míbefradíls
hjá heilbrigðum einstaklingum olli
hækkun á blóðþéttni terfenadins og
lengdi meðaltals QTc-bilið um 12%. Þar
sem lenging á QTc-bili, vegna hækkunar
á blóðþéttni terfenadíns er tengd
lífshættulegum hjartsláttartruflunum og
dauða er samtímis gjöf Posicor og
terfenadíns frábending. Gjöf císapríðs
eða astemízóls og Posicor er af sömu
ástæðu óráðleg.
Ciklósporin A:
Þéttni ciklósporíns A jókst um það bil
tvöfalt við samtímis notkun 50 mg af
Posicor í 8 daga. Þess vegna skal fylgj
með þéttni ciklósporíns A og laga
skammtinn eftir því.
Kinidin:
Við samtímis inntöku eins skammts af
kínidíni og Posicor 50 mg og 100 mg
kom fram hækkun á hámarksþéttni (1
19%) kinidíns og AUC (50%) hjá
heilbrigðum einstaklingum, styrkleiki
virks umbrotsefnis lækkaði einnig
töluvert.
Metóprólól:
Samtimis gjöf Posicors og metóprólóls
hjá heilbrigðum einstaklingum olli
tvöfaldri hækkun á hámarksþéttni
metóprólóls og aukning AUC varð 4-5
föld. Helmingunartíminn jókst úr 3 kls
7-8 klst. Þó að lyfhrif í þessari rannsók
væru samverkandi getur verið
nauðsynlegt að breyta skammti
metóprólóls.
Þungun:
Hvorki má nota Posicor á meðgöngu
af konum á barneignaraldri sem ekki
nota öruggar getnaðarvarnir.
Brjóstagjöf:
Ekki skal nota lyfið hjá konum með b
á brjósti.
Aukaverkanir:
Algengar (>!%): Ökklabjúgur, þreyta,
svimi og aðsvifstilfinning.
Sjaldgæfar (0,1-1%): Hægur hjartslátt
Fyrstu gráðu A-V leiðslurof.
Mjög sjaldgæfar (<0,1%):
Blóðflagnafæð. Ofsabjúgur.
Ofskömmtun:
Enn er engin reynsla fengin af
ofskömmtun. Við blóðþrýstinglækkun
skal beita vökvagjöf, hægan hjartslátt
skal leiðrétta með atrópíni, ísóprenalí
eða gangráði. Kalsíumglúkónat I æð
getur dregið úr áhrifum
kalsíumgangaloka. Míbefradíl er mjög
bundið plasmapróteinum, þannig að
ekki er hægt að fjarlægja það með
blóðskilun.
Pakkningar og hámarksverð í
smásölu frá 1.5.1998:
Töflur 50 mg: 28 stk. (þynnupakkað):
3.136 kr.; 98 stk. (þynnupakkað): 8.116
Töflur 100 mg: 28 stk. (þynnupakkað)
4.532 kr.; 98 stk. (þynnupakkað):
12.124 kr.
Greiðslufyrirkomulag:
Elli- og örorkulífeyrisþegar greiða fyrs
300 kr. af verði lyfsins og 15% af því s
eftir er, en þó aldrei meira en 500 kr.
Aðrir greiða fyrstu 900 kr. af verði lyfs
og 30% af því sem eftir er, en þó aldr
meira en 1.700 kr.
Afgreiðslutilhögun:
Heimilt er að ávísa lyfinu til 100 daga
notkunar I senn.
Tilvísanir:
1. Viskoper RJ, et al. J Human Hypertens. 1997; 11 (6);
2. Massie BM, et al. Clin Cardiol. 1997; 20 (6); 562-56
3. Tzivoni D, et al. Circulation. 1997; 96 (8): 2257-2264
4. Sérlyfjaskrártexti.