Læknablaðið - 15.11.2011, Qupperneq 71

Norspan® stytt samantekt á eiginleikuni lyfs
Norspan® búprenorfín - sterkur ópíóíði
Norspan® forðaplástur 5 míkrog/klst., 10 míkrog/klst. og 20 míkrog/klst. Abendingar: Meðferð við frekar miklum verkjum sem ekki eru vegna illkynja sjúkdóma
þegar þörf er á ópíóíða til að ná fram fullnægjandi verkjastillingu. Skömmtun: Norspan® á að nota á 7 daga fresti. Norspan® hentar ekki til meðferðar við
bráðaverkjum. Sjúklingar 18 ára og eldri: Nota á lægsta skammt af Norspan® sem upphafsskammt, 5 míkrog/klst. Aðlögun skammta: Við upphaf meðferðar og
skammtastillingu á Norspan® eiga sjúklingar að nota venjulega, ráðlagða skammta skammvirkra viðbótarverkjalyfja eftir þörfum þar til Norspan® er farið að hafa
verkjastillandi áhrif. Ekki á að auka skammt fyrr en að 3 dögum liðnum þegar hámarksáhrifum tiltekins skammts hefur verið náð. Ráðlagt er að setja ekki meira en
tvo plástra á húðina í einu. Aldraðir: Ekki er þörf á að aðlaga skammta Norspan® hjá öldruðum. Skert nýrnastarfssemi’. Ekki er nauðsynlegt að aðlaga skammta
sérstaklega íyrir sjúklinga með skerta nýmastarfssemi. Skert lifrarstarfssemi: Búprenorfin er umbrotið í lifur. Breytingar geta orðið á styrk þess og tímalengd
verkunar hjá þessum sjúklingum. Því á að fylgjast vandlega með sjúklingum með lifrarbilun meðan á meðferð með Norspan® stendur. í alvarlegum tilfellum ber að
nota aðra lyfjameðferð. Plásturinn á að hafa samfellt á í 7 daga. Frábendingar: Norspan® er ekki ætlað: Sjúklingum með þekkt ofnæmi fyrir virka efninu
búprenorfíni eða einhverju hjálparefnanna; sem meðferð við ópíóíðfíkn og við fráhvarfseinkennum fíkniefna; til að nota við ástand þar sem alvarleg skerðing er á
öndunarstöð og -starfssemi eða hætta er á því; sjúklingum sem fá MAO-hemla eða hafa fengið þá á síðastliðnum tveimur vikum; sjúklingum með vöðvaslensfár;
sjúklingum með drykkjuóráð (delerium tremens); til nota á meðgöngu. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Nota á Norspan® með sérstakri varúð
hjá sjúklingum með krampasjúkdóma, höfuðmeiðsl, lost, skerta meðvitund af óþekktum orsökum, skaða innan höfuðkúpu eða aukinn innankúpuþrýsting eða hjá
sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfsemi.Marktæk öndunarbæling hefur tengst búprenorfíni, einkum þegar það er gefið í bláæð. Þó nokkur dauðsfbll af völdum
ofskömmtunar hafa átt sér stað þegar fíklar hafa misnotað búprenorfín í bláæð, venjulega samhliða benzódíazepínum. Tilkynnt hefur verið um dauðsfbll af völdum
frekari ofskömmtunar með etanóli og benzódíazepínum ásamt búprenorfíni. Norspan® er ekki ráðlagt til verkjastillingar strax eftir skurðaðgerðir eða við aðrar
aðstæður sem einkennast af þröngu lækningalegu bili eða þörf fyrir verkjalyf breytist hratt. Samanburðarrannsóknir á mönnum og dýrum gefa til kynna að
búprenorfín sé síður ávanabindandi en verkjalyf með hreinum viðtakaörvum. í mönnum hefur orðið vart við takmörkuð vellíðunaráhrif við notkun búprenorfíns. Það
getur valdið nokkurri misnotkun lyfsins og fara á gætilega í að ávísa því á sjúklinga þar sem vissa eða grunur er um sögu um Iyfjamisnotkun. Eins og við á um alla
ópíóíða getur langvarandi notkun búprenorfíns valdið því að líkamleg ávanabinding þróist. Þegar slíkt gerist, eru fráhvarfseinkenni (heilkenni fráhvarfs) yfirleitt væg,
hefjast eftir 2 daga og geta staðið í allt að 2 vikur. Meðal fráhvarfseinkenna eru uppnám, kvíði, taugaveiklun, svefnleysi, ofhreyfni (hyperkinesia), skjálfti og truflanir
í meltingarfærum MiIIiverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Norspan® má ekki nota samhliða MAO-hemlum eða hjá sjúklingum sem hafa fengið MAO-
hemla á síðastliðnum tveimur vikum. Ahrif annarra virkra efna á lyfjahvöif búprenorfins: Búprenorfín umbrotnar aðallega með glúkúróneringu og í minna mæli (um
30%) fyrir tilstilli CYP3A4. Samhliða meðferð með CYP3A4 hemlum getur valdið hækkaðri plasmaþéttni og aukinni virkni búprenorfíns. Rannsókn á
milliverkunum lyfsins við CYP3A4 hemilinn ketókónazól leiddi ekki í ljós neina aukningu á hámarks- (Cnu) eða heildaráhrifum (AUC) búprenorfíns að meðaltali
sem skipti klínísku máli eftir að Norspan® hafði verið gefið með ketókónazóli samanborið við Norspan® eitt sér. Milliverkun milli búprenorfíns og CYP3A4
ensímörva hefur ekki verið rannsökuð. Samhliða gjöf Norspan® og ensímörva (t.d. fenóbarbítals, karbamazepíns, fenýtóíns og rífampicíns) getur leitt til aukinnar
úthreinsunar sem getur valdið minni virkni. Minnkað blóðstreymi til lifrar af völdum sumra svæfmgarlyfja (t.d halótans) og annarra lyfja getur valdið því að það
hægir á brotthvarfi búprenorfíns í lifur Milliverkanir lyfjahvarfa: Fara á varlega í að nota Norspan® með:Benzódíazepínum.Séu þessi lyf gefín saman, getur það
magnað miðlæga öndunarbælingu með hættu á dauða. Öðrum lyfjum sem bæla miðtaugakerfí. Öðrum ópíóíðafleiðum (verkjalyfjum og hóstastillandi lyfjum sem
innihalda t.d. morfín, dextróprópoxýfen, kódein, dextrómetorfan eða noskapín). Tilteknum þunglyndislyfjum, róandi Hl-viðtakablokkum, áfengi, kvíðastillandi
lyfjum, sefandi lyfjum, klónidíni og skyldum efnum. Slíkar samsetningar auka bælingarvirkni á miðtaugakerfí. Meðganga og brjóstagjöf Meóganga’. Ekki liggja
fyrir neinar rannsóknamiðurstöður um notkun Norspan® á meðgöngu. í rannsóknum á dýrum hefur verið sýnt fram á eituráhrif á æxlun. Hugsanleg áhætta fyrir menn
er ekki þekkt. I lok meðgöngu geta stórir skammtar af búprenorfíni komið af stað öndunarbælingu hjá nýburanum, jafnvel eftir lyfjagjöf í stuttan tíma. Langtíma gjöf
búprenorfíns á síðustu þremur mánuðum meðgöngu getur valdið fráhvarfsheilkenni hjá nýburanum. Því er Norspan® ekki ætlað til notkunar á meðgöngu og hjá
konum á bameignaraldri sem eru ekki að nota örugga getnaðarvöm. Brjóstagjöf: Upplýsingar um útskilnað í brjóstamjólk liggja ekki fyrir. Því á að forðast notkun
Norspan® meðan á brjóstagjöf stendur. Ahrif á hæfni til aksturs og notkunar véla: Norspan® hefur mikil áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Jafnvel þegar
það er notað samkvæmt leiðbeiningum getur Norspan® haft það mikil áhrif á viðbrögð sjúklings að það valdi skerðingu á umferðaröryggi og hæfni til að stjóma
vélbúnaði. Þetta á einkum við í upphafí meðferðar og í tengslum við önnur efni með miðlæga verkun, að meðtöldu áfengi, róandi lyfjum, slævandi lyfjum og
svefnlyfjum. Læknirinn á að leiðbeina sjúklingum einstaklingsbundið. Ekki er þörf á almennum takmörkunum í þeim tilvikum sem jafn skammtur er notaður.
Sjúklingar sem þetta á við um, svo sem í upphafí meðferðar eða þegar verið er að auka skammt, eiga ekki að aka eða nota vélar og það á heldur ekki að gera í 24
klukkustundir hið minnsta eftir að plásturinn hefur verið tekinn af. Aukaverkanir: Alvarlegar aukaverkanir sem geta tengst Norspan® meðferð við klíníska notkun
eru svipaðar þeim sem sést hafa við meðferð með öðrum ópíóíð verkjalyQum, að meðtalinni öndunarbælingu (einkum við notkun með öðrum lyfjum sem bæla
miðtaugakerfi) og lágþrýstingi. Ónæmiskerfi: Sialdsœfar: Ofnæmi. Koma örsialdan fvrir: Bráðaofnæmisviðbrögð. Efnaskinti og nærine: Algengar: Lystarleysi.
Sialdgæfar: Vessaþurrð. Geörœn vandamál: Algengar: Rugl, þunglyndi, svefnleysi, taugaveiklun. Sialdgæfar: Svefntrufíanir, eirðarleysi, uppnám,
sjálfshvarf(depersonalistation), óeðlileg vellíðan, óstöðugt, kvíði, ofskynjanir, martraðir. Miög sialdgæfar: Geðrof, minnkuð kynlöngun. Koma örsialdan fvrir:
Lyfjaávanabinding, skapsveiflur. Taugakerfi: Miög algengar: Höfuðverkur, sundl, svefndrungi. Algengar: Náladofí. Sialdgæfar: Slæving, bragðtruflun (dysgeusia),
tormæli (dysarthria), snertiskynsminnkun, minnisskerðing, mígreni, aðsvif, skjálfti, óeðlileg samhæfíng, athyglisbrestur. Miög sialdgæfar: Jafnvægistruflun,
talörðugleikar. Koma örsialdan fvrir: Ósjálfráðir vöðvasamdrættir. Augu: Sialdgæfar: Augnþurrkur, þokusýn. Miög sialdgæfar: Sjóntruflun, augnlokabjúgur,
sjáaldursþrenging. Eyru og völundarhús: Sialdgæfar: Suð fyrir eyrum, svimi. Koma örsialdan fvrir: Eymaverkur. Hjarta: Sialdgæfar: Hjartaöng, hjartsláttarónot,
hraður hjartsláttur. Æðar: Algengar: Æðavíkkun. Sialdgæfar: Lágþrýstingur, blóðrásarbilun, háþrýstingur, kinnroði. Öndunarfœri, brjósthol og miömœti: Algengar:
Andnauð. Sialdgæfar: Versnandi astmi, hósti, súrefnisskortur í veQum. Nefslímubólga, soghljóð við öndun, hiksti. Miög sialdgæfar. Öndunarbæling, Öndunarbilun.
Meltingarfœri: Miög algengar: Hægðatregða, Munnþurrkur, ógleði, uppköst. Algengar: Kviðverkir, niðurgangur, meltingartruflanir. Sialdgæfar: Uppþemba. Miög
sialdgæfar: Sarpbólga (diverticulitis), kyngingartregða, gamastífla. Lifur oggall: Miög sialdgæfar: Gallsteinar. Húð og undirhúð: Miög algengar: Kláði, hömndsroði.
Algengar: Utbrot, svitamyndun, útþotasótt (exanthema) Sialdgæfar: Húðþurrkur, andlitsbjúgur, ofsakláði. Koma örsialdan fvrir. Graftarbólur, vessablöðmr. Stoðkerfi
og stoðvefur: Sialdgæfar: Sinadráttur, vöðvaþrautir, vöðvaslappleiki, vöðvakrampar. Nýru og bvasfœri: Sialdgæfar: Þvagteppa, þvaglátstmflanir. Æxlunarfœri og
brjóst: Miög sialdgæfar: Stinningarörðugleikar, skert kyngeta. Almennar aukaverkanir og ástand tengt ikomuleið: Miög algengar: Kláði á álímingarstað, viðbrögð á
álímingarstað. Algengar: Þreyta, þróttleysi, verkur, útlimabjúgur, roði á álímingarstað, útbrot á álímingarstað, verkur fyrir brjósti. Sialdgæfar: Lúi, inflúensulík
veikindi, hiti, kuldahrollur, vanlíðan, bjúgur, fráhvarfsheilkenni. Miög sialdgæfar: Bólga á álímingarstað (stundum komu fyrir síðkomin, standbundin
ofnæmisviðbrögð með greinilegum merkjum um bólgu. I slíkum tilvikum á að hætta meðferð með Norspan®). Rannsóknarniðurstöður: Sialdgæfar: Hækkaður alanín
amínótransferasi, þyngdartap. Averkar og eitranir: Sialdgæfar: Áverkar fyrir slysni, fall. Ekki er mikil hætta á líkamlegri ávanabindingu með búprenorfíni. Eftir að
hætt er að nota Norspan® em fráhvarfseinkenni ólíkleg. Það kann að vera vegna mjög hægrar klofnunar búprenorfíns frá ópíóíðviðtökunum og hægfara minnkunar
búprenofrínþéttni í plasma (venjulega á 30 klukkustundna tímabili eftir að síðasti plástur er tekinn af)- Þó er ekki hægt, eftir langvarandi notkun Norspan®, að útiloka
algjörlega fráhvarfseinkenni svipuð þeim sem koma fram við fráhvarf ópíóíða. Þessi einkenni em uppnám, kvíði, taugaveiklun, svefnleysi, ofhreyfni, skjálfli og
tmflanir í meltingarvegi. Ofskömmtun: Einkenni: Búast má við einkennum sem svipar til einkenna annarra verkjalyfja sem verka á miðtaugakerfi. Meðal þeirra eru
öndunarbæling, slæving, dmngi, ógleði, uppköst, blóðrásarbilun og greinileg sjáaldursþrenging. Meðferð: Takið alla plástra af húð sjúklings. Opnið öndunarveg og
haldið honum opnum, veitið öndunarhjálp eða -stýringu eins og þurfa þykir og viðhaldið hæfílegum líkamshita og vökvajafnvægi. Nota á súrefni, vökvagjöf í bláæð,
æðaþrengjandi lyf og aðrar stuðningsaðgerðir eftir þörfum. Sértækt ópíóíð mótlyf svo sem naloxón getur upphafíð áhrif búprenorfíns. Naloxónskammturinn getur
verið á bilinu 5 til 12 mg í bláæð. Verið getur að naloxón fari ekki að verka fyrr en eftir 30 mínútur eða síðar. Mikilvægara er að viðhalda nægri öndun en að
meðhöndla með naloxóni. Afgreiðslutilhögun og greiðsluþátttaka: R, X, E. Pakkningar og hámarkssmásöluverð 1. október 2011: Norspan® forðaplástur 5
mikrog/klst.: 4 stk. kr. 5319, Norspan® 10 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 8568, Norspan® 20 mikrog/klst.: 4 stk. kr. 15494. Markaðsleyfishafi: Norpharma a/s, Slotsmarken
15, 2970 Horsholm, Danmörk. Dagsetning endurskoðunar textans: 12 febrúar 2009. Heimildir: Samantekt á eiginleikum lyfs (SPC) febrúar 2009.
Sérlyfjaskrártexta í heild sinni má nálgast hjá umboðsaðila á Islandi, Icepharma hf. og á www.serlvfiaskra.is
LÆKNAblaðið 2011/97 651