Læknablaðið - 15.12.2012, Blaðsíða 60

Targin (stytt samantekt á eiginleikum lyfs)
Targin 5 mg/2.5 mg: Hver forðatafla inniheldur 5 mg af oxýkódon hýdróklóríði sem jafngilda 4,5 mg af oxýkódoni, 2,73 mg af naloxón
hýdróklóríð tvíhýdrati sem jafhgilda 2,5 mg af naloxón hýdróklóríði og 2,25 mg af naloxóni. Tarein 10 ing/5 mg: Hver forðatafla inniheldur
10 mg af oxýkódon hýdróklóríði sem jafngilda 9,0 mg af oxýkódoni, 5,45 mg af naloxón hýdróklóríð tvíhýdrati sem jafngilda 5,0 mg af
naloxón hýdróklóríði og 4,5 mg af naloxóni. Tarain 20 mg/10 nts Hver forðatafla inniheldur 20 mg af oxýkódon hýdróklóríði sem jafngilda
18,0 mg af oxýkódoni, 10,9 mg af naloxón hýdróklóríð tvíhýdrati sem jafhgilda 10,0 mg af naloxón hýdróklóríði og 9 mg af naloxóni.
Targin 40 mg/20 mg: Hver forðatafla inniheldur 40 mg af oxýkódon hýdróklóríði sem jafhgilda 36,0 mg af oxýkódoni, 21,8 mg af naloxón
hýdróklóríð tvíhýdrati sem jafhgilda 20,0 mg af naloxón hýdróklóríði og 18,0 mgaf naloxóni. Abendingar: Miklir verkir sem ekki næst
nægileg stjóm á nema með ópíóíð verkjalyfjum. Opíóíð mótlyfmu naloxóni er bætt í til að vinna gegn hægðatregðu af völdum ópíóíða með
því að blokka verkun oxýkódons við ópíóíð viðtaka staðbundið í þörmum. Skömmtun:Virkni Targin við verkjastillingu er sambærileg við
forðalyfjaform oxýkódon hýdróklóríðs. Skammtinn á að laga að því hversu miklir verkimir em og hve næmur hver sjúklingur er. Targin á að
gefa eins og hér segir nema því sé ávísað á annan hátt: Fiillorðnir. Wenjulegur upphafsskammtur fyrir sjúklinga sem ekki hafa fengið ópíóíða
áður er 10 mg/5 mg af oxýkódon hýdróklóríði/naloxón hýdróklóríði á 12 klukkustunda fresti. Gefa má sjúklingum sem nú þegar fá ópíóíða
stærri upphafsskammta af Targin og ræðst það af fyrri reynslu þeirra af ópíóíðum. Targin 5 mg/2,5 mg er ætlað til skammtastillingar þegar
verið er að hefja ópíóíðmeðferð og aðlögunar á einstaklingsbundnum skammti. Hámarksdagsskammtur Targin er 80 mg af oxýkódon
hýdróklóríði og 40 mg af naloxón hýdróklóríði. Hjá sjúklingum sem þurfa stærri skammta af Targin á að íhuga að gefa til viðbótar oxýkódon
hýdróklóríð forðalyf með sama tíma milli skammta, að teknu tilliti til 400 mg hámarksdagsskammts af oxýkódon hýdróklóríð forðalyft. Sé
gefinn viðbótarskammtur af oxýkódon hýdróklóríði getur það dregið úr jákvæðum áhrifhm naloxón hýdróklóríðs á þarmastarfsemi. Eftir
algjöra stöðvun á meðferð með Targin og skipti yfir í annan ópíóíða í kjölfarið má búast við að þarmastarfsemi versni. Sumir sjúklingar sem
taka Targin samkvæmt reglulegri tímaáætlun þurfa skjótverkandi verkjalyf sem hjálparmeðferð við bráðaverkjum. Targin er forðalyfjaform
og því ekki ætlað til meðferðar við bráðaverkjum. Til meðferðar við bráðaverkjum á einn skammtur af hjálparmeðferð að vera um einn sjötti
hluti sambærilegs dagsskammts af oxýkódon hýdróklóríði. Ef þörf er fyrir meira en tvo bráðaskammta á dag er það vanalega visbending um
að aðlaga þurfi skammtinn af Targin upp á við. Þessa aðlögun á að gera á 1-2 daga fresti með 5 mg/2,5 mg tvisvar á dag eða ef þurfa þykir 10
mg/5 mg af oxýkódon hýdróklóríði/naloxón hýdróklóríði þar til skammtur er orðinn stöðugur. Markmiðið er að koma á sértækum skammti
fyrir hvem sjúkling um sig tvisvar á dag sem viðheldur nægri verkjastillingu og lámarksnotkun bráðalyfja svo lengi sem þörf er fyrir
verkjameðferð. Targin er tekið i ákvörðuðum skammti tvisvar á dag í samræmi við ákveðna tímatöflu. Þótt samstillt skömmtun (sami
skammtur kvölds og morgna) samkvæmt ákveðinni tímatöflu (á 12 klukkustunda fresti) eigi vel við flesta sjúklinga, getur verið að sumum
sjúklingum henti mismunandi skömmtun sem sniðin er að verkjum þeirra, en slíkt fer eftir verkjum hvers og eins. Almennt gildir að velja á
minnsta skammt sem virkar. Hjá sjúklingum sem eru ekki með krabbameinstengda verki er yfirleitt nóg að gefa dagsskammta sem nema allt
að 40 mg/20 mg af oxýkódon hýdróklóriði/naloxón hýdróklóríði, en þörf getur verið á stærri skömmtum. Börn og unglingar (undir 18 ára
aldri).-Ekki er mælt með notkun Targin fyrir böm og ungiinga yngri en 18 ára þar sem engar upplýsingar liggja fýrir um öryggi og verkun.
Aldraðir sjúklingar: Eins og við á um yngra, fúllorðið fólk á aðlaga skammt eftir því hversu miklir verkimir em og næmi hvers sjúklings um
sig. Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi: I klínískri rannsókn var sýnt fram á að plasmaþéttni oxýkódons jafnt sem naloxóns er hækkuð hjá
sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi. Þetta átti enn frekar við um naloxónþéttni en oxýkódonþéttni. Ekki er enn vitað um klínískt gildi
hlutfallslega mikilla naloxónáhrifa á sjúklinga með skerta lifrarstarfsemi. Gæta skal varúðar þegar Targin er gefið sjúklingum með vægt
skerta lifrarstarfsemi. Targin er ekki ætlað sjúklingum með miðlungi mikla eða mikla skerðingu á lifrarstarfsemi. Sjúklingar með skerta
nýmastarfsemi: I klínískri rannsókn var sýnt fram á að plasmaþéttni oxýkódons jafnt sem naloxóns er hækkuð hjá sjúklingum með skerta
nýmastarfsemi. Þetta átti enn ftekar við um naloxónþéttni en oxýkódonþéttni. Ekki er enn vitað um klínískt gildi hlutfallslega mikilla
naloxónáhrifa á sjúklinga með skerta nýmastarfsemi. Gæta skal varúðar þegar Targin er gefið sjúklingum með skerta nýmastarfsemi. Aðferð
við lyfjagjöf. Targin á að taka í fyrirfram ákveðnum skammti tvisvar á dag samkvæmt fastri tímaáætlun. Forðatöflumar má taka með eða án
matar með nægum vökva. Targin verður að gleypa í heilu lagi, hvorki má bijóta þær né tyggja. Timalengd notkunar: Targin á ekki að gefa
lengur en brýna nauðsyn ber til. Sé þörf fyrir langtíma verkjameðferð vegna eðlis og alvarleika sjúkdóms, verður að fylgjast vel og reglulega
með sjúklingi til þess að ákvarða hvort og hversu mikil þörf er á frekari meðferð. Þegar sjúklingur þarf ekki lengur ópíóíðmeðferð er ráðlegt
að minnka skammt smám saman. Frábendingar: Ofhæmi fyrir virku efhunum eða einhverju hjálparefnanna; Allar þær aðstæður þar sem
ekki á að nota ópíóíða; Alvarleg öndunarbæling með súrefnisskorti í vefjum og/eða koltvísýringshækkun (hypercapnia); Alvarleg,
langvarandi lungnateppa; Hægri hjartabilun (cor pulmonale); Alvarlegur astmi; Þarmalömun sem er ekki af völdum ópíóíða; Miðlungi mikil
eða alvarlega skert lifrarstarfsemi. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Aðalhættan við ópíóíða er öndunarbæling. Gæta
verður varúðar þegar Targin er gefið öldruðum eða lasburða sjúklingum, sjúklingum með þannalömun af völdum ópíóíða, sjúklingum með
alvarlega skerta lungnastarfsemi, slímlopa (myxedema), skjaldvakabrest, Addisonsveiki (nýmahettubarkarbilun), eitrunargeðrof,
gallsteinaveiki, stækkaðan blöðruhálskirtil, áfengissýki, titurvillu, brisbólgu, lágþrýsting, háþrýsting, fyrirliggjandi hjarta- og æðasjúkdóma,
höfuðáverka (vegna hættunnar á auknum innankúpuþrýstingi), flogaveiki eða tilhneigingu til krampa eða sjúklingum sem taka MAO-hemla.
Einnig skal gæta varúðar þegar Targin er gefið sjúklingum með væga skerðingu á lifrar- eða nýmastarfsemi. Einkum þurfa læknar að fylgjast
vel með sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi. Niðurgangurgetur hugsanlega stafað afnaloxóni. Hjá sjúklingum í langvarandi
ópíóíðameðferð með stærri skömmtum af ópíóíðum geta í byijun komið fram fráhvarfseinkenni þegar skipt er yfir á Targin. Slíkir sjúklingar
geta þurft á sérstöku eflirliti að halda.Targin hentar ekki til meðferðar við fráhvarfseinkennum. Við langvarandi notkun getur sjúklingurinn
myndað þol gegn lyfinu og þurft stærri skammta til að viðhalda æskilegum verkjastillandi áhrifum. Langvarandi notkun Targin getur leitt til
líkamlegrar ávanabindingar. Fráhvarfseinkenni geta komið fram ef meðferð er skyndilega hætt. Ef ekki er lengur þörf fyrir meðferð með
Targin, getur verið ráðlegt aó draga smám saman úr dagsskammti til að koma í veg fyrir ffáhvarfsheilkenni. Hugsanlegt er að fram komi
sálræn ávanabinding (fíkn) fyrir ópíóíð verkjalyfjum, að meðtöldu Targin. Gæta á sérstakrar varúðar við notkun Targin hjá sjúklingum með
sögu um misnotkun áfengis og fíkniefna. Misnotkun oxýkódons eins sér er svipuð misnotkun annarra sterkra ópíóíðörva.Til þess að skerða
ekki forðaeiginleika forðataflnanna verður að taka forðatöflurnar í heilu lagi og þær má hvorki brjóta, tyggja né mylja. Séu forðatöflurnar
brotnar, tuggðar eða muldar til þess að auðvelda inntöku, verður losun virku efnanna hraðari og hugsanlega frásogast banvænn skammtur af
oxýkódoni. Samtímis notkun áfengis og Targin getur aukið aukaverkanir af völdum Targin; forðast skal samtímis notkun. Ekki mælt með
notkun lyfsins fyrir börn og unglinga yngri en 18 ára. Engin klínísk reynsla er fyrirliggjandi hjá sjúklingum með krabbamein ásamt meinvötpum í
kviðarholi eða með þrengsli í kviðarholi vegna langt gengins krabbameins í meltingarvegi og grindarholi. Því er ekki mælt með notkun Targin hjá
þessum hópi. Ekki er mælt með notkun Targin fyrir aðgerð eða á fyrstu 12-24 tímunum eftir aðgerð. Nákvæm tímasetning fyrir að hefja
Targin meðferð er háð ítarlegu mati á áhættu gegn ávinningi fyrir hvem einstakan sjúkling. Einnig fer það eftir gerð og umfangi aðgerðar,
svæfingaraðferð sem valin er, öðrum lyfjum sem eru notuð og ástandi sjúklingsins. Eiturlyfjaneytendur eru eindregið varaðir við hvers konar
misnotkun á Targin. Ef einstaklingar sem eru háðir ópíóíðörvum, svo sem heróíni, morfíni eða metadóni, misnota Targin í æð, í nös eða til
inntöku, má búast við að það valdi greinilegum fráhvarfseinkennum vegna andverkandi eiginleika naloxóns á ópíóíðviðtaka eða styrki þau
fráhvarfseinkenni sem þegar eru til staðar. Targin er einungis ætluð til inntöku. Búast má við að misnotkun með inndælingum 1 æð á
innihaldseihum forðatöflunnar (einkum talkúmi) geti valdið staðbundnu vefjadrepi og holdgunarhnútum í lungum eða öðmm alvarlegum,
hugsanlega lífshættulegum aukaverkunum. Tóma töflustoðgrind forðatöflunnar má finna í hægðum. Notkun Targin getur valdið jákvæðum
niðurstöðum á lyfjaprófum. Notkun Targin sem fikniefhis getur stefnt heilsunni í hættu. Lyfið inniheldur laktósa. Sjúklingar með arfgengt
galaktósaóþol, sem er sjaldgæfl, laktasaþurrð eða glúkósa-galaktósa vanfrásog, skulu ekki taka Targin. Milliverkanir við önnur lyf og
aðrar millivcrkanir: Ekki hafa verið gerðar neinar rannsóknir á milliverkunum hjá fúllorðnum. Efni með bælandi áhrif á miðtaugakerfi (t.d.
aðrir ópíóíðar, róandi lyf, svefnlyf, þunglyndislyf, slökunarlyf, fenótíazín, sefandi lyf, andhistamín og uppsölulyf) geta eflt bælandi áhrif
Targin á miðtaugakerfi (t.d. öndunarbælingu). Afengi getur aukið lyfhrif Targin; forðast skal samtímis notkun. Klínískt marktækar breytingar
á INR í báðar áttir hafa komið fram hjá einstaklingum ef oxýkódon og kúmarín segavamarlyf eru gefin samtímis. Umbrotsrannsóknir in vitro
688 LÆKNAblaðið 2012/98