Læknablaðið - 15.07.2001, Qupperneq 12

HELMINGSLÆKKUN
0 UNGL VNOISEINKENNH ER
EKKI
ÁSÆTTANLEGUR
ÁRANGUR
LÚL=íz
Efexor Depot Wyeth Lederle Nordiska, 970067 FORÐAHYLKI; N 06 A X 16 RB
" -----‘ivlki inniheldur: i—•--, --------
Hvert foróahylki inniheldur: Vonlafaxinum INN, klóriö, samsvarandi Venlafaxinum INN 75 mg eða 150 mg.
Ábendingar: Þunglyndi (major depression), þar moó talið bæði djúpt og alvarlegt innlægt þunglyndi (melancholia) og kviöatengt þunglyndi. Almenn
kviðaroskun (GAD).
ÞUNGLVNDI ERU
HRÆOILEGIR SJÚKDÓMAR
Skammtar og lyfiagjöf: Lyfið ætti að taka með mat og gleypa hylkin heil. Venjulegur skammtur er eitt hylki einu sinni á dag. Upphafsskammtur er 75 mq. Þega
Hámarksskammtur er 225 mg einu sinni á dag. Þegar æskilegur áranaur hefur naðst ætti að minnka skammtinn smám saman niður í minnsta viöhaldssKammt
með hjarta- og æðasiúkdóma/háþrýsting ætti að auka skammtinn með varúð. Viö meöferö siúklinga með skerta nýrna- og/eöa lifrarstarfsemi er mælt meö mi
skerðingu á lítrarstarrsemi ætti að minrika skammtinn um 50%. Ef um alvarlega skeröingu á lifrarstarfsemi er að ræða kann aö reynast nauðsynlegt að minnka
riMMP aetti að halda áfram i a.m.k. þrjá mánuði (yfirleitt í sex mánuði) eftir að bata er nað. Þegar ætlunin er að hætta meðferð með Efexor Depot ætti aö mmnka
----1---- * ---í orA** bráður siukdómur i heifaæðum og omeðh,
laöur haþrýstingur. Skert nýrna- og/eða
mónóamínoxíðasahemils er mælt með ’’
haldnir eru geðlægð. Hætta
því að fylgsT sé með blóðþrýstingi
r~'--!s. Siuklii— ' *-—'-------
ijálfsvígi fylgir
ngi við h
líuklinga í langtimameðferö ætti að fræða um mikilvægi góðrar tannhiröu veana þess að þurrkur f munm kann að valda aukinm hættu á tannskemmdum. Eki
(bipoíar depression) hafa ekki verið könnuö. Hjá sjúklinqum með geðhvaftasykigetur orðið þróun til oflætisfasa. Sjúklingar með flogaveiki þarfnast viðei
Læxkun natríums í blóði heíur stöku sinnum sést við meðferö með geðdeyfðarlyfjum, m.a. serótóninupptökuhemlum. oftast hiá öldruðum oa sjuklingum i
ífexors, yfirleitt hjá öldruöum, sem hefur leitt til þess aö hætt var viö að gefa lyfið. Milliverkanir: Engar milliverkanir hafa komið fram hjá heilbrigðum sjálfbc
stendur með veníafaxini. Kannsóknir benda til þess að venlafaxin umbrotni í O-desmetýlvenlafaxin af völdum Isóenzýmsins CYP2D6 og I N-desmetýlvenlafaxln ai
ekki veriö rannsakaöar sérstaklega in vivo. Samtimis meöferö meö lyfjum, sem hamla CYP2D6, gæti valdið aukinni uópsöfnun venlafaxins svipað þvi og buast má \
gefið ásamt lyfjum svo sem kínidini og paroxetini. Þar eö venlafaxin gæti dregið úr umbrotum annarra lyfja sem CYP2D6 umbrýtur ætti að gæta varúöar við notkun
mikilli uppsöfnun venlafaxíns ef einstaklingi með hæg umbrot CYP2D6 er gefinn CYP3A3/4 hemill á sama tlma. Þvi skyldi gæta varúöar við notkun Efexors samfara lyfju
Takmörkuö klfnisk reynsla hefur fengist at því að geta vanfærum konum lyfið. Rannsóknir á dýrum hafa leitt I Ijós minnkaoa þyngd og stærð fóstra og lakari lifsmogulei. ■
ætti ekki aö gefa þaö á meðgöngutíma nema að vandlega athuguðu máli Brjóstagjöf: Ekki e; vitað hvort venlataxin skilst út í Drjostamjólk. Akstur og stjórnun vinnuvóla:1
ætti að hafa i huga viö aöstæöur sem krefiast sérstakrar árvekni, l.d. við akstur. Aukaverkanir: I geðlægð er ávallt erfitt að greina á milli raunverulegra aukaverkana lyfja og e
stærri upphafsskammtar valda aukinni tíóni af ógleöi. Styrkur og tíðni þessarar aukaverkunar minnka yfirleitt viö áframhaldandi meðferð. Algenqar (>1%): Almennt: Þrótl,
svitaköst, eyrnasuð, svimi, svefnhöfgi, skjálfti. Blóörás: Háþrýstmgur, stöðubundið blóðþrýstingsfpll, hraðtaktur, æðavikkun, hjartsláttarónpt. Miðtaugakerfi: Æsingur, ru;
Meltingafæri: Ógleði, uppköst, niöurgangur, hægðatregða, meltingartruflun, munnþurrkur. Húö: Utbrot, flekkblæöing. Þvag- og kynfæri: Ahrif á sáölát/fullnægingu, geti^
Blóöflagnafæð. Miötaugakerfi: Slen, ósamhæfðar hreytmgar, ofhreyfni, ofskynjanir, geðhæð. Meltingarfæri: Bólga f vólinda, magabólqa. tannholdsbólga, breytingar á bi
blóði. Ondunarfæri: Asfrni. Augu: Tárubólga. Mjög sjaldqæfar (<0,1 %): Almennt: Háftdvali (stupor). Blóðrás: Breytinaar á hjartarafriti (T-bylgja, S-T hluti, gátta-sleglarof í<
einkenni), persónuleikatruflun. Ofskömmtun og eitranir: titurvirkni: Fullvaxnir einstaklingar hafa tekið inn allt að 6,75 g og oröiö fyrir meöalsvæsnum eitrunaráhrifum. Eir
hægataktur, lækkaður blóöþrýstingur, ST/T-breytingar, lenging QT-bils, lenging QRS-bils. Meðferö: Tryggja að öndunarvegur sé vel opinn, fylgjast með hjartarafriti; lyfjakol;
Efexor Depot inniheldur venlafaxfn sem virkt etni og er það blanda tveggja handhverfa (racemat). Lyffð dregur úrgeðdeyfð. Báðar handhverfur venlafaxíns og virka umb.
fremst fram við hömlun á endurupptöku serótóníns og noradrenalíns I miðtaugakerfinu, en einnig kann að koma fram veik hömlun á endurupptöku dópamíns. Venlafaxintr?!
skammtlma- (einn skammtur) og langtímameöferö. Venlafaxín og O-desmetýlvenlafaxln eru nær jafnvirk hvað varöar endurupptöku taugaboðefna. Venlafaxin sýnir enga
ekki hefur venð sýnt fram á neina sækni i ópíum- eöa bensódiazepfnnæma viðtaka. Venlafaxln hamlarekki starfsemi enzýmsins mónóaminoxiðasa. Lyfiahvörf: Venlafaxin hel
Hámarksblóðþéttni Efexor Depot næst eftir u.þ.b. 6 klst. (4,5-7,5 klst.) og helmingunartími I blóöi er u.þ.b. 15 klst. (9-21 klst.). Hámarksblóðþéttm virka umbrotsefnisins 01
einstaklinga. Prótinbinding venlafaxins í plasma er u.þ.b. 27% en 30% fyrir O-desmetýlvenlafaxln. Venfafaxln umbrotnar mjög mikið. Umbrot venlafaxins i O-desmetýlvenla
umbrotnar hægt, fæst tvisvar til þrisvar sinnum meira aðgengi fyrir venlafaxin og tvisvar til þrisvar sinnum minna aögengi fyrir virka umbrotsefnið O-desmetýlvenlafaxin. Aðei
út meö þvaqi. Umbrotsefnin skiljast fyrst og fremst út um nýrun. Neysla matar samtlmis lyfinu hefur engin áhrif á aðgengi. Utlit: Forðahylki 75 mq: Fölbleik hylki, 19x6 mm.
merkt W 150 I hvítum lit. Pakkningar: Foröanylki 75 mg: 14 stk. (þynnupakkaö); 28 stk. (þynnupakkað); 98 stk. (þynnupakkaö); 100 stk. Forðahylki 150 mg: 14 stk. (þynnupakkað)j
desember 2000 ■ m
■.kammtinn enn meira. í slikum tilvikum kann að vera nauösynlegt að qefa Efexor töflur.
skammt sjúklings smám saman I eina viku að viðhafðri aðgát vegna nættu á bakslagi.
öndlaður háþrýstingur. Samtímis meðferð með mónóaminoxiðasahemlum.Varnaðarorö
ifrarstarfsemi. Vanmeðhöndluö flogaveiki, lækkaður krampaþröskuldur. Þegar skipt er
daga meöferöarhléi. Gera veröur ráð fyrir hættu á sjálfsvigi hiá öllum sjúklinaum sem
a hækkuðum blóöþrýstinqi (hlébilsþrýstingur hækkar um 10-30 mmHg). Mæit er með
ingi á hálfsmánaöar fresti i 4-6 vikur og eftir þaö við hverja heimsókn til viðkomandi
hefur fengist reynsla af meöferö sjúklinga með geðklofa. Ahrif venlafaxins á tviskauta
andi flogaveikifyfja meöan á meðferð stendur. Ekki hefur fengist klinisk reynsla hjá
m eru a þvagræsilyfjum. Upp hafa komiö örfá tilvik meö lækkun á natrlum i blóði af
öaliöum eftir einfaldan skammt af litium, díazepami og etanóli á meöan á meöferö
völdum ísóenzýmsins CYP3A3/4. Vænta má eftirtalinna milliverkana þótt þær hafi
ö i einstaklingi meö hæg umbrot debrisokins. Aðgát skal höfð þegar venlafaxin er
enlafaxins ásamt slikum lyfium þar eð blóðþéttm þeirra gæti aukist. Búast má við
n sem hamla CYP3A3/4 t.d. ketókónazóli. Meöganga og brjóstagjöf: Meðganga:
"\. likleqa vegna eiturvirkni á móður. Þar til frekari reynsla nefur fenqist afEfexor
íleöferö með Efexor Depot kann að hægja á viöbröqöum sumra sjúklinga. Þetta
ikenna um geðlægð. Aukaverkanirnar ógleði og uppköst tengjast skammtastærö;
I, martröð, minnkuö kynhvöt, svefnleysi, truflað húðskyn, kvíði, taugaóstyrkur.
leysi. Augu: Sjónstillingartruflun. Sjaídqæfar (0,1-1%): Almennt: Bjugur. Blóð:
agðskyni. Húð: Hárlos, ofsakláöi, aukið Ijósnæmi. Lifur: Hækkuö lifrarenzým i
gráðu I). Miðtaugakerfi: Krampar, einkenni um utanstrýtukvilla (Parkinsonlik
kenni: Bæling miðtaugakerfisins, krampar, andkóllnvirk einkenm. Hraðtaktur,
magaskolun "kemur tilgreina. Ráðstafanir sem beinast aö einkennum. Lyfhrif:
otsefnið O-desmetýlvenlafaxin hafa lyfjafræöileg áhrif. Áhrifin koma fyrst og
O-desmetýlvenlafaxin draga úr næmi beta-adrenvirkra viðtaka bæði við
ni i kólinvirka(muskarin-), nistamínvirka eða alfal-adrenvirka viðtaka og
ur ekki verið gefið í æð. Heildaraðqengi eftir inntöku er talið vera 42%±15%/
desmetýlveriíafaxins næst eftir 9 klst. (6,5-11 klst.). Mikill munur sést milli
áxín gerast fyrir tilstilli CYP2D6. I þeim einstaklingum, þar sem debrisokin
s u.þ.b. 5% (1-13%) af skammti sem tekinn hefur verið inn skilst óbreyttur
merkt W 75 i rauöum lit. Foröahylki 150 mg: Rauðbrún hylki, 23 x 7 mm,
28 stk. (þynnupakkaö); 98 stk. (þynnupakkaö); 100 stk. Texti Sérlyfjaskrár
Verð|amkvæmt lyfjaverðskrá l.janúar 2001, hámarksútsöluverö útsöluverð úr apótekum: Efexor Depot forðahylki 75 mg: 28stk 5451 kr., 98stk 15784 kr., 10
1 .Thase ME, et al. Remission rates during treatment with venlafaxine or selective serotonin reuptake inhibitors. m
BrJ Psych 178: 234-241,2001.
[iMi»ifl*K.-«:«*i«tfexor Depot forðahylki 150 mg: 28stk 9705 kr., 98stk 29861 kr., 100stk
Austurbakki
WYETH LEDERLE