Læknaneminn - 01.04.1991, Blaðsíða 41

Framtíðarmöguleikar
Þegar hugsað er til framtíðar þarf að huga að
gömlum Iyfjum og nýjum. Það sem er spennandi
varðandi þau lyf sem nú eru notuð á formi rasemískrar
blöndu er að við blasa möguleikar að bæta mörg
þessara lyfja verulega með því að nota hreinan
ísómera í stað blöndunnar. Þetta hefur þó ekki alltaf
þýðingu eins og dæmið um íbúprófen sýnir að
líkindum. I sumum tilvikum gæti einnig verið
heppilegast að nota blöndu ísómeranna í öðru hlutfalli
en 1:1. Hér er þörf mikils rannsóknaátaks sem nú er
hafið, en því miður er mikill fjöldi eldri rannsókna
gagnslaus eða gagnslítill vegna þess að gerðar voru
mælingar með aðferðum sem ekki gerðu greinarmun
á handhverfum. Þessar eldri rannsóknir hefur Ariens
kallað „sophisticated nonsense“.
Nú eru að byrja að koma á markað, sem hreinn
virki ísómerinn, lyf sem hingað til hafa einungis verið
notuð sem rasemísk blanda. I þessu sambandi kemur
upp vandamál, sem getur valdið töluverðum ruglingi,
en þaðeru skammtar. Própranólól er dæmi um slíkt lyf
sem nú er á markaði sutns staðar erlendis, bæði sem
rasemísk blanda og nú einnig sem hreinn virki
fsómerinn; í báðum tilvikum heitir virka efnið
própranólól en annað er helmingi virkara en hitt.
Um þessar mundir er mikið rætt um hvaða
kröfur eigi að gera til rannsókna á nýjum lyfjum sem
eru handhverf. I Japan hefur um nokkurt skeið verið
gerð sú krafa að rannsaka skuli lyfjahvörf eftir gjöf
hvers ísómera fyrir sig og einnig eftir gjöf rasemískrar
blöndu. Svipuð kröfugerð er nú í undirbúningi í
Bandaríkjunum, á Norðurlöndum og á vegum
Evrópubandalagsins. Ekki er enn Ijóst hvaða stefnu
lyfjaframleiðendur taka í þessu máli. Eitt er þó víst,
þetta getur gert lyf betri en ekki ódýrari.
Nokkrar heimildir:
E.J. Ariéns. Stereochemistry, a basis for sophisticated
nonsense in pharmacokinetics and clinical
pharmacology.
Eur. J. Clin. Pharmacol. 1984. 26:663-668.
E.J. Ariéns. Chirality in bioactive agents and its
pitfalls.
TIPS 1986. 7:200-205.
E.J. Ariéns. Stereoselectivity, a natural aspect of
molecular biology: A blind spot in clinical
pharmacology and pharmacokinetics.
Eur. J. Drug Metabol. Pharmacokin. 1988. 13:307-
308.
Y.T. Pang. Stereoisomerism in drug molecules.
Australian Prescriber 1989. 12:19-22.
K.M. Williams og R.O. Day. Clinical applications of
enantiomeric drugs.
Australian Prescriber 1989. 12:22-25.
_i LANDSBANKANUM
FÆRÐU DOLLARA, PUND, MÖRK, FRANKA, PESETA,
FLORÍNUR, ESCUDOS OG LIRUR
HVORT SEM ÞÚ VILT í SEÐLUM EÐA FERÐATÉKKUM
GJ,
g þá er ekki allt upp taliö.
í öllum afgreiðslum Landsbankans
geta ferðalangar nánast fyrirvaralaust
gengiö aö gjaldmiölum allra helstu
viöskiptalanda okkar vísum.
Feröatékkar, bankaávísanir og seölar
eru ávallt fyrirliggjandi, í öllum
helstu gjaldmiölmn.
Við minnum líka á Visakortiö,
- athugaðu gildistímann áöur
en þú leggur af stað.
Góöa ferð.
Landsbanki
íslands
Banki allra landsmanna
LÆKNANEMINN 1 1991 44. árg.
39