Læknablaðið - 15.07.2001, Blaðsíða 37

Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki, blógrœn með óletrun „ROCHE' og „XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orlístot.
Lyfhrif: Orlístot er kröftugt, sértœkt og longverkandi lyf sem hamlar virkni lípasa
í meltingarveginum. Það verkar í maga og smógirni með því að mynda samgilt
tengi við virka serín setið ó lípasa í maga og lípasa fró brisi. Óvirka ensímið getur
því ekki hýdrólýserað fitu úr fœðunni, ó formi þriglýseríða. yfir í friar fitusýrur og
einglýserið.
Ábendingar: Xenical er œtlað ósamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar hjó
offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m) hœð(m)) hœrri
eða jafn og 30 kg/mJ (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28 kg/m2) með
tengda óhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði eingöngu hefur
leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps ó 4 vikum. Meðferð með orfístati ó að hœtta
eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5% af likamsþyngd
sinni reiknað fró upphafi lyfjameðferðar.
Megrunarlyf viö offitu
XENICAL
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Róðlagður skammtur af orlístati er eitt 120 mg hylki, sem ó að taka
rétt fyrir, með eða allt að einni klst. eftir móltíð. Sé móltíð sleppt eða hún ón fitu
ó að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn ó að vera á fœði sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefni, en
oðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og œtti um 30%
hitaeininganna að vera úr fitu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu óvaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa ó þrjór aðalmóltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram ó að orlístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar ó dag
bœti órangur.
Áhrif orlístats leiða til aukningar ó fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hcett verður fituinnihald hcegða yfirleitt aftur eins og
það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 öra notkun eru ekki fyrirliggjandi. því
œtti meðferð með orfistati ekki að vara lengur en í 2 ör.
Sérstakir sjúklingahópar: Áhrif orfístats hjö sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.
Bóm: Orfstat er ekki œtlað til notkunar handa bömum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstag'öf. Þekkt
ofnœmi fyrir orlístati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Oriístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu.
Sérstök varúð og varúðarreglur varðandi notkun: í klíniskum rannsóknum var
minnkun líkamsþyngdar við orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki. Þegar
orlístat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið
nauðsynlegt.
Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína
(A, D. E, K). Flestir sjúklinganna. sem fengu meðferð með orlístati í allt að 2 ár í
klinískum rannsóknum voru með A-, D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem
voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnaegjandi nœringu á að ráðleggja
sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem inniheldur ávexti og grœn-
meti og íhuga skal neyslu flðlvítamína. Vítamín á að taka minnst 2 klst. eftir gjöf
orlístats eða að kvöldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda sig við það matarœði sem mœlt er með
(sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orfístat er tekið með fituríkri fœðu (t.d. fœða
með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hitaeininga úr fitu jafngildir > 67 g
af fitu). Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins.
Ef oriístat er tekið með einstakri fiturikri máltíð. geta likur á meltingartrufiunum
aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjðf orlístats og fíbrata, akarbósa, biguaníða eða lyfja
sem valda lystarleysi er ekki ráðlögð ef rannsóknir á milliverkunum eru ekki
fyririiggjandi.
Þegar warfarín eða önnur segavarnartyf eru gefin ásamt orlístati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín, fenýtóín, getnaðarvarnartöflur. nífedipín,
nifedipín forðalyf, eða alkóhól hafa komið fram.
Pravastatín: Ef orlístat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanir pravastatíns, þ.á.m. rákvððvasundrun, vegna
aukinnar blóðþéttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatíns.
Vítamín og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-vítamíns
og betakarótíns (sjá kafia um sérstók varúð og varnaðarorð varðandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orfetats á meðgöngu er ekki ráðlögð. Enn
sem komið er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyririiggjandi um tóku oriistats
hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif orfetats á því að valda
afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort oriistat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orfístat við
brjóstagjöf.
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komið fram sem bent
gœti til að lyfið hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vélknúinna tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanir af völdum orlístats eru aðallega frá meltingar-
vegi. Á fyrsta meðférðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklmga). hœgðavottur með vindgangi (24% sjúklinga) bráð
þörf fyrir hœgða-losun (22% sjúklinga), fitugar/seigfljótandi hœgðir (20%
sjúklinga), þunnfljófandi hœgðir (12% sjúklinga), aukin hœgða-losun (11%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaði með langtímanotkun orfetats.
Aðrar meðferðartengdartaukaverkanir sem komu fram vk5 tíðni >
tíðni >1% yfir lyfleysu voru: Meltingarfœri: Kviðverkir/-óþœgindi, 1
þunnfljótandi hœgðir, linar hœgðir, vertdr/óþœgindi í endaþarmi. tc
tannholdskvillar. Öndunarfœri: Sýkingar í efri öndunarfœrum, s
öndunarfœrum. Midlaugakerti: Hðfuðverkur. Kynfœri: Tíðatruflanir. (
Almennar: Þreyta. Þvagfœri: Sýkingar í þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verlð greint frá ofskömmtun orfetats. Einstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrisvar á dag í 15 daga
hafa verið prófaðir bœði hjáfólki sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og hjá
offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg skammtar
þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuði. Eigi umtaisverð
ofskömmtun orlístafs sér stað. er mœlt með því að fylgst sé með sjúklmgnum í
sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mðnnum hafa bent til þess oð öll áhrif á
líkamann af völdum hömlunar á lípasa gangi hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverð í smásölu frá 1.1.2001:
Hylki 120mg:A2 stk. (þynnupakkað): 5.490 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.783 kr
Greiöslufyrirkomulag: Tryggingastofnun rikisins tekur ekki þátt í greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskírteini. Elll- og órorkuBfeyrisþegar með lyfjaskírteini
greiða að hámarki 1.250 krónur fyrir lyfiö, en aðrir að hámarki 4.500 krónur.
Afgreiðslutilhögun: Lyflð er lyfseðilsskylt. Heimllt er að ávisa lyfinu til 100 daga
notkunar í senn.
Heimildir:
1) Sjðstróm L. Rissanen A. Andersen T. et al. Randomised placebo-
controlled trial of oriistat for weight loss and prevention of weight
regain in obese patients. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA, Elbein SC. Hirsch IB. et al. Role of orfetat in the treatmenf
of obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8):
1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epidemic of obesíty.
Report of the WHO Condultation on Obesity (Geneva. 3-5 June. 1997).
Geneva: WHO.
o r I í s t a t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Xenical veldur þýðingarmiklu þyngdartapi
hjá offitusjúklingum*, og yfirþyngdar-
sjúklingum** með tengda áhœttuþœtti,
sem eru á megrunarfœði:12
Þeir léttast helmingi hraðar og helmingi
meira ef þeir taka Xenical í stað lyfleysu.
* þyngdarstuðull (BMI) > 30 kg/rrf
" með þyngdarstuðul (BMI) >28 - 30 kg/rrf
Fylgikvillar otfitu3:
Verulega aukin áhœtta (yfir Þreföld áhœtta) Töluvert aukin áhœtta (tvö- til Þreföld áhœtta)
Sykursýki (gerö 2) Kransœöasjúkdómur
Gallblöðrusjúkdómar HáÞrýstingur
Hœkkaöar blóöfitur Slitgigt í hnjám
Insúlínviðnám Þvagsýrudreyri/-gigt
MϚi
Kœfisvefn
Lítillega aukin áhœtta (allt aö tvöföld áhœtta)
Brjóstakrabbamein eftir tíöahvörf
Legslímukrabbamein
Ristilkrabbamein
Óeðlileg hormónaframleiösla í œxlunarfœrum
Fjölblööru-eggjastokksheilkenni
Minnkuð frjósemi
Mjóbaksverkir
Aukin áhœtta viö svœfingu
Fósturgallar sem tengjast offitu móöur
Hylki 120 mg: 42 stk.; 84 stk.
T hylki 3svar á dag með mat