Læknablaðið - 15.02.2005, Síða 78

SÉRLYFJATEXTAR
Symbicort Turbuhaler
INNÖNDUNARDUFT, R 03 A K (Styttur sérlyfjaskrártexti)
Innlhaldslýsing: Hver skammtur inniheldur: Budesonidum INN 160 míkróg og Formoterolum INN, fúmarat tvíhýdrat, samsvarandi Formoterolum INN 4,5 míkróg og Lactosum. Abendingar: Til reglulegrar meðferðar á astma þegar samsett
lyfjameðferð (barksteri til innöndunar og langvirkur betaörvi) á við þegar ekki næst full stjórn á sjúkdómnum með barkstera til innöndunar og stuttverkandi beta2-örva til innöndunar eftir þörfum, eða þegar full stjórn hefur náðst á sjúkdómnum með
bæði barkstera til innöndunar og langverkandi beta2-örva. Skammtar og lyfjagjöf: Lyfið er ekki ætlað til upphafsmeðferðar á astma. Skömmtun virku efnanna í lyfinu er einstaklingsbundin og henni á að breyta til samræmis við alvarleika sjúkdómsins.
Skammti skal breyta að lægsta skammti sem heldur einkennum sjúkdómsins niðri. Skammtastærðir handa fullorðnum: 1 -2 innandanir tvisvar sinnum á sólarhring. Venjulega þegar stjóm á einkennum hefur náðst með gjöf lyfsins tvisvar sinnum
á sólarhring, getur skammtaminnkun að lægsta virka skammti leitt til þess að unnt verði að gefa lyfið einu sinni á sólarhring. Skammtastærðlr handa börnum (yngri en 12 ára): Lyfið er ekki ráðlagt bömum yngri en 12 ára. Sérstakir sjúklingahópar:
Ekki þarf að breyta skömmtum hjá öldruðum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir búdesóníði, formóteróli eða innönduðum mjólkursykri. Varnaöarorö og varúöarreglur: Ráðlagt er að minnka skammta smám saman þegar meðferð er hætt. Ef sjúklingur
telur að meðferð skili ekki viðunandi árangri eða að hann þurfi meira en núverandi skömmtun samsetts lyfs, verður hann að leita læknis. Aukin notkun berkjuvíkkandi lyfs I bráðatilvikum (rescue bronichodilatores) bendir til elnunar á undirliggjandi
ástandi og krefst endurmats á astmameðferðinni. Skyndileg og áframhaldandi elnun á stjórn astma getur verið lífshættuleg og brýnt er að endurmeta meðferðina. í sllkum tilvikum skal hafa í huga þörf á aukinni meðferð með barksterum eða
hvort gefa þurfi að auki bólgueyðandi lyf til inntöku, eins og kúr með barksterum eða sýklalyfjameðferð ef sýking er til staðar. Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um notkun lyfsins við meðferð á bráðu astmakasti. Sjúklingum skal leiðbeina um að
hafa lyf við bráðaástandi ávallt meðferðis. Meðferð skal ekki hefja á meðan astmi fer versnandi. Eins og við á um önnur lyf til innöndunar getur komið fram berkjusamdráttur með auknum öndunarerfiðleikum strax eftir lyfjagjöf, sem er í þversögn
við verkunarhátt lyfsins. Ef alvarleg einkenni koma fram, ætti að endurmeta meðferð og veita annars konar meðferð ef nauðsyn krefur. Almenn einkenni geta komið fram við notkun hvaða barkstera til innöndunar sem er, sérstaklega við stóra
skammta sem eru gefnir til langs tima. Þessar verkanir koma miklu síður fram við meðferð til innöndunar heldur en þegar barksterar eru teknir inn. Hugsanlegar almennar verkanir eru m.a. bæling nýrnahettna, seinkun á vexti hjá börnum og
unglingum, minnkun á beinþéttni, vagl á auga og gláka. Það er þess vegna mikilvægt að skammtur af innónduðum barksterum sé sá minnsti sem heldur einkennum niðri. Læknar ættu að fylgjast náið með vexti barna og unglinga sem fá barkstera
óháð íkomuleið og meta ávinning barksterameðferðar á móti hugsanlegri vaxtarbælingu. Ef minnsta ástæða er til að ætla að starfsemi nýrnahettna sé skert eftir fyrri meðferðir með stera til inntöku, skal gæta varúðar þegar meðferð er breytt og
notkun lyfsins er hafin. Ávinningur meðferðar með búdesóníði til innöndunar er venjulega að lágmarka þörf á sterum til inntöku, en hjá sjúklingum sem eru að hætta að nota stera til inntöku getur hættan á skertri starfsemi nýrnahettna varað i
töluverðan tíma. Sjúklingar sem áður hafa þurft á stórum skömmtum af barksterum í bráðatilvikum að halda geta einnig verið í hættu. Þessa hugsanlegu vanstarfsemi nýrnahettna til lengri tíma ætti ávallt að hafa í huga við bráðaaðstæður og
aðstæður sem líklegar eru til að geta valdið streitu og hafa verður i huga viðeigandi meðferð með barksterum. Ef umfang skertrar nýrnahettnastarfsemi er mikið getur verið nauðsynlegt að fá ráðleggingar hjá sérfræðingi við aðstæður sem líklegar
eru til að valda streitu. Til þess að lágmarka hættu á sveppasýkingu i koki og hálsi ætti að leiðbeina sjúklingum um að skola munn með vatni eftir hverja lyfjagjöf. Samtímis meðferð með ketókónazóli og öðrum öflugum CP3A4 hemlum á að varast
(sjá Milliverkanir). Ef það er ekki mögulegt ætti tími á milli lyfjagjafa þessara lyfja að vera eins langur og unnt er. Lyfið á að gefa með varúð sjúklingum með ofstarfsemi skjaldkirtils, krómfíklaæxli (phaeochromocytoma), sykursýki, ómeðhöndlaðan
kallumskort, hjartavöðvakvilla með þrengingum og hjartavöðvastækkun (hypertrophic obstructive cardiomyopathy), sjálfvakin neðanósæðarþrengsli (idiopathic subvalvular aortic stenosis), alvarlegan háþrýsting, slagæðagúlp eða aðra alvarlega
hjarta- og æðasjúkdóma, eins og blóðþurrðarhjartasjúkdóm, hraðsláttartruflanir eða alvarlega hjartabilun. Varúðar skal gæta við meðferð sjúklinga með lengingu á QTc-bili. Formóteról getur valdið lengingu á QTc-bili. Hætta á alvarlegum kaliumskorti
er hugsanleg eftir stóra skammta af beta2-örvum. Samtímis meðferð með lyfjum sem geta valdið kalíumskorti getur aukið möguleikann á blóðkalíumlækkandi verkun við gjöf stórra skammta af beta2-örvum. Sérstök varúð er ráðlögð við bráðan
alvarlegan astma þar sem vefildisskortur getur aukið hættuna. Blóðkalíumlækkandi áhrif geta aukist við samtímis gjöf xantín-afleiða, stera og þvagræsilyfja. Ráðlagt er að fylgjast með þéttni kalíums i sermi við meðferð á bráðum alvarlegum
astma. Eins og við á um alla beta2-örva, ætti að hafa í huga að auka tíðni blóðsykursmælinga hjá sykursjúkum. Lyfið inniheldur mjólkursykur (<1 mg/innöndun). Þetta magn hefur venjulega ekki vandamál í för með sér hjá einstaklingum með
mjólkursykuróþol. Milliverkanir við lyf og annað: Milliverkanir vegna lyfjahvarfa: Ketókónazól 200 mg einu sinni á dag sexfaldaði að meðaltali plasmagildi búdesóníðs (einn 3 mg skammtur) sem gefið var samtímis. Milliverkanir vegna lyfhrifa:
Betablokkar geta dregið úr eða hamlað verkun formóteróls. Lyfið skal því ekki gefa samtímis betablokka (þ.m.t. augndropum) nema brýna nauðsyn beri til. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klínískar upplýsingar liggja fyrir um notkun lyfsins eða
samtfmis meðferðar með formóteróli og búdesóníði á meðgöngu. Fullnægjandi upplýsingar um notkun formóteróls hjá þunguðum konum liggja ekki fyrir. Upplýsingar benda ekki til aukinnar hættu á vansköpun vegna notkunar búdesóniðs til
innöndunar. Á meðgöngu ætti einungis að nota lyfið þegar væntanlegur ávinningur vegur þyngra en hugsanleg hætta. Nota ætti lægsta skammt af búdesóníði sem gefur viðunandi stjórn á astma. Ekki er vitað hvort formóteról og búdesónið berast
i brjóstamjólk. Eingöngu ætti að gefa konum með barn á brjósti lyfið ef væntanlegur ávinningur móður er talinn meiri en hugsanleg hætta fyrir barnið. Aukaverkanir: Þar sem lyfið inniheldur bæði búdesónið og formóteról, getur sama mynstur
aukaverkana komið fram og greint hefur verið frá við notkun þessara efna. Ekki hefur sést aukin tíðni aukaverkanatilvika eftir að þessi tvö efni hafa verið gefin samtímis. Algengustu aukaverkanir lyfsins eru þekktar aukaverkanir vegna lyfhrifa
beta2-örva, eins og skjálfti og hjartsláttarköst. Þær eru yfirleitt vægar og hverfa venjulega innan nokkurra daga. Aukaverkanir sem hafa verið tengdar búdesóníði eða formóteróli eru taldar upp hér á eftir. Algcngar (>1%): Miðtaugakerfi: Höfuðverkur.
Hjarta- og æðakerfi: Hjartsláttarköst. Stoðkerfi: Skjálfti. Öndunarvegur: Sveppasýkingar í munni og koki, væg erting í hálsi, hósti, hæsi. Sjaldgæfar (0,1-1%): Hjarta- og æðakedi: Hraður hjartsláttur. Stoðkerfi: Vöðvakrampar. Miðtaugakedi: Æsingur,
eirðarleysi, taugaveiklun, ógleði, sundl, svefntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Húð: Útbrot, ofsakláði, kláði. Öndunarvegur: Berkjukrampi. Afar sjaldgæfar aukaverkanir, þar af geta sumar verið alvarlegar eru m.a.: Búdesóníð: Geðræn einkenni
eins og depurð, hegðunadruflanir (aðallega hjá bðrnum), merki og einkenni um almenna barkstera verkun (þ.m.t. vanstadsemi nýmahettna), snemm- eða síðkomið ofnæmi (þ.m.t. húðbólga, ofsabjúgur og berkjukrampi), marblettir. Formóteról:
Hjadaöng, blóðsykurshækkun, truflanir á bragðskyni, breytingar á blóðþrýstingi. Eins og við á um önnur innöndunarlyf, getur í einstaka tilvikum komið fram berkjusamdráttur, sem er í þversögn við verkunarhátt lyfsins (sjá Varnaðarorð). Greint
hefur verið frá hjadsláttadruflunum eins og gáttatitringi, ofansleglahraðtakti og aukaslögum við notkun annarra beta2-örva. Ofskömmtun: Ofskömmtun formóteróls myndi líklega valda verkunum sem eru einkennandi fyrir beta2-adrenvirka örva:
skjálfti, höfuðverkur, hjadsláttarköst og hraður hjadsláttur. Lágþrýstingur, efnaskiptablóðsýring, kalíumskodur og blóðsyxurshækkun geta einnig komið fram. Bráð ofskömmtun með búdesóníði, jafnvel í stórum skömmtum, er ekki talið klínískt
vandamál. Lyfhrlf: Lyfið inniheldur formóteról og búdesóníð. Verkunarmáti þessara efna er mismunandi, en þau hafa samleggjandi verkun við að draga úr versnun astma. Upplýsingar um verkunarhátt hvors lyfjaefnis um sig eru
hér á eftir. Búdesóníð: Búdesónfð gefið til innöndunar í ráðlögðum skömmtum hefur barkstera bólgueyðandi verkun í lungum sem dregur úr einkennum og versnun astma og hefur minni aukaverkanir f för með sér en þegar
barksterar eru gefnir óstaðbundið. Nákvæmur verkunarháttur þessara bólgueyðandi áhrifa er óþekktur. Formóteról: Formóteról er sédækur beta2-adrenvirkur örvi sem veldur slökun á sléttum vöðvum f berkjum hjá -**•»*' /
sjúklingum með tímabundna teppu f öndunarvegum. Berkjuvíkkun hefst fljótt, innan 1-3 mín. eftir innöndun og verkunarlengd er 12 klst. eftir einn skammt. Pakkningar: Symblcort forte Turbuhaler: Innöndunarduft . —: .
320/9 míkrógrömm/innöndun: 60 skammtar: 9.612 kr. Symblcort mlte Turbuhaler: Innöndunarduft 60/4.5 míkrógrömm/innöndun 120 skammtar: 8.763 kr. Symbicort Turbuhaler: Innöndunarduft 160/4.5
míkrógrömm/innöndun 120 skammtar: 8.561 kr. 360 skammtar (3x120): 22.446 kr. Afgreiðslumáti: R. Greiðsluþátttaka: B. Janúar 2005.
Markaösleyfishafi: AstraZeneca A/S, Albertslund, Danmark. Umboð á íslandi: Vistor hf., Hörgatúni2, Garðabæ. Nánari upplýsingar er að finna í Sérlyfjaskrá. SYMBICORT®

Detrusitor Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eöa 2,74 mg. Litarefni i 1,4 mg foröahylkinu: Indígókarmin (E132), gult járnoxfö (E172) og títantvíoxíö
(E171). Litarelni12,8mg forðahylkinu: Indígókarmin (E132) og títantvioxíð (E171). Ábendingar: Meðferð á heilkenni ofvirkrarblöðru (overactive bladder syndrome) meö bráöum þvaglátum,
meö eða án bráöa þvagleka, yfideitt meö tiöum þvaglátum eöa næturþvaglátum. Skammtar og lyljagjöf: Foröahylkin má taka meö mat eöa án og þau veröur aö gleypa i heilu lagi. Eftir 6 mánaða
meöferö skal endurskoöa þörf fyrir áframhaldandi meöferö. SkammtastærOir handa fullorönum (þarmeö laliö aldraöir): Ráölagður skammtur er 2,8 mg einu sinni á sólarhring. Hjá sjúklingum
meö skerta litrarstarfsemi er ráölagður skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanir fram má minnka skammtinn úr 2,8 mg í 1,4 mg einu sinni á sólarhring.
Skammtastærðir handa börnum: Ekki hefur enn verið sýntfram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard forðahylkja er þvi ekki ráölögö handa börnum fyrr en frekari upplýsingar
liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Úmeðhöndluö (uncontrolled) þrönghornsgláka. Vöövaslensfár. Þekkt otnæmi tyrir tolterodini
eöa einhverju hjálparefnanna. Alvarleg sáraristilbólga. Risaristill vegna bólgu (toxic megacolon). Varnaöarorö og varúöarreglur: Gæta skal varúðar viö notkun tolterodins hjá sjúklingum meö:
Marktæka tæmingarhindrun þvagblööru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagtregöu. Þrengsli í meltingarvegi t.d. portþrengsli i maga. Skerta nýrnastarfsemi. Taugakvilla i ósjálfráöa
taugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Hættu á skertum hreyfanleika í meltingarvegi. Svo sem viö á um önnur lyf i þessum flokki skal gæta varúðar hjá sjúklingum meö þekkta
áhættuþætti hvaö varðar lengingu QT-bils (þ.e. kaliumbrestur, hægsláttur og samhliða notkun lyfja sem þekkt er aö lengja QT-bil) og eru með hjartasjúkdóm sem skiptir máli hvaö þetta varöar
(þ.e. hjartavöövablóðþurrð, sláttarglöþ, hjartabilun). Svo sem ætíð á við þegar heilkenni ofvirkrar blööru er meöhöndlað skal athuga skal liffræöilegar ástæöurfyrir bráöa þvagleka og tlöum
þvaglátum áður en meöferð er hafin. Samtímis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráölögö (sjá Milliverkanir). Sjúklingar meö sjaldgæla, erföabundna sjúkdóma er varöa frúktósaóþol, skert
frásog glúkósu-galaktósu eöa skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki aö nota þetta lyf. Milliverkanir: Ekki er mælt meö samhliða notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemic)
notkunar eins og sýklalyfja i flokki makrólíöa (erýtrómýcín og klaritrómýcín), sveppalyfja (t.d ketoconazol og itraconazol) og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins I sermi hjá þeim
sem eru meö Iftil CYP2D6 umbrot og eru I hættu hvaö varöar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanirtolterodins geta aukist viö samhliöa notkun lyfja sem hafa andmúskarinvirk áhrif. Hins vegar
getur verkun tolterodins minnkaö viö samhliöa notkun lyfja meö múskarinkólínvirk áhrif (muscarinic cholinergic receptor agonists). Tolterodin getur dregiö úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins
og metóklópramlös og cisapríös. Samhliöa notkun meö flúoxetini (öflugur CYP2D6-hemill) veldur ekki klíniskt marktækri milliverkun þvi tolterodin og CYP2D6 háö umbrotsefni þess, 5-
hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum viö lyf hafa hvorki leitt I Ijós milliverkanir viö warfarin né samsett getnaöarvarnariyf (etinýlestradíól/levonorgestrel). Klinisk
rannsókn hefur gefið vísbendíngar um aö tolterodin hamli ekki umbrota sem verða fyrir tilstilli CYP2D6,2C19,3A4 eöa 1A2. Meöganga og brjóstagjöf: Ekki mælt meö notkun Detrusitol Retard á
meðgöngu. Foröast skal notkun tolterodins þann tima sem barn er haft á brjósti. Akstur og stjórnun vinnuvela: Þar sem lyfiö getur valdiö sjónstilllngartruflunum og haft áhrif á viöbragösflýti
getur þaö dregiö úr hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur valdiö vægum til I meöallagi miklum andmúskarinvirkum áhrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og
augnþurrki. Algengar (>1%): Augu: Augnþurrkur, óeölileg sjón þará meöal sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuöverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægöatregöa,
kviöverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi (paraesthesia). Geörænar: Taugaóstyrkur. Húö og undirhúö: Húöþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Bjúgur, bjúgur
á útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geðrænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraösláttur.
Aörar aukaverkanir sem greint hefur veriö frá viö notkun tolterodins eru bráöofnæmi þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldan fyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónot og sláttarglöp
(mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanir fyrir þennan lyfjaflokk. Útlitslýsing: 1,4 mg foröahylkiö er blágrænt meö hvitri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg foröahylkið er blátt meö hvitri áletrun (tákn og
4). Markaösleyfishafi: PfizerApS, Laudrupvang 8,2750 Ballerup, Danmörk Umboösaöili á islandi: Vistor hf., Hörgatún 2, Garöabær. Pakkningar og verö 1. janúar 2005: Foröahylki, hart 1,4
mg: 30 stk. kr. 6.699,- Foröahylki, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 6.930,- Foröahylki, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 19.575,- Stytting á texta Sériyfjaskrárjúli 2004. Hægt er að nálgast sériyfjaskrártexta og
samantekt á eiginleikum lyfs SPCI fullri lengd hjá lyfjaumboösdeild Pfizer, Vistor hf.
Helmlldlr:
1: Paul Siami, M0, Larry S. Seidman, MD, and Daniel Lama, MD. .The Speed of Onset of Therapeutic Assessment Trial (STAT)", Clinical Therapeutics, vol. 24, no. 4, April 2002.
2: R Van Kerrebroeck et al, .Tolterodine Once-Daily: Superior Efticacy and Tolerability in the Treatment of the Overactive Bladder", Urology, vol. 57 (3) 2001.

DetrusitolRetard
tolterodin
218 Læknablaðið 2004/90