Læknablaðið - 15.05.2000, Blaðsíða 56

GRAFlSKA SMÐJAN 2000
Þegar lífið er dans á rósum
Paroxat
(paroxetín)
Qtneqa Forma, 980547
TOFLUR; N 06 A B 05 R B
Flver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, hýdróklóríð, hemihýdrat, samsvarandi Paroxetinum INN 10 mg, 20 mg eða 30 mg.
Ábcndingar: Geðdeyfð, óróttu-,--,aa,
Aðlögun skammta: Samkvæmt gildum
Við langtímameðferð, hver sem óbendingin
eða komi í ve~1------: -:-L—'• •'—1--
eru 20 mg ó
Ofsahræðsla, með eða ón víðóttufælni Skammtar
----------- ------------------ ----------.,_jiöf: Gefa á lyfið einu sinni ó dog, oð morgni oa þoð mó tako inn með eða ón fæðu. Töfluna skal aleypa fremur en tyggja.
jahvarfa nær þéttni paroxetíns í plasma jafnvægi ó 7-14 aogum. Skömmtum skal þvi breyta um 10 mg í einu, ó 1 -2 vikna fresti, eða samkvæmt klinísku mati læknis. Viohaldsskammtun
..... ---------„... ... skal nota minnsta virkan skammt Meðferð hætt: Þeqar meðferð er hætt fó sumir sjúklingar líkamlea einkenni. Þó oð ekki sé vitoð hvort þoð að draga smóm saman úr skammtinum draqi úr
fyrir pessi einkenni skal samt íhuga það þeaar hætta skal meðferð {sió aukoverkonir ertir að meðferð er hætt). Skammtar handa tullorðnum: Geðdeyfð: Byrjunarkammtur skaTvera 20 mg ó dog. Fyrir flesta sjúkfinga
hæfileaur viðhaldsskammtur. Það getur tekið þriór til fjórar vikur að nó fullri verkun lyfsins. Hjó þeim siúklingum sem ekki svara 20 mg daglegum skammti ó fuílnaegjandi hótt, skol íhuga að auka skammtinn smóm saman
hómarks-skammtur er 50 mg ó aaq. Aróttu-þróhyggjusýki: Byrjunarskammtur skal vera 20 mg ó dag. Róðlagður skammtur við meðferð ó áróttu-þráhyggjusýki er 40 ma á daa. Hjá þeim sjúklingum
ijandi hátt, skal ihuga að auka skammtinn smóm saman. Ráðlagður hámorksskammtur er 60 mg á dag. Ofsahræðsla: Byrjunarskammtur við meðferð á ofsahraMslu skal vera 10 mg á
er 40 mg ó dag. Hjá þeim sjúklingum sem ekki svara 40 mg daglegum skammti á fullnægjandi hátt, skal íhuga að auka skammtinn smám saman. Ráðlagður hámarksskammtur er 60
ndinaar: Aldraðir: Inuga skal minni upphafsskammt fyrir aldrdða oq veiklaða siúklinqa. Síðan má auka skammfinn ef þörf er talin á, í allt að 40 mg a dag. Skert starfsemi nýrna
með skerta nýmastarfsemi eða skerta lifrarstarfsemi. Hjá sjúldingum meðldínískt marktækaskerðingu ó starfsemi nýma eða lifrar skal nota minnstu lækningalegu skammta. Hámarksskammtur
er 40 mq á daq. Börn: Notkun er ekki ráðlögð hja einstaklingum yngri en 18 ára þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi oa verkun lyfsins hjá bessum aldurshópi. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir paroxetíni eða öðrum innihaldsefnum
lyfsins. varnaðarorð oa varúðarreglur: Paroxetín á ekki að gefa sjúklingum samtímis AAAO-hemlum og ekki fyrr en 2vikum eftir að gjöf MAO-hemla hefur verið hætt. Eins og við á um önnur geðdeyfðarlyf skal gæta varúðar við
notkun paroxetíns hjá sjúklingum, sem þiást af oflæti. Sjálfmorðshætta er mikil þegar um þunglyndi er að ræða, og getur hún haldist þótt batamerki sjáist. Því þarf ..»1 —x : u._ —X!—\/:x —st—s j.
1 i i- •• i • 'iUjngQ með geðklofa geta aeðveikieinkenni versnað. Hjá sjúklingum með geðnvarfasýki (manio depressive sjúkdóm), getur sjúkdómurinn sveiflast vfir í >
úkdoma. Nota skal pqroxetín með varúð hjá sjúklingum með flogpveiki.yið alvarlega skerta lifrar- og/eða nýrnastarfsemi skal n
-------------- ...0_0.jgum skammti á fullna. ___,___..._0_____
dag. Ráðlaaður skammtur við meðferð á ofsahræðslu er 40 mg ó dag. Hjá þeim sjúklingum
mg á dqg. Tilteknir sjúklinaahópar allar ábendingar: Aldraðir: Ifiuga skal-: ■
mg á dag. Tiltekmr sjuklingahopar
og/eða lífrar: Nota skal lyfið meo varuð hj<
er_40 mg á doq. Böm:_Notkun er ekki ráð
Jvarúðarreglur: Paroxetín á ökki áð’gefa sj----„.......................
ingum, sem þiást af oflæti. Sjálfmorðshætta er mikil þegar um þunqlyndi er ai
junglyndistímabilum sjúklinga með geðklofa geta aeðveikieinkenni versnað. Hjá sjúklingum með geohvarfasýki,_,_
bunglyndis hjá sjúklingum með hjartasjúkdóma. Nota skal paroxetín með varúð hiá sjúklingum með flogaveiki.Við alvarlega skerta litrar- og/eda nýrn_ .. . . ...a__ __ _. __________________ ___________....
lækkun natríums. i flestum tilfellum hefur verið um að ræða aldraða sjúklinga, sem fengu jafnframt meðferð með þvagræsilyfjum, eða með vökvatap al öðrum orsökum. Mælt er með því að dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á
notkun lyfsins. Eins oq aðrir sérhaefir serótónínviðtaka- hemlar (SSRI) veldur paroxetín einstaka sinnum útvíkkun sjáaldra, qa skal því nota það með varúð hjá sjúklingum með þrönghornsgláku. Einungs takmörkuð klínísk reynsla er af samtímis
meðforð með paroxotini og raflosti, Millivcrkanir: Millivcrkun á lyfjahvörfum paroxetíns og warfaríns er hugsanlega fyrirhendi. Því skal gæta ítrustu varúðar við notkun paroxetíns hjá siúklinqum sem eru í meðferð með bíóðþynningarlyfjum.
Vegna hamlandi áhrifa paroxetíns á cýtókróm P450 kerfið í lifrinni (P450 II D6) getur það hæat á umbroti lyfja, sem umbrotna fyrir tilstilli þessa enzýms, t.d. sumra príhringlaqa geðdeyfðarlyfja (imipramíns, desípramíns, amitriptýlíns,
nortriptýllns), sterkra geðlyfja af flokki fenótíazína (t.d. perfenazíns oa tíórídazíns) auk lyfja við hjartsláttartruflunum í flokki 1C (t.a. flekaíníðs og própafenóns). Milliverkanir á lyf|ahvörfum með þríhringlaga geðdeyfðarlyfjum hafa sést við
notkun allra sérhæfðra serótónínviðtaka-hemla og skal því aæta varuðar við gjöf paroxetíns með þessum lyfjum. Áhrif af samtímis notkun paroxetíns og sterkra geðlyfja og lyfja við hiartsláttartruflunum hafa ekki verið rannsökuð, og skal
þvl einnig gæfa yarúðar við notkun þessara lyfja samtímis. irannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem gefin voru samtímis (við stöðuga þéttni) paroxetin og terfenqdín (enzýmhvarfefni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu engin áhrif af paroxetíni
fram á lyf|ahvörf terfenadíns. Ekki er talið að samtímis notkun paroxetíns og annarra efna, sem eru enzýmhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi neina hættu I för með sér. í rannsókn á flogaveikisjúklingum sem voru meðhöndloðir (langtímameðferð)
með karbamazepíni, fenýtóíni eða natríumvalpróati hafði paroxetín (allt að 30 mg á dag) engin áhrif á lyfjahvörf eða lyfhrif þessara þriggja flcwaveikilyfja. Blóðþéttni og binding við plasmaprótein allra þessara þriggja flogaveikilyfja voru
óbreytt og samtímis gjöf paroxetíns þoldist vef oa án þess að sjúklingar fengju flogaköst. I rannsókn á heilbrigðum siálfboðaliðum sem var gefið bæði paroxetín og fenýtóín, sást lægri béttm paroxetíns og fleiri oæskjlegar verkanir. Ekki er
nauðsynlegt að breyta upphafsskömmtum þegarþessi lyf eru gefin samtímis; skömmtum skal breyta með hliðs^ón af klínískum áhrifum. Samtimis notkun címetidíns og paroxetíns getur auxið aðgengi paroxetíns. Samtímis notkun prócýklidíns
og paroxetíns aetur aukið blóðbéttni prócyklidíns; einnig getur paroxetín haft áhrif á verkun annarra andkólin- virkra lyfja. Eins oa við á um aðra sérhæfða serótonínviðtaka-hemla aetur samtimis notkun paroxetíns og sprótónvirkra efna
(t.d. MAO-hemla, L-trýptófans) leitt til 5HT tengdra verkana. Einkennin geta verið óróleiki, rugl, svitasteypur. ofskynjanir, ofviðbrögð (nyperreflexia), rykkjakrampar í vöðvum (myoclonusj, kuldahrollur, hraðtaktur og skjálfh. Ahætta við notkun
paroxetíns með öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundiö. Ber því að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að aefa þessi lyf samtímis. Gæta skal varúöar við samtímis notkun paroxetíns og litíums, alkóhóls
gg MAO-hemla Meðganga og brjóstagjöf: Takmörkuð reynsla er af notkun lyfsins á meðgöngu og lyfið skilst út í brjóstamjólk og á þvi ekki að nota þoð. Akstur: Engin áhrif. Aukaverkanir: Algengar (>1%): Meltingarfæri:
Ogleði, niðurgangur, munnþurrkur, minnkuö matarlyst, meltingartruflanir, hægðatregða, uppköst, trufianir á bragðskyni, vindgangur. Ondunarfæri: Geispor. Miðtauaakerfi: Svefnhöfgi, svefnleysi, þróttleysi, seinkun á sóðláti og
minnkuð kynhvöt Kjá körlurn, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun Þvaq- oá kynfæri: Þvoglátatruflanir. Auau: Þokusýn. Húð: Aukin svitamvndun. Sjaldgæfar (<1%): Almennar Bjugur (á útlimum og í andliti), þorsti.
Miðtaugakerfi: Vaeat oflæti/oflæti, tilfinningosveiflur, minnkuð kvnhvöt hjá konum. Blóðrás: Æðavíkkun. Meltingarkerri: Tannagnístur kyngingarörðugleikar Huð: Utbrot, kláði. Augu: Ljósopsstærjnq (mydriasisj Eyru: Suð fyrir
eyrum. Stoðkerfi: Vöðvaslappleiki. Hjarta- og aeðakerfi: Gúlshraðslattur (sinus trachycardia). Mjöa sjaldgæfart<0,l%) Almennar: lllkyn|a sefunarheilkenni (neuroleptic malian syndrome). Blóð: Óeðjilegar blaeðinaar (aðallega
blóðhlaup í húð (ecchymosisl oq purpuri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð. Miðtaugakerfi: Rual krampar. Innkirtlar: Einkenni lík ofmyndun prólaktíns. mjólkurtlæði. Húð: Ljósnæmi. Lifur: Tímabunain hækkun á
lifrarenzýmum Taugakcrfi: fcxtrapýramidal einkenni. Auqu: Bráð gláka. Timabundið of lágt gildi natríums í bloði (qæti verið í tengslum við óeðlilega sevtrun ADH) einkum hjá eldri sjúklingum. Tímabundin hækkun eða lækkun á
blóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetínmeðferð, oftastlijá sjúklingum sem eru fyrir með of háan blóðþrýsting eðaTcviða. Alvarleg áhrif á lifur koma stöku sinnum fyrir og skal þá meðferð hætt. Sé sjúklingur tekinn snögglega af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, qeðsveiflur svefntruflanir Iq/íði, æsingur, ógleði og svitaköst. Fai sjúklingur krampa skal strax hætta meðfcrð Ofskömmtun: Einkenni ofskömmtunar eru m.a. ógleði, uppköst, skiálfti,
útvíkkun sjáaldurs, munnþurrkur og bráðlyndi. Hvorki nefur verið skýrt frá meðvitundarleysi né krömpum vegna ofskömmtunar af paroxetíni einu sér. Meðferð skal fylgja almennum reglum um meðferð ofskömmtunar. Skýrt þefur verið frá
töku allt að 2000 mq af paroxetíni (einu sér og í blöndum með öðrum efnum). Skýrt hefur verið frá einkennum eins og slævingu, svima, svitasteypum, roða í andliti oá ogleði. Sjúklingar jafna sig að öllu jöfnu án fylgikvilla. Orsjaldan hafa
dauðsföll verið skráð og nær alltaf nafði paroxetín verið tekið ásamt öðrum lyfjum. Lyfhrif: Paroxetín er öflugur og sértækur serótónín (5-hýdroxý-tryptamín, 5-Ht) endurupptökuhemill. Þessi verkun.lyfsins á taugafrumur í heila er talin
vera undirstaða verkunar þess á geðdeyfð sem og á áráttu-þráhyggjusýki og ofsahræðslu. Paroxetín er fenýlpiperidín afleiða sem er efnafraeðilega ósícyid þríhringlaga og fjórhringlaga geðdeyfðadyfjum. í rannsóknum á bindingu við viðtaka,
l_k:--------LL: u—L Lni (adrenvirka ((1, (2, þ), dopamínvirka, serótónínvirka (5HT1,5HT2) eða histamínvirka viðtaka í heilahir— v.— .—!•-. •• fJLZlf-------.1—:—l— t_— u-i.i. 1—-----------------------
að fylajast vel með sjúklingum í byr|un meðferðar. Við meðferð á
. oflætistasann (maníu). Gæta skal almennrar varúðar við meðhöndlu.r
nota lægstu skammta sem mælt er með. Lýst hefur verið tilfellum um
hafði paroxetín ekki marktæka sækni
eru i eðli sínu óvirk sem
endurtekna inntöku næst
■uiwæxu mmii I uuieuyiiMj »i, l^pii uusxjiiiiiiviiru, wiuiuiiiiiviiiiu \uin i, uiiixj euu iiimuiiiiiiviixu viuiuxu i heilahimnum úr rottum. Væg sækrn í uceiyiKOiin n-
3m 5-HT endurupptökuhemlar. Lyfjahvörf: Frásoaast að fullu frá meltingarvegi óháð því hvort fæðu er neytt samtímis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferð
Bst stöðug þéttm innan 1-2 vikna. Dreifingarrúmmal er um 10 l/ka. Próteinþinding er um 95%. Umbrotnar í óvirk umbrotsefni sem skiljast út meo þvogi og ha
endurtekna inntoku næst stoöug þettm innan I -i vikna. Dreitingarrummál er um IU l/kg. Próteinþinding er um y5%. Umbrotnar i óvirk umbrotsetni, sem skiljas
milli blóðþéttni og klínískrar verkunar lyfsins. Helmingunartími i plasma er um 24 klst. Blöndun: A ekki við. Geymsluþol: 2 ár. Geymsluskilyrði: Stofuhiti.
muskarínviðtaka kom fram. Helstu umbrotsefni paroxetíns
5 um lifur. Hámarksþéttni í blóði næst eftir um 6 klst. Við
hægðum. Ekki hefur með vissu verið sýnt fram á samband
Pakkningar og verð:
Töflur 20 mg: 20 slk. (plastglas); 60 stk. (plastglas); 100 stk. (plastalas).
Hámarksmagn sem ávisa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga SKammti.
Paroxat 20 mg, 20 stk.: kr 3.516
Paroxat 20 mg, 60 stk.: kr 9.143
Paroxat 20 mg,100 stk.: kr 14.169