Læknablaðið - 15.04.2001, Blaðsíða 12

VIOXX
MSD 990068 TÖFLUR MOIAH
Virkt innihaldsefni: 12,5 mg eða 25 mg rofekoxib. Töflumar inni-
halda laktósu. Ábendingan Meðferö við einkennum af völdum
slitgigtar. Skammtar: Ráðlagöur upphafsskammtur er 123 mg
cinu sinni á dag. Hámarksskammtur á dag er 25 mg. Aldraðir:
Gæta skal varúðar þegar dagskammturinn er aukinn úr 123 mg í
25 mg hjá öldruðum. Skert nýmastarfsemi: Skammta þarf ekki að
aðlaga hjá sjúklingum með kreatínín klerans 30-80 ml/mín. Skert
lifrarstarfsemi: Sjúklingum meö væga skerðingu á lifrarstarfsemi
(Child-Pugh gildi 5-6) skal ekki gefa meira en minnsta ráðlagðan
skammt, 123 mg einu sinni á dag. Frábendingan Rófekoxíb er
ekki ætlað: Sjúklingum sem hafa þekkt ofnæmi fyrir einhverjum af
innihaldsefnum lyfsins. Sjúklingum með virkan sársjúkdóm í
meltingarvegi eða blæðingu í meltingarvegi. Sjúklingum með
miðlungsalvarlega eöa vcrulega skeröingu á lifrarstarfsemi
(Child-Pugh gildi £ 7). Sjúklingum með áætlaðan kreatinín klerans
< 30 ml/mín. Sjúklingum sem hafa haft einkenni astma, bólgu í
nefslímhúð, sepa í nefslímhúð, ofsabjúg eða ofsakláða eftir inn-
töku acetýlsalicýlsýru eða annarra bólgucyðandi verkjalyfja. Til
notkunar á síðasta þriðjungi meðgöngu eða meðan á brjóstagjöf
stendur. Sjúklingum með bólgusjúkdóm í þörmum. Sjúklingum
með langt gengna hjartabilun.
Vamaðarorð og varúðarreglun Þegar blóðflæði um nýru er
minnkað getur rófekoxíb drcgiö úr myndun prostaglandína og
með því minnkað blóðflæði um nýru enn meira og þannig valdið
skerðingu á nýmastarfsemi. Þeir sem eru í mestri hættu m.t.t.
þessa eru sjúklingar sem hafa verulega skerta nýmastarfsemi fyr-
ir, hjartabilun sem líkaminn hefur ekki náð að bæta upp, og sjúk-
lingar með skorpulifur. Hafa skal eftirlit með nýmastarfsemi
slíkra sjúklinga. Gæta skal varúðar þegar meðferð er hafin hjá
sjúklingum með verulegan vökvaskort. Ráðlegt er að bæta slíkan
vökvaskort upp áöur cn meðferö með rófckoxíbi cr hafin. Eins og
á við um önnur lyf sem koma í veg fyrir myndun prostaglandína,
hafa vökvasöfnun og bjúgur átt sór stað hjá sjúklingum á rófe-
koxíb meðferð. Þar sem meðferð með rófekoxíbi getur leitt til
vökvasöfnunar skal gæta varúðar hjá sjúklingum scm hafa fengið
hjartabilun, truflanir á starfscmi vinstri slegils eða háan blóðþrýst-
ing og einnig hjá sjúklingum sem hafa bjúg fyrir, af einhverjum
öðrum orsökum. Eftirlit skal haft með öldruðum og sjúklingum
með truflanir á nýma-, lifrar-, eða hjartastarfsemi, þegar þeir eru á
rófekoxíb meðferð. I klínískum rannsóknum fengu sumir slitgigt-
arsjúklinganna sem voru á rófekoxíbi meðferö rof, sár eða blæð-
ingar í meltingarveg. Sjúklingar sem áður höfðu fengið rof, sár eða
blæðingar og sjúklingar sem voru eldri en 65 ára virtust vera í
meiri hættu á að fá fyrmefndar aukaverkanir. Þegar skammturinn
fer yfir 25 mg á dag, eykst hættan á einkennum frá meltingarvegi,
sem og hættan á bjúgi og háum blóöþrýstingi. Hækkanir á ALAT
og/eða ASAT (u.þ.b. þreföld eðlileg efri mörk, eða meira) hafa
verið skráðar hjá u.þ.b. 1% sjúklinga ( klínískum rannsóknum á
rófekoxíbi. Ef sjúklingur fær einkenni sem benda til truflana á lifr-
arstarfsemi, eða niðurstöður úr lifrarprófum eru óeðlilegar, skal
hætta rófekoxfb meðferö ef óeðlileg lifrarpróf eru viðvarandi (þre-
föld eðlileg efri mörk). Rófekoxfb getur dulið hækkaðan líkams-
hita. Notkun rófekoxfbs, sem og allra annarra lyfja sem hamla
COX-2, er ekki ráðlögð hjá konum scm eru að reyna að verða
þungaðar. Böm: Rófckoxíb hcfur ekki veriö rannsakað hjá bömum
og skal aðeins gefið fullorðnum. Magn laktósu í hverri töflu er lík-
lega ekki nægilegt til þess að framkalla einkenni laktósuóþols.
Milliverkanin Hjá sjúklingum sem náö höfðu jafnvægi á langvar-
andi warfarín meðferð varö 8% lenging á prótrombíntíma í tengsl-
um við daglega gjöf 25 mg af rófekoxíbi. Þvf skal hafa nákvæmt
eftirlit með prótrombíntíma hjá sjúklingum sem eru á warfarín
meðferð þegar rófekoxíb meðferð er hafin. Hjá sjúklingum með
vægan eða miðlungsmikinn háþrýsting, varð örlítil minnkun á
blóðþrýstingslækkandi áhrifum f tengslum viö samhliða gjöf 25
mg af rófekoxíbi á dag og ACE-hemils í 4 vikur, miðað við áhrifin
af ACE-hemlinum eingöngu. Hvað varðar önnur lyf sem hamla
cýclóoxýgenasa, þá getur gjöf ACE-hemils samhliða rófekoxíbi,
hjá sumum sjúklingum með skerta nýmastarfsemi, leitt til enn
meiri skerðingar á nýmastarfsemi, sem þó gcngur venjulega til
baka. Þessar milliverkanir ber að hafa f huga þegar sjúklingar fá
rófekoxíb samhliða ACE-hemlum. Notkun bólgueyðandi verkja-
lyQa samhliða rófekoxfbi gæti cinnig dregið úr blóðþrýstingslækk-
andi verkun beta-blokka og þvagræsilyfja sem og annarra verkana
þvagræsilyfja. Foröast skal samhliða gjöf stærri skammta af
acetýlsalicýlsýru eða bólgueyöandi verkjalyfja og rófekoxíbs.
Samhliða gjöf cýklósporfns eða takrólfmus og bólgueyðandi
verkjalyfja getur aukiö eiturverkanir cýklósporíns eða takrólfmus
á nýru. Eftirlit skal hafa með nýmastarfsemi þegar rófekoxfb er
gefið samhliða öðm hvoru þessara lyfja. Áhrif rófekoxíbs á lyfja-
hvörf annarra lyfja: Blóðþéttni litíums getur aukist af völdum
bólgueyðandi verkjalyfja Hafa ber í huga þörf fyrir viðeigandi eft-
irlit með eiturverkunum tengdum metótrexati þegar rófekoxíb er
gefið samhliða mctótrcxati. Engar milliverkanir við dígoxín hafa
komið fram. Gæta skal varúöar þegar rófekoxfb er gefið samhliða
lyfjum scm umbrotna fyrst og fremst fyrir tilstilli CYP1A2 (t.d.
teófyllíni, amitryptilíni, tacríni og zileútonij.Gæta skal varúðar
þegar lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP3A4 er ávísað sam-
hliða rófekoxfbi. 1 rannsóknum á milliverkunum lyfja, hafði rófe-
koxfb ekki klínískt mikilvæg áhrif á lyfjahvörf prednisóns/predn-
isólons eða getnaðarvamartaflna (etinýlöstradíóls/norethindróns
35/1). Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf rófekoxíbs: Þegar öflugir
cýtókróm P450 innleiöarar eru ckki til staöar, er CYP-hvatt umbrot
ekki meginumbrotsleið rófckoxfbs. Engu að síður olli samhliða
gjöf rófekoxíbs og rffampfns, scm er öflugur innleiðari CYP ens-
íma, u.þ.b. 50% lækkun á blóðþéttni rófekoxíbs. Því skal ihuga að
gefa 25 mg skammt af rófekoxfbi þegar það er gefið samhliða lyfj-
um sem eru öflugir innleiöarar umbrots í lifur. Gjöf ketókónazóls
(öflugur CYP3A4 hemill) hafði ekki áhrif á lyfjahvörf rófekoxíbs í
blóði. Címetidín og sýruhamlandi lyf hafa ekki klínískt þýöingar-
mikil áhrif á lyflahvörf rófekoxíbs. Mcöganga og brjóstagjöf:
Notkun rófekoxíbs, sem og allra annarra lyfja sem hamla COX-2,
er ekki ráðlögð hjá konum sem eru að reyna að verða þungaöar.
Rófekoxfb á ekki að nota á síöasta þriðjungi meðgöngu þar sem
það gæti, eins og önnur lyf sem hamla myndun prostaglandína,
dregið úr samdrætti legs f fæðingu og valdið ótfmabærri lokun á
slagæðarás. Notkun rófekoxfbs hefur ekki verið rannsökuð hjá
þunguðum konum f fullnægjandi samanburðarrannsóknum og
skal því ekki nota lyfið á fyrstu tveimur þriöjungum meðgöngu
nema væntanlegt gagn af meðferðinni réttlæti mögulega áhættu
fyrir fóstriö. Ekki er vitað hvort rófekoxfb skilst út í brjóstamjólk,
en það skilst út í mjólk tilraunadýra. Konur sem eru á rófekoxfb
meðferð ættu ekki að hafa böm á brjósti. Aukaverkanin Eftirfar-
andi lyfjatengdar aukaverkanir voru skráðar, af hærri tiðni en þeg-
ar um lyfleysu var aö ræða, í klínískum rannsóknum hjá sjúkling-
um sem fengu 123 mg eða 25 mg af rófekoxfbi í allt að sex mán-
uði. Algengar (>1 %): Almcnnar: Bjúgur,vökvasöfnun, kviðverkir,
svimi. Hjarta- og æðakerfi: Hár blóðþrýstingur. Meltingarfæri:
Brjóstsviði, óþægindi f efri hluta kviðar, niðurgangur, ógleði, melt-
ingartruflanir. Taugakerfi: Höfuöverkur. Húð: Kláði. Sjaldgæfar
(0,1-1 %): Almennar: Þreyta/máttleysi, uppþemba, brjóstverkur.
Meltingarfæri: Hægöatregða, sár í munni, uppköst, vindgangur,
nábítur. Augu, eyru, nef og kok: Eymasuð. Efnaskipti og næring:
Þyngdaraukning. Stoðkerfi: Sinadráttur. Taugakerfi: Svefnleysi,
svefnhöfgi, svimi.Geðræn einkenni: Geðdeyfð, minnkuð andleg
skerpa. Ondunarfæri: Andþyngsli. Húð: Útbrot, atópiskt eksem.
Að auki hafa væg ofnæmisviðbrögð verið skráð í sjaldgæfum til-
vikum í klínískum rannsóknum.Aukaverkanir voru svipaðar hjá
sjúklingum sem fengu rófekoxfb f eitt ár eða lengur. Breytingar á
niöurstöðum blóö- og þvagrannsókna: Algengar (>1 %): Hækk-
un á ALAT, lækkun á hematókrít, hækkun á ASAT. Sjaldgæfar
(0,1-1 %): hækkun á þvagefni, lækkun á hemóglóbíni, hækkun á
kreatíníni, Hækkun á alkalískum fosfatasa, prótein í þvagi, fækk-
un rauðra og hvítra blóðkoma. Eftirtaldar alvarlegar aukaverkan-
ir hafa verið skráðar í tengslum við notkun bólgueyðandi verkja-
lyfja og ekki er hægt aö útiloka þær í tcngslum við rófekoxfb: Eit-
urverkanir á nýru, þ.á m. millivefs nýmabólga nýrungaheilkenni
(nephrotic syndrome) og nýmabilun; eiturverkanir á lifur, þ.á m.
lifrarbilun og lifrarbólga; eiturverkanir á meltingarfæri, þ.á m. rof,
sár og blæðingar; eiturverkanir vegna of mikils blóðrúmmáls, þ.á
m. hjartabilun og bilun í vinstri slegli; aukaverkanir á húð og slím-
húðir og alvarleg viðbrögð í húð. Eins og á við um bólgueyðandi
verkjalyf geta alvarlegri ofnæmisviðbrögð átt sér stað þ.á m.
bráöaofnæmi án þess að viökomandi hafi áður fengiö rófekoxfb.
Pakkningar og verð (desember, 2000): Töflur 123 mg og 25 mg:
14 stk. 2756 kr. 28 stk. 4888 kr. 98 stk. 14555 kr Afgrciösla: Lyfseð-
ilsskylda, Greiðsluþátttaka: E. Handhafi markaðsleyfis: Merck
Sharp & Dohme B.V., Haarlem, Holland. Umboðsaðili á íslandi:
Farmasfa ehf, Sföumúla 32,108 Reykjavfk.

n

I J * » m
,

(ROFEKOXIB, MSD)
WmmW" á íslanái
»*< MERCK SHARP& DOHME
Q
EINA DAC
FARMASIA ehf.
vwomz
(rófekoxíb, MSD)
Sértækt - Áhrifaríkt - Einfalt
*