Læknablaðið - 15.05.2000, Blaðsíða 66

Megrunarlyf viö offitu
siíYfrXENICAL
o r
s t a t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Hylki 120mg: 42 stk.: 84 stk.
1 hylki 3svar á dag
með mat
Xenical lœkkar
heildar-
kólesterólmagn12
Xenical lœkkar einnig magn
lágþéttnifituprótína og bœtir
hlutfall lágþéttni-/háþéttnifitu-
prótína12
Lœkkunin er umfram það sem œtla má
vegna þyngdartapsins eingöngu':
Xenical bœtir
sykurstjórnun12
Xenical minnkar notkun
sykursýkilyfja hjá
sjúklingum með sykursýki
og offitu1 2
Meðallœkkun á notkun sykursýkilyfja
til inntöku hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki eftir eins árs
meðferð með Xenical og lyfleysu2:
o%
-2%
'0
a
3 -4%
C
-6%
o>
'JS
'0
o> -8%
5.
o
“ -10%
-1.1
■ XENICAL
□ Lyfleysa
C
o%
-5%
■10%
■ö -15%
D>
c
£ -20%
m
-25%
-9
■ XENICAL
□ Lyfleysa
Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki, blágrœn með áletrun .ROCHE* og .XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orfistat.
Lyfhrif: Orfistat er krðftugt, sértœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni
lipasa i meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni með pvi að
mynda samgilt tengi við virka serin setið á fipasa í maga og lípasa frá brisi.
Óvirka ensímið getur því ekkl hýdrólýserað fitu úr fœðunni. á formi
þríglýseríða, yfir i friar fitusýrur og einglýseríð.
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðterðar
hjá offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m)hœð(m))
hœrri eða jafn og 30 kg/m3 (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28
kg/nr) með tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði eingðngu
hefur leitt til minnst 2.5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferö með orfistati á
að hœtta eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5%
af líkamsþyngd sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af oriistati er eitt 120 mg hylki. sem á að
taka rótt fyrir, með eða aBt að einni klst. eftir máltíð. Só máltíð sleppt eða
hún án fitu á að sleppa að taka lyflð inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœðl sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefni,
en aðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þðrf segir til um og œttl um
30% hitaeininganna að vera úr fitu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu. kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að orfistat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á
dag bœti árangur.
Áhrif orfistats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir
inntóku. Þegar meðferð er hœtt veröur fituinnihald hœgða yfirleitt aftur
eins og það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyrirliggjandi, því
œtti meðferð með orlístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérsfaklr sjúklingahópar: Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki veriö rannsðkuð.
Bórn: Ortístat er ekki œtlað til notkunar handa bðmum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjðf. Þekkt
ofnœmi fyrir orfistati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orlistat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu.
Sérstök varúð og varúöarreglur varðandi notkun: í klínískum rannsóknum
var minnkun fikamsþyngdar við orfistat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki.
Þegar orfistat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýkl lyfjameðferð
verið nauðsynlegt.
Meðferð með orfistati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra
vítamína (A. D. E. K). Flestir sjúklinganna. sem fengu meðferð með orfistati í
allt að 2 ár í kfiniskum rannsóknum voru með A-. D-. E- og K-vitamín og
betakarótíngildi sem voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi
nœringu á að ráðleggja sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem
inniheldur ávexti og grœnmetl og íhuga skal neyslu fjðlvitamína. Vitamin á
aö taka minnst 2 klst. eftir gjóf orlístats eða að kvðldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda slg við það matarœði sem mœlt er
með (sjá kaíla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orfistat er tekið með fituríkri fœðu (t.d.
fœða með 2000 hitaeiningum á dag. þar sem > 30% hitaeininga úr fitu
jafngildir > 67 g af fitu) Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár
aðalmáltíðir dagsins.
Ef orfistat er tekið með einstakri fituríkri máltið, geta líkur á meltingar-
truflunum aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf orlístats og fíbrata. akarbósa. biguaníða eða
lyfja sem valda lystarleysi er ekkl ráðlógð ef rannsóknir á milliverkunum eru
ekki fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eða ðnnur segavarnarlyf eru gefin ásamt orfistati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín. fenýtóín. getnaðarvarnartöflur. nífedipín.
nifedipin forðalyf, eða alkóhól hafa komið fram.
Pravastatín: Ef orfistat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanir pravastatíns, þ.á.m. rákvððvasundrun. vegna
aukinnar blóðþóttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatins.
Vítamín og betakarótín: Taka þarf tilllt til minnkunar á frásogi D- og E-
vítamíns og betakarótíns (sjá kafta um sérstök varúð og vamaðarorð
varðandi notkun).
Meöganga og brjóstagjöf: Notkun orfistats á meðgöngu er ekki ráðlógð.
Enn sem komið er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyrirliggjandi um tðku
orfistats hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif orfistats á
því að valda afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort orfistat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orfistat
við brjóstagjöf.
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komið fram sem
bent gœti til aö lyfið hafi áhrlf á hœfni til aksturs eða stjómunar vélknúinna
tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanir af vóldum orfistats eru aðallega frá meltingar-
vegi. Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga). hœgðavottur með vindgangi (24% sjúklinga),
bráð þörf fyrir hœgða-losun (22% sjúklinga). fitugar/seigfljótandi hœgðir
(20% sjúklmga). þunnfljótandi hœgðir (12% sjúkfinga). aukin hœgða-losun (11%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaði með langtimanotkun orfistats.
Aðrar meðferöartengdar aukaverkanir sem komu fram við tiðni > 2% og
með tiðni >1% yfv lyfleysu voru: Meltingarfœrl: Kviðverkir/-óþœgindi. vind-
gangur. þunnfljótandi hœgðir, finar hœgðir. verkir/óþœgindi í endaþarmi.
tannkvillar og tannholdskvillar. öndunarfœri: Sýkingar í efri öndunarfœrum.
sýkingar i neðri öndunarfœrum. Miðtaugakerfi: Hðfuðverkur. Kynfœri:
Tíðatruflanir. Geð: Kvíði. Almennar: Þreyta. Þvagfœrí: Sýkingar í þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verið grelnt frá ofskómmtun orfistats. Einstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrtsvar á dag í 15 dago
hafa verið prófaðir bœði hjá fólki sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og
hjá offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg
skammtar þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuði. Eigi
umtalsverð ofskómmtun orfistats sér stað, er mœlt með því að fylgst só með
sjúklingnum í sólarhring. Rannsóknlr á dýrum og mónnum hafa bent ta þess
að óll áhrlf á fikamann af vöidum hömlunar á lipasa gangi hratt til baka
Pakkningar og hámarksverð í smásölu frá 1.1.2000:
Hylki 120 mg: 42 stk. (þynnupakkaö): 5.213 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.259 kr.
Greiðslufyrirkomulag: Tryggingastofnun ríkisins tekur ekki þátt í grelðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskírteini. Elli- og örorkulífeyrisþegar með lyfjaskírteini
greiða 1.100 krónur fyrir lyfið, en aðrir 3.800 krónur.
Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Heimilt er að ávísa lyfinu til 100
daga notkunar í senn.
1) Sjöström L, Rissanen A. Andersen T, et al. Randomised placebo-controlled trial of ortistat for weight loss and preventlon of weight regain in obese patients. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA. Elbein SC. Hirsch IB, et al. Role of orlistat in the treatment of obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8): 1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epidemic of obesity. Report of the WHO Condultation on Obesity (Geneva. 3-5 June. 1997), Geneva: WHO.