Læknablaðið : fylgirit - 01.05.2010, Blaðsíða 43

Læknablaðið : fylgirit - 01.05.2010, Blaðsíða 43
Esopram - escitalopram 5, 10, 15og20mg Esopram - escitalopram 5,10,15 og 20 mg filmuhúðaðar töflur. Virk innihaldsefni og styrkleikar: Hver tafla inniheldur escítalópram (sem oxalat), 5,10,15 eða 20 mg. Ábendingar: Alvarlegar þunglyndislotur, felmtursröskun með eða án víðáttufælni, félagsfælni, þráhyggju - árátturöskun (OCD). Skammtar og lyfjagjöf: Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi notkunar skammta hærri en 20 mg. Esopram er gefið í einum skammti á dag og má taka með eða án fæðu. Alvarlegar þunglyndislotur:\/en'}u\egur skammtur er 10 mg einu sinni á dag. Hækka má skammtinn í að hámarki 20 mg á dag í samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Venjulega þarf 2-4 vikur til þess að fá fram svörun gegn þunglyndinu. Eftir að einkennin hverfa er meðferð í að minnsta kosti 6 mánuði nauðsynleg til að tryggja svörunina. Felmtursröskun með eða án víðáttufælni: Mælt er með 5 mg upphafsskammti fyrstu vikuna áður en skammturinn er hækkaður í 10 mg á dag. Skammtinn má hækka frekar í að hámarki 20 mg á dag, í samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Hámarksverkun er náð eftir um 3 mánuði. Meðferð varir í nokkra mánuði. Félagsfælni: Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag. Venjulega tekur það 2-4 vikur þar til dregur úr einkennum. Eftir það má minnka skammtinn í 5 mg á dag eða auka hann í hámark 20 mg á dag í samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Félagsfælni er langvinnur sjúkdómur og mælt er með 12 vikna meðferð til að ná svörun. Þráhyggju- og árátturöskun: Byrjunarskammtur er 10 mg einu sinni á dag. Skammtinn má hækka í að hámarki 20 mg á dag í samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Þar sem þráhyggju- og árátturöskun er langvinnur sjúkdómur á að meðhöndla sjúklinga nógu lengi til að tryggja að þeir losni við öll einkenni. Endurmeta skal gagnsemi og skammta lyfsins reglulega.Aldraðirsjúklingar (> 65 ára): Upphafsmeðferð með hálfum venjulegum dagsskammti og íhuga skal lægri hámarksskammt. Virkni Esopram gegn félagsfælni hefur ekki verið rannsökuð hjá þessum aldurshópi. Börn og unglingar (< 18ára): Esopram skal ekki nota við meðferð hjá börnum og unglingum <18 ára. S/cerfnýrnasfar/sem/:Skammtaaðlögun er ekki nauðsynleg hjá sjúklingum með væga til miðlungi alvarlega skerðingu á nýrnastarfsemi. Ráðlagt er að gæta varúðar hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (CLcr minni en 30 ml/ mín.). Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafsskammtur er 5 mg á dag fyrstu tvær vikur meðferðar hjá sjúklingum með væga til miðlungi alvarlega skerðingu á lifrarstarfsemi. Skammtinn má hækka í 10 mg á dag í samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Ráðlagt er að gæta sérstakrar varúðar við skammtahækkun hjá sjúklingum með alvarlega skerðingu á lifrarstarfsemi. Ófullnægjandi CYP2C19 umbrot: Mælt er með 5 mg upphafsskammti á dag hjá sjúklingum með ófullnægjandi CYP2C19 umbrot, fyrstu tvær vikur meðferðar. Skammtinn má hækka í 10 mg á dag í samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Meðferð hætt: Forðast skal að hætta meðferð skyndilega. Þegar meðferð með Esopram er hætt ætti að lækka skammtinn smám saman á a.m.k. 1-2 vikum til að draga úr hættu á fráhvarfseinkennum. Ef óbærileg einkenni koma fram við skammtalækkun eða þegar meðferð er hætt má íhuga að hefja aftur notkun á skammtinum sem áður var ávísað. Síðan gæti læknirinn haldið áfram að lækka skammtinn, en hægar. Frábendingar: Ofnæmi fyrir escítalóprami eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða meðferð með ósértækum, óafturkræfum mónóamínoxidasa hemlum (MAO-hemlum) vegna hættu á serótónínheilkenni með æsingi, skjálfta, ofurhita o.fl.. Samhliða notkun escítalóprams og afturkræfra MAO-A hemla eða afturkræfra ósértækra MAO-hemilsins línezólíðs vegna hættu á að serótónínheilkenni komi fram. Varúð: Eftirfarandi varnaðarorð og varúðarreglur eiga við lyf úr flokki sértækra serótónín endurupptökuhemla (SSRI-Selective Serotonin Reuptake jnhibitors). Esopram ætti ekki að nota við meðferð hjá börnum og unglingum <18 ára. Hegðun tengd sjálfsvígshættu sem og óvild kom oftar fyrir í klínískum rannsóknum hjá börnum og unglingum sem fengu meðferð með þunglyndislyfjum en þeim sem fengu lyfleysu. Ef ákvörðun um meðferð, sem byggð er á klínísku mati, er tekin samt sem áður, ætti að fylgjast vel með hvort fram koma einkenni um sjálfsvígshættu hjá sjúklingnum. Upplýsingar um öryggi notkunar hjá börnum og unglingum þegar til langs tíma er litið m.t.t. vaxtar, þroska, vitsmunalegrar þróunar og hegðunar, liggja auk þess ekki fyrir. Sumir sjúklingar með felmtursröskun geta fundið fyrir auknum kvíðaeinkennum í upphafi meðferðar með þunglyndislyfjum. Yfirleitt dregur úr þessum þverstæðukenndu viðbrögðum innan tveggja vikna við áframhaldandi meðferð. Mælt er með lágum upphafsskammti til að draga úr líkum á kvíðaaukandi áhrifum. Hætta skal notkun lyfsins hjá öllum sjúklingum sem fá krampa. Forðast skal notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum með hvikula flogaveiki og fylgjast skal náið með sjúklingum með flogaveiki íjafnvægi. Hætta skal notkun SSRI lyfja eftíðni krampa eykst. Gæta skal varúðar við notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum með sögu um oflæti/ólmhug. Hætta skal notkun SSRI lyfja hjá öllum sjúklingum á leið í oflætisfasa. Meðferð með SSRI lyfjum getur breytt blóðsykursstjórnun hjá sykursýkissjúklingum. Aðlaga gæti þurft skammta af insúlíni og/eða sykursýkislyfjum til inntöku. Þunglyndi fylgir aukin hætta á sjálfsvígshugsunum, sjálfsskaða og sjálfsvígi. Þessi hætta er fyrir hendi þar til umtalsverður bati á sér stað. Þar sem bati verður e.t.v. ekki á fyrstu vikum meðferðar eða lengur, þarf að hafa náið eftirlit með sjúklingum þar til slíkur bati verður. Það er almenn klínísk reynsla að sjálfsvígshætta getur aukist á fyrstu stigum batans. Aðrir geðsjúkdómar sem Esopram er ávísað gegn geta einnig tengst aukinni hættu á sjálfsvígstengdri hegðun. Að auki geta slíkir sjúkdómar verið til staðar samhliða alvarlegu þunglyndi. Því skal gæta varúðar eins og þegar um alvarlegt þunglyndi er að ræða þegar sjúklingum er veitt meðferð við öðrum geðsjúkdómum. Vitað er að sjúklingar með sögu um sjálfsvígstengda hegðun og þeir sem hafa umtalsverðar sjálfsvígshugsanir áður en meðferð er hafin, eiga frekar á hættu að fá sjálfsvígshugsanir eða gera tilraunir til sjálfsvígs og ætti að fylgjast mjög náið með þeim meðan á meðferð stendur. Fylgjast skal náið með sjúklingum á lyfjameðferð og þá sérstaklega þeim sem eru í verulegri áhættu, einkum í upphafi meðferðar og við breytingar á skömmtun. Vekja ætti athygli sjúklinga (og umönnunaraðila sjúklinga) á nauðsyn þess að fylgjast með allri klínískri afturför, sjálfsvígshegðun eða hugsunum og óvenjulegum breytingum á hegðun og að leita læknis samstundis ef þessi einkenni koma fram. Notkun SSRI/SNRI lyfja hefur verið tengd myndun hvíldaróþols, sem einkennist af huglægt óþægilegu eða illþolanlegu eirðarleysi og hreyfiþörf, oft samhliða því að geta hvorki staðið né setið kyrr. Mestar líkur eru á þessu á fyrstu vikum meðferðar. Hjá sjúklingum sem fá þessi einkenni getur verið skaðlegt að auka skammtinn. Mjög sjaldan hefur verið greint frá blóðnatríumlækkun, sennilega vegna ófullnægjandi seytingar þvagstemmuvaka (SIADH), samhliða notkun SSRI lyfja, sem yfirleitt gengur tilbaka þegar meðferð er hætt. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum í áhættuhópi svo sem öldruðum, sjúklingum með skorpulifurog sjúklingum í samhliða meðferð með lyfjum sem vitað er að valda blóðnatríumlækkun. Greint hefur verið frá óeðlilegum blæðingum í húð, svo sem flekkblæðingu og purpura við notkun SSRI lyfja. Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem taka SSRI lyf, einkum við samhliða notkun segavarnarlyfja til inntöku, lyfja sem vitað er að hafa áhrif á starfsemi blóðflagna og hjá sjúklingum með þekkta blæðingatilhneigingu. Takmörkuð klínísk reynsla er af samhliða notkun SSRI lyfja og raflostsmeðferðar og er því ráðlagt að gæta varúðar. Ráðlagt er að gæta varúðar ef escítalópram er notað samhliða lyfjum með serótónínvirk áhrif svo sem súmatriptani eða öðrum triptanlyfjum, tramadóli og tryptófani. í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur verið greint frá serótónínheilkenni hjá sjúklingum sem nota SSRI lyf samhliða serótónínvirkum lyfjum. Safn einkenna, svo sem æsings, skjálfta, vöðvarykkjakrampa og ofurhita gætu bent til framkomu þessa ástands. Ef þetta kemur fyrir skal meðferð með SSRI lyfinu og serótónínvirka lyfinu hætt strax og meðferð gegn einkennum hafin. Samhliða notkun SSRI lyfja og náttúrulyfja sem innihalda Jóhannesarjurt (Flypericum perforatum) gæti valdið aukinni tíðni aukaverkana. Einkenni þegar meðferð er hætt eru algeng, einkum ef meðferð er hætt skyndilega. í klínískum rannsóknum komu aukaverkanir þegar meðferð var hætt fram hjá um 25% sjúklinga sem fengu meðferð með escítalóprami og 15% sjúklinga sem fengu lyfleysu. Hættan á einkennum þegar meðferð er hætt ræðst af nokkrum þáttum, þar á meðal lengd meðferðar og skömmtum og hraða skammtalækkunar. Svimi, skyntruflanir, svefntruflanir, æsingur eða kvíði, ógleði og/eða uppköst, skjálfti, rugl, svitamyndun, höfuðverkur, niðurgangur, hjartsláttarónot, tilfinningalegt ójafnvægi, pirringur og sjóntruflanir eru algengustu aukaverkanir sem greint hefur verið frá. Þessi einkenni eru almennt væg til miðlungi alvarleg, en geta hins vegar verið alvarleg hjá sumum sjúklingum. Þessi einkenni koma yfirleitt fram á fyrstu dögunum eftir að meðferð er hætt, en mjög sjaldan hefur verið greint frá slíkum einkennum hjá sjúklingum sem hafa óvart gleymt að taka skammt. Þessi einkenni ganga almennt sjálf tilbaka og yfirleitt innan 2 vikna, þó hjá sumum einstaklingum geti þau varað lengur (2-3 mánuði eða meira). Það er því ráðlagt að lækka skammtinn af escítalóprami smám saman þegar meðferð er hætt, á nokkrum vikum eða mánuðum, samkvæmt þörfum sjúklingsins. Ráðlagt er að gæta varúðar við meðferð sjúklinga með kransæðasjúkdóma vegna takmarkaðrar klínískrar reynslu. Milliverkanir: Samsetningar sem ekki má nota: Greint hefur verið frá alvarlegum viðbrögðum hjá sjúklingum sem fá SSRI lyf samhliða ósértækum, óafturkræfum MAO-hemli og hjá sjúklingum sem hafa nýlega hætt meðferð með SSRI lyfi og hafið meðferð með slíkum MAO-hemli. í sumum tilvikum hefur sjúklingurinn fengið serótónínheilkenni. Ekki má nota escítalópram samhliða óafturkræfum MAO-hemlum. Notkun escítalóprams má hefja 14 dögum eftir að meðferð með óafturkræfum MAO-hemli er hætt og að minnsta kosti einum degi eftir að meðferð með afturkræfa MAO-hemlinum móklóbemíði er hætt. Að minnsta kosti 7 dagar skulu líða frá því að meðferð með escítalóprami er hætt, áður en meðferð með ósértækum, óafturkræfum MAO-hemli er hafin. Vegna hættu á serótónínheilkenni má ekki nota escítalópram samhliða MAO-A hemli. Ef samhliða notkun reynist nauðsynleg, skal hefja hana í lægstu ráðlögðu skömmtum og efla klínískt eftirlit. Sýklalyfið línezólíð er afturkræfur ósértækur MAO-hemill og skal ekki gefið sjúklingum í meðferð með escítalóprami. Ef samhliða notkun reynist nauðsynleg, skal gefa það í lægstu skömmtum og undir nákvæmu klínísku eftirliti. Gæta skal varúðar við samhliða notkun selegilíns vegna hættu á myndun serótónínheilkennis. Selegilín í skömmtum allt að 10 mg/dag hefur verið gefið samhliða handhverfri blöndu af cítalóprami á öruggan hátt. Samsetningar sem krefjast varúðar við notkun: Samhliða gjöf serótónínvirkra lyfja getur valdið serótónínheilkenni. SSRI lyf geta lækkað krampaþröskuld. Gæta ber varúðar við samhliða notkun annarra lyfja sem geta lækkað krampaþröskuld. Greint hefur verið frá auknum áhrifum þegar SSRI lyf eru gefin samhliða litíum eða tryptófani, því skal gæta varúðar þegar þessi lyf eru notuð samhliða. Samhliða notkun SSRI lyija og náttúrulyfja sem innihalda Jóhannesarjurt getur aukið tíðni aukaverkana. Breytingar á segavarnaráhrifum geta komið fram þegar escítalópram er gefið samhliða segavarnarlyfjum til inntöku. Hafa skal nákvæmt eftirlit með storkuþáttum hjá sjúklingum sem fá meðferð með segavarnarlyfjum til inntöku þegar meðferð með escítalóprami er hafin eða henni hætt. Ekki er gert ráð fyrir neinum milliverkunum tengdum lyfhrifum eða lyfjahvörfum á milli escítalóprams og alkóhóls. Eins og á við um önnur geðlyf er samhliða neysla áfengis hins vegar ekki ráðlögð. Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf escítalóprams: Umbrot escítalóprams eru aðallega fyrir tilstilli CYP2C19. CYP3A4 og CYP2D6 gætu einnig lagt sitt af mörkum við umbrotin, þó í minna mæli. Umbrot aðalumbrotsefnisins S-DCT (afmetýlerað escítalópram) virðist hvatt að hluta af CYP2D6. Samhliða gjöf escítalóprams og ómeprazóls 30 mg einu sinni á dag (CYP2C19 hemill) leiddi til miðlungi mikillar (um 50%) aukningar á þéttni escítalóprams í plasma. Samhliða gjöf escítalóprams og címetidíns 400 mg tvisvar á dag (miðlungi öflugur almennur ensímhemill) leiddi til miðlungi mikillar (um 70%) hækkunar á þéttni escítalóprams í plasma. Því skal gæta varúðar við samhliða notkun CYP2C19 hemla (t.d. ómeprazóls, esómeprazóls, flúvoxamíns, lansóprazóls, tiklópidíns) eða címetidíns. Lækkun skammta af escítalóprami gæti verið nauðsynleg á grundvelli eftirlits með aukaverkunum við samhliða meðferð. Áhrifescítalóprams á lyfjahvörf annarra lyfja: Escítalópram er hemill ensímsins CYP2D6. Ráðlagt er að gæta varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum sem eru umbrotin að mestu fyrir tilstilli þessa ensíms, og hafa þröngan lækningalegan stuðul, t.d. flekaíníð, própafenón og metóprólól (þegar það er notað gegn hjartabilun), eða sumum lyfjum sem hafa áhrif á miðtaugakerfið og eru umbrotin aðallega fyrir tilstilli CYP2D6, t.d. þunglyndislyf svo sem desipramín, klómipramín og nortriptýlín eða geðrofslyf eins og risperidón, tíórídazín og halóperidól. Skammtaaðlögun gæti verið nauðsynleg. Samhliða gjöf desipramíns eða metóprólóls leiddi í báðum tilvikum til tvöföldunar á plasmaþéttni þessara tveggja hvarfefna CYP2D6. In vitro rannsóknir hafa sýnt fram á að escítalópram getur einnig valdið vægri hindrun á CYP2C19. Ráðlagt er að gæta varúðar við samhliða notkun lyfja sem eru umbrotin af CYP2C19. Aukaverkanir: Mjög algengar (^1/10); Ógleði. Algengar (^1/100 til <1/10); Minnkuð matarlyst, aukin matarlyst, kvíði, eirðarleysi, óeðlilegir draumar, karlar og konur: skert kynhvöt, konur: skortur á fullnægingu, svefnleysi, svefnhöfgi, sundl, náladofi, skjálfti, skútabólga, geispar, niðurgangur, hægðatregða, uppköst, munnþurrkur, aukin svitamyndun, liðverkir, vöðvaverkir, karlar: sáðlátstruflanir, getuleysi, þreyta, hiti, þyngdaraukning. Sjaldgæfar (^ 1/1.000 til <1/100); Tannagnístran, æsingur, taugaóstyrkur, felmtursköst, ruglástand, bragðskynstruflanir, svefntruflanir, yfirlið, Ijósopsstæring, sjóntruflanir, eyrnasuð, hraðtaktur, blóðnasir, blæðingar í meltingarfærum (þ.m.t. blæðingar í endaþarmi), ofsakláði, skalli, útbrot, kláði, konur: millitíðablæðingar, asatíðir, bjúgur, þyngdartap. Mjög sjaldgæfar (^1/10.000 til <1/1.000); Bráðaofnæmi, árásarhneigð, sjálfshvarf, ofskynjanir, serótónín-heilkenni, hægtaktur. Koma örsjaldan fyrir (£1/10.000), tíðni ekki þekkt; Blóðflagnafæð, óeðlileg seyting þvagstemmuvaka, blóðnatríum-lækkun, oflæti, sjálfsvígs- hugmyndir, sjálfsvígshegðun, hreyfibilun, hreyfitruflanir, krampar, réttstöðu-lágþrýstingur, lifrarbólga, flekkblæðing, ofsabjúgur, þvagteppa, karlar: standpína, mjólkurflæði, óeðlileg lifrarpróf. Aukaverkanir eru algengastar á fyrstu eða annarri viku meðferðar og minnka venjulega í styrk og algengi við áframhaldandi meðferð. Greint hefur verið frá eftirfarandi aukaverkunum fyrir lyf úr flokki SSRI lyfja: skynhreyfióeirð/ hvíldaróþol og lystarstol. Greint hefur verið frá lengingu QT bils eftir að lyfið kom á markað, einkum hjá sjúklingum með undirliggjandi hjartasjúkdóm. Ekki hefur verið sýnt fram á nein orsakatengsl. Algengt er að einkenni komi fram þegar meðferð með SSRI/SNRI lyfjum er hætt (einkum ef það er gert skyndilega). Svimi, skyntruflanir, svefntruflanir, æsingur eða kvíði, ógleði og/eða uppköst, skjálfti, rugl, svitamyndun, höfuðverkur, niðurgangur, hjartsláttarónot, tilfinningalegt ójafnvægi, pirringur og sjóntruflanir eru algengustu viðbrögðin sem greint er frá. Þessi einkenni eru almennt væg til miðlungi alvarleg og ganga sjálfkrafa tilbaka, en geta hins vegar hjá sumum sjúklingum verið alvarleg og/eða langvarandi. Það er því ráðlagt að hætta meðferð með escítalóprami smám saman með skammtalækkun þegarekki er lengur þörf fyrir meðferð. Pakkningar og hámarksverð í smásölu (1. apríl 2010): 5 mg 100 stk; 9.556 kr. 10 mg 28 stk; 4.660 kr. 10 mg 100 stk; 14.425 kr. 15 mg 28 stk; 7.624 kr. 15 mg 100 stk; 25.891 kr. 20 mg 28 stk; 8.960 kr. 20 mg 100 stk; 27.552 kr. Afgreiðslutilhögun: R. Greiðsluþátttaka: B. Markaðsleyfishafi: Actavis Group PTC ehf. Febrúar 2010. & Lbs-Hbs / Þióðdeild 13 684 238

x

Læknablaðið : fylgirit

Beinir tenglar

Ef þú vilt tengja á þennan titil, vinsamlegast notaðu þessa tengla:

Tengja á þennan titil: Læknablaðið : fylgirit
https://timarit.is/publication/991

Tengja á þetta tölublað:

Tengja á þessa síðu:

Tengja á þessa grein:

Vinsamlegast ekki tengja beint á myndir eða PDF skjöl á Tímarit.is þar sem slíkar slóðir geta breyst án fyrirvara. Notið slóðirnar hér fyrir ofan til að tengja á vefinn.