Læknablaðið : fylgirit - 01.05.2010, Qupperneq 43

Esopram
- escitalopram 5, 10, 15og20mg
Esopram - escitalopram 5,10,15 og 20 mg filmuhúðaðar
töflur. Virk innihaldsefni og styrkleikar: Hver tafla inniheldur
escítalópram (sem oxalat), 5,10,15 eða 20 mg. Ábendingar:
Alvarlegar þunglyndislotur, felmtursröskun með eða án
víðáttufælni, félagsfælni, þráhyggju - árátturöskun (OCD).
Skammtar og lyfjagjöf: Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi
notkunar skammta hærri en 20 mg. Esopram er gefið í einum
skammti á dag og má taka með eða án fæðu. Alvarlegar
þunglyndislotur:\/en'}u\egur skammtur er 10 mg einu sinni á
dag. Hækka má skammtinn í að hámarki 20 mg á dag í
samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Venjulega þarf 2-4
vikur til þess að fá fram svörun gegn þunglyndinu. Eftir að
einkennin hverfa er meðferð í að minnsta kosti 6 mánuði
nauðsynleg til að tryggja svörunina. Felmtursröskun með eða
án víðáttufælni: Mælt er með 5 mg upphafsskammti fyrstu
vikuna áður en skammturinn er hækkaður í 10 mg á dag.
Skammtinn má hækka frekar í að hámarki 20 mg á dag, í
samræmi við svörun einstakra sjúklinga. Hámarksverkun er
náð eftir um 3 mánuði. Meðferð varir í nokkra mánuði.
Félagsfælni: Venjulegur skammtur er 10 mg einu sinni á dag.
Venjulega tekur það 2-4 vikur þar til dregur úr einkennum. Eftir
það má minnka skammtinn í 5 mg á dag eða auka hann í
hámark 20 mg á dag í samræmi við svörun einstakra sjúklinga.
Félagsfælni er langvinnur sjúkdómur og mælt er með 12 vikna
meðferð til að ná svörun. Þráhyggju- og árátturöskun:
Byrjunarskammtur er 10 mg einu sinni á dag. Skammtinn má
hækka í að hámarki 20 mg á dag í samræmi við svörun
einstakra sjúklinga. Þar sem þráhyggju- og árátturöskun er
langvinnur sjúkdómur á að meðhöndla sjúklinga nógu lengi til
að tryggja að þeir losni við öll einkenni. Endurmeta skal
gagnsemi og skammta lyfsins reglulega.Aldraðirsjúklingar
(> 65 ára): Upphafsmeðferð með hálfum venjulegum
dagsskammti og íhuga skal lægri hámarksskammt. Virkni
Esopram gegn félagsfælni hefur ekki verið rannsökuð hjá
þessum aldurshópi. Börn og unglingar (< 18ára): Esopram skal
ekki nota við meðferð hjá börnum og unglingum <18 ára.
S/cerfnýrnasfar/sem/:Skammtaaðlögun er ekki nauðsynleg hjá
sjúklingum með væga til miðlungi alvarlega skerðingu á
nýrnastarfsemi. Ráðlagt er að gæta varúðar hjá sjúklingum
með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (CLcr minni en 30 ml/
mín.). Skert lifrarstarfsemi: Ráðlagður upphafsskammtur er
5 mg á dag fyrstu tvær vikur meðferðar hjá sjúklingum með
væga til miðlungi alvarlega skerðingu á lifrarstarfsemi.
Skammtinn má hækka í 10 mg á dag í samræmi við svörun
einstakra sjúklinga. Ráðlagt er að gæta sérstakrar varúðar við
skammtahækkun hjá sjúklingum með alvarlega skerðingu á
lifrarstarfsemi. Ófullnægjandi CYP2C19 umbrot: Mælt er með
5 mg upphafsskammti á dag hjá sjúklingum með
ófullnægjandi CYP2C19 umbrot, fyrstu tvær vikur meðferðar.
Skammtinn má hækka í 10 mg á dag í samræmi við svörun
einstakra sjúklinga. Meðferð hætt: Forðast skal að hætta
meðferð skyndilega. Þegar meðferð með Esopram er hætt ætti
að lækka skammtinn smám saman á a.m.k. 1-2 vikum til að
draga úr hættu á fráhvarfseinkennum. Ef óbærileg einkenni
koma fram við skammtalækkun eða þegar meðferð er hætt má
íhuga að hefja aftur notkun á skammtinum sem áður var
ávísað. Síðan gæti læknirinn haldið áfram að lækka
skammtinn, en hægar. Frábendingar: Ofnæmi fyrir
escítalóprami eða einhverju hjálparefnanna. Samhliða
meðferð með ósértækum, óafturkræfum mónóamínoxidasa
hemlum (MAO-hemlum) vegna hættu á serótónínheilkenni
með æsingi, skjálfta, ofurhita o.fl.. Samhliða notkun
escítalóprams og afturkræfra MAO-A hemla eða afturkræfra
ósértækra MAO-hemilsins línezólíðs vegna hættu á að
serótónínheilkenni komi fram. Varúð: Eftirfarandi varnaðarorð
og varúðarreglur eiga við lyf úr flokki sértækra serótónín
endurupptökuhemla (SSRI-Selective Serotonin Reuptake
jnhibitors). Esopram ætti ekki að nota við meðferð hjá börnum
og unglingum <18 ára. Hegðun tengd sjálfsvígshættu sem og
óvild kom oftar fyrir í klínískum rannsóknum hjá börnum og
unglingum sem fengu meðferð með þunglyndislyfjum en
þeim sem fengu lyfleysu. Ef ákvörðun um meðferð, sem byggð
er á klínísku mati, er tekin samt sem áður, ætti að fylgjast vel
með hvort fram koma einkenni um sjálfsvígshættu hjá
sjúklingnum. Upplýsingar um öryggi notkunar hjá börnum og
unglingum þegar til langs tíma er litið m.t.t. vaxtar, þroska,
vitsmunalegrar þróunar og hegðunar, liggja auk þess ekki fyrir.
Sumir sjúklingar með felmtursröskun geta fundið fyrir auknum
kvíðaeinkennum í upphafi meðferðar með þunglyndislyfjum.
Yfirleitt dregur úr þessum þverstæðukenndu viðbrögðum
innan tveggja vikna við áframhaldandi meðferð. Mælt er með
lágum upphafsskammti til að draga úr líkum á kvíðaaukandi
áhrifum. Hætta skal notkun lyfsins hjá öllum sjúklingum sem fá
krampa. Forðast skal notkun SSRI lyfja hjá sjúklingum með
hvikula flogaveiki og fylgjast skal náið með sjúklingum með
flogaveiki íjafnvægi. Hætta skal notkun SSRI lyfja eftíðni
krampa eykst. Gæta skal varúðar við notkun SSRI lyfja hjá
sjúklingum með sögu um oflæti/ólmhug. Hætta skal notkun
SSRI lyfja hjá öllum sjúklingum á leið í oflætisfasa. Meðferð
með SSRI lyfjum getur breytt blóðsykursstjórnun hjá
sykursýkissjúklingum. Aðlaga gæti þurft skammta af insúlíni
og/eða sykursýkislyfjum til inntöku. Þunglyndi fylgir aukin
hætta á sjálfsvígshugsunum, sjálfsskaða og sjálfsvígi. Þessi
hætta er fyrir hendi þar til umtalsverður bati á sér stað. Þar sem
bati verður e.t.v. ekki á fyrstu vikum meðferðar eða lengur, þarf
að hafa náið eftirlit með sjúklingum þar til slíkur bati verður.
Það er almenn klínísk reynsla að sjálfsvígshætta getur aukist á
fyrstu stigum batans. Aðrir geðsjúkdómar sem Esopram er
ávísað gegn geta einnig tengst aukinni hættu á
sjálfsvígstengdri hegðun. Að auki geta slíkir sjúkdómar verið til
staðar samhliða alvarlegu þunglyndi. Því skal gæta varúðar
eins og þegar um alvarlegt þunglyndi er að ræða þegar
sjúklingum er veitt meðferð við öðrum geðsjúkdómum. Vitað
er að sjúklingar með sögu um sjálfsvígstengda hegðun og þeir
sem hafa umtalsverðar sjálfsvígshugsanir áður en meðferð er
hafin, eiga frekar á hættu að fá sjálfsvígshugsanir eða gera
tilraunir til sjálfsvígs og ætti að fylgjast mjög náið með þeim
meðan á meðferð stendur. Fylgjast skal náið með sjúklingum á
lyfjameðferð og þá sérstaklega þeim sem eru í verulegri
áhættu, einkum í upphafi meðferðar og við breytingar á
skömmtun. Vekja ætti athygli sjúklinga (og umönnunaraðila
sjúklinga) á nauðsyn þess að fylgjast með allri klínískri afturför,
sjálfsvígshegðun eða hugsunum og óvenjulegum breytingum
á hegðun og að leita læknis samstundis ef þessi einkenni
koma fram. Notkun SSRI/SNRI lyfja hefur verið tengd myndun
hvíldaróþols, sem einkennist af huglægt óþægilegu eða
illþolanlegu eirðarleysi og hreyfiþörf, oft samhliða því að geta
hvorki staðið né setið kyrr. Mestar líkur eru á þessu á fyrstu
vikum meðferðar. Hjá sjúklingum sem fá þessi einkenni getur
verið skaðlegt að auka skammtinn. Mjög sjaldan hefur verið
greint frá blóðnatríumlækkun, sennilega vegna ófullnægjandi
seytingar þvagstemmuvaka (SIADH), samhliða notkun SSRI
lyfja, sem yfirleitt gengur tilbaka þegar meðferð er hætt. Gæta
skal varúðar hjá sjúklingum í áhættuhópi svo sem öldruðum,
sjúklingum með skorpulifurog sjúklingum í samhliða meðferð
með lyfjum sem vitað er að valda blóðnatríumlækkun. Greint
hefur verið frá óeðlilegum blæðingum í húð, svo sem
flekkblæðingu og purpura við notkun SSRI lyfja. Gæta skal
varúðar hjá sjúklingum sem taka SSRI lyf, einkum við samhliða
notkun segavarnarlyfja til inntöku, lyfja sem vitað er að hafa
áhrif á starfsemi blóðflagna og hjá sjúklingum með þekkta
blæðingatilhneigingu. Takmörkuð klínísk reynsla er af
samhliða notkun SSRI lyfja og raflostsmeðferðar og er því
ráðlagt að gæta varúðar. Ráðlagt er að gæta varúðar ef
escítalópram er notað samhliða lyfjum með serótónínvirk áhrif
svo sem súmatriptani eða öðrum triptanlyfjum, tramadóli og
tryptófani. í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur verið greint frá
serótónínheilkenni hjá sjúklingum sem nota SSRI lyf samhliða
serótónínvirkum lyfjum. Safn einkenna, svo sem æsings,
skjálfta, vöðvarykkjakrampa og ofurhita gætu bent til
framkomu þessa ástands. Ef þetta kemur fyrir skal meðferð
með SSRI lyfinu og serótónínvirka lyfinu hætt strax og meðferð
gegn einkennum hafin. Samhliða notkun SSRI lyfja og
náttúrulyfja sem innihalda Jóhannesarjurt (Flypericum
perforatum) gæti valdið aukinni tíðni aukaverkana. Einkenni
þegar meðferð er hætt eru algeng, einkum ef meðferð er hætt
skyndilega. í klínískum rannsóknum komu aukaverkanir þegar
meðferð var hætt fram hjá um 25% sjúklinga sem fengu
meðferð með escítalóprami og 15% sjúklinga sem fengu
lyfleysu. Hættan á einkennum þegar meðferð er hætt ræðst af
nokkrum þáttum, þar á meðal lengd meðferðar og skömmtum
og hraða skammtalækkunar. Svimi, skyntruflanir, svefntruflanir,
æsingur eða kvíði, ógleði og/eða uppköst, skjálfti, rugl,
svitamyndun, höfuðverkur, niðurgangur, hjartsláttarónot,
tilfinningalegt ójafnvægi, pirringur og sjóntruflanir eru
algengustu aukaverkanir sem greint hefur verið frá. Þessi
einkenni eru almennt væg til miðlungi alvarleg, en geta hins
vegar verið alvarleg hjá sumum sjúklingum. Þessi einkenni
koma yfirleitt fram á fyrstu dögunum eftir að meðferð er hætt,
en mjög sjaldan hefur verið greint frá slíkum einkennum hjá
sjúklingum sem hafa óvart gleymt að taka skammt. Þessi
einkenni ganga almennt sjálf tilbaka og yfirleitt innan 2 vikna,
þó hjá sumum einstaklingum geti þau varað lengur (2-3
mánuði eða meira). Það er því ráðlagt að lækka skammtinn af
escítalóprami smám saman þegar meðferð er hætt, á nokkrum
vikum eða mánuðum, samkvæmt þörfum sjúklingsins. Ráðlagt
er að gæta varúðar við meðferð sjúklinga með
kransæðasjúkdóma vegna takmarkaðrar klínískrar reynslu.
Milliverkanir: Samsetningar sem ekki má nota: Greint hefur
verið frá alvarlegum viðbrögðum hjá sjúklingum sem fá SSRI
lyf samhliða ósértækum, óafturkræfum MAO-hemli og hjá
sjúklingum sem hafa nýlega hætt meðferð með SSRI lyfi og
hafið meðferð með slíkum MAO-hemli. í sumum tilvikum hefur
sjúklingurinn fengið serótónínheilkenni. Ekki má nota
escítalópram samhliða óafturkræfum MAO-hemlum. Notkun
escítalóprams má hefja 14 dögum eftir að meðferð með
óafturkræfum MAO-hemli er hætt og að minnsta kosti einum
degi eftir að meðferð með afturkræfa MAO-hemlinum
móklóbemíði er hætt. Að minnsta kosti 7 dagar skulu líða frá
því að meðferð með escítalóprami er hætt, áður en meðferð
með ósértækum, óafturkræfum MAO-hemli er hafin. Vegna
hættu á serótónínheilkenni má ekki nota escítalópram
samhliða MAO-A hemli. Ef samhliða notkun reynist
nauðsynleg, skal hefja hana í lægstu ráðlögðu skömmtum og
efla klínískt eftirlit. Sýklalyfið línezólíð er afturkræfur ósértækur
MAO-hemill og skal ekki gefið sjúklingum í meðferð með
escítalóprami. Ef samhliða notkun reynist nauðsynleg, skal
gefa það í lægstu skömmtum og undir nákvæmu klínísku
eftirliti. Gæta skal varúðar við samhliða notkun selegilíns
vegna hættu á myndun serótónínheilkennis. Selegilín í
skömmtum allt að 10 mg/dag hefur verið gefið samhliða
handhverfri blöndu af cítalóprami á öruggan hátt.
Samsetningar sem krefjast varúðar við notkun: Samhliða gjöf
serótónínvirkra lyfja getur valdið serótónínheilkenni. SSRI lyf
geta lækkað krampaþröskuld. Gæta ber varúðar við samhliða
notkun annarra lyfja sem geta lækkað krampaþröskuld. Greint
hefur verið frá auknum áhrifum þegar SSRI lyf eru gefin
samhliða litíum eða tryptófani, því skal gæta varúðar þegar
þessi lyf eru notuð samhliða. Samhliða notkun SSRI lyija og
náttúrulyfja sem innihalda Jóhannesarjurt getur aukið tíðni
aukaverkana. Breytingar á segavarnaráhrifum geta komið fram
þegar escítalópram er gefið samhliða segavarnarlyfjum til
inntöku. Hafa skal nákvæmt eftirlit með storkuþáttum hjá
sjúklingum sem fá meðferð með segavarnarlyfjum til inntöku
þegar meðferð með escítalóprami er hafin eða henni hætt.
Ekki er gert ráð fyrir neinum milliverkunum tengdum lyfhrifum
eða lyfjahvörfum á milli escítalóprams og alkóhóls. Eins og á
við um önnur geðlyf er samhliða neysla áfengis hins vegar ekki
ráðlögð. Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf escítalóprams: Umbrot
escítalóprams eru aðallega fyrir tilstilli CYP2C19. CYP3A4 og
CYP2D6 gætu einnig lagt sitt af mörkum við umbrotin, þó í
minna mæli. Umbrot aðalumbrotsefnisins S-DCT (afmetýlerað
escítalópram) virðist hvatt að hluta af CYP2D6. Samhliða gjöf
escítalóprams og ómeprazóls 30 mg einu sinni á dag (CYP2C19
hemill) leiddi til miðlungi mikillar (um 50%) aukningar á þéttni
escítalóprams í plasma. Samhliða gjöf escítalóprams og
címetidíns 400 mg tvisvar á dag (miðlungi öflugur almennur
ensímhemill) leiddi til miðlungi mikillar (um 70%) hækkunar á
þéttni escítalóprams í plasma. Því skal gæta varúðar við
samhliða notkun CYP2C19 hemla (t.d. ómeprazóls,
esómeprazóls, flúvoxamíns, lansóprazóls, tiklópidíns) eða
címetidíns. Lækkun skammta af escítalóprami gæti verið
nauðsynleg á grundvelli eftirlits með aukaverkunum við
samhliða meðferð. Áhrifescítalóprams á lyfjahvörf annarra
lyfja: Escítalópram er hemill ensímsins CYP2D6. Ráðlagt er að
gæta varúðar þegar escítalópram er gefið samhliða lyfjum sem
eru umbrotin að mestu fyrir tilstilli þessa ensíms, og hafa
þröngan lækningalegan stuðul, t.d. flekaíníð, própafenón og
metóprólól (þegar það er notað gegn hjartabilun), eða sumum
lyfjum sem hafa áhrif á miðtaugakerfið og eru umbrotin
aðallega fyrir tilstilli CYP2D6, t.d. þunglyndislyf svo sem
desipramín, klómipramín og nortriptýlín eða geðrofslyf eins
og risperidón, tíórídazín og halóperidól. Skammtaaðlögun
gæti verið nauðsynleg. Samhliða gjöf desipramíns eða
metóprólóls leiddi í báðum tilvikum til tvöföldunar á
plasmaþéttni þessara tveggja hvarfefna CYP2D6. In vitro
rannsóknir hafa sýnt fram á að escítalópram getur einnig
valdið vægri hindrun á CYP2C19. Ráðlagt er að gæta varúðar
við samhliða notkun lyfja sem eru umbrotin af CYP2C19.
Aukaverkanir: Mjög algengar (^1/10); Ógleði. Algengar
(^1/100 til <1/10); Minnkuð matarlyst, aukin matarlyst, kvíði,
eirðarleysi, óeðlilegir draumar, karlar og konur: skert kynhvöt,
konur: skortur á fullnægingu, svefnleysi, svefnhöfgi, sundl,
náladofi, skjálfti, skútabólga, geispar, niðurgangur,
hægðatregða, uppköst, munnþurrkur, aukin svitamyndun,
liðverkir, vöðvaverkir, karlar: sáðlátstruflanir, getuleysi, þreyta,
hiti, þyngdaraukning. Sjaldgæfar (^ 1/1.000 til <1/100);
Tannagnístran, æsingur, taugaóstyrkur, felmtursköst,
ruglástand, bragðskynstruflanir, svefntruflanir, yfirlið,
Ijósopsstæring, sjóntruflanir, eyrnasuð, hraðtaktur, blóðnasir,
blæðingar í meltingarfærum (þ.m.t. blæðingar í endaþarmi),
ofsakláði, skalli, útbrot, kláði, konur: millitíðablæðingar,
asatíðir, bjúgur, þyngdartap. Mjög sjaldgæfar (^1/10.000 til
<1/1.000); Bráðaofnæmi, árásarhneigð, sjálfshvarf, ofskynjanir,
serótónín-heilkenni, hægtaktur. Koma örsjaldan fyrir
(£1/10.000), tíðni ekki þekkt; Blóðflagnafæð, óeðlileg seyting
þvagstemmuvaka, blóðnatríum-lækkun, oflæti, sjálfsvígs-
hugmyndir, sjálfsvígshegðun, hreyfibilun, hreyfitruflanir,
krampar, réttstöðu-lágþrýstingur, lifrarbólga, flekkblæðing,
ofsabjúgur, þvagteppa, karlar: standpína, mjólkurflæði,
óeðlileg lifrarpróf. Aukaverkanir eru algengastar á fyrstu eða
annarri viku meðferðar og minnka venjulega í styrk og algengi
við áframhaldandi meðferð. Greint hefur verið frá eftirfarandi
aukaverkunum fyrir lyf úr flokki SSRI lyfja: skynhreyfióeirð/
hvíldaróþol og lystarstol. Greint hefur verið frá lengingu QT
bils eftir að lyfið kom á markað, einkum hjá sjúklingum með
undirliggjandi hjartasjúkdóm. Ekki hefur verið sýnt fram á nein
orsakatengsl. Algengt er að einkenni komi fram þegar meðferð
með SSRI/SNRI lyfjum er hætt (einkum ef það er gert
skyndilega). Svimi, skyntruflanir, svefntruflanir, æsingur eða
kvíði, ógleði og/eða uppköst, skjálfti, rugl, svitamyndun,
höfuðverkur, niðurgangur, hjartsláttarónot, tilfinningalegt
ójafnvægi, pirringur og sjóntruflanir eru algengustu
viðbrögðin sem greint er frá. Þessi einkenni eru almennt væg
til miðlungi alvarleg og ganga sjálfkrafa tilbaka, en geta hins
vegar hjá sumum sjúklingum verið alvarleg og/eða
langvarandi. Það er því ráðlagt að hætta meðferð með
escítalóprami smám saman með skammtalækkun þegarekki
er lengur þörf fyrir meðferð. Pakkningar og hámarksverð í
smásölu (1. apríl 2010): 5 mg 100 stk; 9.556 kr. 10 mg 28 stk;
4.660 kr. 10 mg 100 stk; 14.425 kr. 15 mg 28 stk; 7.624 kr. 15
mg 100 stk; 25.891 kr. 20 mg 28 stk; 8.960 kr. 20 mg 100 stk;
27.552 kr. Afgreiðslutilhögun: R. Greiðsluþátttaka: B.
Markaðsleyfishafi: Actavis Group PTC ehf. Febrúar 2010.
&
Lbs-Hbs / Þióðdeild
13 684 238