Læknablaðið - 15.09.2001, Síða 10

FRÆÐIGREINAR / RITSTJÓRNARGREIN
use of an inhaled anticholinergic bronchodilator on the rate of
decline of FEVj: the Lung Health Study. JAMA 1994; 272:
1497-501.
4. Haahtela T, Jarvinen M, Kava T, Kiviranta K. Koskinen S,
Lehtonen K, et al. Comparison of a B^-agonist, terbutaline,
with an inhaled corticosteroid, budesonide, in newly detected
asthma. N Engl J Med 1991; 325: 388-92.
5. The Lung Health Study Research Group. Effect of inhaled
triamcinolone on the decline in pulmonary function in chronic
obstructive pulmonary disease. N Engl J Med 2000; 343:1902-
9.
6. Pauwels RA, Löfdahl CG, Laitinen LA, Schouten JP, Postma
DS, Pride NB, et al. Long-term treatment with inhaled
budesonide in persons with mild chronic obstructive
pulmonary disease who continue smoking. N Engl J Med 1999;
340:1948-53.
7. Vestbo J, Sorensen T, Lange P, Brix A, Torre P, Viskum K.
Long-term effect of inhaled budesonide in mild and moderate
chronic obstructive pulmonary disease: a randomised
controlled trial. Lancet 1999; 353:1819-23.
8. Burge PS, Calverley PM, Jones PW, Spencer S, Anderson JA,
Maslen TK. Randomised, double blind, placebo controlled
study of fluticasone propionate in patients with moderate to
severe chronic obstructive pulmonary disease: the ISOLDE
trial. BMJ 2000; 320: 1297-303.
9. Pauwels RA, Buist AS, Calverley PMA, Jenkins CR, Hurd SS.
Global Strategy for the Diagnosis. Management, and Preven-
tion of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. NHLBl/
WHO Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease
(GOLD) Workshop Summary Am J Respir Crit Care Med
2001; 163:1256-76.
10. Hospers JJ, Postma DS, Rijcken B, Weiss ST, Schouten JP.
Histamine airway hyper-responsiveness and mortality front
chronic obstructive pulmonary disease: a cohort study. Lancet
2000; 356:1313-7.
11. Ramsey S. COPD: present and future concepts: economic
perspectives. In: ATS 2000 Conference-Symposia Excerpts.
New York: American Thoracic Society; 2000:2.
PARIET (Janssen-Cilag) SÝRUHJÚPSTÖFLUR; A 02 B C 04 RE
Virkt innihaldscfni: Rabeprazól natríum 10 og 20 mg.. Ábendingar: virkt skeifugamarsár, virkt góðkynja magasár, bakflæðissjúkdómar í maga og vélinda með tærandi eða særandi
einkennum, bakflæðissjúkdómar í maga og vélinda, langtíma meðferð. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir/aldraðir: Virkt skeifugarnarsár og virkt góðkynja magasdr: 20 mg einu
sinni á dag að morgni. Flestir sjúklingar með virkt skeifugamarsár ná bata innan fjögurra vikna. Sumir sjúklingar geta þó þurft aðra fjögurra vikna meðferð til þess að ná bata.
Flestir sjúklingar með virkt góðkynja magasár ná bata innan sex vikna. En eins og áður geta sumir sjúklingar þurft aðra sex vikna meðferð til þess að ná bata. Tœrandi eða sœrandi
bakflœðissjúkdómar (maga/vélinda: 20 mg einu sinni á dag í 4-8 vikur. Langtímameðferð við bakflœðissjúkdómum (maga/vélinda: 10 eða 20 mg viðhaldsskammtur einu sinni á
dag, háð svömn sjúklings. Aðvara skal sjúklinga um að tyggja hvorki né mylja töflumar heldur gleypa þær í heilu lagi. Skert starfsemi nýrna eða lifrar: Ekki þarf að breyta skömmtum
handa sjúklingum með skerta nýma- eða lifrarstarfsemi. Börn: Lyfið er ekki ætlað bömum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir rabeprazól natríum, afleiðum benzímídazóls eða einhverju
hjálparefni lyfsins. Meðganga og brjóstagjöf. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Minnkun sjúkdómseinkenna við meðferð með rabeprazól natríum útilokar ekki
að illkynja breytingar í maga eða vélinda séu fyrir hendi. Pess vegna á að útiloka illkynja breytingar áður en meðferð er hafin. Engin gögn varðandi minnkað öryggi lyfsins komu
fram í rannsókn hjá sjúklingum með vægan eða miðlungs mikla skerðingu á lifrarstarfsemi samanborið við viðmiðunarhóp af sama aldri og kyni en þar sem ekki er að finna gögn
um notkun lyfsins við meðferð sjúklinga með alvarlegar truflanir á lifrarstarfsemi, er þeim sem ávísa lyfinu ráðlagt að gæta varúðar þegar meðferð með lyfinu er fyrst hafin hjá
slíkum sjúklingum. Milliverkanir: Rabeprazól natríum er umbrotið af cýtókróm P450 (CYP450) kerfinu. Rannsóknir á heilbrigðum einstaklingum hafa sýnt að rabeprazól natríum
hefur ekki klínískt marktækar milliverkanir við lyf sem voru rannsökuð og umbrotna fyrir tilstilli CYP450 kerfisins: warfarín, fenýtóín, teófýllín og díazepam. Rabeprazól natríum
veldur mikilli og langvarandi hömlun á seytingu magasýru. Milliverkanir við lyf þar sem frásog er háð sýrustigi geta komið fram. Samhliða gjöf rabeprazól natríums leiðir til 33%
lækkunar á ketókónazólþéttni og 22% aukningar á lágmarksþéttni digoxíns hjá heilbrigðum einstaklingum. Því getur þurft að fylgjast með hverjum sjúklingi þegar slík lyf eru tekin
samhliða rebeprazól natríum til þess að ganga úr skugga um hvort stilla þurfi skammta. Meðganga og brjóstagjöf: Lyfið á ekki að nota á meðgöngu eða þegar kona er með bam
á brjósti. Áhrif á hæfni til aksturs: Á grundvelli lyfhrifa og samantektar um aukaverkanir er ólíklegt að lyfið valdi truflunum við akstur eða minnki hæfni til að nota vélar. Ef
árverkni verður minni vegna syfju er þó ráðlegt að forðast akstur og stjómun flókins vélbúnaðar. Aukaverkanir: Lyfið þoldist yfirleitt vel í klínískum rannsóknum. Aukaverkanir
sem komu fram hafa yfirleitt verið vægar eða fremur vægar og skammvinnar í eðli sínu. Algengustu aukaverkanimar (tíðni 5%) voru höfuðverkur, niðurgangur og ógleði. Algengar
(>1 %): Höfuðverkur, þróttleysi, ótilgreindir verkir/bakverkir, svimi, inflúensulík einkenni, sýking, svefnleysi, niðurgangur, ógleði, kviðverkir, uppþemba, kokbólga, uppköst,
hægðatregða, ncfslímubólga, hósti. Sjaldgæfar (0,1-1 %): vöðvaþrautir, brjóstverkir, svefnhöfgi, kuldahrollur, ropi, sinadráttur í fótum, liðverkir, hiti, munnþurrkur, meltingatmflanir.útbrot
berkjubólga, skútabólga, taugaóstyrkur, þvagfærasýkingar. Mjög sjaldgæfar (<0,1 %): lystarleysi, þyngdaraukning, ofsakláði, truflanir á bragðskyni, sviti, hvítfmmnafjölgún,
þunglyndi, magabólga, munnbólga, sjóntmflanir.Fyrir utan einstaka tilvik aukningar lifrarensíma, hafa ekki önnur frávik á rannsóknarstofugildum verið rakin til meðferðar méð
lyfinu. Ofskömnitun: Allt að 80 mg skammtar á dag hafa þolast vel. Ekkert sérstakt mótefni er þekkt. Rabeprazól natríum er mjög mikið próteinbundið og er þess vegna ekki
auðvelt að himnuskilja. Eins og við aðra ofskömmtun á að veita meðferð við einkennum og almenna stuðningsmeðferð. Lyfhrif: Rabeprazól natríum tilheyrir flokki andseytandi
efna, benzímídazólafleiða, sem sýna hvorki andkólínvirka né H2 histamínblokkandi eiginleika, en bæla losun magasýru með sérstakri hömlun á H+/K+-ATPasa ensíminu. Áhrif
eru skammtaháð og leiða til hömlunar á bæði grunn- og örvaðri sýrulosun, óháð áreiti. Andseytandi virkni: Eftir inntöku 20 mg skammts af rabeprazól natríum hefst andseytandi
verkun innan einnar klst., hámarksáhrif koma fram innan 2-4 klst. Hömlun á grunnlosun sýru 23 klst. eftir fyrsta skammt af rabeprazól natríum er 69% og 82% á fæðuörvaðri
sýrulosun og hömlun helst í allt að 48 klst. Hamlandi áhrif rabeprazól natríum á sýrulosun aukast dálítið með endurtekinni skömmtun einu sinni á dag. Jafnvægi á hömlun næst
eftir þrjá daga. Þegar notkun lyfsins er hætt, verður seytingarvirkni eðlileg á 2-3 dögum. Frásog: Lyfið er á formi sýruhjúptaflna.. Þetta lyfjaform er nauðsynlegt þar sem rabeprazól
er óstöðugt í sýru. Frásog rabeprazóls hefst þess vegna ekki fyrr en taflan fer úr maga. Frásog er hratt, hámarksþéttni rabeprazóls kemur fram um 3,5 klst. eftir 20 mg skammt
Hjá heilbrigðum einstaklingum er helmingunartími um ein klst. og heildarúthreinsun í líkamanum er metin 283 98 ml/mín. Hvorki matur né sá tími dagsins sem lyfið er gefið
hefur áhrif á frásog lyfsins. Umbrot og útskilnaður: Hjá mönnum eru tíóeter (M1) og karboxýlsýra (M6) aðalumbrotsefni í plasma auk súlfóns (M2), desmetýltíóeters (M4) og
merkaptúrsýruafleiðu (M5) sem eru lítilvæg umbrotsefni sem greinast í minna mæli. Einungis desmetýl umbrotsefnið (M3) hefur lítils háttar andseytingarrvirkni, en er ekki til
staðar í plasma. Um 90% af skammtinum er skilið út í þvagi aðallega sem tvö umbrotsefni: merkaptúrsýmafieiða (M5) og karboxýlsýra (M6), ásamt tveimur óþekktu'm umbrotsefnum
Afgangur skammtsins kom fram í hægðum. Skert nýrnastarfsemi: Hjá sjúklingum með stöðuga nýmabilun á lokastigi sem þurfa reglulega í blóðskilun var dreifing rabeprazóls
mjög svipuð og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. AUC og Cmax hjá þessum sjúklingum vom um 35% lægri en samsvarandi stuðlar hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Skert Ufrarstarfsemi:
Helmingunartími rabeprazóls hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi var 12,3 klst. samanborið við 2,1 klst. hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Aldraðir: Brotthvarf rabeprazóls
var eitthvað lægra hjá öldmðum. Pakkningar/verðHO mg: 28 stk. - 2963 kr„ 56 stk. - 5287. 20 mg: 28 stk. - 4767 kr„ 56 stk„ 8433 kr. Hámarksmagns sent ávísa má með
lyfscðli cr sem svarar 30 daga skammti.
694 Læknablaðið 2001/87