Læknablaðið - 15.11.2008, Blaðsíða 75

Exelon foröaplástur (rivasligmin). samantek! á eiginleikum lyfs.
Exelon 4,6 mg/24 klst. og 9.5 mg/24 klsl Foröaplástur. Hver toröaplástur losar 4,6 mg eða 9,5 mg al rivastigmini á 24 klst. Ábendingar Meöterö gegn einkennum vægs til (meðallagi alvarlegs Alzheimerssjúkdóms.Læknir sem hefur reynslu
I greiningu og meðlerð Alzheimersvitglapa á að hefja meðferðina og hafa eflirlit með henni. Umönnunaraðili veiti meðferðina og fylgist reglulega með henni.Hefja skal meðferð með 4,6 mg/24 klsl.Eftir að minnsta kosti fjögurra vikna meðferð og
ef meðíerðin þolist vel að mati læknisins sem hefur umsjðn með meðferðinni, á að auka skammlinn i 9,5 mg/24 klsl, sem er ráðlagður virkur skammtur.Viðhaldsskammlur:.9,5 mg/24 klsl. er ráðlagður daglegur viðhaldsskammtur, sem halda má
áfram að nota svo lengi sem sjúklingur helur ávinning al meðferðinni. Ef fram koma aukaverkanir á mellingarfæri skal límahundið rjúfa meðferðina þar til aukaverkanirnar eru horfnar. Hefja má meðferðina með forðaplástrinum að nýju með sama
skammti, el meðferðin hefur ekki verið rofin lengur en I nokkra daga. Að öðrum kosti skal hefja meðferðina að nýju með 4,6 mg/24 klst. Aðlerð við lyfjagjöl: Forðaplástrana skal selja daglega á hreina, þurra, hárlausa, úskaddaða, heilbrigða húð á
elri eða neðri hluta baks, upphandlegg eða bringu, á slað þar sem hann nuddast ekki við þröng löt. Ekki er ráðlagt að selja forðapláslurinn á læri eða kvið vegna þess að komið hefur f Ijös að aðgengi rivastigmins er minna þegar forðapláslurinn er
settur á þessi svæði líkamans.Þrýsta skal forðaplástrinum þélt að húðinni þar til brúnirnar leslasl vel. Pláslurinn má vera á húðinni við daglegar athafnir, þar með talið við höð og i heitu veðri.Skipta skal um lorðaplástur eltir 24 klsl. Einungis skal
nota einn forðapláslur I einu. Leiðbeina skal sjúklingum og umönnunaraðilum um þetta.Skert nýrnastarfsemi: Ekki er nauðsynlegl að breyta skömmtum hjá sjúklingum með skerfa nýrnaslarfsemi. Ekki er mælt með notkun rivastigmins fyrir börn
og unglinga. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka elninu, ððrum carbamatafleiðum eða einhverju hjálparefnanna I lyfjaforminu.Sérslök varnaðarorð og varúöarreglur við notkun:Tíðni og alvarleiki aukaverkana eykst yfirleitt eftir því sem skammtar verða
slærri, einkum við skammtabreytingar. Ef meðferð er rofin lengur en i nokkra daga, skal helja hana aftur með 4,6 mg/24 klsl.Meltingarfærakvillar, t.d. ógleði og uppköst, eru skammtaháðir og geta komið fram við upphaf meðferðar og/eða við
slækkun skammta Sjúklingar með Alzheimerssjúkdóm geta léttst við meðferð með kólfnesterasahemlum, þar með talið rivasligmihi. Fylgjasl skal með líkamsþyngd sjúklings meðan á meðlerð með Exelon forðaplástrum slendur.Gæta skal varúðar
þegar Exelon lorðaplástrar eru nolaðir:handa sjúklingum sem hafa sjúkan sínushnút eða aðrar leiöslutruflanir (leiðslurof I gáttum eöa niður I slegla) (sjá kafla 4.8).handa sjúklingum með virkt maga- eða skeilugarnarsár og sjúklingum sem hala
tilhneigingu lil þessara sjúkdóma, því rivasligmin getur valdið aukinni seytingu magasýru handa sjúklingum sem hafa tilhneigingu lil að fá þvagteppu eða krampa, þvi kólinvirk lyf gela leða valdið versnun þessara sjúkdóma.handa sjúklingum með
sögu um astma eða lungateppu.Rivasligmin getur aukið eða valdið utanstrýtueinkennum.Forðasl skal snertingu við augu eftir meðhöndlun Exelon forðaplástra Sérstakir sjúklingahópar:Vera má að sjúklingar sem eru léttari en 50 kg fái frekar
aukaverkanir og séu líklegri til að hætta meðferð vegna aukaverkana.Skert lifrarstarfsemi: Vera má að sjúklingar með klínfskt marktækt skeda lilrarstarfsemi fái frekar aukaverkanir Milliverkanir við önnur lyl og aðrar milliverkanir: Engar sédækar
milliverkanarannsóknir hafa verið gerðar á Exelon forðaplástrum. Rivasligmin er kólínesterasahemill og getur sem slíkur aukið áhrif vöðvaslakandi lyfja af ílokki succinylcolins, meðan á svælingu stendur. Ráðlagt er að gæta varúðar þegar valin eru
svæfingalyf. íhuga má hugsanlegar skammtabreyti ngar eða að gera hlé á meðferðinni ef það er talið nauðsynlegt.Meö tilliti til lyfhrifa ælti ekki að nola rivasligmin samhliða öðrum kólínvirkum efnum og það getur truflað verkun andkólínvirkra lyfja.
Meðganga og brjóstagjöf: Rivastigmin ætti ekki að nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beri til.Konur sem nota rivastigmin ættu ekki að hafa barn á brjósti. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Rivastigmin hefur væg eða í meðalagi mikil
áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverjanir; Af völdum sýkla: algengar: Pvagfærasýking. Elnaskipti og næring, algengar: Lystarleysi. Geðræn vandamál, algeng: kvlði, þunglyndi, óráð. Taugakerfi, algengar: Höfuöverkur, yfirlið. Koma
örsjaldan fyrir: Utanstrýtueinkenni. Hjada, sjaldgæfar: Hægsláttur. Meltingarfæri, algengar: Úgleði, uppköst, niðurgangur, mellingadrullanir, kviðverkur Sjaldgælar: Magasár. Húð og undirhúð, algengar: Úlbrot. Almennar aukaverkanir og aukaverk-
anir á íkomustað, algengra: Viðhrögð i húð á plástursstað Ofskömmlun.: Einkennij flestum tilvikum hefur ofskömmtun rivastigmins til inntöku, fyrir slysni, ekki tengst neinum kllnlskum einkennum og nánasl allir sjúklinganna héldu áfram meðferð
með rivastigmini. í þeim tilvikum sem einkenni hafa komið Iram helur verið um að ræða ógleði, uppköst og niðurgang, háþrýsling eða ofskynjanir, Einnig geta komið fram hægsláttur og/eða yfirlið vegna þekktra skreyjulaugarörvandi áhrifa kól-
ínesterasahemla á hjadslátt. (einu tilviki voru 46 mg af rivastigmini lekin inn og eftir hefðhundna stuðningsmeðferð náði sjúklingurinn sér að fullu innan sólarhrings. Ekki liggja fyrir neinar upplýsingar varðandi olskömmtun með Exelon forð-
aplástrum. Meðferð:Vegna þess að helmingunartfmi rivastigmins I plasma er u.þ.b. 3,4 klst. og hðmlun á acetýlkólínesterasa varir I u.þ.h. 9 klsl., er mælt með, þegar um er að ræða olskömmtun án einkenna, að Ijarlægja tafarlaust alla Exelon
forðaplástra og setja ekki forðaplástur á aflur næstu 24 klst. Þegar um ofskömmtun með verulegri ógleði og uppköstum er að ræða, ætti að ihuga notkun uppsöluslillandi lylja. Veita skal meðferð við öðrum aukaverkunum i samræmi við einkenni
og eftir þödum.Nota má atropin við alvarlegri ofskömmlun. Mælt er með 0,03 mg/kg af atropinsúlfali i bláæð I upphafi, og eflir það er atropin gelið í samræmi við klíniska svörun sjúklingsins. Ekki er mæll með notkun scopolamins sem mótefni.
Frásog: Rivastigmin frásogast hægt úr Exelon forðaplástrunum. Eftir fyrstaskammt er plasmaþéttni fyrst mælanleg eftir 0,5-1 klst. Cra næsl eltir 10-16 klst. Eftir að hámarksþéttni næst I plasma, minnkar plasmaþéttnin hægt þann tfma sem eflir er
af 24 klst. notkunatíimanum. Þegar getnir hafa verið margir skammtar (eins og við jafnvægi), minnkar plasmaþéttnin hægt í byrjun, f u.þ.h. 40 mínútur að meðaltali, eftir að skipt hefur verið um forðaplástur, þar til frásog úr nýja forðaplástrinum
verður hraðara en brotthvarf og plasmaþéttni byrjar að stiga og nær aftur hámarki eftir u.þ.b. 8 klst. Við jafnvægi eru lágmarksgildi u.þ.b. 50% af hámarksgildum, sem er öfugt við það þegar lyfið er lekið inn, en þá fellur þéttnin niður f nánast ekki
neitt milli skammta. Þó að það sé ekki eins áberandi og við inntöku, jökst útsetning lyrir rivastigmini (C_ og AUC) meira en i réttu hlutfalli við skammta, þ.e. 2,6 falt, við skammtaaukningu úr 4,6 mg/24 klst. f 9,5 mg/24 klst. Sveiflustuðull (Fl),
mælikvarði á hlutfallslegan mismun á hámarks- og lágmarksþéttni ((Cra-C J/C^), var 0,58 fyrir Exelon 4,6 mg/24 klst. forðaplástra og 0,77 fyrir Exelon 9,5 mg/24 klst. forðaplástra, sem sýnir mun minni sveiflu milli lágmarks- og hámarks-
þéttni en fyrir lyfjaform lil inntöku (Fl=3,96 (6 mg/sólarhring) og 4,15 (12 mg/sólarhring)).Dreifing:Rivastigmin er laust hundið plasmapróteinum (u.þ.b. 40%). Það fer greiðlega yfir blóð-heilaþröskuld og dreifingarrúmmál þess er á bilinu
1,8-2,7 l/kg.Umbrot;Rivastigmin umbrotnar hratt og mikið og sýnilegur helmingunartlmi i plasma er um 3,4 klst. eftir að forðaplásturinn er fjarlægður. Brotlhvarf takmarkaðist af Irásogshraða (.flip-flop’ lyfjahvörf), sem skýrir lengri helmingunar-
tíma eftir notkun forðaplásturs (3,4 klst) samanborið við inntöku eða gjöf (bláæð (1,4 til 1,7 klst.). Umbrot verða fyrst og fremst með kólínesterasamiðluðu vatnsrofi yfir f umbrotsefnið NAP226-90. Þetta umbrotsetni veldur óverulegri hömlun á
acetýlkólínesterasa in vitro (< 10%). Samkvæmt upplýsingum úr in vitro rannsóknum og dýrarannsóknum koma helstu cytokrom P450 isoenslmin óverulega að umbrotum rivastigmins. Heildarplasmaúthreinsun rivastigmins var um 130 l/klst. eltir
0,2 mg skammt f bláæð og minnkaði 170 l/klst. eftir 2,7 mg skammt I bláæð, sem er i samræmi við ólínuleg lyfjahvörf rivastigmins sem eru meiri en í réttu hlutfalli við skammt vegna mettunar á brotthvarf i .Brotthvarf: Vottur af óbreyltu rivastigmini
finnst i þvagi. Helsta brotthvarfsleiðin eflir notkun forðaplásturs, er útskilnaður umbrolsefna um nýru. Þegar "C-rivastigmin var gefið til inntöku, var brotthvarf um nýru hratt og því sem næst algert (> 90%) ínnan 24 klst. Innan við 1 % af gelnum
skammti skilst út í hægðum. Geymsluþol: 2 ár. Sérstakar varúðarreglur við geymslu Geymið ekki við hærra hitastig en 25°C.Geymið forðaplásturinn I pokanum fram að notkun Innri umbúðir: Hver poki með barnaöryggislokun er gerður úr papp-
ír/pólýester/ál/polyacrylonitril fjöllaga efni. Hver poki inniheldur einn forðaplástur. MARKAÐSLEYFISHAFI:Novartis,Bretland MARKAÐSLEYFISNÚMER EU/1 /98/066/019-022/IS DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJ-
UNAR MARKAÐSLEYFIS Dagsetning fyrstu útgáfu markaösleyfis: 12.05.1998 Dagsetning síöustu endurnýjunar: 12.05.2003 DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS 20. maí 2008. Verö 1. september 2008:4,6 mg. 30 stk. 1 pakki, kr:
18.702,- 9,5 mg. 30 stk. 1 pakki, kr. 18.702,- 9,5 mg. 60 stk. 1 pakki, kr. 34.356,- Vinamlega alhugið að sérlyfjatexinn hefur verið slytlur. Sjá allan textann á síðu Lyfjastofnunar: www.lyfjaslofnun.is
Novadis, Vistor hf. Hörgatúni 2,210 Garðabær. Sími: 535 7000
Styttur sérlyf jatexti fyrir TOVIAZ
Virk innihaldsefni og styrkleiki: Hver forðatafla inniheldur 4 mg eða 8 mg af fesóteródín fúmarati. Ábendingar: Meðferð á einkennum (aukin
tíðni þvagláta og/eða bráð þörf fyrir þvaglát og/eða bráðaþvagleki) sem fram geta komið hjá sjúklingum með ofvirka þvagblöðru (overactive bladder syndrome).
Skammtar og lyfjagjöf: Ráðlagður upphafsskammtur fyrir fullorðna (þ. m. t. aldraðir) er 4 mg, einu sinni á sólarhring. Auka má skammtinn í 8 mg, einu sinni á
sólarhring í samræmi við einstaklingsbundna svörun. Hámarks sólarhringsskammtur er 8 mg. Hámarks meðferðaráhrif komu fram á 2-8 viku. Því er ráðlagt að
endurmeta einstaklingsbundin áhrif eftir 8 vikna meðferð. Skammta skal minnka hjá sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi hvort sem þeir eru á meðferð með
öflugum CYP3A4 hemli eða ekki. TOVIAZ er ekki ráðlagt fyrir börn og unglinga yngri en 1 8 ára. Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða fyrir jarðhnetum eða
soja eða einhverju hjálparefnanna. Þvagteppa. Magateppa. Ómeðhöndluð (uncontrolled) þrönghornsgláka. Vöðvaslensfár. Alvarlega skert lifrarstarfsemi (Child Pugh
flokkur C). Samhliðanotkun öflugra CYP3A4 hemla hjá sjúklingum með meðal til alvarlega skerðingu á nýrna- eða lifrarstarfsemi. Alvarleg sáraristilbólga.
Eitrunarrisaristill (toxic megacolon). Toviaz er ekki ætlað sjúklingum með alvarlega skerðingu á lifrarstarfsemi. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við
notkun: Gæta skal varúðar við notkun TOVIAZ hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhindrun þvagblöðru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagteppu.
Teppusjúkdóma í meltingarvegi (t. d. magaportþröng (pyloricstenosis)). Maga- og vélindabakflæði og/eða hjá sjúklingum sem taka önnur lyf samtímis (svo sem
bisfosfónöt til inntöku) sem geta valdið eða aukið líkur á bólgu í vélinda. Minnkaðan flæðishraða í meltingarvegi. Taugakvilla í ósjálfráða taugakerfinu. Meðhöndlaða
þrönghornsgláku. Skerta lifrarstarfsemi. Skert nýrnastarfsemi. Samtímis gjöf öflugra eða meðal öflugra CYP3A4. Öflugs CYP2D6 hemils. Hjá sjúklingum með
samsetningu af þessum þáttum, er búist við viðbótar aukningu á útsetningu. Hjá sjúklingahópum þar sem auka má skammta í 8 mg einu sinni á sólarhring, skal fyrst meta
einstaklingsbundna svörun og þol áður en skammtur er aukinn. Ekki er mælt með samhliða notkun fesóteródín og öflugra CYP3A4 örva (þ. e. carbamazepín, rifampicín,
fenóbarbital, fenýtoín, Jóhannesarjurt). Líkt og með öðrum andmúskarínlyfjum skal gæta varúðar við notkun fesóteródíns hjá sjúklingum með hættu á QT-lengingu og
með hjartasjúkdóma og sérstaklega þegar öflugir CYP3A4 hemlar eru notaðir. TOVIAZ forðatöflur innihalda mjólkursykur. Sjúklingar með sjaldgæfa, erfðabundna
sjúkdóma er varða galaktósaóþol, laktasaþurrð eða glúkósa-galaktósa vanfrásog skulu ekki taka lyfið. Milliverkanir: Lyfjahrifa milliverkanir: Sýna skal varkárni við
samhliða gjöf fesóteródíns og annarra lyfja sem hafa andmúskarín- eða andkólínvirka eiginleika þar sem slíkt getur leitt til sterkari meðferðaráhrifa og aukaverkana.
Fesóteródín getur minnkað áhrif lyfja sem örva hreyfanleika í meltingarvegi, s. s. metóklóprómíð. Lyfjahvarfa milliverkanir: Öflugir og miðlungs öflugir CYP3A4 hemlar
auka á plasmaþéttnir fesoterodíns. Því skal takmarka hámarksskammt fesóteródíns við 4 mg, þegar það er notað samhliða CYP3A4 hemlum. Ekki er mælt með samhliða
notkun CYP3A4 hvata. Skammtaminnkun í 4 mg getur verið nauðsynleg ef samtímis er notaður CYP2D6 hemill. Samtímis notkun á getnaðarvarnarpillum hefur ekki áhrif
á lyfjahvörf festeródíns. Meðganga og brjóstagjöf: Toviaz skal ekki nota á meðgöngu eða meðan á brjóstagjöf stendur þar sem ekki liggja fyrir neinar
fullnægjandi rannsóknaniðurstöður Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Engar rannsóknir hafa verið gerðar til að kanna áhrif lyfsins á hæfni til aksturs
eða notkunar véla. Eins og á við um önnur andmúskarínlyf skal sýna varkárni við akstur eða notkun véla þar sem hugsanlega geta komið fram aukaverkanir eins og
þokusýn, sundl og svefnhöfgi. Aukaverkanir: Aukaverkanir sem fylgja andmúskarín lyfjum eru vanalega munnþurrkur, augnþurrkur, meltingartruflanir og
hægðatregða. Öryggi fesóteródíns var metið í klínískum samanburðarrannsóknum með lyfleysu á samtals 2. 859 sjúklingum með ofvirka þvagblöðru, þar af fengu 780
lyfleysu. Mjög algengar aukaverkanir (>W%): Munnþurrkur. Algengar aukaverkanir (=1% og =W%): Svimi, höfuðverkur, augnþurrkur, þurrkur í hálsi, kviðverkir;
niðurgangur; meltingarónot; hægðatregða; ógleði, þvaglátstregða vegna sárinda, svefnleysi. Sjaldgæfar aukaverkanir (=0,1% og =1%): Hraðtaktur, truflað
bragðskyn; svefnhöfgi, svimi, verkir í koki og barka; hósti; nefþurrkur, óþægindi í kvið; vindgangur, þvagteppa (þ. á m. tilfinning eins og enn sé þvag til staðar,
þvaglátsröskun), treg þvaglát, útbrot; þurrkur í húð, þvagfærasýking, þreyta, aukning ALT og GGT. Ofskömmtun: Ofskömmtun fesóteródíns getur valdið alvarlegum
andkólínvirkum áhrifum. Veita skal einkennamiðaða stuðningsmeðferð. Mælt er með eftirliti með hjartalínuriti (ECG). Notast skal við staðlaðar stuðningsaðgerðir við
meðhöndlun á QT lengingu. í klínískum rannsóknum var lyfjagjöf fesóteródíns örugg við skammta allt að 28 mg/sólarhring. Pakkningar og verö 1. október
2008: Tafla 4 mg, 28 stk. 8.349 kr. Tafla 4 mg, 84 stk. 21.004 kr. Tafla 8 mg, 28 stk. 13.299 kr. Tafla 8 mg, 84 stk. 23.386 kr. Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt.
Greiðslufyrirkomulag: E. Handhafi markaðsleyfis: Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, KentCTl 3 9NJ, Bretland.
Samantekt um eiginleika lyfs er stytt í samræmi við reglugerð um lyfjaauglýsingar.
Upplýsingar um lyfið er að finna í Sérlyfjaskrá og á lyfjastofnun. is.
Umboð á íslandi: Vistor hf., Hörgatúni 2, 210 Garðabæ.
LÆKNAblaöiö 2008/94 787