Læknablaðið - 15.09.2001, Side 40

Flokkun eftir verkun: Lyf viö offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki, blágrœn með áletrun „ROCHE' og „XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orlístat.
Lyfhrif: Orlístat er kröftugt, sértœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni lípasa
í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni meö því aö mynda samgilt
tengi við virka serín setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi. Óvirka ensímlð getur
því ekki hýdrólýserað fltu úr fœðunni, á formi þríglýseríöa, yfir í fríar fitusýrur og
einglýseríð.
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar hjá
offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m) hœð(m)) hœrri
eða jafn og 30 kg/m2 (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28 kg/m2) með
tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði eingöngu hefur
leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með orlístati á að hœtta
eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5% af líkamsþyngd
sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af orlístati er eitt 120 mg hylki, sem á að taka
rétt fyrir, með eða allt að einni klst. eftir máltíö. Sé máltíð sleppt eða hún án fitu
á að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœði sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefni, en
aðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og œtti um 30%
hitaeininganna að vera úr fitu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að orlístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á dag
bœti árangur.
Áhrif orfötats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yfirleitt aftur eins og
það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyrirliggjandi, því
œtti meðferð með orfötati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérstakir sjúklingahópar: Áhrif orfötats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.
Bóm: Orfetat er ekki œttað til notkunar handa bömum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjöf. Þekkt
ofnœmi fyrir orfötati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orlístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu.
Sérstök varúö og varúðarreglur varðandi notkun: í klínískum rannsóknum var
minnkun líkamsþyngdar við orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki. Þegar
orfötat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið
nauðsynlegt.
Meðferð með orfötati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína
(A, D, E, K). Flestir sjúklinganna, sem fengu meðferð með orfötati í allt að 2 ár í
klínískum rannsóknum voru með A-, D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem
voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi nœringu á að ráðleggja
sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem inniheldur ávexti og grœn-
meti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vítamín á að taka minnst 2 klst. eftir gjöf
orfötats eöa að kvöldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum aö halda sig við það matarœði sem mœlt er með
(sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orfötat er tekið með fiturikri fœðu (t.d. fœða
með 2000 hitaeiningum á dag. þar sem > 30% hitaeininga úr fitu jafngildir > 67 g
af fitu). Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins.
Ef orlístat er tekið með elnstakri fituríkri máltíð, geta líkur á meltingartruflunum
aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf orlístats og fíbrata. akarbósa, biguaníða eða lyfja
sem valda lystarleysi er ekki ráðlögð ef rannsóknir á milllverkunum eru ekki
fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eða önnur segavarnariyf eru gefin ásamt orfötati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín, fenýtóín, getnaðarvarnartöflur, nífedipín,
nífedipín foröalyf, eða alkóhól hafa komiö fram.
Pravastatín: Ef orfötat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháö) aukaverkanir pravastatíns, þ.á.m. rákvöðvasundrun. vegna
aukinnar blóðþéttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatfns.
Vítamín og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-vítamíns
og betakarótíns (sjá kafla um sórstök varúð og varnaðarorð varöandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orfötats á meðgöngu er ekki ráðlögð. Enn
sem komið er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyrirliggjandi um töku orlístats
hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif oriístats á því að valda
afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort ortístat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orfötat við
brjóstagjöf. 1
Áhrif á akstur og stjórnun vólknúinna tœkja: Ekkert hefur komið fram sem bent
gceti til að lyfið hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vélknúinna tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanlr af völdum orfötats eru aðallega frá meltlngar-
vegi. Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga), hœgðavottur meö vlndgangi (24% sjúklinga), bráð
þörf fyrlr hœgða-losun (22% sjúklinga), fitugar/selgfljótandi hœgölr (20%
sjúklinga), þunnfljótandl hœgöir (12% sjúklinga), aukln hœgða-losun (11%
sjúklinga) og vangeta vlð stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaöl með langtímanotkun oriístats.
Aórar meöferöartengdar aukaverkanir sem komu fram viö tiöni > 2% og með
tíðni >1% yfir lyfleysu voru: Meltingarfœri: Kvlðverkir/-óþœgindi, vtndgangur.
þunnfljótandi hœgðir, linar hœgðlr, verkir/óþœglndl í endaþarmi, tannkvfflar og
tannholdskvillar. Öndunarfœri: Sýklngar í efrl öndunarfœrum, sýklngar í neðri
öndunarfœrum. Miötaugakerfí: Höfuðverkur. Kynfœri: Tíðatruflanlr. Geö Kvíði.
Almennar: Þreyta. Þvagtœri: Sýkingar i þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verlö greint frá ofskömmtun orlísfats. Einstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrlsvar á dag i 15 daga
hafa verið prófaðlr bœði hjá fólkl sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og hjá
offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg skammtar
þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuði. Eigl umtalsverð
ofskömmtun oriístats sér staö. er mœlt með því að fylgst só með sjúklingnum í
sólarhring. Rannsóknlr á dýrum og mönnum hafa bent tll þess að öll áhrlf á
líkamann af völdum hömlunar á lípasa gangi hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverö í smásölu frá 1.1.2001:
Hylki 120 mg: 42 stk. (þynnupakkaö): 5.490 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.783 kr.
Greiöslufyrlrkomulag: Tryggingastofnun rikisins tekur ekki þátt i greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskírteinl. Elli- og örorkulifeyrlsþegar meö lyfjaskírteini
greiða að hámarki 1.250 krónur fyrir lyfið. en aðrlr að hámarkl 4.500 krónur.
Afgreiöslutilhögun: Lyfið er lyfseðllsskylt. Helmllt er að ávísa lyfinu tll 100 daga
notkunar i senn.
Heimildir:
1) Sjöström L. Rissanen A. Andersen T. et al. Randomised placebo-
controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of welght
regain in obese patients. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA, Elbein SC, Hirsch IB, et al. Role of oriistat In the treatment
of obese patlents with type 2 diabetes. Dlabetes Care 1998. 21 (8):
1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epidemlc of obesity.
Report of the WHO Condultation on Obeslty (Geneva, 3-5 June, 1997).
Geneva: WHO.
Megrunarlyf viö offitu
m
XENICAL
o r I í s t a t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Xenical veldur þýðingarmiklu þyngdartapi
hjá offitusjúklingum*, og yfirþyngdar-
sjúklingum** með tengda áhœttuþœtti,
sem eru á megrunarfœði:12
Þeir léttast helmingi hraðar og helmingi
meira ef þeir taka Xenical í stað lyfleysu.
* þyngdarstuðull (BMI) > 30 kg/rrf
** með þyngdarstuðul (BMI) >28 - 30 kg/rrf
Fylgikvillar offitu3:
Verulega aukin áhœtta
(yfir þreföld áhœtta)
Sykursýki (gerö 2)
Gallblöörusjúkdómar
Hœkkaðar blóöfitur
Insúlínviönám
Mœði
Kœfisvefn
Töluvert aukin áhœtta
(tvö- til þreföld áhœtta)
Kransœöasjúkdómur
Háþrýstingur
Slitgigt í hnjám
Þvagsýrudreyri/-gigt
Lítillega aukin áhœtta (allt aö tvöföld áhœtta)
Brjóstakrabbamein eftir tíðahvörf
Legslímukrabbamein
Ristilkrabbamein
Óeðlileg hormónaframleiösla í œxlunarfœrum
Fjölblöðru-eggjastokksheilkenni
Minnkuð frjósemi
Mjóbaksverkir
Aukin áhœtta viö svœfingu
Fósturgallar sem tengjast offitu móöur
Hylki 120 mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag með mat
Roche
Hoffmann - La Roche
Thorarensen LYF
Vainagaröar 18 ■ 104 Rcykjavík • Simi 530 7100