Læknablaðið : fylgirit - 15.12.1994, Page 95

LÆKNABLAÐIÐ/FYLGIRIT 27
85
Samanburður á fúsilum í löglegu og ólöglegu
áfengi.
Kristfn Magnúsdóttir, Þorkell Jóhannesson og Jakob
Kristinsson.
Rannsóknastofa í lyfjafræöi, Háskóla íslands.
Tilgangur rannsóknarinnar var aö skoða fúsilalkóhól
(hærri alkóhól) í ólöglega brugguðu áfengi ("landa") og
bera saman við löglegar áfengistegundir, sem seldar eru
hér á landi. Til viðmiðunar var mælt í 3 viskýtegundum,
3 koníakstegundum 3 rommtegundum og 6 tegundum af
bjór.
Fúsilar eru alkóhól önnur en etanól, sem finnast í
áfengi, þ.á.m. í bruggi (landa). Tiltölulega er lítið vitað
um eiturhrif þessara efna, en þau voru ákvörðuð í liðlega
80 bruggsýnum ásamt etar.óli, og niðurstöðutölur bomar
saman við hliðstæðar tölur í löglegu áfengi (koníaki,
viský, bjór og rommi). Metanól kemur ekki fyrir í
bruggi, en bæði í viský og koníaki. í svo til öllum
bruggsýnum fundust eftirfarandi fúsílar: acetaldehýð,
etýlacetat, n-própanól, isóbútanól og 2-metýlbútanól og
3-metýlbútanól, sem einu nafni nefnast ísóamýlalkóhól.
Var mest af 3-metýlbútanóli í bruggsýnum, þá kom
isóbútanól og 2-metýlbútanól en mun minna var af hinum
efnunum. Lítið var af fúsilum í rommi og er því
samanburði við það sleppt.
V 11
Til ákvörðunar á fúsilum var notuð gasgreining.
Gasgreinirinn var frá Hewlett Packard (HP-5890 series
II) með mjósúlu og logaskynjara (Ion flame detector).
Heildarmagn fúsila reiknað sem mg/g af etanóli var í
flestum bruggsýnum á bilinu 3-6,9 mg/g EtOH (ca.50%
sýna). Var þetta að jafnaði meira magn en í viský (skoskt
viský) og bjór, en verulega minna en í koniaki. Ef slíkur
samanburður var gerður með tilliti til 3-metýlbútanóIs
kom svipað í ljós þ.e.a.s. magn 3-metýlbútanóls í viský
(meðalgildi 0,69 mg/g) og bjór (meðalgildi 1,38 mg/g)
var öllu minna en oftast var í bruggsýnum (meðalgildi
l,62mg/g), en magn þessa fúsíls í koníki var talsvert
meira (meðalgildi 3,73 mg/g).
Fyrstu niðiirstöður þessara rannsókn? benda þannig
til þess að fúsilmagn í konfaki sé meira en í sýnum sf
landa, en nokkru minna sé af fúsilum f viský og bjór. Þá
er ljóst að romm er tiltölulega snautt af þessum efnum.
Frekari rannsóknir eru í undirbúningi til að greina fúsila
in vivo.
LOSUN Á DILTÍAZEM KLÓRÍÐI ÚR KÍTOSAN
MATRIX TÖFLUM
Þórdís Kristmundsdóttir, Guðrún Sæmundsdóttir, Kristín
Ingvarsdóttir.
Lyfjafræði lyfsala, Háskóla Islands.
Kítín og kítósan eru náttúruleg efni sem virðast
geta hentað sem burðarefni og hjálparefni við
lyfjaframleiðslu. Kítín er að finna í skel krabbadýra og er
efnið önnur algengasta fjölliða í náttúrunni á eftir
cellulósu. Kítín er fjölsykrungur sem er (1 —> 4) 2-
asetamídó-2-deoxý-p-D-glúkan samband og er efnið
torleysanlegt í vatni svo og flestum lífrænum leysum.
Með breytingu á byggingu kítíns má fá fram afbrigði sem
leysast í vatni. Kítósan er vatnssækin línuleg fjölliða sem
framleidd er með N-deasetýleringu á kítíni. Hversu
leysanlegt kítósan er í vatni fer eftir því hversu mikið það
er deasetýlerað. Kítín og kítósan eru samrýmanleg
líkamanum, þ.e. erta ekki vefi og brotna niður fyrir áhrif
enzýma.
Tilgangur verkefnisins var að kanna þá þætti sem
stjórna losun lyfs úr töflum gerðum með kítósan sem
aðalburðarefni, en rannsóknir hafa bent til þess að kítosan
sé hægt að nota sem matrixburðarefni í forðatöflur. Með
niatrixtöflum er átt við töflur þar sem lyfinu er dreift jafnt
tjm burðarefni sem er annað hvort torleysanlegt eða
óleysanlegt í meltingarveginum. Lyfið losnar síðan með
flæði út úr burðarefninu eða við það að burðarefnið leysist
hsgt upp. Sú gerð kítósans sem var notuð við þetta
rannsóknarverkefni er meira en 85 % deasetýlerað og
leysanlegt í veikri sýru. Lyfið sem var notað var diltíazem
V 12
klóríð. Leysni lyfsins úr töflunum var mæld bæði í
gervimagavökva (simulated gastric fluid) og í
gerviþarmavökva (simulated intestinal fluid). Matrix-
töflurnar voru framleiddar með beinum slætti (direct
compression) og kannað var hvaða áhrif ýmsir þættir
hefðu á losun diltíazem klóríðs og eiginleika taflnanna.
Þeir þættir sem voru kannaðar voru kornastærð kítósans,
hlutfall lyfs og burðarefnis, mismunandi þrýstingur við
töfluslátt, svo og tilvist ýmissa hjálparefna í töfiunum.
Notuð voru hjálparefnin laktósa, natíum laurýl súlfat,
natríum alginat, carbopol 934 og sítrónusýra. Fram kom
að nauðsynlegt var að kornastærð kítósans væri undir
200 pm til að fá fram hæga losun á lyfinu. Niðurstöður
sýndu að hlutfall lyfs á móti kítósani svo og gerð og magn
hjálparefna í töflunum höfðu áhrif á hversu hratt lyfið
losnaði. Sum hjálparefnin mynduðuð komplex ýmist við
kítósanið eða við lyfið og hafði það áhrif á losun lyfsins.
Þessar niðurstöðurnar benda til þess að fjölliðan kítósan
komi vel til greina sem burðarefni í forðatöflur.