Læknablaðið - 15.10.2005, Blaðsíða 72

SÉRLYFJATEXTAR
LyrTca (PREGABALIN)
Virk innihaldsefni og styrkleiki.Hvert hart hylki inniheldur 75mg, 150mg og 300 mg pregabalín. Ábendingar: Taugaverkir Lyrica er notaö til meöferöar á útlægum taugaverkjum hjá
fullorönum.Flogaveiki Lyrica er notaö hjá fullorönum, sem viöbótarmeöferö viö flogaveiki meö staðflogum, meö eða án krampa. Skammtar og lyfjagjöf: Skammtar eru á bilinu 150 til 600 mg á sólarhring,
skipt í tvo eöa þrjá skammta. Lyrica má taka með eöa án matar. Taugaverkir Hefja má meöferö meö pregabalíni á 150 mg skammti á sólarhring. Eftir svömn og þoli hvers sjúklings má auka skammtinn í
300 mg, eftir 3-7 daga og ef þörf krefur í 600 mg hámarksskammt eftir 7 daga til viöbótar. Flogaveiki HeQa má meöferö meö pregabalíni á 150 mg skammti á sólarhring. Eftirsvömn og þoli hvers sjúklings
má auka skammtinn í 300 mg, eftir eina viku. 600 mg hámarksskammti má ná eftir eina viku til viðbótar. Þegar meðferö er hætt Ef hætta þarf notkun pregabalíns viö taugaverkjum eöa flogaveiki, er aö
fenginni reynslu mælt meö því aö notkuninni sé hætt smám saman á aö minnsta kosti einni viku. Sjúklingar með skerta nýmastarfsemi Brotthvarf pregabalíns úr blóðrásinni er fyrst og fremst meö
útskilnaöi um ným sem óbreytt lyf. Þar sem úthreinsun pregabalíns er í beinu hlutfalli viö úthreinsun kreatíníns, skal minnka skammta hjá sjúklingum meö skerta nýmastarfsemi í samræmi viö kreatínín
úthreinsun (CLcr) eins og fram kemur í töflu 1 í kafla 5.2 í óstyttum lyfjatexta. Notkun hjá sjúklingum meö skerta lifrarstarfsemi. Ekki er þörf á aö breyta skömmtum hjá sjúklingum meö skerta lifrarstarfsemi
Notkun hjá bömum og unglingum (12 til 17ára) öryggi og verkun pregabalíns hjá bömum yngri en12 ára og unglingum hefur ekki veriö staöfest. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá bömum. Notkun hjá
öldruöum (eldrí en 65 ára) Meö hliösjón af minnkaöri nýmastarfsemi meö hækkuöum aldri getur þurft að breyta skömmtum hjá öldruöum sjúklingum (sjá sjúklingar meö skerta nýmastarfsemi).
Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eöa einhverju hjálparefnanna. Sérstök varnaöarorö og varúöarreglur viö notkun: Sjúklingar meö sjaldgæfan arfgengan kvilla galaktósaóþol, Lappa laktasa-
skort eöa glúkósa- galaktósa vanfrásog mega ekki nota þetta lyf. Klínísk reynsla bendir til þess aö breyta þurfi skammti sykursýkislyfja hjá sumum sjúklingum meö sykursýki sem þyngjast meöan á
pregabalínmeöferö stendur. Sundl og svefnhöfgi hafa veriö tengd pregabalín meöferö, sem getur aukiö fjölda áverka vegna óhappa (byltur) hjá öldruöum. Ráðleggja á sjúklingum aö fara variega á meöan
þeir eru aö átta sig á hvaöa áhrif meöferöin hefur á þá. Ekki eru fyririiggjandi nægileg gögn til þess aö hægt sé aö hætta samhliöa meöferö meö öörum flogaveiklyfjum og nota pregabalín sem einlyfs
meöferö, þegar náöst hefur stjómun á flogum með pregabalíni. Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanir: Þar sem pregabalín skilst aöallega út óbreytt meö þvagi, umbrotnar óverulega hjá
mönnum (<2% af gefnum skammti finnast sem umbrotsefni í þvagi), hindrar ekki umbrot lyfja in vitro og er ekki bundiö plasmapróteinum, er ólíklegt aö þaö valdi eöa veröi fyrir lyflafræöilegum
milliverkunum. I in vivo rannsóknum komu engar klínískt mikilvægar milliverkanir fram hjá pregabalíni og fenýtóíni, karbamazepíni, valpróinsýru, lamótrigíni, gabapentíni, lorazepam, oxýkódóni eöa
etanóli. Þýöisrannsóknir á lyfjahvörfum bentu til þess aö sykursýkilyf til inntöku, þvagræsilyf, insúlín, fenóbarbital, tíagabín og tópíramat heföu engin klínískt marktæk áhrif á úthreinsun
pregabalíns.Samhiöa notkun pregabalíns og getnaöarvamalyfjanna noretísterón og/eöa etinýlöstradíól til inntöku haföi engin áhrif á lyfjahvörf þessara lyfla viö jafnvægi. Endurteknir skammtar af
pregabalín til inntöku gefnir á sama tíma og oxýkódón, lórazepam eöa etanól höföu engin klínískt mikilvæg áhrifa á öndun. Pregabalín viröist auka á skemmd af völdum oxýkódóns á skilvitlega- og
grófhreyfivirkni (cognitive and gross motor function). Pregabalín getur aukiö áhrif etanóls og lórazepams. Engar rannsóknir hafa veriö geröar á lyfhrifamilliverkunum hjá öldruöum sjálfboöaliöum.
Mcðganga og brjóstagjöf: Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi upplýsingar um notkun pregabalíns á meögöngu.Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaðleg áhrif á frjósemi. Hugsanleg áhætta fyrir
menn er ekki þekkt. Lyrica á þess vegna ekki aö nota á meögöngu nema ávinningur fyrir móöur vegi augljóslega þyngra en hugsanleg áhætta fyrir fóstrið. Konur á bameignaaldri eiga aö nota örugga
getnaöarvöm.Ekki er vitaö hvort pregabalín skilst út í brjóstamjólk hjá konum, hinsvegar er vitaö aö þaö finnst í mjólk hjá rottum. Þess vegna er ekki mælt meö brjóstagjöf á meöan á meöferö meö
pregabalíni stendur. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Lyrica getur valdiö sundli og svefnhöfga og þar meö haft áhrif á hæfni til aksturs eöa notkunar véla. Ráöleggja á sjúklingum aö aka ekki
eöa stjóma flóknum vélum eöa fást viö önnur áhættusöm verk áöur en þeir þekkja hvaöa áhrif meöferöin hefur á hæfni þeirra til aö vinna slík verk. Aukaverkanir: Blóö og eitlar: Mjög sjaldgæfar:
Hlutleysiskymingafæö. Efnaskipti og næring: Algengar Aukin matariyst. Sjaldgæfar: Lystarieysi. Mjög sjaldgæfar: Blóösykurslækkun. Geöræn vandamál: Algengar: Vellíöunartilfinning, rugl, minnkuö
kynhvöt, skapstyggö. Sjaldgæfar: Sjálfshvarf (depersonalisation), fullnæging næstekki (anorgasmia), óeirö (restlessness), þunglyndi, æsingur, skapsveiflur, aukiösvefnleysi, depurö, málstol, ofskynjanir,
óvenjulegir draumar, aukin kynhvöt, kvíöakast (panic attack), sinnuleysi (apathy). Mjög sjaldgæfar Hömluleysi (disinhibition), ofsakæti (elevated mood).Taugakerfi: Mjög algengar: Sundl, svefnhöfgi.
Algengar Ósamhæfing hreyfinga, einbeitingarskortur, skortur á samhæfingu, minnisleysi, skjálfti, tormæli, breytt húöskyn. Sjaldgæfar: Skilvitleg truflun, snertiskynsminnkun, breyting á sjónsviöi, augntin,
talöröugleikar.vöövarykkjakrampi, vantaugaviöbrögö, hreyfingartregöa, skynhreyfiofvirkni (psycomotor hyperactivity), réttstööusundl, ofumæmt snertiskyn, bragöleysi, sviðatilfinning, starfsriöa (intention
tremor), hugstol, yfiriiö. Mjög sjaldgæfar: Vanhreyfni, lyktarglöp, skriftaröröugleikar. Augu: Algengar: Þokusýn, tvísýni. Sjaldgæfar: Sjóntruflun, augnþurrkur, augnbólga, minnkuö sjónskerpa, augnverkur,
augnþreyta, aukin táraseyting. Mjög sjaldgæfar: Glampar fyrir augum, erting í augum, Ijósopsvíkkun, sveiflusýni, breyting á dýptarsjónskyni (altered visual depth perception), minnkun á jaöarsjón,
rangeygi, ofbirta. Eyru og völundarhús: Algengar: Svimi. Mjög sjaldgæfar: Ofnæm heym. Hjarta: Sjaldgæfar: Hraötaktur Mjög sjaldgæfar: Fyrstu gráöu gáttasleglarof, sinushraötaktur, sinusóregla,
hægur sinustaktur. Æöar: Sjaldgæfar: Roði, hitasteypa. Mjög sjaldgæfar: Lágþrýstingur, hand- og fótkuldi, háþrýstingur. öndunarfæri, brjósthol og miðmæti: Sjaldgæfar: Mæöi, nefþurrkur. Mjög
sjaldgæfar Nefkoksbólga, hósti, nefstífla, blóönasir, nefslímubólga, hrotur, herpingur í hálsi. Meltingarfæri: Algengar Munnþurrkur, hægöatregöa, uppköst, vindgangur. Sjaldgæfar: Uppþemba, mikil
munnvatnsframleiösla, bakflæöi (gastrooesophageal reflux disease), snertiskynsminnkun í munni. Mjög sjaldgæfar Skinuholsvökvi, kyngingatregöa, brisbólga. Húö og undirhúö: Sjaldgæfar: Aukin
svitamyndun, útbrot meö smáþrymlum. Mjög sjaldgæfar: Kaldur sviti, ofsakláöi. Stoökerfi, stoövefur, bein: Sjaldgæfar: Vöövakippir, liöbólga, vöövakrampar, vöövaþrautir, liöverkir, bakverkur, verkur I
útlimum, vöövastífleiki. Mjög sjaldgæfar: Hálskrampi, hálsverkur, rákvöövalýsa. Nýru og þvagfæri :Sjaldgæfar: Óþægindi viö þvaglát, þvagleki. Mjög sjaldgæfar: Þvagþurrö, nýmabilun. Æxlunarfæri og
brjóst: Algengar: Getuleysi, Sjaldgæfar: Seinkun á sáöláti, truflun á kynllfi. Mjög sjaldgæfar: Tíöateppa, verkir í brjóstum, útferö úr brjóstum (breast discharge), tíöaþrautir, brjóstastækkun. Almennar
aukaverkanir og ástand tengt íkomuleiö: Algengar: Þreyta, bjúgur í útlimum, ölvunartilfinning, bjúgur, óeölilegtgöngulag. Sjaldgæfar: Þróttleysi, hrösun (fall), þorsti, þyngsli fyrir brjósti. Mjög sjaldgæfar:
Auknir verkir, útbreiddur bjúgur, hiti, stiröleiki, kuldahrollur. Rannsóknaniöurstööur: Algengar: Þyngdaraukning. Sjaldgæfar: Hækkuö gildi alanín amínótransferasa, hækkuö gildi kreatínfosfókínasa í
blóöi, hækkuögildi aspartamínótransferasa, fækkun blóöflagna. Mjög sjaldgæfar: Blóösykurshækkun, hækkaö kreatínín í blóöi, minnkaö blóökalíum, þyngdartap, fækkun hvítra blóöfrumna. Pakkningar
og verö 1. sept. 2005: Hylki 75 mg 14 stk 2.364 kr. Hylki 75 mg 56 stk 7.198 kr. Hylki 150 mg 14 stk. 3.195. Hylki 150 mg 56 stk. 10.271. Hylki 300 ma 56 stk. 13.511 Afgreiöslutilhögun: Lyfiö er
lyfseöilsskylt. Greiöslufyrirkomulag: E. Handhafi markaösleyfis: Pfizer Limited Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9 NJ Bretland. Umboösaöili á fslandi: Vistorhf., Hörgatúni2,210Garöabæ.
Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerö um lyfjaauglýsingar.Upplýsingar um lyfiö er aö finna í sériyfjaskrá og á lyfjastofnun.is
Heimildir: 1) Sabatowski R et al. Pregabalin reduces pain and improves sleep and mood disturbances in patients with post-herpetic neuralgia:r esults of
randomised, placebo-controlled clinical trial, Pain.2004 May;109(1 -2):26-35 2) Rosenstock J et al. Pregabalin forthe treatment of painful diabetic peripheral
neuropathy: a double-blind, placebo-controlled trial. Pain.2004 Aug; 110(3):628-38.
Inspra - Pfizer
Hver tafla inniheldur 25mg eða 50mg eplerenón. Ábendingar: Eplerenón, lil viðbótar hefðbundinni meðferð þ.m.t. beta-blokkar, er ætlað til aJ draga úr dauðsföllum vegna hjarta- og æðasjúkdóma og ijúkdómum hjá
sjúklingum I viðunandi ástandi meó vanstarfsemi vinstra slegils (LVEF<40%) og einkenni hjartabilunar eftir nýlega kransæðastíflu. Skammtar og lyfjagjöf Ráðlagður viðhaldsskammtur er SOmgxl á dag. Hefja
meðferð á 25mg xl á dag og auka 150mg xl á dag helst innan 4 vikna, i samrami við kalíumgildi. Venjulega á aó hefja meðferð innan 3-I4 daga frá bráðri kransæðastíflu. Sjúklingar meó kalíum >5,0mmól/l eiga ekki aó fá
eplerenón. Mala á kalíum áður en meðferó meó eplerenóni hefst, innan fyrstu viku og mánuði eftir að meðf. eða skammtaaðlögun hefst og reglulega eftir það. Eftir að meðferð er hafin á að stilla skammta á grundvelli
kaliumgildis. Ef meðferð hefur verið hætt vegna þess að kalium er >ó.Ommól/l má hefja hana aftur með 2Smg annan hvern dag þegar kalíum <5,0mmól/l. Börn og unglingar Ekki ráðlagt Aldraðir Ekki þarf að
breyta upphafsskömmtum. Skert nýrnastarfsemi Ekki þarf að breyta byrjunarskömmtum. Ekki er hægt að fjarlægja eplerenón með skilun. Skert lifrarstarfsemi Ekki þarf að aðlaga byrjunarskammta.
Samtimis meðferð Ef sjúklingur fzr á sama tima væga til meðal öfluga CYP3A4 hemla, t.d. amíódarón, diltíazem, verapamil er mzlt með 25mg xl á dag. Sólarhringsskammtur á ekki að fara yfir 25mg. Eplerenón má
taka með eða án fzðu. Frábendingar Ofntemi fyrir eplerenóni eða e-u hjálparefna. Kalfum >5,0mmól/l í byrjun meðferðar. Meðal til alvarlega skert nýrnastarfsemi (kreatínúthreinsun < 50 ml/min) Alvarlega skert
lifrarstarfssemi (Child-Pugh flokkur C) Notkun kalíumsparandi þvagræsilyfja, kaliumuppbótar eða öflugra CYP3A4 hemla (t.d. itrakónazól, ketakónazól, rítónavír, nelfinavír, klaritrómýsín, telitrómýsin, nefazódón) Sérstök
varnaðarorð og varúðarreglur Blólkalíumhzkkun: I samrami v. verkunarmáta getur eplerenón valdið blóðkalium- hzkkun. Ekki er mzlt með kaliumuppbót eftir að meðferð með eplerenóni hefst. Það hefur sýnt sig
að minnkun eplerenónskammta Izkkar kalium i sermi. Töflurnar innihalda mjólkursykur. Milliverkanir Ekki á að gefa sjúklingum sem fá kalíumsparandi þvagrzsilyf og kalíumuppbót eplerenón vegna aukinnar hzttu á
blóðkaliumhxkkun. Kaliumsparandi þvagrzsilyf geta aukið áhrif blóðþrýstingslxkkandi lyfja og annarra þvagrzsilyfja. Forðast á að nota eplerenón og litium á sama tíma. Cikhsporín, tacrolimus:Ciklosporin og tacrolimus
geta leitt til skertrar nýrnastarfsemi og aukið hzttuna á blóðkaliumhækkun. Forðast á að nota eplerenón samtímis ciklosporíni eða tacrolimus. Ef það reynist nauðsynlegt á að fylgjast vel með kaliumgildi og nýrnastarfsemi
Bólgue/ðantligigtarí/f (BÍMD): Notkun H5AID getur. sérstaklega hjá sjúklingum i áhzttuhópi (aldraðir og /eða sjúklingar með vessaþurrð), leitt til bráðrar nýrnabilunar. Áður en með meðferð með eplerenóni hefst á að
fylgjast vel með nýrnastarfsemi og vökvamagni hjá þeim sem taka HSAID. Crímetoprím:iamtímis notkun með eplerenóni eykur hzttu á kalíumhzkkun. Mzla á kalíum og fylgjast með nýrnastarfsemi sérstaklega hjá eldri
sjúklingum og sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. ACC-hemlar, angiotensin-H riitakablokkar: Gzta skal varúðar við samtímis notkun með eplerenóni og fylgjast vel með nýrnastarfsemi og kalium. Mfa l-blokkar: Við
samtímis notkun með eplerenóni geta blóðþrýstingslzkkandi áhrif og/eða hztta á réttstöðuþrýstingsfalli aukist. bribringlaga þungl/ndisl/f, sefandi 1/1, amifostin, baclofen: Samtímis með eplerenóni geta
blóðþrýstingslxkkandi áhrif og hztta á réttstöðuþrýstingsfalli aukist kröftuglega. S/kursterar, tetracosactið: Samtfmis notkun með eplerenóni getur dregið kröftuglega úr blóðþrýstingslzkkandi áhrifum. /2//om'5amtfmis
notkun með eplerenóni jók flatarmál undir blóðþéttniferli digoxíns um 16% (90% CI:4%-30%). Gzta á varúðar þegar digoxín skammtar eru nzrri efri mörkum ráðlags skammtabils. Warfarin: Engar klinlskt mikilvzgar
milliverkanir hafa komið í Ijós með eplerenóni. Gzta á varúðar þegar warfarín skammtar eru nzrri efri mörkum ráðlagðs skammtabils. CYPJA4bvarfefni: Lyfjahvarfa rannsóknir á þaulreyndum CYP3A4 hvarfefnum t.d.
mídazólam og cisaprið sýndu ekki fram á neinar marktzkar milliverkanir. ÖHu/ir CfP3A4\xm\tr. Marktzkar milliverkanir geta átt sér stað ef eplerenón er notað samtimis. Öflugur CYP3Á4 hemill (ketókónazól 200 mg tvisvar
á dag) olli 441% aukningu á AUC eplerenóns. Samtímis notkun eplerenóns og öflugra CYP3A4 hemla svo sem ketókónazól, itrakónazól, rftónavir, nelfínavir, klaritrómýsfn, telitrómýsín og nefazódón er frábending. Vaegirtil
meðal öllugir C1P3M bemlar. Samtímis notkun eplerenóns og erýtrómýcins, saquinavírs, amlódaróns, diltíazems, varapamils og flúcónazóls befur leitt til marktzkra milliverkana með vaxandi AUC frá 98% til 187%.
Skammtur eplerenóns ztti þvi ekki að vera meiri en 25 mg þegar það er notað samtímis þessum lyfjum. C7PJMbratar: Samtímis notkun með Jóhannesarjurt olli 30% minnnkun á AUC eplerenóns. Öflugri CYP3A4 hvatar svo
sem rifampisín geta valdið meiri minnkun á AUC eplereneóns. Vegna hzttunnar á minnkaðri verkun eplerenóns er ekki mzlt með samtímis notkun með öflugum CYP3A4 hvötum (rifampisfn, karbamazepin, fenytóin,
fenóbarbital, Jóhannesarjurt). S/rubindandi l/f: Ekki þekktar milliverkanir. Meðganga og brjóstagjöf Engin gögn eru fyrirliggjandi um notkun eplerenóns á meðgöngu. Dýrarannsóknir benda ekki til beinna eða
óbeinna skaðlegra áhrifa á, meðgöngu, fósturvisis-/fósturþroska, fzðingu eða þroska eftir fxðingu. Gxta skal varúðar þegar eplerenön er ávisað á meðgöngu. Ekki er vitað hvort eplerenón skilst út I brjóstamjólk. Gögn úr
forklínískum rannsóknum sýna samt sem áður að eplerenón og/eða umbrotsefni þess finnast I rottumjólk og að rottuungar sem drukku hana þroskuðust eðlilega. Vegna óvissu um möguleg skaðleg áhrif á brjóstmylking, þarf
að taka ákvörðun um það hvort hztta eigi brjóstagjöf eða hztta notkun lyfsins á grundvelli þess hversu mikilvxgt lyfið er móðurinni. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla Engar rannsóknir hafa verið
gerðar til að kanna áhrif eplerenóns á hzfni til aksturs eða notkunar véla. Eplerenón veldur ekki syfju eða dregur úr skilvitlegri hxfni en hafa verður I huga við akstur bifreiða og stjórnun véla að lyfið getur valdið sundli.
Aukaverkanir í EPHESUS rannsókninni var heildarnýgengi tilkynntra aukaverkana vegna eplerenóns (78,9%) svipað og hjá lyfleysu (79,5%). Hlutfall þeirra sem hzttu meðferð vegna aukaverkana var 4,4% hjá sjúklingum
sem fengu eplerenón og 4,3% hjá sjúklingum sem fengu lyfleysu.Eftirtaldar aukaverkanir eru fengar úr EPHESUS rannsókninni og eru með hugsanleg orsakatengsl við meðferð, eru alvarlegri og marktzkt tíðari en hjá þeim
sem fengu lyfleysu. Aukaverkanir flokkaðar eftir líffzrum og tíðni. Flokkun: Algengar >I/I00< 1/10; sjaldgzfar >1/1000, <1/100. Blóð og eitlar: Sjaldgxíar. Eosínfiklafjöld Efnaskipti og næring: Álgengar:
Blóðkalíumhxkkun J/á/z^æ/&/rVessaþurrð, kólesterólhzkkun i blóði, þríglýseríðahzkkun I blóði, natriumlzkkun. Geðræn vandamál: Sjaldgífar. Svefnleysi Taugakerfi: Algengan'smðV Sjaldgæíar:Höfuðverkur
Hjarta: Sjaldgxlar. Gáttatif, hjartadrep, vinstri hjartabilun Æðar: Algengar: Lágþrýstingur Sjaldgteíar: Séttstöðuþrýstingsfall, segamyndun I slagzðum fótleggja Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti:
Sjaldgtefar:Kokbólga Meltingarfæri: /íjpf/z/a/rNiðurgangur, ógleði Sjaldgtefar'ímiimim, uppköst Húð og undirhúð: Sjaldgtefar:W\, aukin svitamyndun Stoðkerfi og stoðvefur: SjaldgteíaniiY'mYu,
sinadráttur. Nýru og þvagfæri: Algengar: Óeðlileg nýrnastarfsemi. Almennar aukaverkanir og ástand tengt íkomuleið: J/j/í(yz/jr.flróttleysi, lasleiki Rannsóknaniðurstöður: Sjaldgtelar:
Aukning á blóðniturgildi i þvagi (BUN), aukning á kreatfnini. Sýkingar af völdum baktería og sníkjudýra: Sjaldgtefan Hýra- og skjóðubólga í EPHE5U5 rannsókninni komu fram fleiri tilvik um heilablóðfall hjá
öldruðum (eldri en 75 ára). Pakkningar og verð (september, 2005): Töflur 25 mg 30 stk. 8971 kr. Töflur 50 mg 30 stk. 8971 kr. 100 stk. 26088 kr.
Lyfið er lylseðilsskylt og greiðist skv. greiðslufyrirkomulagi 0 i Lyfjaverðskrá.
Pfizer, einkaumboð á islandi: Vistor hf„ Hörgatúni 2,210 Garðabxr.
788
Læknablaðið 2005/91