Læknablaðið - 15.12.1999, Page 88

DIOVAN
&
NOVARTIS
VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-Term Use Evaluation
Trial). 14.400 sjúklingar í 6 ár.
VAL-HEFT (Valsartan Heart Failure Trial). 4.800 sjúklingar í 3 ár.
VALIANT (Valsartan in Acute Myocardial Infarction Trial).
14.500 sjúklingar í 4 ár.
ABCD-2V (Appropriate Blood Pressure Control in Diabetes Trial
- Part 2 With Valsartan). 800 sjúklingar I 5 ár.
Nýtt: Nú einnig Diovan 160 mg.
Diovan (Novartis, 960135).
Hylki; A 04 A D 01. Hver hylki inniheldur: Valsartanum INN, 80 mg eða 160 mg.
Eiginleikar: Virka hormónið í renín-angíótensín-aldósterón kerfinu er angíótensín II, sem myndast úr
anglótensini I vegna áhrifa hvata (ACE = angiotensin converting enzyme). Angíótensin II binst sérhæfðum
viðtökum sem eru staðsettir í frumuhimnum í ýmsum vefjum. Það hefur mjög víðtæk lífeðlisfræðileg áhrif,
þar með talið bæði bein og óbein áhrif á stjórnun blóðþrýstings. Vegna sterkra æðaþrengjandi áhrifa hefur
angíótensín II bein áhrif á blóðþrýsting og stuðlar að auki að minnkun natríum útskilnaðar og örvun á
aldósterón seytingu.
Diovan er sterkur og sérhæfður angíótensín II viðtaka blokkari sem er virkur við inntöku. Valsartan
frásogast hratt eftir inntöku en meðal aðgengi er 23%. Hjá flestum sjúklingum, eftir gjöf eins skammts,
koma áhrif á blóðþrýsting fram á innan við 2 klukkustundum og hámarkslækkun blóðþrýstings næst innan
4-6 klukkustunda. Áhrifin vara í meira en 24 klukkustundir eftir inntöku. Við endurtekna lyfjagjöf næst
hámarkslækkun blóðþrýstings, með hvaða skammti sem er, yfirleitt innan 2-4 vikna og er viðhaldið með
langtímameðferð. Ef Diovan er gefið samhliða hýdróklórtíazíði fæst marktæk umframlækkun í blóðþrýstingi.
Próteinbinding valsartans i blóði er mikil (94-97%), aðallega við albúmín. Dreifirúmmál er um 17 I. Klerans
er tiltölulega lágur (um 2 l/klst.) samanborið við lifrarblóðflæði (um 30 l/klst.). Eftir inntöku er 83% skilið
út með saur og 13% í þvagi, að mestu sem óbreytt efni.
Ábendingar: Hækkaður blóðþrýstingur.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir einhverjum af innihaldsefnum lyfsins. Meðganga. Alvarleg lifrarbilun,
skorpulifur og gallteppa. Alvarlega skert nýrnastarfsemi (kreatínínklerans < 10 ml/mín) og sjúklingar i
blóðskilun.
Meðganga og brjóstagjöf: Jafnvel þó ekki sé reynsla af notkun Diovan hjá barnshafandi konum, geta ACE
hemlar valdið fósturskaða og fósturdauða hjá konum á öðrum og þriðja þriðjungi meðgöngu. Því, eins og
fyrir önnur lyf sem hafa áhrif á renín-angíótensín-aldósterón kerfið, ætti ekki að nota Diovan á meðgöngu.
Ef þungun verður á meðan á meðferð stendur skal hætta Diovan meðferð eins fljótt og hægt er.
Ekki er vitað hvort valsartan skilst út i brjóstamjólk. Valsartan fannst í mjólk hjá mjólkandi rottum. Því er
ekki ráðlagt að konur með barn á brjósti noti Diovan.
Varúð: Natríumskort og/eða minnkað blóðrúmmál á að leiðrétta áður en meðferð er hafin með Diovan t.d.
með því að minnka skammta af þvagræsilyfjum.
Gæta skal varúðar við gjöf lyfsins hjá sjúklingum með nýrnaslagæðarþröng báðu megin eða með
þrengingar til annars nýrans, ósæðar- eða míturlokuþrengsli eða hjartavöðvakvilla með þrengingu,
alvarlega hjartabilun eða vægt til i meðallagi skerta lifrarstarfsemi án gallteppu.
Ekki ætti að meðhöndla sjúklinga með aldósterónheilkenni með Diovan þar sem sjúkdómurinn hefur áhrif á renín-
angíótensín kerfið.
Aukaverkanir:
Eftirfarandi aukaverkanir hafa komið fram i samanburðarrannsóknum þar sem lyfleysa var notuð og sjúklingar
meðhöndlaðir með Diovan. Tíðni aukaverkana var sambærileg við það sem fram kom með lyfleysu.
Algengar (>1%): Höfuðverkur, svimi, veirusýkingar, sýkingar í efri öndunarvegi, hósti, niðurgangur, þreyta,
nefslímubólga, skútabólga, bakverkir, kviðverkir, ógleði, kokbólga, liðverkir, hlutleysiskyrningafæð (neutropenia).
Sjaldgæfar (<1%): Liðbólgur, þróttleysi (asthenia), tárubólga, blóðnasir, þunglyndi, maga- og garnabólga,
krampar í fótum, vöðvakrampar, vöðvaþrautir, taugahvot (neuralgia), svefnleysi, svimi.
Mjög sjaldgæfar: Lækkun á hemóglóbini og hematókrít og hækkun á lifrargildum. Lýst hefur verið einu tilfelli af
ofsabjúg (angioedema).
Milliverkanir: Samtímis notkun kaliumuppbótar, kalíumsparandi þvagræsilyfja, saltuppbótar sem inniheldur
kalíum eða annarra lyfja sem geta aukið kaliumþéttni (heparin o.s.fv.) ætti að nota með mikilli varúð og með tíðum
mælingum á kalíum. Auka má áhrifin á háþrýsting með því að gefa önnur háþrýstingslyf samtimis. Við samtímis
notkun Diovan og litiumsalta er ráðlagt að mæla styrk litíums i blóði.
Ofskömmtun: Enn er engin reynsla komin á ofskömmtun af Diovan. Helsta einkenni ofskömmtunar gæti verið
áberandi lágþrýstingur með svima. Meðhöndlun fer eftir tíma frá inntöku og tegund og alvarleika einkenna, þar
sem mikilvægast er að gera ástand blóðrásar stöðugt. Ef að sjúklingurinn hefur nýlega tekið skammtinn, ætti að
framkalla uppköst. Ef einhver timi hefur liðið frá inntöku ætti að gefa sjúklingunum nægjanlegt magn af
lyfjakolum. Ef lágþrýstingur kemur fram, skal sjúklingi komið fyrir liggjandi á bakinu og salt og rúmmálsaukandi
meðferð hafin hratt. Ekki er hægt að skilja valsartan úr blóðrás með blóðskilun vegna sterkrar próteinbindingar
þess.
Skammtastærðir handa fullorönum: Ráðlagður skammtur af Diovan er 80 mg einu sinni á dag. Auka má
skammtinn í 160 mg einu sinni á dag. Diovan á að taka með vökva, en má taka óháð máltíðum. Diovan má einnig
gefa með öðrum blóðþrýstingslyfjum. Samtímis gjöf þvagræsilyfja, svo sem hýdróklórtiazíðs mun lækka
blóðþrýsting enn meira hjá þessum sjúklingum.
Ekki þarf að aðlaga skammta sérstaklega fyrir sjúklinga með skerta nýrnarstarfsemi (kreatínínklerans > 10 ml/mín).
Hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi án gallteppu ætti skammtur af valsartan ekki að fara
yfir 80 mg.
Skammtastærðir handa börnum: Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun Diovan hjá börnum.
Verð: Hylki 80 mg: 28 stk. -1846 kr, 98 stk. -6220 kr. Hylki 160 mg: 28stk, -2215 kr, 98 stk. 7463.
Umboðsaðili: Thorarensen-Lyf, Vatnagörðum 18, sími: 530 7100. Júní 1999.